(22/05/2019) Indanilcarboxamidas difluorometil-nicotínicas de la fórmula (I)**Fórmula** en la que T representa un átomo de oxígeno o de azufre; n representa 0; Q representa hidrógeno, metilsulfonilo, etilsulfonilo, n o isopropilsulfonilo, n-, iso-, sec- o terc-butilsulfonilo, metoximetilo, metoxietilo, etoximetilo, etoxietilo, trifluorometilsulfonilo, trifluorometoximetilo; Ra representa hidrógeno; Y representa CR3R4 ; R1, R2, R3, R4, R5 y R6 independientemente unos de otros representan hidrógeno, flúor, cloro, bromo, yodo; alquilo C1-C12; haloalquilo C1-C6 que tiene de 1 a 9 átomos de halógeno idénticos o diferentes; cicloalquilo C3-C6; (cicloalquil C3-C6)-alquilo C1-C6; (cicloalquil C3-C6)-cicloalquilo C3-C6; alcoxi C1-C12; cicloalquiloxi C3-C6; (cicloalquil…

(27/03/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero, estereoisómero (tal como un enantiómero o diastereómero), sal farmacéuticamente aceptable, o Nóxido del mismo, en la que el anillo A se selecciona independientemente de un arilo monocíclico sustituido o sin sustituir y un heteroarilo monocíclico sustituido o sin sustituir, en la que cada aparición de X es independientemente CR4 o N; el anillo B se selecciona independientemente de**Fórmula** R es hidrógeno; R1 es -COOH-; L1 está ausente; L2 está ausente o es -OCRaRb-; Cy se selecciona de cicloalquilo sustituido o sin sustituir, grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir,…

(16/08/2017) Un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** donde: R1 es -OR10 o -NR60R70; R2 es H o -OR20; R3 se elige entre Cl, F, -CH3, y -CF3; ()a representa (CH2)a y a es 0 o un número entero de 1 a 3; R4 se elige entre -alquilo C1-6; -cicloalquilo C3-7; -alquilen C0-2-COOR40; -NR41R42; -NHC(O)O-alquilo C1-6; -NHC(O)R43; -NHC(O)NH-R44; fenilo sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -O-alquilo C1-6, -alquilen C0-1-COOR40; -SO2NH2, -C(O)NR41R42 y tetrazol; y -alquilen C0-2-heteroarilo C1-9 o un -alquilen C0-2-heterociclo C3-5 parcialmente insaturado, ambos sustituidos opcionalmente con 1-3 grupos elegidos independientemente entre halo, -OH, ≥O, -CHO, -alquilo C1-6, -CF3, y -COOR40; …

(16/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** una sal por adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde n representa un número entero que es 1; m representa un número entero que es 0 o 1; R1 y R2 representa cada uno independientemente alquilo C1-4; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C3-6; R3 representa un radical monovalente que tiene una de las siguientes fórmulas**Fórmula** en donde dicho radical monovalente puede estar opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquiloxi…

(21/09/2016) Un procedimiento (A) de preparación de derivados de 2-etilaminopiridina sustituida de fórmula (III) y sales correspondientes de los mismos, **(Ver fórmula)** En la que p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; cada sustituyente X se elige, independientemente de los otros, como que es halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; caracterizado porque en la etapa (A1) un derivado de 2-metil cianopiridilo sustituido de acuerdo con la fórmula (II) **(Ver fórmula)** en la que p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; cada sustituyente X se elige, independientemente de los otros, como que es halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; se hidrogena en presencia de un ser catalizador metálico que es un catalizador de paladio seleccionado entre el grupo que es Pd/C, Pd(OH)2/C, óxido de paladio/C, óxido-hidróxido…

(17/08/2016) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, éster o profármaco del mismo, en donde: E se selecciona entre el grupo que consiste en: H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C10 sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, y heteroarilo sustituido o sin sustituir; L está ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, -(NR3L)0-1-(CH2)0-4-NR3L-(CH2)0-4-, -(NR3L)0-1-C(R1L,R2L)-NR3L-C(R1L,R2L)-, …

