Compuestos heterocíclicos y sus usos.

Un compuesto de Fórmula (Va):**Fórmula**

o una sal, solvato,

un tautómero, un estereoisómero o un análogo deuterado farmacéuticamente aceptables de los mismos,

en donde:

R1 es H, halógeno, alquilo C1-C6 deuterado, alquilo C1-C6, arilo, arilalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil(C3-C6)alquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo C2- C6 o alquinilo C2-C6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos Rj, en donde dos sustituyentes Rj cuando se anclan a átomos adyacentes del anillo de arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo se toman juntos opcionalmente para formar un anillo de 5 o 6 miembros que tiene de 0 a 2 heteroátomos seleccionados entre O, N o S, en donde el anillo de 5 o 6 miembros está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos Rh; o

dos grupos Rj cuando se anclan al mismo átomo de carbono o nitrógeno se toman juntos opcionalmente para formar un anillo carbocíclico de 3 a 6 miembros o un anillo heterocíclico de 3 a 8 miembros que tiene de 1 a 2 heteroátomos como miembros anulares seleccionados entre O, N o S, en donde los átomos anulares de nitrógeno o azufre se oxidan opcionalmente;

R2 es H;

R3 es halógeno, -CN, -CD3, alquilo C1-C6 deuterado, alquilo C1-C6, arilo, arilalquilo C1-C4, heteroarilo, heteroarilalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C3-C8, cicloalquil(C3-C8)alquilo C1-C4, alquinilo C2-C6, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo C1-C4 o Rj, en donde

cada uno de R3 está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes Rh o de 1 a 3 grupos Rm seleccionados independientemente entre CN, -OH, -NH2, -NO2, -C(O)OH, -C(S)OH, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -S(O)2NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -C(NH)NH2, -B(OH)2, -Si(Rn)3, -CH≥C(Rn)(Rn), -ORn, -SRn, -OC(O)Rn, -OC(S)Rn, -P(≥O)HRn, -P(≥O)RnRn, -PH(≥O)ORn, -P(≥O)(ORn)2, -OP(≥O)(ORn)2, -C(O)H, -O(CO)ORn, -C(O)Rn, -C(S)Rn, -C(O)ORn, -C(S)ORn, -S(O)Rn, -S(O)2Rn, -C(O)NHRn, -C(S)NHRn, -C(O)NRnRn, -C(S)NRnRn, -S(O)2NHRn, -S(O)2NRnRn, -C(NH)NHRn, -C(NH)NRnRn, -NHC(O)Rn, -NHC(S)Rn, -NRnC(O)Rn, -NRnC(S)Rn, -NHS(O)2Rn, -NRnS(O)2Rn, -NHC(O)NHRn, -NHC(S)NHRn, -NRnC(O)NH2, -NRnC(S)NH2, -NRnC(O)NHRn, -NRnC(S)NHRn, -NHC(O)NRnRn, -NHC(S)NRnRn, -NRnC(O)NRnRn, -NRnC(S)NRnRn, -NHS(O)2NHRn, -NRnS(O)2NH2, -NRnS(O)2NHRn, -NHS(O)2NRnRn, -NRnS(O)2NRnRn, -NHRn, Rn o -NRnRn, en donde cada uno de Rn se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C6, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo; o

dos grupos Rn cuando se anclan al mismo átomo de carbono o nitrógeno se toman juntos para formar un anillo carbocíclico de 3 a 6 miembros o un anillo heterocíclico de 3 a 8 miembros que tiene de 1 a 2 heteroátomos como miembros anulares seleccionados entre O, N o S, en donde los átomos anulares de nitrógeno o azufre se oxidan opcionalmente, en donde

la porción alifática o aromática de Rn está opcionalmente sustituida adicionalmente con 1-3 Rh; R4 es H;

R5 es 4-isoxazolilo opcionalmente sustituido con 1 a 2 grupos R11 seleccionados independientemente entre D, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4 o CN; o opcionalmente sustituido con 1-2 miembros R12 seleccionados independientemente entre D, halógeno, CH3, CD3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -CH2Cl o CN;

R6 es H;

R7 es H, D, halógeno, -OH, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 deuterado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, arilalquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil(C3-C6)alquilo C1-C4, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo C1-C4, heteroarilo, heteroarilalquilo, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, Rj, -ORd, -NRdRd, -C(O)ORd, -OC(O)Rd, -OC(O)ORd, -C(O)Rd, -NHC(O)Rd, -C(O)NRdRd, -SO2Rd, -NHSO2Rd o -SO2NRdRd; en donde cada uno de Rd se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil(C3-C6)alquilo C1-C4, o arilo;

en donde R7 está opcionalmente sustituido adicionalmente con 1-3 miembros Rh seleccionados independientemente;

