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Formas sólidas de un compuesto modulador de quinasas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(22/07/2020). Inventor/es: IBRAHIM, PRABHA, N., VISOR,GARY CONRAD. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/437.

Una forma cristalina del Compuesto I: **(Ver fórmula)** que es la Forma C del Compuesto I caracterizado por un difractograma de rayos X en polvo que comprende picos (± 0,2°) a 7,3, 23,3 y 28,2 °2θ como se determina en un difractometro mediante el uso de radiacion Cu- Kα.

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Síntesis de derivados de 1h-pirrolo[2,3-B] piridina que modulan cinasas.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(15/01/2020). Inventor/es: IBRAHIM, PRABHA, N., JIN,MASAYOSHI, MATSUURA,SHINJI. Clasificación: C07D471/04.

Un proceso para la preparacion de un compuesto de formula I: **(Ver fórmula)** o una sal de este, que comprende: poner en contacto un compuesto de formula IV: **(Ver fórmula)** o una sal de este, con un compuesto de formula V: **(Ver fórmula)** o una sal de este, en condiciones de aminacion reductora que comprenden trietilsilano y acido trifluoroacetico; borohidruro de sodio y acido benzoico; o triacetoxiborohidruro de sodio y acido acetico, para proporcionar el compuesto de formula I o una sal de este.

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Compuestos heterocíclicos y usos de estos.

(01/01/2020) Un compuesto de la formula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, un solvato, un hidrato, un tautomero, un estereoisomero o un analogo deuterado farmaceuticamente aceptable de este, en donde (i) Y1 y Y2 son N, Y3 es CR2, Y4 es CH o N y Y5 es CH; o (ii) Y1 es C, Y2 es N, Y3 es NR2, Y4 es CH o N e Y5 es CH; o (iii) Y1 es N, Y2 es CH, Y3 es CR2, Y4 es N y Y5 es N; o (v) Y1 es C, Y2 es CH, Y3 es NR2, Y4 es N y Y5 es N; L es -CHR5, en donde R5 es H, D, halogeno, -OH, alquilo C1-6, alquilo C1-6 deuterado, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, arilo- alquilo C1-4, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo…

Compuestos heterocíclicos y sus usos.

(05/11/2018) Un compuesto de Fórmula (Va):**Fórmula** o una sal, solvato, un tautómero, un estereoisómero o un análogo deuterado farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: R1 es H, halógeno, alquilo C1-C6 deuterado, alquilo C1-C6, arilo, arilalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil(C3-C6)alquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, alquenilo C2- C6 o alquinilo C2-C6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos Rj, en donde dos sustituyentes Rj cuando se anclan a átomos adyacentes del anillo de arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo se toman juntos opcionalmente para formar un anillo de 5 o 6 miembros que tiene de 0 a 2 heteroátomos seleccionados entre O, N o S, en donde…

Síntesis de pirrolo[2,3-b]piridinas.

(24/10/2018) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: Q es F o H; P1 es hidrógeno, 9-fluorenilmetoxicarbonilo, t-butoxicarbonilo, trimetilsililo o t- butildifenilsililo; P2 es R3-C(O)- o R4O-C(O)-, en donde R3 es alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, aril-alquilo C1-2, heteroaril-alquilo C1-2, cicloalquilo C3-10, cicloalquil C3-10-alquilo C1-2, etinilo, alilo o vinilo; R4 es alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, aril-alquilo C1-2, heteroaril-alquilo C1-2, cicloalquilo C3-10, cicloalquil C3-10-alquilo C1-2, etinilo, alilo o vinilo; en donde cada R3 y R4 está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos Ra seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con flúor, alcoxi C1-6 sustituido con flúor, arilo, heteroarilo, alcoxi C1-6, -CN, -NO2, -OH, alquil C1-6-OC(O)-, alquil…

Compuestos y métodos para modulación de quinasa, e indicaciones de los mismos.

(28/02/2018) Un compuesto que tiene Fórmula (IVa-2): **(Ver fórmula)** o una sal, un solvato, un tautómero, un estereoisómero o un análogo deuterado del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que: R7 es halógeno, -CN, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6- alquilo C1-4, arilo, arilo-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroarilo-alquilo C1-4, heterociclilo, Heterociclilo-alquilo C1-4, -C(O)-Ra, -C(O)NHRa, -C(O)NRaRa, -NHC(O)Ra, -NHC(O)NHRa, -NHC(O)NRaRa, -NRaRa, -NHRa, -C(O)ORa, -OC(O)Ra, -SO2Ra, -NHSO2Ra, -NHSO2NHRa, -NHSO2NRaRa, -SO2NHRa, o -SO2NRaRa; cada Ra se selecciona de forma independiente de alquilo C1-6, arilo, arilo-alquilo C1-2, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroarilo-alquilo C1-4, heterocicloalquilo y heterocicloalquiloalquilo…

Compuestos y métodos para la modulación de quinasas, e indicaciones de los mismos.