(27/07/2016) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** o su sal o tautómero, en donde R3 es hidrógeno; halógeno; alifático cíclico o acíclico, sustituido o no sustituido, ramificado o no ramificado; heteroalifático cíclico o acíclico, sustituido o no sustituido, ramificado o no ramificado; acilo sustituido o no sustituido; arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo sustituido o no sustituido; -ORC; -C(≥O)RC; -CO2RC; -CN; -SCN; -SRC; - SORC; -SO2RC; -NO2;-N(RC)2; -NHC(O)RC; o -C(RC)3; en donde cada caso de RC es independientemente hidrógeno, un grupo protector, alifático, heteroalifático, acilo; arilo; heteroarilo; alcoxi; ariloxi; alquiltio; ariltio; amino, alquilamino, dialquilamino, heteroariloxi; o heteroariltio; R4 es hidrógeno; halógeno;…

(25/01/2016) Un compuesto que tiene la fórmula 1:**Fórmula** en la que cada uno de A, B y W se seleccionan independientemente entre CR4; X' es N; L es -C(R2aR2b)-; R1 se selecciona entre arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, hidroxi-alquilo C1-C4, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4 o heterocicloalquil-alquilo C1-C4 de 4-7 miembros; cada uno de R2a y R2b se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C4 o hidroxi-alquilo C1-C4; R3 es OR3a, CN, COR3a, COOR3a, SOR3a, CONR3aR3b, SONR3aR3b o SO2NR3aR3b; R3a es alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, o heteroarilo sustituido o sin sustituir; R3b es H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir; o R3a y R3b se unen…

(16/12/2015) Compuestos de fórmula I,**Fórmula** donde X es CHR1 o CR1R2, donde opcionalmente R1 y R2 con el átomo de C al que están unidos forman un cicloalquilo o heterociclilo que contiene de 3 a 7 átomos de C donde opcionalmente de 1 a 3 grupos CH2 están sustituidos por -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR-, -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONR- o -CH≥CH- y donde opcionalmente de 1 a 11 átomos de H están sustituidos por F o Cl, D -E-G-K o -L, E, K son independientemente entre sí un ciclo de hidrocarburo saturado, insaturado o aromático que no está sustituido o está sustituido de 1 a 4 veces por R1 o R2, o un heterociclo saturado, insaturado o aromático monocíclico con 1 a 4 heteroátomos seleccionados…

(26/11/2015) Un proceso para preparar bisulfato de atazanavir en la forma de cristales de Forma A, que comprende hacer reaccionar una solución de base libre de atazanavir en un disolvente orgánico, que es acetona o una mezcla de acetona y N-metilpirrolidona, con una primera porción de ácido sulfúrico concentrado en una cantidad para reaccionar con menos de aproximadamente el 15 % en peso de la base libre de atazanavir, agregar semillas de los cristales de Forma A de bisulfato de atazanavir a la mezcla de reacción, como cristales de forma de bisulfato de atazanavir, agregar ácido sulfúrico concentrado adicional en etapas múltiples a una velocidad incrementada de acuerdo con la siguiente ecuación**Fórmula** donde Vtiempo ≥ Volumen de ácido sulfúrico…

(01/04/2015) Compuesto que tiene la fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es**Fórmula** X es N, CH o CR6; X1, X2, X3 y X4 son independientemente N o CR11; X5, X6, X7 y X8 son independientemente N o CR12; Z no está sustituido o está sustituido con 1-2 grupos R7 y es arilo, anillo heterocíclico de 5-6 miembros o un heteroarilo de 5-6 miembros; en los que dichos anillo heterocíclico y heteroarilo contienen independientemente 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S; R1, R2, R3 y R4 son hidrógeno o alquilo C1-6; R5 y R6 son independientemente halógeno, ciano, alcoxilo C1-6, S(O)2R10 o un alquilo C1-6 no sustituido…

(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que: Y es N o C-R3; y R3 es hidrógeno, metilo, halógeno o nitrilo; R1 es fenilo o piridinilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; R2/R2' con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-4 o alquilo C1-4 sustituido por halógeno, o R2 y R2' junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo morfolina, un anillo piperidina o un anillo azetidina, que están sin sustituir o sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre alcoxi C1-4, halógeno, hidroxi y metilo; R4/R4' con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-4 o R4 y R4' juntos forman un anillo cicloalquilo…

