CIP-2021 : A61K 31/437 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/437[5] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/437 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Forma de dosificación oral que incluye rifaximina en forma beta.

(27/11/2019). Solicitante/s: SANDOZ AG. Inventor/es: SCHWARZ, FRANZ, XAVER.

Tableta para liberacion retardada que comprende (A) rifaximina en forma polimorfica β, y (B) opcionalmente uno o mas excipientes farmaceuticos en donde la rifaximina (A) contiene 700-900 mg de rifaximina calculada en base a la rifaximina anhidra, y en donde la tableta esta sustancialmente libre de material de liberacion enterica.

PDF original: ES-2774553_T3.pdf

Cierto inhibidor de proteína quinasa.

(06/11/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Q se selecciona de heteroarilo; W se selecciona de N y CR6; Z se selecciona de N y CR6; R1 se selecciona de heterociclilo y heterociclil-alquilo C1-4, en donde alquilo y heterociclilo están cada uno sin sustituir o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de RX; cada R2 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10-alquilo C1-4, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, -NO2, -NRA1RB1, -ORA1, -SRA1, -S(O)rRA1, -S(O)2ORA1, -OS(O)2RB1, -S(O)rNRA1RB1, -P(O)RA1RB1, -P(O)(ORA1)(ORB1), -(CRC1RD1)tNRA1RB1,…

Derivados de azúcares que comprenden restos que contienen azufre, métodos para prepararlos y métodos para emplearlos en el tratamiento de MPS IIIC.

(06/11/2019). Solicitante/s: AMICUS THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: LEE,GARY, BOYD,ROBERT.

Un compuesto que tiene una estructura representada por la fórmula III: **(Ver fórmula)** donde: A1 es -COR2, -SO2R2, -CONR2R3 o -SO2NR2R3; R1, R2 y R3 son cada uno independientemente H, arilalquilo, arilo o alquilo C1-4; X e Y son cada uno independientemente O o un par libre de electrones; y cada Z es independientemente O o NH; o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2771849_T3.pdf

Antiviral novedoso derivado de pirrolopiridina y un procedimiento de producción para el mismo.

(30/10/2019) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula Química I, un racemato o un estereoisómero del mismo, o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo: **Fórmula** en el que, en la fórmula, R1 es metilo; R2 es terc-butoxi; R3 es fenilo o cromanilo, en la que el fenilo o cromanilo es no sustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes cada uno seleccionado del grupo que consiste en, F, Cl, CN, hidroxi, metil y metoxi; R4 y R5 son todos metilo; R6 es hidrógeno, metilo, etilo, propilo, butilo, propinilo, alilo o -(CH2)n-R7; R7 es F; hidroxi; ciano trifluorometilo; dimetilaminocarbonilo; dimetilamino; COOH; cicloalquilo…

Tratamiento de enfermedades asociadas con la activación de células estrelladas hepáticas utilizando terapias reductoras de amoníaco.

(23/10/2019). Solicitante/s: UCL Business Ltd. Inventor/es: JALAN,RAJIV, ANDREOLA,FAUSTO, MOOKERJEE,RAJESHWAR PROSAD, DE CHIARA,FRANCESCO, ROMBOUTS,KRISTA, THOMSEN,KAREN LOUISE.

Composición que comprende un agente reductor de amoníaco para su utilización en el tratamiento de una enfermedad asociada con la activación de células estrelladas hepáticas (HSC), en la que la enfermedad asociada con la activación de las HSC es la enfermedad del hígado graso no alcohólico (NAFLD), cáncer de hígado o una afección fibrótica.

PDF original: ES-2769000_T3.pdf

Nuevos derivados de octahidro-pirrolo[3,4-c]-pirrol y análogos de los mismos como inhibidores de autotaxina.

