Inhibidores de neprilisina.

Un compuesto de la fórmula I:

**(Ver fórmula)**

donde:

R1 es -OR10 o -NR60R70;



R2 es H o -OR20;

R3 se elige entre Cl, F, -CH3, y -CF3;

()a representa (CH2)a y a es 0 o un número entero de 1 a 3;

R4 se elige entre -alquilo C1-6; -cicloalquilo C3-7; -alquilen C0-2-COOR40; -NR41R42; -NHC(O)O-alquilo C1-6;

-NHC(O)R43; -NHC(O)NH-R44; fenilo sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre halo, -O-alquilo C1-6, -alquilen C0-1-COOR40; -SO2NH2, -C(O)NR41R42 y tetrazol; y -alquilen C0-2-heteroarilo C1-9 o un -alquilen C0-2-heterociclo C3-5 parcialmente insaturado, ambos sustituidos opcionalmente con 1-3 grupos elegidos independientemente entre halo, -OH, ≥O, -CHO, -alquilo C1-6, -CF3, y -COOR40;

R5 se elige entre H, halo, -OH, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, fenilo, y morfolino;

R6 es H o halo;

R10 y R40 se eligen independientemente entre H, -alquilo C1-6, -alquilen C1-3-arilo C6-10, -alquilen C1-3-heteroarilo C1-9, -cicloalquilo C3-7, -[(CH2)2O]1-3CH3, -alquilen C1-6-OC(O)R13, -alquilen C1-6-NR14R15, -alquilen C1-6-C(O)R17, -alquilen C0-6-morfolina, -alquilen C1-6-SO2-alquilo C1-6,

**(Ver fórmula)**

R13 se elige entre -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, -O-cicloalquilo C3-7, fenilo, -O-fenilo, -NR14R15 y

-CH(NH2)CH2COOCH3; R14 y R15 se eligen independientemente entre H, -alquilo C1-6 y bencilo, o R14 y R15 son conjuntamente -(CH2)3-6-, -C(O)-(CH2)3-, o -(CH2)2O(CH2)2-; R16 es -alquilo C1-6 o -alquilen C0-6-arilo C6-10; R17 se elige entre -O-alquilo C1-6, -O-bencilo y -NR14R15;

R20 es H o junto con R10 forma -CR21R22- o junto con R60 forma -C(O)-; R21 y R22 se eligen independientemente entre H, -alquilo C1-6 y -O-cicloalquilo C3-7, o R21 y R22 forman conjuntamente ≥O;

R43 se elige entre -alquilo C1-6, -alquilen C1-3-COOR40, fenilo y piridina;

R44 se elige entre -alquilo C1-6, -alquilen C1-6-COOR40, fenilo y tiofen-COOR40, donde el tiofeno está sustituido opcionalmente con CH3;

R60 se elige entre H, -OH, -OC(O)R61, -CH2COOH, -O-bencilo, piridilo y -OC(S)NR62R63; R61 se elige entre H,

-alquilo C1-6, -arilo C6-10, -OCH2-arilo C6-10, -CH2O-arilo C6-10 y -NR62R63;

R70 se elige entre H, -alquilo C1-6, y -C(O)R71; R71 se elige entre H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, -arilo C6-10 y

-heteroaril C1-9;

R41, R42, R62 y R63 son independientemente H o -alquilo C1-4;

o a una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/038517.

Solicitante: Theravance Biopharma R&D IP, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 901 GATEWAY BOULEVARD SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SCHMIDT, JANE, GENDRON,ROLAND, FLEURY,Melissa, HUGHES,ADAM D.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C231/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 231/00 Preparación de amidas de ácidos carboxílicos. › a partir de ácidos carboxílicos o a partir de sus ésteres, anhídridos o haluros por reacción con amoniaco o aminas.
  • C07C233/87 C07C […] › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › de una estructura carbonada que contiene ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07D207/327 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D207/333 C07D 207/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno o azufre.
  • C07D213/56 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas.
  • C07D213/79 C07D 213/00 […] › Acidos; Esteres.
  • C07D213/80 C07D 213/00 […] › en posición 3.
  • C07D213/81 C07D 213/00 […] › Amidas; Imidas.
  • C07D213/82 C07D 213/00 […] › en posición 3.
  • C07D231/22 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con radicales arilo unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.
  • C07D231/26 C07D 231/00 […] › Fenil-1 metil-3 pirazolonas-5, insustituidas o sustituidas sobre el ciclo de fenilo.
  • C07D233/61 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro, unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.
  • C07D257/04 C07D […] › C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Ciclos de cinco miembros.
  • C07D295/155 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › en que los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de carbono tienen tres enlaces a heteroátomos separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos.
  • C07D333/38 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D495/02 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › en los que el sistema condensado contiene dos heterociclos.

PDF original: ES-2642883_T3.pdf

 

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