CIP 2015 : C07D 473/18 : un átomo de oxígeno y un átomo de nitrógeno, p. ej. guanina.

CIP2015CC07C07DC07D 473/00C07D 473/18[2] › un átomo de oxígeno y un átomo de nitrógeno, p. ej. guanina.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina.

C07D 473/18 · · un átomo de oxígeno y un átomo de nitrógeno, p. ej. guanina.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de purina 2,6-sustituidos y su uso en el tratamiento de trastornos proliferativos.

(17/09/2018) Un compuesto de fórmula (la): **(Ver fórmula)** en la que R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-5 C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo de 4-6 miembros, o heteroarilo de 4-6 miembros, en la que el alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, y alcoxi C1-C3, además en la que el cicloalquilo C3-C6, el heterocicloalquilo de 4-6 miembros, y el heteroarilo de 4-6 miembros están, cada uno de ellos, independiente y opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-C3, hidroxi,…

Derivados de purina como agonistas del receptor CB2.

(11/09/2018) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A es CH2, CH2CH2, CH2CO o está ausente; R1 es terc-butilo, terc-butilamino, 2,2-dimetilpropiloxi o halógeno; R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman pirrolidinilo, pirrolidinilo sustituido, tiazolidinilo, alquilpiperazinilo, 2-oxa-7-azaespiro[3.4]octilo, 2-oxa-6-azaespiro[3.3]heptilo, azetidinilo, azetidinilo sustituido, 2,2-dioxo-2λ6-tia-6-azaespiro[3.3]heptilo o halo-5-azaespiro[2.4]heptilo, en la que pirrolidinilo sustituido es pirrolidinilo sustituido con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, alquilo, hidroxialquilo, ciano, alquilcarbonilamino, alquilcarboniloxi y haloalquilo y en la que azetidinilo sustituido es azetidinilo…

Derivados de purina o deazapurina útiles para el tratamiento de (entre otros) infecciones víricas.

(30/08/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: L1 es -O-; R1 es H, alquilo, alquilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, carbocililo, carbociclilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, carbociclilalquilo, carbociclilalquilo sustituido, heterociclilalquilo o heterocicilalquilo sustituido; X1 es alquileno; D1 es arilo o heteroarilo; D2 es arilo o heteroarilo; n es 0, 1 o 2; cada R3 y R4 es independientemente alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, halógeno, haloalquilo,…

Derivados novedosos de adenina.

(28/06/2017). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Inventor/es: COE,DIANE,MARY, SMITH,STEPHEN,ALLAN, LAZARIDES,Linos, TRIVEDI,Naimisha, MITCHELL,Charlotte,Jane, BAZIN-LEE,HELENE.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es alquil C1-6-amino, o alcoxi C1-6; R2 es un grupo que tiene la estructura: n es un número entero que tiene un valor de 1 a 6: Het es un heterociclo saturado de 6 miembros que contiene un átomo de nitrógeno, en el que Het está unido al resto -(CH2)n- en cualquier átomo de carbono del heterociclo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-8, o cicloalquil C3-7-alquilo C0-6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de enfermedades alérgicas y otras afecciones inflamatorias, por ejemplo, rinitis alérgica y asma, enfermedades infecciosas, y cáncer.

PDF original: ES-2640535_T3.pdf

Proceso para preparar entecavir y sus intermedios.

(23/11/2016). Solicitante/s: SCINOPHARM TAIWAN, LTD.. Inventor/es: HU,TSUNG-CHENG, HUANG,HUNG-TSUNG.

Procedimiento para preparar entecavir de la fórmula siguiente:**Fórmula** que comprende convertir un compuesto de fórmula (M5)**Fórmula** en entecavir, en donde los dos PG en la fórmula (M5) se toman en consideración junto con los dos átomos de oxígeno a los que están unidos y los átomos de carbono situados entre los dos átomos de oxígeno, para formar un anillo de seis o siete miembros, opcionalmente sustituido.

PDF original: ES-2614808_T3.pdf

Derivado de ácido morfolino nucleico.