(23/10/2019) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es cicloalquilo C3-10 sustituido, cicloalquil C3-10-alquilo C1-12 sustituido, fenilo sustituido, fenil-alquilo C1-12 sustituido, fenoxi-alquilo C1-12 sustituido, fenil-cicloalquilo C3-10 sustituido, fenil-alquenilo C2-7 sustituido, fenil-10 alquinilo C2-7 sustituido, naftilo sustituido, naftil-alquilo C1-12 sustituido, naftiloxi-alquilo C1-12 sustituido, naftil-alquenilo C2-7 sustituido, piridinilo sustituido, piridinil-alquilo C1-12 sustituido, piridinil-alquenilo C2-7 sustituido, piridinil-alquinilo C2-7 sustituido, tiofenilo sustituido, tiofenil-alquilo C1-12 sustituido, tiofenil-alquenilo C2-7 sustituido, tiofenil-alquinilo C2-7 sustituido, indolilo sustituido,…

Procedimiento de preparación de compuestos azaindol halogenado usando boroxina.

(22/10/2019). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK(No.4) Limited. Inventor/es: COHEN,BENJAMIN, BULTMAN,MICHAEL S, GONZALEZ-BOBES,FRANCISCO, HICKEY,MATTHEW R.

Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula I,**Fórmula** en el que dicho procedimiento comprende las etapas de: (a) realizar una reacción de oxidación en el compuesto**Fórmula** para dar el compuesto**Fórmula** (b) realizar una reacción de bromación en presencia de uno o más compuestos de boroxina en el compuesto obtenido en la etapa (a) para obtener el compuesto**Fórmula** y (c) realizar una reacción de desprotección en el compuesto obtenido en la etapa (b) para obtener el compuesto de fórmula I anterior; en las que X1 se selecciona de entre el grupo de H,**Fórmula** e Y es Br.

PDF original: ES-2728089_T3.pdf

Composiciones de dihidroazol antiparasitarias.

(17/10/2019) Composición veterinaria o agrícola para combatir plagas y parásitos que comprende: a) un compuesto de dihidroazol de fórmula (I) o una sal veterinaria o agrícolamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, -CN o alquilo, halogenoalquilo, alquenilo, halogenoalquenilo, alquinilo, halogenoalquinilo, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, alquilcicloalquilo o cicloalquilalquilo, cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con uno o más de halógeno, hidroxilo, amino, alquilamino o dialquilamino, alquilo, cicloalquilo, halogenoalquilo, alquenilo, halogenoalquenilo, alquinilo, halogenoalquinilo, alcoxilo, halogenoalcoxilo, alquiltio, halogenoalquiltio, R7S(O)-, R7S(O)2-, R7C(O)-, R7R8NC(O)-, R7OC(O)-, R7C(O)O-, R7C(O)NR8-, -CN o -NO2; X es arilo…

Compuestos bicíclicos de heteroarilo.

(16/10/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o un tautómero, o un isómero individual o una mezcla de isómeros del mismo donde: el anillo T es un anillo heteroarilo bicíclico seleccionado de entreórmula** el anillo A representa un anillo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, seleccionado de entre los siguientes:**Fórmula** el anillo B representa un anillo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, seleccionado de entre los siguientes:**Fórmula** L1 se selecciona de entre NR1C(O) y C(O)NR1; Re, en cada aparición, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, =O, -CN, -NO2, -R4, -OR2, -NR2R3, -C(O)YR2, -OC(O)YR2, -NR2C(O)YR2, -SC(O)YR2, -NR2C(=S)YR2, -OC(=S)YR2,…

Derivados de 3-(1H-bencimidazol-2-il)-1H-piridin-2-ona.

(16/10/2019) Un método de fabricación de un artículo que comprende:**Fórmula** (a) realizar un proceso de fabricación aditiva para formar un artículo en un estado inicial, donde el artículo comprende características de montaje y el proceso de fabricación aditiva comprende formar el artículo, incluidas las características de montaje , aditivamente a partir de un material según un modelo de computadora del artículo , de modo que los datos sobre la posición de una característica predeterminada en el artículo , en relación con las características de montaje , se puedan derivar del modelo de computadora; y (b) realizar un segundo proceso de fabricación para transformar el artículo en un segundo estado, donde dicho segundo proceso de fabricación comprende: (i) montar , a través de las características de…

Antagonistas de CYP2J2 en el tratamiento del dolor.

