CIP 2015 : C07D 213/56 : Amidas.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.

C07D 213/56 · · · · · Amidas.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Forma cristalina de chidamida, procedimiento de preparación y uso de la misma.

(27/11/2018). Solicitante/s: Shenzhen Chipscreen Biosciences Ltd. Inventor/es: LI,ZHIBIN, LU,XIANPING.

Forma cristalina A de chidamida, que está caracterizada por que su patrón de difracción de rayos X en polvo tiene picos característicos en 2θ de aproximadamente 4,18°, 6,61°, 8,42°, 12,69°, 17,85°, 18,34°, 19,27°, 20,10°, 20,59°, 21,58°, 23,70°, 23,96°, 25,52°, 27,00°, 27,90°, 29,59° y 29,94°; su espectro de infrarrojo tiene picos de absorción característicos en aproximadamente 3412, 3282, 3199, 3043, 1654, 1615, 1524, 1514, 1497, 1442, 1418, 1332, 1296, 1234, 1198, 1183, 1166 y 1027 cm-1; y su patrón de calorimetría diferencial de barrido tiene un pico endotérmico a aproximadamente 239,4 °C.

PDF original: ES-2691395_T3.pdf

Heterociclil carboxamidas para tratar enfermedades víricas.

(02/10/2018). Solicitante/s: Novadrug, LLC. Inventor/es: HUBERMAN,ELIEZER.

Una dosis unitaria o una forma farmaceutica unitaria para su uso en el tratamiento de una infeccion por VHC en un hospedador animal, comprendiendo la dosis unitaria, o la forma farmaceutica unitaria**Fórmula** (a) una cantidad terapeuticamente eficaz de uno o mas compuestos de la formula o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo; en la que: el uno o mas compuestos comprenden cada uno un modo de combinacion de Ar1, X y R2, seleccionandose dicho modo de combinacion entre el grupo que consiste en:**Fórmula** y (b) uno o mas soportes, excipientes o diluyentes o combinaciones de los mismos farmaceuticamente aceptables.

PDF original: ES-2684396_T3.pdf

Proceso para la preparación de composiciones para modular una cascada de quinasas y métodos de uso de estas.

(18/09/2018). Solicitante/s: Athenex, Inc. Inventor/es: COUGHLIN,DANIEL, HANGAUER,DAVID G. JR, ISBESTER,PAUL K, PALMER,GRANT J, CODY,JEREMY A, GALE,JONATHAN, PATRA,DEBASIS, SALSBURY,JONATHON.

Una composición que comprende sal de mesilato de 2-(5-(4-(2-morfolinoetoxi)fenil)piridin-2-il)-N-bencilacetamida (KX2-391), en donde la sal de mesilato de KX2-391 tiene una pureza superior al 98,0 %, 99,0 %, 99,5 %, 99,6 % o 99,7 % según se determina mediante HPLC.

PDF original: ES-2682108_T3.pdf

N-(3-fluorobencil)-2-(5-(4-morfolinofenil)piridin-2-il) acetamida como moduladores de la proteína tirosina quinasa.

(28/02/2018). Solicitante/s: Athenex, Inc. Inventor/es: HANGAUER,DAVID,G.

Una composición que comprende la sal de bencenosulfonato del compuesto 1: o un solvato o hidrato **(Ver fórmula)** farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2664332_T3.pdf

Derivado de benzamida como inhibidor de histona deacetilasa con actividad de diferenciación y antiproliferación potente.

(29/11/2017). Solicitante/s: Shenzhen Chipscreen Biosciences Ltd. Inventor/es: LU, XIAN-PING, LI,ZHIBIN, SHI,Leming, NING,Zhiqiang, SHAN,Song, DENG,Tuo, XIE,AIHUA, LI,BOYU, HU,WEIMING.

Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X2 es un átomo de flúor y X3 es un átomo de hidrógeno.

PDF original: ES-2663274_T3.pdf

Inhibidores de neprilisina.

(16/08/2017) Un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** donde: R1 es -OR10 o -NR60R70; R2 es H o -OR20; R3 se elige entre Cl, F, -CH3, y -CF3; ()a representa (CH2)a y a es 0 o un número entero de 1 a 3; R4 se elige entre -alquilo C1-6; -cicloalquilo C3-7; -alquilen C0-2-COOR40; -NR41R42; -NHC(O)O-alquilo C1-6; -NHC(O)R43; -NHC(O)NH-R44; fenilo sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -O-alquilo C1-6, -alquilen C0-1-COOR40; -SO2NH2, -C(O)NR41R42 y tetrazol; y -alquilen C0-2-heteroarilo C1-9 o un -alquilen C0-2-heterociclo C3-5 parcialmente insaturado, ambos sustituidos opcionalmente con 1-3 grupos elegidos independientemente entre halo, -OH, ≥O, -CHO, -alquilo C1-6, -CF3, y -COOR40; …

Amidas como inhibidores de 11-ß-hidroxiesteroide deshidrogenasa.