(02/11/2016). Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD.. Inventor/es: UEDA,TOSHIHIRO.

Un compuesto representado por medio de la siguiente fórmula general o una de sus sales:**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o un grupo representado por medio de la siguiente fórmula general :**Fórmula** (en la que * representa la posición de enlace; R11, R12, R13 son iguales o diferentes y cada uno de ellos representa hidrógeno, alquilo o alcoxi) R2 representa un grupo representado por la siguiente fórmula general o :**Fórmula** (en la que * se define como se ha descrito con anterioridad; R4 representa alquilo, arilmetilo o ariloximetilo; R5, R6 son iguales o diferentes y cada uno de ellos representa alquilo) R3 representa un grupo hidroxi que puede estar protegido por trialquilsililo o difenilalquilsililo, o un grupo representado por la siguiente fórmula :**Fórmula** (en la que * se define como se ha descrito con anterioridad; X representa O o S; Y representa dialquilamino o alcoxi; Z representa halógeno).

PDF original: ES-2607603_T3.pdf

Derivados de purina para su uso en el tratamiento de enfermedades alérgicas, inflamatorias e infecciosas.

(30/03/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Inventor/es: BIGGADIKE, KEITH, LEWELL, XIAO-QING, COE,DIANE,MARY, SMITH,STEPHEN,ALLAN, TRIVEDI,Naimisha, MITCHELL,Charlotte,Jane.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: R1 es (1S)-1-metilbutiloxi; m es un número entero que tiene un valor de 3 a 6; n es un número entero que tiene un valor de 0 a 4; y una sal del mismo.

PDF original: ES-2661671_T3.pdf

Compuesto de 8-oxoadenina 9-sustituido.

(03/02/2016) Un compuesto de 8-oxoadenina mostrado por la fórmula :**Fórmula** en donde el anillo A representa un anillo carbocíclico aromático de 6-10 miembros, o un anillo heteroaromático de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre 0-4 átomos de nitrógeno, 0-2 átomos de oxígeno y 0-2 átomos de azufre; R representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo de 1-6 carbonos, un grupo hidroxialquilo de 1-6 carbonos, un grupo haloalquilo de 1-6 carbono, un grupo alcoxi de 1-6 carbonos, un grupo hidroxialcoxi de 1-6 carbonos, un grupo haloalcoxi de 1-6 carbonos, un grupo amino, un grupo alquilamino de 1-6 carbonos, un grupo dialquilamino en el que cada radical alquilo tiene 1-6 carbonos, o un grupo amino cíclico; …

Derivados de purina para su uso en el tratamiento de enfermedades alérgicas, inflamatorias e infecciosas.

(08/07/2015) Un compuesto de estructura:**Fórmula** que es 6-amino-2-{[(1S)-1-metilbutil]oxi}-9-[5-(1-piperidinil)pentil]-7,9-dihidro-8H-purin-8-ona, o una sal del mismo.

Derivados de purina y su uso como moduladores del receptor de tipo Toll 7.

(22/04/2015) Compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** R2 es H; -L3-R3 es -OCH2CH2OCH3, -OCH2CH2CH3, -OCH2CH2CH2CH3, -O-i-butilo, -O-ciclobutilo, -O-ciclopentilo, -OCH2- ciclopropilo, -OCH2-ciclobutilo, -OCH2CH2-ciclopropilo, -OCH2CH2CH2CH2OH, -OCH2CF3, -OCH2CH2CF3, - OCH2CH2CH2CF3 o (tetrahidrofuran-2-il)metoxi; R10 es halógeno, ciano, azido, nitro, alquilo, alquilo sustituido, hidroxilo, amino, heteroalquilo o heteroalquilo sustituido; y n es un número entero de 0 a 4; en donde "alquilo" es un hidrocarburo normal, secundario o terciario que contiene de 1 a 20 átomos de carbono; "heteroalquilo"…

Métodos y composiciones para el tratamiento del virus de la hepatitis C.