(02/10/2019). Solicitante/s: FRAUNHOFER-GESELLSCHAFT ZUR FORDERUNG DER ANGEWANDTEN FORSCHUNG E.V.. Inventor/es: GEISSLINGER, GERD, PARNHAM, MICHAEL JOHN, DR., SISIGNANO,MARCO, BRENNEIS,CHRISTIAN, SCHOLICH,KLAUS, ZINN,SEBASTIAN.

Un antagonista selectivo de la citocromo P450 epoxigenasa 2J2 (CYP2J2) para uso en la prevención o tratamiento del dolor neuropático periférico inducido por quimioterapia (CIPNP) en un sujeto, en donde dicho antagonista selectivo de CYP2J2 se selecciona del grupo que consiste en estradiol, fenoxibenzamina-HCl, propionato de clobetasol, mesilato de doxazosina, fenofibrato, levonorgestrel, aripiprazol, halcinonida, telmisartán, clofazimina, levotiroxina-Na, alosetrón-HCl, fluocinonida, liotironina-Na, dihidrocloruro de meclizina y terfenadina.

PDF original: ES-2753606_T3.pdf

Derivados de imidazol tricíclicos condensados como moduladores de la actividad de TNF.

(02/10/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I) o un N-óxido del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que n representa un número entero igual a 1 o 2; Y representa, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfoniloxi (C1-6), amino, alquil C1-6-amino, dialquilamino (C1-6), arilamino, alquilcarbonilamino C2-6, alquilsulfonilamino C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, cicloalquilcarbonilo C3-6, heterocicloalquilcarbonilo C3-6, carboxi, alcoxicarbonilo…

Compuestos y composiciones como inhibidores de la cinasa c-kit.

(25/09/2019) Un compuesto de fórmula (I) o fórmula (II) o su sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en donde: m es 1 y R20 se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, deuterio, alquilo C1- C6 deuterado, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)10 nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 y -(CR92)nCN; o m es 4 y R20 es deuterio; R1 se selecciona entre alquilo C1C6 y halo; cada R11 se selecciona independientemente entre H, halo y alquilo C1-C6; L1 es un enlace, -NH- o -C(O)NH-; L2 es -(CR92)n-, -CHR6-, -(CR92)nO-, -NH-, -(CR92)nC(=O)-, -C(=O)O(CR92)n-, -(CR92)nOC(=O)NR4-, - (CR92)nNR4C(=O)(CR92)n-, -(CR92)nNR4C(=O)- o -(CR92)nNR4C(=O)O-; R2 es R3 o L2R3; R3 se selecciona entre un…

Derivados de pirrolo[3,2-c]piridin-6-amino.

(25/09/2019). Solicitante/s: CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: BLAGG, JULIAN, NAUD,SÉBASTIEN GASTON ANDRÉ.

Un compuesto que es uno de los siguientes: 6-(2-metoxi-4-(1-metil-1H-1,2,3-triazol-5-il)fenilamino)-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,2-c]piridin-1-carboxilato de isopropilo; o 6-(2-metoxi-4-(1-metil-1H-tetrazol-5-il)fenilamino)-2-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[3,2-c]piridin-1-carboxilato de isopropilo; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2755509_T3.pdf

Derivado de imidazol usado como agente antiviral y uso del mismo en la preparación de un medicamento.