(20/09/2017) Un compuesto que tiene la estructura química de Fórmula I,**Fórmula** o una sal, un solvato, un tautómero o un estereoisómero de éste, en el que: X1 es -N≥; Y1 es -N≥ y R3 es H; o Y1 es -C(H)≥ y R3 es flúor o cloro; L1 es -CH2- o -C(O)-; Cy1 es cicloalquilo sustituido opcionalmente con uno o más R4, fenilo sustituido opcionalmente con uno o más R5, o heteroarilo de 5 ó 6 miembros sustituido opcionalmente en un átomo de carbono disponible con uno o más R6 y sustituido opcionalmente en un átomo de nitrógeno disponible con R7; R2 es -N(R9a)(R9b); cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en flúor,…

Compuestos y métodos para la modulación de quinasas, e indicaciones para ello.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(31/05/2017). Inventor/es: SPEVAK, WAYNE, IBRAHIM, PRABHA, N., BREMER,Ryan, ZHANG,Jiazhong, CHO,Hanna. Clasificación: A01N43/90, A61K31/519.

Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** o una sal, un tautómero o un estereoisómero de éste.

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Derivados de N-[2-fluoro-3-(4-amino-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-carbonil)-fenil]-4-bencenosulfonamida como moduladores de la proteína quinasa Raf para el tratamiento del cáncer.

(29/03/2017) Un compuesto que tiene la estructura química de fórmula I,**Fórmula** o una sal, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X es -N≥; Y es -N(R3)(R4); en donde: R3 es hidrógeno y R4 se selecciona del grupo que consiste en (i) hidrógeno, -OR8 y alquilo inferior sustituido opcionalmente con uno o más R11; (ii) cicloalquilo o cicloalquilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más R12 ; (iii) heterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más R13; (iv) arilo o arilalquilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más R14, opcionalmente,…

Derivados de pirrolo[2,3-b]piridina como inhibidores de proteínas cinasas.

(20/01/2016) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula VIIa:**Fórmula** en la que: R84 es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y -Cl; R92 es halógeno; R94, R95, y R96 son seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con flúor, alcoxi inferior y alcoxi inferior sustituido con flúor; R99 es seleccionado del grupo que consiste en alquilo inferior sustituido opcionalmente, fenilo sustituido opcionalmente, heteroarilo sustituido opcionalmente ,y -NR79R80; y R79 y R80 son de forma independiente hidrógeno o alquilo inferior sustituido opcionalmente, o R79 y R80 se combinan con el nitrógeno al que están unidos para formar heterocicloalquilo de 5-7 miembros opcionalmente sustituido; en los que: alquilo inferior indica…

Compuestos y procedimientos de desarrollo de moduladores de Ret.

(29/10/2014) Un compuesto que tiene la estructura química**Fórmula** en la que: R2 está seleccionado del grupo que consiste en: -CH2-arilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos o sustituyentes de halógeno, alquilo inferior, acetileno, amido, carboxilo, nitro, ciano, tiol, sulfamido, hidroxi, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, aciloxi, heterociclo, arilo, ariloxi, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroariloxi, amino opcionalmente mono- o di-sustituido con grupos alquilo, arilo o heteroarilo, amidino, urea opcionalmente sustituida con grupos alquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, aminosulfonilo opcionalmente N-mono- o N,N-di-sustituido con grupos alquilo, arilo o heteroarilo, alquilsulfonilamino, arilsulfonilamino, heteroarilsulfonilamino, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino o heteroarilcarbonilamino, -CH2-heteroarilo…

Compuestos que modulan la actividad de c-fms y/o c-kit y usos de los mismos.

(20/11/2013) Un compuesto que tiene la estructura química de fórmula III**Fórmula** o una sal, un tautómero o un estereoisómero del mismo, en la que: L4 es -CH2-, -CH2CH2-, -CH(R40)-, -C(O)- o -C(O)NH-; R81 es cloro; R82 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, alquilo C2-3 sustituido con flúor, OH,alcoxi C1-3 y alcoxi C1-3 sustituido con flúor; R83 es heterocicloalquilo, heteroarilo, o **Fórmula** en la que indica el punto de unión de R83 a L4 de fórmula III en la que heterocicloalquilo o heteroarilo están opcionalmentesustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, alquiloC1-6 sustituido con flúor, cicloalquilamino, -NHR41, -NR41R41, -OR41 y -S(O)2R41; R92, R93, R94, R95 y R96 están seleccionados…

DERIVADOS DE PIRROLO[2,3-B]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS CINASAS.

(30/12/2011) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula IIIm: Fórmula IIIm o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R81 se selecciona de un grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, - OH, -NH2, -CN, -NO2, -C(O)OH, -S(O)2NH2, -C(O)NH2, -C(S)NH2, - NHC(O)NH2, - NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -OR68, -SR68, -NR69R68, -C(O)R68, -C(S)R68, -C(O)OR68, -C(O)NR69R68, - C(S)NR69R68, -S(O)2NR69R68, -NR69C(O)R68, -NR69C(S)R68, -NR69S(O)2R68, -NR69C(O)NH2, - NR69C(O)NR69R69,…