(21/01/2015) Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula** y estereoisómeros, ésteres, solvatos, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: A es piridilo, fenilo, quinolinilo, o tienopirimidinilo, en donde el piridilo, fenilo, quinolinilo, o tienopirimidinilo están sustituidos con de 0-5 R4; R1a es H, halógeno, alquiloC1-4, alcoxi o trifluorometilo; R1b y R1c son iguales o diferentes y son independientemente H, halógeno, hidroxi, haloalquiloC1-4, -alquiloC1-6-(R5)p, - O-alquiloC1-6-(R5)p, -alquiloC1-6-O-alquiloC1-6-(R5)p, -NR7-alquiloC1-6(R5)p, o -S(O)m-alquiloC1-6-(R5)p; R1d es Cl, F, metilo o CF3; R2 es -alquiloC1-4-(R5)p ; R2a es fenilo sustituido con de 0-4 R3, heteroarilo sustituido con de 0-4 R3, arilo-alquiloC1-4…

(23/07/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que R1 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, cicloalquilo C3-8, fenilo, benciloxi- y piperidinil-oxi-; es una estructura de anillo seleccionada del grupo que consiste en fenilo, naftilo, fluorenilo, isoquinolinilo, benzofurilo, benzotiofenilo, benzo[1,3]dioxolilo y 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo; en el que la estructura de anillo está opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, (alcoxi C1-4)-(alquilo…

(25/06/2014) Un compuesto de fórmula I: Fórmula I **Fórmula** en la cual • X es CH o N; R1 representa -NO2, -N(CH3)2, o -NCH3(CH2CH2OH); y R2 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, tert-butilo, ciano, halógeno, metoxilo, etoxilo, n-propoxilo, isopropoxilo, trifluorometilo, difluorometoxilo, metilsulfonilo, acetilo, o acetilamino; o • X es CH, R1 es hidrógeno, y R2 es etilo, isopropilo, tert-butilo, etoxilo, n-propoxilo, isopropoxilo, metilsulfonilo, acetilamino, o metoxicarbonilo; o • X es CH, R1 es ciano, y R2 es etilo, isopropilo, tert-15 butilo, etoxilo, n-propoxilo, isopropoxilo, trifluorometilo, difluorometoxilo,…

(18/06/2014) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula IA**Fórmula** o una sal, solvato, o hidrato del mismo, en la que: T es un enlace; Xy es-CY, N, o N-O; Xz es CZ; Y se selecciona entre hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior, alcoxi C1, C2, C3, C4, C5, o C6, O-alquil (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior-arilo, y O-bencilo; Xa es CRa, N, o N-O; Xb es CRb, N, o N-O; Xc es CRc, N, o N-O; Xd es CRd, N, o N-O; Xe es CRe, N, o N-O; Ra, Rb, Rc, Rd, Re, R4, R5, y R6 son, independientemente, hidrógeno, hidroxilo, halógeno, P, alquilo C1, C2, C3, C4, C5, o C6, alcoxi C1, C2, C3, C4, C5, o C6, O-alquil (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior-arilo, O-bencilo, alquil C1, C2, C3, C4, C5, o C6-OH, COOH, COO-alquilo (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior, SO2H, SO2-alquilo (C1, C2, C3, C4, C5, o C6) inferior,**Fórmula** en…

(30/04/2014) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde R2 se selecciona del grupo que consiste de: un grupo alquilo ramificado, no ramificado o cíclico 5 que tiene 1 a 10 átomos de C; un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos independientemente seleccionados de N, S y O; un grupo arilo; un grupo CH2 que lleva un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos independientemente seleccionados de N, S y O; y un grupo CH2 que lleva un grupo arilo; en donde dicho grupo arilo puede tener 6 o 10 átomos de C, y en donde dichos grupos heteroaromático o arilo pueden ser no sustituidos o sustituidos con 1 a 3…