(18/09/2019) Un compuesto representado por la fórmula (XI) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde la unidad estructural**Fórmula** se puede sustituir por**Fórmula** cada uno de X1, X2, X3, X4 representa independientemente N o CH opcionalmente sustituido; R2 se selecciona entre un alquilo C1-6 o un alquenilo C2-6 que está opcionalmente sustituido por 0~3 halógenos, NH2, CN u OR4, uno de -C(=O)-, -S(=O)- o -S(=O)2- está opcionalmente insertado en la cadena carbonada; R4 es H; Z representa NH, (R5)t(CH2)q o (CH2)q(R5)t opcionalmente sustituido, R5 se selecciona entre C=O, C=S, S(=O), S(=O)2, O S, t es 0 o 1, q es 0, 1, 2 o 3, t y q no son 0 al mismo tiempo; cada uno de U…

Derivados de imidazoles tricíclicos fusionados como moduladores de la actividad del TNF.

(18/09/2019) Un compuesto representado por la fórmula (IIA), o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** R1 representa arilo, , heterocicloalquenilo C3-7, heteroarilo, cicloalquil (C3-7)-heteroarilbicicloalquil (C4-9)-heteroaril-, heterocicloalquil (C3-7)-heteroaril-, heterobicicloalquil (C4-9)-heteroaril- o espiroheterocicloalquil (C4-9)-heteroaril-, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, haloalquilo (C1-6), ciano, cianoalquilo (C1-6), nitroalquilo (C1-6), alquilo C1-6, trifluorometilo, trifluoroetilo, alquenilo C2-6, hidroxi, hidroxialquilo (C1-6), alcoxi C1-6, trifluoroetoxi, carboxicicloalquiloxi (C3-7), alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonil (C1-6)-alquilo…

Formas cristalinas de grapiprant.

(18/09/2019) Un cristal de grapiprant que tiene la Forma X cristalina, que exhibe un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende picos característicos expresados en grados 2-theta a 6,5 ± 0,15, 10,1 ± 0,15, 14,9 ± 0,15, 15,3 ± 0,15, 19,7 ± 0,15, 20,3 ± 0,15, 21,3 ± 0,15, 22,7 ± 0,15, 23,1 ± 0,15 y 27,3 ± 0,15; y que exhibe un perfil de calorimetría de barrido diferencial que tiene episodios de endoterma/exoterma a aproximadamente 33-80 ºC y a aproximadamente 110-140 ºC; y que exhibe un análisis termogravimétrico que muestra una pérdida de masa de un 12-13 %, cuando se calienta de 24 ºC a 150 ºC; …

Composiciones, métodos y sus usos para el tratamiento de la diabetes y afecciones relacionadas al controlar el nivel de glucosa en sangre.

(04/09/2019). Solicitante/s: Pharnext. Inventor/es: CHUMAKOV, ILYA, COHEN, DANIEL, NABIROCHKIN,SERGUEI, HAJJ,RODOLPHE.

Ifenprodilo, o una sal o formulación de liberación sostenida del mismo, para su uso en el tratamiento de la diabetes o de un trastorno relacionado seleccionado de deterioro de la tolerancia a la glucosa, deterioro de la glucosa en ayunas, resistencia a insulina, hiperglucemia posprandial y sobrepeso/obesidad en un sujeto mamífero que lo necesite.

PDF original: ES-2757846_T3.pdf

Composiciones y procedimientos para contrarrestar la inhibición del factor Xa.

(04/09/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: PITTMAN,DEBRA,D, FRUEBIS,JOACHIM, CAMIRE,RODNEY.

Una variante del Factor Xa que comprende una sustitución en el aminoácido correspondiente a la posición 235 en la SEQ ID NO: 1 seleccionado del grupo de aminoácidos que consiste en: Thr o Leu, o una composición farmacéutica de la misma, para su uso en la reducción o prevención de hemorragias en un sujeto tratado con un inhibidor directo del Factor Xa.

PDF original: ES-2761730_T3.pdf

Derivados de bencimidazoles tricíclicos fusionados como moduladores de la actividad del TNF.

(04/09/2019) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que n representa un número entero igual a 0 o 1; X representa metileno, -S(O), oxígeno o azufre; Z representa un enlace covalente, oxígeno, azufre, -NH, -NCH3, -N-(SO2)-CH3, -N-(CO)-CH3 o -N-(CO)-O-CH3; Y representa, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6,…

Uso de derivados de piridilo bicíclicos de anillo fusionado como inhibidores de fgfr4.