(16/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** una sal por adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde n representa un número entero que es 1; m representa un número entero que es 0 o 1; R1 y R2 representa cada uno independientemente alquilo C1-4; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C3-6; R3 representa un radical monovalente que tiene una de las siguientes fórmulas**Fórmula** en donde dicho radical monovalente puede estar opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquiloxi…

Hidrogenación catalítica de nitrilos.

(21/09/2016) Un procedimiento (A) de preparación de derivados de 2-etilaminopiridina sustituida de fórmula (III) y sales correspondientes de los mismos, **(Ver fórmula)** En la que p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; cada sustituyente X se elige, independientemente de los otros, como que es halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; caracterizado porque en la etapa (A1) un derivado de 2-metil cianopiridilo sustituido de acuerdo con la fórmula (II) **(Ver fórmula)** en la que p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; cada sustituyente X se elige, independientemente de los otros, como que es halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; se hidrogena en presencia de un ser catalizador metálico que es un catalizador de paladio seleccionado entre el grupo que es Pd/C, Pd(OH)2/C, óxido de paladio/C, óxido-hidróxido…

Agentes antibacterianos.

(17/08/2016) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, éster o profármaco del mismo, en donde: E se selecciona entre el grupo que consiste en: H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, y heteroarilo sustituido o sin sustituir; L está ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, -(NR3L)0-1-(CH2)0-4-NR3L-(CH2)0-4-, -(NR3L)0-1-C(R1L,R2L)-NR3L-C(R1L,R2L)-, …

Síntesis de tetraciclinas y sus análogos.

(27/07/2016) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** o su sal o tautómero, en donde R3 es hidrógeno; halógeno; alifático cíclico o acíclico, sustituido o no sustituido, ramificado o no ramificado; heteroalifático cíclico o acíclico, sustituido o no sustituido, ramificado o no ramificado; acilo sustituido o no sustituido; arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo sustituido o no sustituido; -ORC; -C(≥O)RC; -CO2RC; -CN; -SCN; -SRC; - SORC; -SO2RC; -NO2;-N(RC)2; -NHC(O)RC; o -C(RC)3; en donde cada caso de RC es independientemente hidrógeno, un grupo protector, alifático, heteroalifático, acilo; arilo; heteroarilo; alcoxi; ariloxi; alquiltio; ariltio; amino, alquilamino, dialquilamino, heteroariloxi; o heteroariltio; R4 es hidrógeno; halógeno;…

Sal (l)-(+)-tartrato de (-)-(2R,3S)-2-amino-3-hidroxi-3-piridin-4-il-1-pirrolidin-1-il-propan-1-ona, su método de producción y uso.

(22/06/2016). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: ZANON,JACOPO, DE FAVERI,CARLA, LIBRALON,GIOVANNA, AMBRUS,GYORGY F, KURJAN,KATHERINE C.

Sal (L)-(+)-tartrato de -(2R,3S)-2-amino-3-hidroxi-3-piridin-4-il-1-pirrolidin-1-il-propan-1-ona.

PDF original: ES-2664749_T3.pdf

Compuestos amida, composiciones y usos de los mismos.

(25/01/2016) Un compuesto que tiene la fórmula 1:**Fórmula** en la que cada uno de A, B y W se seleccionan independientemente entre CR4; X' es N; L es -C(R2aR2b)-; R1 se selecciona entre arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, hidroxi-alquilo C1-C4, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4 o heterocicloalquil-alquilo C1-C4 de 4-7 miembros; cada uno de R2a y R2b se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C4 o hidroxi-alquilo C1-C4; R3 es OR3a, CN, COR3a, COOR3a, SOR3a, CONR3aR3b, SONR3aR3b o SO2NR3aR3b; R3a es alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, o heteroarilo sustituido o sin sustituir; R3b es H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir; o R3a y R3b se unen…

Derivados del ácido carboxílico sustituidos como agregados agrecanasa para el tratamiento de la artrosis.