Rj se selecciona entre halógeno, -CN, -OH, -NH2, -NO2, -C(O)OH, -C(S)OH, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -S(O)2NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -C(NH)NH2, -CH≥C(Rk)(Rk), -ORk, -SRk, -OC(O)Rk, -OC(S)Rk, -P(≥O)HRk, -P(≥O)RkRk, -PH(≥O)ORk, -P(≥O)(ORk)2, -OP(≥O)(ORk)2, -C(O)H, -O(CO)ORk, -C(O)Rk, -C(S)Rk, -C(O)ORk, -C(S)ORk, -S(O)Rk, -S(O)2Rk, -C(O)NHRk, -C(S)NHRk, -C(O)NRkRk, -C(S)NRkRk, -S(O)2NHRk, -S(O)2NRkRk, -C(NH)NHRk, -C(NH)NRkRk, -NHC(O)Rk, -NHC(S)Rk, -NRkC(O)Rk, -NRkC(S)Rk, -NHS(O)2Rk, -NRkS(O)2Rk, -NHC(O)NHRk, -NHC(S)NHRk, -NRkC(O)NH2, -NRkC(S)NH2, -NRkC(O)NHRk, -NRkC(S)NHRk, -NHC(O)NRkRk, -NHC(S)NRkRk, -NRkC(O)NRkRk, -NRkC(S)NRkRk, -NHS(O)2NHRk, -NRkS(O)2NH2, -NRkS(O)2NHRk, -NHS(O)2NRkRk, -NRkS(O)2NRkRk, -NHRk o -NRkRk;

en donde cada uno de Rk es independientemente H, alquilo C1-C6, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo, o dos grupos Rk cuando se anclan al mismo átomo de carbono o nitrógeno se toman juntos para formar un anillo carbocíclico de 3 a 6 miembros o un anillo heterociclíco de 3 a 8 miembros que tiene de 1 a 2 heteroátomos como miembros anulares seleccionados entre O, N o S, en donde los átomos anulares de nitrógeno o azufre se oxidan opcionalmente;

en donde Rk está opcionalmente sustituido con 1-3 Rh;

Rh se selecciona entre halógeno, -CN, -OH, -NH2, -NO2, -CH≥C(R')(R'), -C(O)OH, -C(S)OH, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -S(O)2NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -C(NH)NH2, -ORi, -SRi, -OC(O)Ri, -OC(S)Ri, -P(≥O)HRi, -P(≥O)RiRi, -PH(≥O)ORi, -P(≥O)(ORi)2, -OP(≥O)(ORi)2, -C(O)H, -O(CO)ORi, -C(O)Ri, -C(S)Ri, -C(O)ORi, -C(S)ORi, -S(O)Ri, -S(O)2Ri, -C(O)NHRi, -C(S)NHRi, -C(O)NRiRi, -C(S)NRiRi, -S(O)2NHRi, -S(O)2NRiRi, -C(NH)NHRi, -C(NH)NRiRi, -NHC(O)Ri, -NHC(S)Ri, -NRiC(O)Ri, -NRiC(S)Ri, -NHS(O)2Ri, -NRiS(O)2Ri, -NHC(O)NHRi, -NHC(S)NHRi, -NRiC(O)NH2, -NRiC(S)NH2, -NRiC(O)NHRi, -NRiC(S)NHRi, -NHC(O)NRiRi, -NHC(S)NRiRi, -NRiC(O)NRiRi, -NRiC(S)NRiRi, -NHS(O)2NHRi, -NRiS(O)2NH2, -NRiS(O)2NHRi, -NHS(O)2NRiRi, -NRiS(O)2NRiRi, Ri, -NHRi o -NRiRi, en donde cada uno de Ri es independientemente alquilo C1-C6, arilo, arilalquilo C1-C2, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil(C3-C6)alquilo C1-C4, heteroarilo, heteroarilalquilo C1-C4, heterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo C1-C4,

en donde cada uno de Ri está opcionalmente sustituido adicionalmente con 1-3 grupos Rp seleccionados independientemente entre halógeno, CN, -OH, -NH2, -N(Rq)(Rq), -NO2, -C(O)OH, -C(O)NH2, -S(O)2NH2, -NHC(O)NH2, -C(NH)NH2, -P(≥O)HRq, -P(≥O)RqRq, -PH(≥O)ORq, -P(≥O)(ORq)2, -OP(≥O)(ORq)2, -OC(O)Rq, -OC(S)Rq, -C(O)Rq, -C(S)Rq, -C(O)ORq, -S(O)2Rq, -C(O)NHRq, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno, haloalquilo C1- C6 o haloalcoxi C1-C6, y

en donde Rq es alquilo C1-C6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/029701.

Solicitante: PLEXXIKON, INC.

Inventor/es: SPEVAK, WAYNE, SHI, SONGYUAN, IBRAHIM, PRABHA, N., ZHANG,Jiazhong, WU,Guoxian, PHAM,PHUONGLY, WU,JEFFREY, CHAN,KATRINA, LIN,JACK, BUELL,JOHN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2688575_T3.pdf

 

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