Procedimiento de producción de un inhibidor de factor X de la coagulación sanguínea activado (FXa).

Un procedimiento de producción del compuesto (X), una sal del mismo,

o un hidrato del compuesto o la sal:

**(Ver fórmula)**

comprendiendo el procedimiento:

mezclar un compuesto representado por la fórmula (1-x), una sal del mismo, o un hidrato del compuesto o la sal:

**(Ver fórmula)**

en la que X representa un átomo de halógeno o un grupo -O-S(O)2-R0 (en la que R0 representa un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido o un grupo fenilo opcionalmente sustituido) con cualquiera de los siguientes (B-1):

(B-1):

(i) un compuesto representado por la fórmula (3-a): R1-OH (3-a) bajo una atmósfera de monóxido de carbono en la que R1 representa un grupo fenilo opcionalmente sustituido, y

(ii) un compuesto representado por la fórmula (4-a): R1-O-CHO (4-a)

en la que R1 es lo definido con anterioridad

en presencia de una base y un catalizador de paladio (que contiene un ligando fosfina) en un disolvente para producir un compuesto representado por la fórmula (1-1) o una sal del mismo:

**(Ver fórmula)**

en la que R1 es lo definido con anterioridad; y

después mezclar el compuesto representado por la fórmula (1-1) con un compuesto representado por la siguiente fórmula (5) o una sal del mismo:

**(Ver fórmula)**

en presencia de una sal de metal (tri)alcalino de ácido fosfórico o una sal de metal alcalino de ácido carbónico para producir el compuesto (X), una sal del mismo, o un hidrato del compuesto o la sal.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2015/054001.

Solicitante: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 3-5-1, Nihonbashi Honcho, Chuo-ku Tokyo 103-8426 JAPON.

Inventor/es: UEDA,TSUYOSHI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/444 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61P7/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • C07B61/00 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Otros procesos generales.
  • C07D513/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2815352_T3.pdf

 

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