(28/08/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula** en la que V se selecciona entre CH2, O y CH(OH); W se selecciona entre CH2, CH2CH2 y un enlace; X es C(RX) o N; Y es C(RY) o N; Z es CH o N; en los que cuando X es N, Y y Z no son N; en los que cuando Y es N, X y Z no son N; en los que cuando Z es N, X e Y no son N; RX se selecciona entre hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6 e hidroxialquilo C1-C6; RY se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, hidroxialcoxi C1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxi C1-C3alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C3-haloalcoxi C1-C3, di(alquil C1-C3)aminoalcoxi C1-C6, O-(CH2)0-1-RY3, CRY6RY7, S-alquilo C1-C3 y haloalcoxi…

Derivados de 1-(5-(terc-butil)isoxazol-3-il)-3-(4-((fenil)etinil)fenil)urea y compuestos relacionados como inhibidores de FLT3 para el tratamiento de cáncer.

(21/08/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (II) o la fórmula (Ila) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, un éster o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula** en donde R° es alquilo C2-3, trifluorometilo, fluorometilo, difluorometilo o hidroximetilo; y el anillo A es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula** y el anillo E es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula** en donde cada X, Y, Z, Z1, Z2, Z3 y Z4 es independientemente N o CH; cada T, T1 y T2 es independientemente -O-, -S-, -N(R4)- o -CH2-; y cada R1 y R1a es independientemente H, F, Cl, Br, ciano, nitro,…

Nuevo compuesto terapéutico y uso en terapia.

(21/08/2019). Solicitante/s: PROXIMAGEN, LLC. Inventor/es: PATIENT,LEE.

{4-[3-(Dimetilamino)propoxi] fenil}metil (4S)-4-(propan-2-il)-3H,4H,5H,6H,7H-imidazo[4,5-c]piridina-5-carboxilato, y sus sales farmacéutica o veterinariamente aceptables.

PDF original: ES-2746310_T3.pdf

Dímeros de benzodiacepina unidos por heteroarileno, conjugados de los mismos y métodos de preparación y uso.

(21/08/2019) Un dímero de benzodiacepina que tiene una estructura representada por la fórmula (I)**Fórmula** en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula** y**Fórmula** R1 es de acuerdo con la fórmula (la) o la fórmula (Ib):**Fórmula** o cada G y G' es C o N, con la condición de que no más de dos G o dos G' sean N; cada R2 es independientemente H o alquilo C1-C5; cada R3 y R4 es independientemente H, F, Cl, Br, OH, alquilo C1-C3, O(alquilo C1-C3), ciano, (CH2)0-5NH2 o NO2; cada línea doble en un sistema de anillo de diazepina representa independientemente un enlace sencillo o un doble enlace; cada R5 es H si la línea doble al N al que está unida es un enlace sencillo y está ausente si la línea…

Heterciclos tricíclicos como inhibidores de proteína BET.

(21/08/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: --- representa un enlace sencillo o un doble enlace; L es CR9R9a, O, S, SO o SO2; Cy1 se selecciona de fenilo o un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde dicho fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros de Cy1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 grupos seleccionados independientemente de R11; R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, halo, CN, OH, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1- 6 haloalquilo, ORa1, SRa1, C(=O)Rb1, C(=O)NRc1Rd1,…

Compuestos de pirazolo[1,5-a]piridina sustituidos como inhibidores de la cinasa RET.