(26/11/2014) Una composición para su uso en un método para el tratamiento o profilaxis de una infección por virus de la hepatitis C en un hospedador que comprende: una cantidad eficaz de un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el método comprende adicionalmente administrar uno o más de otros agentes antiviralmente eficaces, en donde: R1, R2 y R3 son independientemente H, fosfato; acilo; alquilo; éster sulfonato incluyendo alquil o arilalquil sulfonilo, incluyendo metanosulfonilo y bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre…

Maleato de 6-amino-2-{[(1s)-1-metilbutil]-oxi}-9-[5-(1-piperidinil)pentil]-7,9-dihidro-8H-purin-8-ona.

(15/10/2014) Un compuesto que es la 6-amino-2-{[(1S)-1-metilbutil]-oxi}-9-[5-(1-piperidinil)-pentil]-7,9-dihidro-8H-purin-8-ona:**Fórmula** en la forma de una sal de maleato.

PROCEDIMIENTO DE SÍNTESIS DE COMPUESTOS HOMÓLOGOS DE AZANUCLEÓSIDOS.

(02/10/2014). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE ALICANTE. Inventor/es: NAJERA DOMINGO,CARMEN, SANSANO GIL,JOSE MIGUEL, MANCEBO ARACIL,Juan, CASTELLÓ MONCAYO,Luis Miguel.

La presente invención se refiere al procedimiento de síntesis de compuestos homólogos de azanucleósidos, a los compuestos obtenidos por dicho procedimiento y al uso de los mismos para la elaboración de medicamento para el tratamiento de enfermedades virales, bacterianas y cáncer.

Procedimiento de síntesis de compuestos homólogos de azanucleósidos.

(29/09/2014) La presente invención se refiere al procedimiento de síntesis de compuestos homólogos de azanucleósidos, a los compuestos obtenidos por dicho procedimiento y al uso de los mismos para la elaboración de medicamento para el tratamiento de enfermedades virales, bacterianas y cáncer.

Método de síntesis de oligómeros de morfolino.

(09/04/2014) Un compuesto de morfolino que tiene la estructura siguiente**Fórmula** en donde: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo inferior, di(alquil inferior)5 amino y fenilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo inferior, arilmetilo monocíclico y (ariloxi)metil monocíclico; R3 se selecciona del grupo que consiste en triarilmetilo e hidrógeno; e Y se selecciona del grupo que consiste en: un grupo hidroxilo o amino protegido o no protegido; un grupo clorofosforamidato; y un enlace fosforodiamidato al nitrógeno del anillo de morfolino de otro compuesto de morfolino, un enlace fosforodiamidato al nitrógeno del anillo de morfolino de una subunidad de morfolino en un oligómero de morfolino o un soporte sólido; en donde la expresión alquilo inferior define un radical alquilo de uno a seis átomos…

Compuestos 8-oxo-adenina 9 sustituidos como moduladores del receptor similares a toll (TLR7).

(12/02/2014) Un compuesto de adenina representado por la Fórmula (I) **Fórmula** en donde R1 representa hidrógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C2-C5, o un arilo C6-C10, heteroarilo C5-C10 o grupo cicloalquilo C3-C8, en donde cualquier átomo de carbono disponible en cada grupo es sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionado independientemente de halógeno, hidroxilo , alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C2-C5, amino , mono-o di-alquilamino C1-C6; Y1 representa un enlace sencillo o alquileno C1-C6; X1 representa un enlace sencillo o un átomo de oxígeno o de azufre, sulfinilo, sulfonilo o NR4 donde R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; con la condición de que cuando R1 es hidroxilo, alcoxi C1-6 o alcoxicarbonilo…

Derivados de purina para uso en el tratamiento de enfermedades alérgicas, inflamatorias e infecciosas.

(10/12/2013) Un compuesto de fórmula (I): en la que; R1 es alquilamino C1-6, o alcoxi C1-6; m es un número entero que tiene un valor de 3, 4 o 5; n es un número entero que tiene un valor de 0 a 3; p es un número entero que tiene un valor de 1 o 2; o una sal del mismo.

Derivados de purina para su uso como agonistas del receptor de adenosina A2A.