(16/12/2015) Compuestos de fórmula I,**Fórmula** donde X es CHR1 o CR1R2, donde opcionalmente R1 y R2 con el átomo de C al que están unidos forman un cicloalquilo o heterociclilo que contiene de 3 a 7 átomos de C donde opcionalmente de 1 a 3 grupos CH2 están sustituidos por -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR-, -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONR- o -CH≥CH- y donde opcionalmente de 1 a 11 átomos de H están sustituidos por F o Cl, D -E-G-K o -L, E, K son independientemente entre sí un ciclo de hidrocarburo saturado, insaturado o aromático que no está sustituido o está sustituido de 1 a 4 veces por R1 o R2, o un heterociclo saturado, insaturado o aromático monocíclico con 1 a 4 heteroátomos seleccionados…

Proceso para preparar bisulfato de atazanavir y nuevas formas.

(26/11/2015) Un proceso para preparar bisulfato de atazanavir en la forma de cristales de Forma A, que comprende hacer reaccionar una solución de base libre de atazanavir en un disolvente orgánico, que es acetona o una mezcla de acetona y N-metilpirrolidona, con una primera porción de ácido sulfúrico concentrado en una cantidad para reaccionar con menos de aproximadamente el 15 % en peso de la base libre de atazanavir, agregar semillas de los cristales de Forma A de bisulfato de atazanavir a la mezcla de reacción, como cristales de forma de bisulfato de atazanavir, agregar ácido sulfúrico concentrado adicional en etapas múltiples a una velocidad incrementada de acuerdo con la siguiente ecuación**Fórmula** donde Vtiempo ≥ Volumen de ácido sulfúrico…

Composiciones y métodos para modular la ruta de señalización de Wnt.

(01/04/2015) Compuesto que tiene la fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es**Fórmula** X es N, CH o CR6; X1, X2, X3 y X4 son independientemente N o CR11; X5, X6, X7 y X8 son independientemente N o CR12; Z no está sustituido o está sustituido con 1-2 grupos R7 y es arilo, anillo heterocíclico de 5-6 miembros o un heteroarilo de 5-6 miembros; en los que dichos anillo heterocíclico y heteroarilo contienen independientemente 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S; R1, R2, R3 y R4 son hidrógeno o alquilo C1-6; R5 y R6 son independientemente halógeno, ciano, alcoxilo C1-6, S(O)2R10 o un alquilo C1-6 no sustituido…

5-(fenil/piridinil-etinil)-2-piridin/2-pirimidin-carboxamidas como moduladores de mGluR5.

(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: Y es N o C-R3; y R3 es hidrógeno, metilo, halógeno o nitrilo; R1 es fenilo o piridinilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R2/R2' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido por halógeno, o R2 y R2' junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo morfolina, un anillo piperidina o un anillo azetidina, que están sin sustituir o sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre alcoxi C1-4, halógeno, hidroxi y metilo; R4/R4' con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-4 o R4 y R4' juntos forman un anillo cicloalquilo…

Antagonistas del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina y métodos relacionados con los mismos.

(21/01/2015) Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula** y estereoisómeros, ésteres, solvatos, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: A es piridilo, fenilo, quinolinilo, o tienopirimidinilo, en donde el piridilo, fenilo, quinolinilo, o tienopirimidinilo están sustituidos con de 0-5 R4; R1a es H, halógeno, alquiloC1-4, alcoxi o trifluorometilo; R1b y R1c son iguales o diferentes y son independientemente H, halógeno, hidroxi, haloalquiloC1-4, -alquiloC1-6-(R5)p, - O-alquiloC1-6-(R5)p, -alquiloC1-6-O-alquiloC1-6-(R5)p, -NR7-alquiloC1-6(R5)p, o -S(O)m-alquiloC1-6-(R5)p; R1d es Cl, F, metilo o CF3; R2 es -alquiloC1-4-(R5)p ; R2a es fenilo sustituido con de 0-4 R3, heteroarilo sustituido con de 0-4 R3, arilo-alquiloC1-4…

Derivados alquinilo útiles como inhibidores de la DPP-1.

(23/07/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que R1 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, cicloalquilo C3-8, fenilo, benciloxi- y piperidinil-oxi-; es una estructura de anillo seleccionada del grupo que consiste en fenilo, naftilo, fluorenilo, isoquinolinilo, benzofurilo, benzotiofenilo, benzo[1,3]dioxolilo y 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo; en el que la estructura de anillo está opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, (alcoxi C1-4)-(alquilo…

Piperazinas como agentes anti-malaria.

