Formas sólidas de un compuesto modulador de quinasas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/07/2020). Solicitante/s: PLEXXIKON, INC. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/437.
Una forma cristalina del Compuesto I:
**(Ver fórmula)**
que es la Forma C del Compuesto I caracterizado por un difractograma de rayos X en polvo que comprende picos (± 0,2°) a 7,3, 23,3 y 28,2 °2θ como se determina en un difractometro mediante el uso de radiacion Cu- Kα.
PDF original: ES-2820827_T3.pdf
Síntesis de derivados de 1h-pirrolo[2,3-B] piridina que modulan cinasas.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(15/01/2020). Solicitante/s: PLEXXIKON, INC. Clasificación: C07D471/04.
Un proceso para la preparacion de un compuesto de formula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal de este, que comprende:
poner en contacto un compuesto de formula IV:
**(Ver fórmula)**
o una sal de este, con un compuesto de formula V:
**(Ver fórmula)**
o una sal de este, en condiciones de aminacion reductora que comprenden trietilsilano y acido trifluoroacetico; borohidruro de sodio y acido benzoico; o triacetoxiborohidruro de sodio y acido acetico, para proporcionar el compuesto de formula I o una sal de este.
PDF original: ES-2774178_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos y sus usos.
(05/11/2018) Un compuesto de Fórmula (Va):**Fórmula**
o una sal, solvato, un tautómero, un estereoisómero o un análogo deuterado farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en donde:
R1 es H, halógeno, alquilo C1-C6 deuterado, alquilo C1-C6, arilo, arilalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil(C3-C6)alquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo C2- C6 o alquinilo C2-C6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos Rj, en donde dos sustituyentes Rj cuando se anclan a átomos adyacentes del anillo de arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo se toman juntos opcionalmente para formar un anillo de 5 o 6 miembros que tiene de 0 a 2 heteroátomos seleccionados entre O, N o S, en donde…
Síntesis de pirrolo[2,3-b]piridinas.
(24/10/2018) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
Q es F o H;
P1 es hidrógeno, 9-fluorenilmetoxicarbonilo, t-butoxicarbonilo, trimetilsililo o t- butildifenilsililo;
P2 es R3-C(O)- o R4O-C(O)-, en donde R3 es alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, aril-alquilo C1-2, heteroaril-alquilo C1-2, cicloalquilo C3-10, cicloalquil C3-10-alquilo C1-2, etinilo, alilo o vinilo;
R4 es alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, aril-alquilo C1-2, heteroaril-alquilo C1-2, cicloalquilo C3-10, cicloalquil C3-10-alquilo C1-2, etinilo, alilo o vinilo;
en donde cada R3 y R4 está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos Ra seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con flúor, alcoxi C1-6 sustituido con flúor, arilo, heteroarilo, alcoxi C1-6, -CN, -NO2, -OH, alquil C1-6-OC(O)-, alquil…
Compuestos y métodos para modulación de quinasa, e indicaciones de los mismos.
(28/02/2018) Un compuesto que tiene Fórmula (IVa-2):
**(Ver fórmula)**
o una sal, un solvato, un tautómero, un estereoisómero o un análogo deuterado del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que:
R7 es halógeno, -CN, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6- alquilo C1-4, arilo, arilo-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroarilo-alquilo C1-4, heterociclilo, Heterociclilo-alquilo C1-4, -C(O)-Ra, -C(O)NHRa, -C(O)NRaRa, -NHC(O)Ra, -NHC(O)NHRa, -NHC(O)NRaRa, -NRaRa, -NHRa, -C(O)ORa, -OC(O)Ra, -SO2Ra, -NHSO2Ra, -NHSO2NHRa, -NHSO2NRaRa, -SO2NHRa, o -SO2NRaRa;
cada Ra se selecciona de forma independiente de alquilo C1-6, arilo, arilo-alquilo C1-2, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroarilo-alquilo C1-4, heterocicloalquilo y heterocicloalquiloalquilo…
Compuestos y métodos para la modulación de quinasas, e indicaciones de los mismos.
(20/09/2017) Un compuesto que tiene la estructura química de Fórmula I,**Fórmula**
o una sal, un solvato, un tautómero o un estereoisómero de éste,
en el que:
X1 es -N≥; Y1 es -N≥ y R3 es H; o Y1 es -C(H)≥ y R3 es flúor o cloro;
L1 es -CH2- o -C(O)-;
Cy1 es cicloalquilo sustituido opcionalmente con uno o más R4, fenilo sustituido opcionalmente con uno o más R5, o heteroarilo de 5 ó 6 miembros sustituido opcionalmente en un átomo de carbono disponible con uno o más R6 y sustituido opcionalmente en un átomo de nitrógeno disponible con R7;
R2 es -N(R9a)(R9b);
cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en flúor,…
Derivados de N-[2-fluoro-3-(4-amino-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-carbonil)-fenil]-4-bencenosulfonamida como moduladores de la proteína quinasa Raf para el tratamiento del cáncer.
(29/03/2017) Un compuesto que tiene la estructura química de fórmula I,**Fórmula**
o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
X es -N≥;
Y es -N(R3)(R4); en donde:
R3 es hidrógeno y R4 se selecciona del grupo que consiste en (i) hidrógeno, -OR8 y alquilo inferior sustituido opcionalmente con uno o más R11; (ii) cicloalquilo o cicloalquilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más R12 ; (iii) heterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más R13; (iv) arilo o arilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más R14, opcionalmente,…
Derivados de pirrolo[2,3-b]piridina como inhibidores de proteínas cinasas.