(18/09/2013) Compuesto de fórmula (I) o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula** en el que: R1 se selecciona de NHCO2-alquilo C1-C8; R2 es alquilo C1-C9 sustituido con OH; arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con OH, R3 es alquilaminocarbonilo C1-C5 o cicloalquilamino-carbonilo C3-C9 opcionalmente sustituido con amino, alquilaminoC1-C8, di(alquil C1-C8)amino o -NH-C(≥O)-NH-R3d, o R3 es un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene desde 1 hasta 4 átomos de nitrógeno de anillo y quecontiene opcionalmente desde 1 hasta 4 otros heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxígeno yazufre, estando ese grupo opcionalmente sustituido con 0-3 R4; R3d son independientemente…

Métodos para el tratamiento de neuropatía periférica inducida por una enfermedad y afecciones relacionadas.

(23/08/2013) Uso de un compuesto de fórmula **Fórmula** en el que n es un entero de 1 to 6 y R es hidrógeno o alquilo C1 a Ce, O su sal, en la fabricaciónde un medicamento para tratar neuropatía periférica inducida por enfermedad.

Procedimiento y productos intermedios para la síntesis de entecavir.

(04/03/2013) Un procedimiento para preparar entecavir que tiene la fórmula que comprende: (a) tratar un éster de la fórmula en la que Ra es alilo, fenilo, alquilfenilo C1 a C6, o alcoxifenilo C1 a C6; Rb es alquilo C1 a C6; y R es alquilo C1 aC4 o bencilo; con un enol éter de acetona y un ácido para proteger el grupo hidroxi, seguido de tratamiento con un reactivo dehidruro para reducir el resto de éster de ácido carboxílico, y a continuación alquilar el alcohol resultante con unhaluro de bencilo y eliminar el grupo protector hidroxi enol éter para dar un alcohol alílico de la fórmula (b) epoxidar el producto de la etapa (a) con una epoxidación diastereoselectiva para dar un epóxido deciclopentano que tiene la fórmula (c) tratar el epóxido de ciclopentano de la etapa (b) con una sal de metal alcalino de un compuesto de purina defórmula

MÉTODOS PARA EL TRATAMIENTO DE NEUROPATíA PERIFÉRICA INDUCIDA POR UNA ENFERMEDAD Y AFECCIONES RELACIONADAS.

(03/08/2012) El uso de un compuesto de formula **Fórmula** en donde n es un entero de 1 a 6, R1 es seleccionada del grupo que consta de H, COOH, yCOOW1, en donde W1 es seleccionado del grupo que consta de C1 a C9 alquilo, amino, y C1lOa C6 alquiloamino, y R2 es seleccionado del grupo que consta de H y OH, en la fabricación deun medicamento para tratar neuropatía periférica inducida por enfermedad.

Compuesto de adenina y uso del mismo.

(04/07/2012) Un compuesto de adenina representado por la fórmula general :**Fórmula** donde El anillo A es un anillo hidrocarbonado aromático mono- o bicíclico de 6 a 10 miembros o un anillo heteroaromáticomono- o bicíclico que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo de 0 a 2 átomos de nitrógeno, 0 o 1átomos de oxígeno y 0 o 1 un átomos de azufre, n es un número entero seleccionado entre 0 a 2, m es un número entero seleccionado entre 1 o 2, R es un átomo de halógeno, un grupo alquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o nosustituido, un grupo alcoxi sustituido o no sustituido, o un grupo amino sustituido o no sustituido, y cuando n es 2, losR pueden ser iguales o diferentes, X1 es un átomo de oxígeno,…

Ésteres de ciclopropanocarboxilato de aciclovir.

(03/05/2012) Compuesto de Fórmula I en la que R es hidrógeno o alquilo C1 - C4, y sus sales farmacéuticamente aceptables.

Inhibidores de nucleósido fosforilasas y nucleosidasas.