(25/06/2014) Un compuesto de fórmula I: Fórmula I **Fórmula** en la cual • X es CH o N; R1 representa -NO2, -N(CH3)2, o -NCH3(CH2CH2OH); y R2 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, tert-butilo, ciano, halógeno, metoxilo, etoxilo, n-propoxilo, isopropoxilo, trifluorometilo, difluorometoxilo, metilsulfonilo, acetilo, o acetilamino; o • X es CH, R1 es hidrógeno, y R2 es etilo, isopropilo, tert-butilo, etoxilo, n-propoxilo, isopropoxilo, metilsulfonilo, acetilamino, o metoxicarbonilo; o • X es CH, R1 es ciano, y R2 es etilo, isopropilo, tert-15 butilo, etoxilo, n-propoxilo, isopropoxilo, trifluorometilo, difluorometoxilo,…

Composiciones de biarilo y métodos para modular una cascada de quinasas.

(18/06/2014) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula IA**Fórmula** o una sal, solvato, o hidrato del mismo, en la que: T es un enlace; Xy es-CY, N, o N-O; Xz es CZ; Y se selecciona entre hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior, alcoxi C1, C2, C3, C4, C5, o C6, O-alquil (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior-arilo, y O-bencilo; Xa es CRa, N, o N-O; Xb es CRb, N, o N-O; Xc es CRc, N, o N-O; Xd es CRd, N, o N-O; Xe es CRe, N, o N-O; Ra, Rb, Rc, Rd, Re, R4, R5, y R6 son, independientemente, hidrógeno, hidroxilo, halógeno, P, alquilo C1, C2, C3, C4, C5, o C6, alcoxi C1, C2, C3, C4, C5, o C6, O-alquil (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior-arilo, O-bencilo, alquil C1, C2, C3, C4, C5, o C6-OH, COOH, COO-alquilo (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior, SO2H, SO2-alquilo (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior,**Fórmula** en…

Inhibidores de serina proteasa.

(30/04/2014) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde R2 se selecciona del grupo que consiste de: un grupo alquilo ramificado, no ramificado o cíclico 5 que tiene 1 a 10 átomos de C; un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos independientemente seleccionados de N, S y O; un grupo arilo; un grupo CH2 que lleva un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos independientemente seleccionados de N, S y O; y un grupo CH2 que lleva un grupo arilo; en donde dicho grupo arilo puede tener 6 o 10 átomos de C, y en donde dichos grupos heteroaromático o arilo pueden ser no sustituidos o sustituidos con 1 a 3…

Compuestos de metil-aril o heteroaril-amida sustituidos.

(12/02/2014) Compuesto de la fórmula :**Fórmula** en la que X es CH o N; Y es NR4, O o S; R4 es H o alquilo C1-3; Z es H o halógeno; R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; o fenilo o un heterociclo de 4-7 miembros Het1 que contiene o bien 1-4 átomos de N o bien 0-2 átomos de N y 1 átomo de O o 1 átomo de S en el anillo, fenilo o heterociclo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de grupos halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, hidroxilo, alcoxilo C1-4, haloalcoxilo C1-4, ciano, hidroxialquilo C1-4, (alcoxi C1-4)-alquilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alcanoílo C2-5, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4,…

4-(4-Piridinil)-benzamidas y su uso como moduladores de la actividad de ROCK.

(01/01/2014) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** donde: R1 y R2 son, independientemente uno del otro, hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C8, haloalquilo C1- C8, alcoxi C1-C8 o haloalcoxi C1-C8; R3, R4, R9 y R6 son, independientemente uno del otro, hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalcoxi C1-C8, amino, alquilamino C1-C8 o di-(alquil C1-C8)-amino; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, arilo C6-C14 o arilo C6-C14-alquilo C1-C4; R8 es un grupo de la fórmula -X-W, donde X es un enlace sencillo, alquileno C1-C4 lineal o ramificado o alquileno C1-C4-O-, donde el grupo alquileno en los tres últimos…

Derivados de benzamida como inhibidores de histona desacetilasa.

(25/12/2013) Compuesto de fórmula IK:**Fórmula** y N-óxidos, hidratos, solvatos, sales farmacéuticamente aceptables o complejos del mismo y mezclas racémicas yescalémicas, diastereómeros y enantiómeros del mismo, en la que X es arilo opcionalmente sustituido con uno, doso tres hidroxilo, -O-alquilo C1-C3, amino, -NR3R4, -CN, -CF3, -alquilo C1-C4, -S(O)0-2R5,-O-CF3 o halo seleccionadosindependientemente, Y es -NH2 u -OH; Ra es H o F; Z es fenilo, heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo; R es R9-(alquil C0-6)N-C(O)-N(H)-(CH2)t-, alquil C0-6-S(O)2-N(H)-fenil-C(O)-N(H)-(CH2)t-, R9-O-C(O)-N(H)-(CH2)t- o R9-O-C(O)-(CH2)t- en el que t es 0-2; y R9 es R10-alquil-C0-C2-, en el que R10 es arilo, heterociclilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros o N(X1)(X2)-alquil C0-3-, y en el que X1 y X2 son independientemente H, alquilo…

Moduladores del receptor 88 acoplado a proteína G.

(22/11/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es 0 o 1; 5 A está seleccionado de imidazolilo; fenilo; pirazinilo; pirimidinilo; piridinilo; y tiazolilo; R1 está seleccionado de: y en las que denota el punto de unión al resto de la molécula principal; R2 está seleccionado de hidrógeno; alquilo C1-C3; cicloalquilo C3-C6; y cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C3; R3 está seleccionado de hidrógeno; alquilo C1-C6; alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3; hidroxialquilo C1-C3; o R2 y R3, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo de pirrolidina; R4 está seleccionado…

Agonistas muscarínicos.

(06/11/2013) Un compuesto de Fórmula en la que Q, X, Y, y Z son cada uno CR1 a condición de que al menos dos de Q, X, Y y Z sean CH; R1 está independientemente en cada caso seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alcoxide C1-C4, y alquilo de C1-C4; R2 es fenilo opcionalmente substituido con desde uno hasta tres substituyentes independientemente seleccionadosentre halógeno, alcoxi de C1-C4, alquilo de C1-C4, trifluorometilo, y ciano; R3 está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo opcionalmente substituido con uno a tres substituyentesindependientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno,…

Formulación de inhalación que comprende derivados de fenetanolamina para el tratamiento de enfermedades respiratorias.

(23/10/2013) Una composición de inhalación que comprende un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato del mismo, en la que: m es un número entero de 2 a 8; n es un número entero de 2 a 5; con la condición de que m + n sea de 4 a 10; R1 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi, halógeno, haloalquilo C1-6, -XC(O)NR9R10, -XNR8C(O)R9, -XNR8C(O)NR9R10, -XNR8SO2R9, -XSO2NR11R12, XNR8SO2R9R10, -XNR9R10, XN+R8R9R10, -XNR8C(O)OR9, -XCO2R9, -XNR8C(O)NR8C(O)NR9R10, -XSR9, XSOR9 y -XSO2R9; o R1 está seleccionado de -X-arilo, -X-hetarilo y -X-(ariloxi), cado uno opcionalmente sustituido con 1 o 2 gruposseleccionados independientemente de hidroxi, alcoxi C1-6, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -NHC(O)(alquiloC1-6),…

Indanilaminas aciladas y su uso como productos farmacéuticos.

(18/10/2013) Una indanilamina acilada de acuerdo con la fórmula general (I) en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una de sus mezclas en cualquier relación o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es H, halógeno o alquilo C1-C4; R2 y R3 son cada uno H; R4 tiene, de modo independiente, el mismo significado que R1; A y B son cada uno CH2; R5 es fenilo o un grupo Hetar, dos los cuales pueden no estar sustituidos o pueden llevar uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F; Cl; Br, alquilo C1-C3; alcoxi C1-C3-metilo; 2-amino-3,3,3-trifluoro-propilo; CF3, alcan C3-C5-diílo; fenilo; heteroarilo;…

Nuevo derivado de sulfonamida de ácido malónico y uso farmacéutico del mismo.

(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula** donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo; uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo), -(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…

Inhibidores de serina proteasa tipo tripsina, su preparación y uso.

(11/09/2013) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** con R1 opcionalmente presente una vez o más veces e independientemente entre sí, representa un residuo COOR5, conR5 igual a hidrógeno o a un grupo de alquilo inferior, ramificado o lineal, con 1-6 átomos de carbono, un residuoaminoalquilo ramificado o lineal con 1-6 átomos de carbono, un residuo de halógeno o pseudohalógeno, o unresiduo de polietilenglicol de la fórmula (II) o (III) CH3-O-(CH2-CH2-O-)n-CH2-CH2-(C≥O)-NH-CH2- (II) CH3-O-(CH2-CH2-O-)n-CH2-CH2-NH-(C≥O)-CH2-CH2-(C≥O)-NH-CH2- (III) Con n definido de tal manera que los residuos de polietilenglicol tienen un peso molecular promedio de 10000 Da,5000 Da, 3400 Da, 2000 Da, 1000 Da o 750 Da; R2 representa un ciclo…

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