(20/01/2016) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula VIIa:**Fórmula**
en la que:
R84 es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y -Cl;
R92 es halógeno;
R94, R95, y R96 son seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con flúor, alcoxi inferior y alcoxi inferior sustituido con flúor;
R99 es seleccionado del grupo que consiste en alquilo inferior sustituido opcionalmente, fenilo sustituido opcionalmente, heteroarilo sustituido opcionalmente ,y -NR79R80; y
R79 y R80 son de forma independiente hidrógeno o alquilo inferior sustituido opcionalmente, o R79 y R80 se combinan con el nitrógeno al que están unidos para formar heterocicloalquilo de 5-7 miembros opcionalmente sustituido;
en los que:
alquilo inferior indica…
Composiciones de {3-[5-(4-cloro-fenil)-1H-pirrol[2,3-b]piridin-3-carbonil]-2,4-difluoro-fenil}-amida del ácido propano-1-sulfónico y usos de las mismas.
(27/11/2015) Una dispersión de sólidos que comprende el Compuesto I: **Fórmula**
molecularmente dispersado dentro de una matriz de polímero formada por un polímero iónico, polímero que es succinato de acetato de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMCAS), en su estado sólido, y en donde el Compuesto I está presente en una forma amorfa.
Compuestos que modulan la actividad de c-fms y/o c-kit y usos de los mismos.
(20/11/2013) Un compuesto que tiene la estructura química de fórmula III**Fórmula**
o una sal, un tautómero o un estereoisómero del mismo,
en la que:
L4 es -CH2-, -CH2CH2-, -CH(R40)-, -C(O)- o -C(O)NH-;
R81 es cloro;
R82 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, alquilo C2-3 sustituido con flúor, OH,alcoxi C1-3 y alcoxi C1-3 sustituido con flúor;
R83 es heterocicloalquilo, heteroarilo, o **Fórmula**
en la que
indica el punto de unión de R83 a L4 de fórmula III en la que heterocicloalquilo o heteroarilo están opcionalmentesustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, alquiloC1-6 sustituido con flúor, cicloalquilamino, -NHR41, -NR41R41, -OR41 y -S(O)2R41;
R92, R93, R94, R95 y R96 están seleccionados…
DERIVADOS DE PIRROLO[2,3-B]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS CINASAS.
(30/12/2011) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula IIIm: Fórmula IIIm o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R81 se selecciona de un grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, - OH, -NH2, -CN, -NO2, -C(O)OH, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -C(S)NH2, - NHC(O)NH2, - NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -OR68, -SR68, -NR69R68, -C(O)R68, -C(S)R68, -C(O)OR68, -C(O)NR69R68, - C(S)NR69R68, -S(O)2NR69R68, -NR69C(O)R68, -NR69C(S)R68, -NR69S(O)2R68, -NR69C(O)NH2, - NR69C(O)NR69R69,…
DERIVADOS HETEROARILALQUILPIPERAZINA COMO INHIBIDORES DE LA OXIDACION DE LOS ACIDOS GRASOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/09/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: CV THERAPEUTICS, INC.. Clasificación: C07D241/44, A61P43/00, A61P7/00, A61K9/20, A61K9/08, C07D417/12, A61P9/10, A61P21/00, A61K9/48, A61P9/06, A61K31/496, C07D277/82, C07D209/42, A61P39/00, C07D277/68, C07D277/64, C07D215/20, A61K31/498, C07D487/08, C07D215/22, C07D217/02, C07D277/62, C07D263/58, C07D263/56, C07D277/66, C07D419/12, C07D215/38, C07D213/65, C07D263/57, C07D215/233, C07D213/63.
Compuesto de piperazina sustituido que presenta la fórmula siguiente: en la que m=1, 2 ó 3; q=NH, O o S; R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente cada uno de entre el grupo constituido por hidrógeno, halo, NO2, CF3, CN, OR20, SR20, N(R20)2, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, NR20CO2R22, NR20CON(R20)2, COR20, CO2R20, CON(R20)2 NR20SO2R22, alquilo C1-5, alquenilo C2-15, alquinilo C2-15, heterociclilo, arilo, y heteroarilo, en la que los sustituyentes alquilo y arilo se encuentran opcionalmente sustituidos con 1 sustituyente seleccionado de entre el grupo constituido por halo, NO2, CF3, CN, OR20, SR20, N(R20)2, S(O)R22 y SO2R22, y en la que R1 y R2, o R2 y R3, o R3 y R4, o R4 y R5, conjuntamente con los carbonos a la que se encuentran unidos, pueden formar un anillo aromático de 6 elementos que se encuentra opcionalmente sustituido con alquilo, trifluoroalquilo, alcoxi o halógeno.
DERIVADOS HETEROCICLICOS, 5-TIO SUSTITUIDOS, EN POSICION N-6 DE ADENOSINA, AGONISTAS TOTALES O PARCIALES DE RECEPTORES A1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2004). Solicitante/s: CV THERAPEUTICS, INC.. Clasificación: A61P25/00, A61P9/00, A61K31/7076, C07H19/16.
Composición de materia de **fórmula** en la que X1 = S, S(O), S(O)2; R1 es un grupo heterocíclico monocíclico o policíclico que contiene de 3 a 15 átomos de carbono en el que al menos un átomo de carbono se sustituye por un átomo o molécula seleccionado de entre el grupo constituido por N, O, P y S- (O)0-2, en el que R1 no contiene un grupo epoxido y en el que el punto de unión es un átomo de carbono. R2 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, halo, CF3 y ciano; R3 y R4 se seleccionan independientemente de entre el grupo constituido por hidrógeno, (CO)-R y (CO)-R en los que R y R se seleccionan independientemente de entre el grupo constituido por alquilo C1-15, alquenilo C2-15, alquinilo C2-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo que están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados.