(12/02/2014) Compuesto de la fórmula :**Fórmula** en la que X es CH o N; Y es NR4, O o S; R4 es H o alquilo C1-3; Z es H o halógeno; R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; o fenilo o un heterociclo de 4-7 miembros Het1 que contiene o bien 1-4 átomos de N o bien 0-2 átomos de N y 1 átomo de O o 1 átomo de S en el anillo, fenilo o heterociclo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de grupos halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, hidroxilo, alcoxilo C1-4, haloalcoxilo C1-4, ciano, hidroxialquilo C1-4, (alcoxi C1-4)-alquilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alcanoílo C2-5, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4,…

(01/01/2014) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** donde: R1 y R2 son, independientemente uno del otro, hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C8, haloalquilo C1- C8, alcoxi C1-C8 o haloalcoxi C1-C8; R3, R4, R9 y R6 son, independientemente uno del otro, hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalcoxi C1-C8, amino, alquilamino C1-C8 o di-(alquil C1-C8)-amino; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, arilo C6-C14 o arilo C6-C14-alquilo C1-C4; R8 es un grupo de la fórmula -X-W, donde X es un enlace sencillo, alquileno C1-C4 lineal o ramificado o alquileno C1-C4-O-, donde el grupo alquileno en los tres últimos…

(25/12/2013) Compuesto de fórmula IK:**Fórmula** y N-óxidos, hidratos, solvatos, sales farmacéuticamente aceptables o complejos del mismo y mezclas racémicas yescalémicas, diastereómeros y enantiómeros del mismo, en la que X es arilo opcionalmente sustituido con uno, doso tres hidroxilo, -O-alquilo C1-C3, amino, -NR3R4, -CN, -CF3, -alquilo C1-C4, -S(O)0-2R5,-O-CF3 o halo seleccionadosindependientemente, Y es -NH2 u -OH; Ra es H o F; Z es fenilo, heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo; R es R9-(alquil C0-6)N-C(O)-N(H)-(CH2)t-, alquil C0-6-S(O)2-N(H)-fenil-C(O)-N(H)-(CH2)t-, R9-O-C(O)-N(H)-(CH2)t- o R9-O-C(O)-(CH2)t- en el que t es 0-2; y R9 es R10-alquil-C0-C2-, en el que R10 es arilo, heterociclilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros o N(X1)(X2)-alquil C0-3-, y en el que X1 y X2 son independientemente H, alquilo…

(22/11/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es 0 o 1; 5 A está seleccionado de imidazolilo; fenilo; pirazinilo; pirimidinilo; piridinilo; y tiazolilo; R1 está seleccionado de: y en las que denota el punto de unión al resto de la molécula principal; R2 está seleccionado de hidrógeno; alquilo C1-C3; cicloalquilo C3-C6; y cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C3; R3 está seleccionado de hidrógeno; alquilo C1-C6; alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3; hidroxialquilo C1-C3; o R2 y R3, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo de pirrolidina; R4 está seleccionado…

(06/11/2013) Un compuesto de Fórmula en la que Q, X, Y, y Z son cada uno CR1 a condición de que al menos dos de Q, X, Y y Z sean CH; R1 está independientemente en cada caso seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alcoxide C1-C4, y alquilo de C1-C4; R2 es fenilo opcionalmente substituido con desde uno hasta tres substituyentes independientemente seleccionadosentre halógeno, alcoxi de C1-C4, alquilo de C1-C4, trifluorometilo, y ciano; R3 está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo opcionalmente substituido con uno a tres substituyentesindependientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno,…

(23/10/2013) Una composición de inhalación que comprende un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato del mismo, en la que: m es un número entero de 2 a 8; n es un número entero de 2 a 5; con la condición de que m + n sea de 4 a 10; R1 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi, halógeno, haloalquilo C1-6, -XC(O)NR9R10, -XNR8C(O)R9, -XNR8C(O)NR9R10, -XNR8SO2R9, -XSO2NR11R12, XNR8SO2R9R10, -XNR9R10, XN+R8R9R10, -XNR8C(O)OR9, -XCO2R9, -XNR8C(O)NR8C(O)NR9R10, -XSR9, XSOR9 y -XSO2R9; o R1 está seleccionado de -X-arilo, -X-hetarilo y -X-(ariloxi), cado uno opcionalmente sustituido con 1 o 2 gruposseleccionados independientemente de hidroxi, alcoxi C1-6, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -NHC(O)(alquiloC1-6),…