(04/04/2012) Un compuesto de la fórmula (I): en la que: A es N o CH; B es OH o NH2; D es H, OH, NH2 o SCH3; y Z es OH o SQ, en el que Q es un grupo alquilo, aralquilo o arilo, estando cada uno ellos opcionalmente sustituidocon uno o más sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un átomo de halógeno, ungrupo amino, un grupo de ácido carboxílico, un grupo éster carboxilato de alquilo y un grupo alquiltio;o un tautómero del mismo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o una forma éster del mismo.

Derivados de purina para su uso como agonistas del receptor de adenosina A2A.

(14/03/2012) Compuesto de fórmula (I) o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula** en el que: R1, R2 y R3 son **Tablas**.

COMPUESTOS DE 8-OXO-ADENINA 9 SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE TIPO TOLL (TLR7).

(07/02/2012) Un compuesto de fórmula: en donde R1 representa hidrógeno, hidroxi, o un grupo alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C2-C5, haloalquilo 5 C1-C6, haloalcoxi C1-C6, arilo C6-C10, heteroarilo C5-C10 o cicloalquilo C3-C8, cada grupo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, hidroxilo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C2-C5, amino, (mono)-alquilamino C1-C6 y (di)-alquilamino C1-C6; Y1 representa un enlace sencillo o alquileno C1-C6; X1 representa un enlace sencillo, un átomo de oxígeno o azufre, sulfonilo o NR3; Z1 representa un grupo alquileno C2-C6 o cicloalquilenoC3-C8, cada grupo está opcionalmente sustituido con al menos un hidroxilo; X2 representa NR4; Y2 representa…

2,2-BIS-(HIDROXIMETIL)CICLOPROPILIDENMETIL-PURINAS Y PIRIMIDINAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.

(12/12/2011) Compuesto que tiene la fórmula: en la que B es una base o anillo heterocíclico de pirimidina o purina, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo

DERIVADOS DE PURINA INHIBIDORES DE LA REPLICACIÓN DEL HIV.

(22/06/2011) Uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento de infección por HIV en donde el compuesto de fórmula (I) es un compuesto de fórmula un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en donde A y B representan cada uno un radical de fórmula o en donde el anillo E representa fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo; el anillo F representa fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo; R 1 representa hidrógeno; arilo; formilo; C1-6alquilcarbonilo; C1-6alquiloxicarbonilo;…

COMPUESTOS FARMACEUTICOS.

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: DEL SOLDATO, PIERO.

Compuestos, o sus sales, que tienen la siguiente fórmula general (I): A-B-C-N(O)2 (I) en donde: A se selecciona de los radicales siguientes: B es: C es el radical bivalente -O-R’-O- en donde R’ es un alquilo C1-C20 lineal o ramificado.

DERIVADOS DE PURINA INHIBIDORES DE QUINASA QUE DEPENDE DE CICLINA.

(01/06/2006) Uso de un compuesto de purina que tiene la fórmula estructural general I: o una de sus sales y/o formas pro-fármacos farmacéuticamente aceptables para la fabricación de un medicamento para uso en terapia como agente antitumoral o inhibidor de la proliferación celular para el tratamiento de tumores u otros trastornos de la proliferación celular en mamíferos, proporcionando dicho compuesto de purina el agente terapéutico activo y estando caracterizado porque en la fórmula estructural I X es O, S ó CHRx donde Rx es H o alquilo C1-4; D es halo ó NZ1Z2 donde Z1 y Z2 son cada uno independientemente H o alquilo C1-4 o hidroxialquilo C1-4; A se selecciona de H, alquilo C1-4,…

NITRATOS DE CETIRIZINA.

(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: DEL SOLDATO, PIERO.

Sal nitrato de Cetirizina. Un objeto de la presente invención son sales nitrato de un compuesto o sus composiciones farmacéuticas, para usar para el tratamiento de patologías del sistema respiratorio, específicamente enfermedades pulmonares crónicas (enfermedades pulmonares obstructivas crónicas (COPD)), tales como asma, bronquitis, enfisema, tromboembolia, enfermedades pulmonares no eficaces, estando caracterizado dicho compuesto por contener al menos un grupo reactivo capaz de salificarse con ácido nítrico, dicho compuesto es Cetirizina que tiene la fórmula (II).

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