(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X1, X2, X3 y X4 son independientemente CH, CF, CCH3 o N, en el que cero, uno o dos de X1, X2, X3 y X4 es N; A es H, CN, Cl, CH3-, CH3CH2-, ciclopropilo, -CH2CN o -CH(CN)CH3; B es (a) hidrógeno, (b) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros, (c) hidroxialquil C2-C6-, en el que la porción alquilo está opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros o un anillo cicloalquilideno C3-C6, (d) dihidroxialquil C3-C6-, en el que la porción alquilo está opcionalmente sustituido con un anillo cicloalquilideno C3-C6, (e) (alcoxi C1-C6)alquil C1-C6- opcionalmente sustituido con 1-3 fluoros, (f) (R1R2N)alquil C1-C6-, en el que dicha porción…

Derivados heterocíclicos bicíclicos.

(14/08/2019) Compuesto de fórmula Ia o de fórmula Ib**Fórmula** donde X indica CH o N, Y indica CH o N, R1 indica H, A, (CH2)nAr, (CH2)nHet o Cic, R2 indica H o CH3, Ar indica fenilo, que no está sustituido o está mono, di, tri, tetra o pentasustituido por Hal, A, CN, OA, [C(R5)2]pOH, [C(R5)2]pN(R5)2, NO2, [C(R5)2]pCOOR5, NR5COA, NR5SO2A, [C(R5)2]pSO2N(R5)2, S(O)nA, O[C(R5)2]mN(R5)2, NR5COOA, NR5CON(R5)2 y/o COA, Het indica un heterociclo mono o bicíclico saturado, insaturado o aromático con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que no está sustituido o está mono o disustituido por Hal, A, CN, OA, [C(R5)2]pOH, [C(R5)2]pN(R5)2, NO2, [C(R5)2]pCOOR5, NR5COA, NR5SO2A, [C(R5)2]pSO2N(R5)2, S(O)nA, O[C(R5)2]mN(R5)2, NR5COOA, NR5CON(R5)2 y/o COA, Cic indica alquilo cíclico con 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de C, que no…

Compuestos de aminopiridina sustituida con heteroarilo.

(24/07/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales, en donde: HET es un heteroarilo seleccionado entre pirrolo[2,3-b]piridinilo, pirrolo[2,3-d]pirimidinilo, pirazolo[3,4-b]piridinilo, pirazolo[3,4-d]pirimidinilo, imidazolo[4,5-b]piridinilo e imidazolo[4,5-d]pirimidinilo, en donde dicho heteroarilo está unido al grupo piridinilo en el compuesto de fórmula (I) mediante un átomo del anillo de nitrógeno en dicho heteroarilo y en donde dicho heteroarilo está sustituido con de cero a 2 Rb; A es pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo o dihidroisoxazolilo, cada uno sustituido con Ra; R3 es alquilo…

Compuestos diaza y triaza tricíclicos sustituidos con (1-fluoro-ciclohex-1-il)-etilo como antagonistas de la indol-amina-2,3-dioxigenasa (ido) para el tratamiento del cáncer.

(24/07/2019) Compuesto de fórmula I,**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es CR o N; Y1 es C, CR, o N; en la que uno de Y o Y1 es N; R1a es -R, halógeno, -haloalquilo, -hidroxialquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, - C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R, o -N(R)2; R1b es -R, halógeno, -haloalquilo, -hidroxialquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R, o - N(R)2; o R1a y R1b, junto con el átomo al que cada uno está unido, pueden formar un anillo condensado o espiro seleccionado de arilo C5-10, un anillo…

Nuevos compuestos de piridina condensada como inhibidores de la cinasa de caseína.

(24/07/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que X es NR1 e Y es CR1; y cada R1 es independientemente H o alquilo C1-4; Cada R2 es independientemente H, alquilo C1-6, -SO2 alquilo C1-6, -SO2(CH2)t cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6-Oalquilo C1-6, -C(O)-(O)u-alquilo C1-6, -(CH2)t-(arilo C6-10), -C(O)-(O)u-(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-C(O)-NR5R6, -(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-(heterocicloalquilo de entre 4 y 10 miembros) o -(CH2)t-(cicloalquilo de entre 3 y 10 miembros), en los que dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R2 pueden estar sustituidos con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre…
‹‹ · ‹ · 3 · › · 5 · 8 · 14 · ››
Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .