Proceso para preparar bisulfato de atazanavir y nuevas formas.
Un proceso para preparar bisulfato de atazanavir en la forma de cristales de Forma A,
que comprende hacer reaccionar una solución de base libre de atazanavir en un disolvente orgánico, que es acetona o una mezcla de acetona y N-metilpirrolidona, con una primera porción de ácido sulfúrico concentrado en una cantidad para reaccionar con menos de aproximadamente el 15 % en peso de la base libre de atazanavir, agregar semillas de los cristales de Forma A de bisulfato de atazanavir a la mezcla de reacción, como cristales de forma de bisulfato de atazanavir, agregar ácido sulfúrico concentrado adicional en etapas múltiples a una velocidad incrementada de acuerdo con la siguiente ecuación**Fórmula**
donde
Vtiempo ≥ Volumen de ácido sulfúrico agregado durante el período de tiempo transcurrido Vtotal ≥ Volumen total de ácido que representa el 90 % de carga
tiempo ≥ Tiempo transcurrido en la cristalización
tiempototal ≥ Tiempo de cristalización total o tiempo total para cargado de ácido
para efectuar la formación de cristales de bisulfato de atazanavir, y secar el bisulfato de atazanavir para formar los cristales de Forma A.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2005/015333.
Solicitante: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: Hinterbergstrasse 16 6312 Steinhausen SUIZA.
Inventor/es: GOUGOUTAS, JACK, Z., KIM, SOOJIN, SRIVASTAVA, SUSHIL, K., DAVIDOVICH,MARTHA, MALLEY,MARY F, LOTZ,BRUCE T.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- C07D213/56 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas.
PDF original: ES-2552219_T3.pdf
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