23 inventos, patentes y modelos de ZHAO,QIAN

(29/07/2020) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de **(Ver fórmula)** en donde: **(Ver fórmula)**indica el punto de unión al grupo carbonilo y**(Ver fórmula)** indica el punto de unión al átomo de nitrógeno; n es 0 o 1; m es 1 o 2; m' es 0 o 1; es 0, 1 o 2; Rx se selecciona de hidrógeno, amino, hidroxi y metilo; R14 y R15 se seleccionan independientemente de hidrógeno y metilo; R16a se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C6; R16 se selecciona de -(C(R17a)2)2-X-R30, -C(R17a)2C(O)N(R16a)C(R17a)2-X'-R31, -C(R17a)2[C(O)N(R16a)C(R17a)2]w' -X-R31, -(C(R17a)(R17)C(O)NR16a)n'-H; y -(C(R17a)(R17)C(O)NR16a)m'-C(R17a)(R17)-CO2H; en donde: w' es 2 o 3; n' es 1-6; m' es 0-5; X es una cadena…

(08/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A se selecciona entre; **(Ver fórmula)** y en las que **(Ver fórmula)** representa el punto de unión al grupo carboxilo y **(Ver fórmula)** representa el punto de unión al átomo de nitrógeno; n es 0, 1 o 2; m es 1 o 2; p es 0, 1 o 2; R14 y R15 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y metilo; Rz se selecciona entre hidrógeno y -C(O)NHR16; en donde R16 se selecciona entre hidrógeno, - CHR17C(O)NH2, -CHR17C(O)NHCHR18C(O)NH2 y -CHR17C(O)NHCHR18C(O)NHCH2C(O)NH2; en donde R17 se selecciona entre hidrógeno y -CH2OH y en donde R18 se selecciona entre hidrógeno y metilo; Rv es hidrógeno, metilo o una cadena…

(27/06/2019) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: (6R)-9-fluoro-15-hidroxi-13-oxa-2,11,17,21,22,25-5 hexaazapentaciclo[17.5.2.02,6.07,12.022,26]hexacosa- 1 ,7,9,11,19 ,20,23-heptaen-18-ona; (6R,15R)-9-fluoro-15-hidroxi-13-oxa-2,11,17,21,22,25-hexaazapentaciclo[17.5.2.02,6.07,12.022,26]hexacosa- 1 ,7,9,11,19 ,20,23-heptaen-18-ona; (6R)-9-fluoro-13-oxa-2,11,16,20,21,24-hexaazapentaciclo[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentacosa- 1 ,7,9,11,18 ,19,22-heptaen-17-ona; (6R)-9-fluoro-13-oxa-2,11,18,22,23,26-hexaazapentaciclo[18.5,2.02,6.07,12.023,27]heptacosa- 1 ,7,9,11,20 ,21,24-heptaen-19-ona; (6R)-9-fluoro-2,11,13,16,20,21,24-heptaazapentaciclo[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentacosa-1 ,7,9,11,18 ,19,22- heptaen-17-ona; (6R)-9-fluoro-2,11,13,17,21,22,25-heptaazapentaciclo[17.5.2.02,6.07,12022,26]hexacosa-1…

(10/01/2018) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde: R1 es hidrógeno, metilo o etilo; R2a es hidrógeno, metilo o haloalquilo C1-3; R2b es OH, halo, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-3, NH2, NH(CH3) o N(CH3)2; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, metilo o etilo o R3 y R4 se unen entre sí formando ciclopropilo, ciclobutilo u oxetanilo; R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halo, -C(O)OCH3, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3; R7 es **(Ver fórmula)** donde el anillo A es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene de uno…

(02/08/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**en el que: R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halo, hidroxilo, NH2, arilo, heteroarilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, en el que dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo y NH2; R3a es hidrógeno, deuterio, alquilo C1-6, fenilo o bencilo y R3b es hidrógeno, deuterio o alquilo C1-6; o R3a y R3b se unen entre sí formando un anillo cicloalquilo de 3-7 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico de 4-7 miembros opcionalmente sustituido, en el que dichos anillos cicloalquilo y heterocíclicos están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste…

(03/05/2017) Un compuesto de la Fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A se selecciona entre los anillos A-1 y A-2 que tienen las estructuras:**Fórmula** en las que la línea ondulada etiquetada como 1 indica el punto de unión del anillo A al anillo B y la línea ondulada etiquetada como 2 indica el punto de unión del anillo A a W; X es N o CH; Y es H o F; R1 es H, alcoxi (C1-3) o halógeno; en la que cuando el anillo B es B-1,**Fórmula** en la que la línea ondulada etiquetada como 3 indica el punto de unión al anillo A y la línea ondulada etiquetada como 4 indica el punto de unión al anillo de pirazolo[1,5-a]pirimidina de Fórmula I; W es O, NH o CH2, en la que cuando el…

(23/11/2016) Un compuesto seleccionado de: ((2R,6S,7R,9R,13aS,14aR,16aS,Z)-14a-(((1-(fluorometil)ciclopropil)sulfonil)carbamoil)-2-((3-(4-isopropoxifenil)-6-metoxiisoquinolin-1-il)oxi)-7,9-dimetil-5,16-dioxo-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2-a][1,4]diazaciclopentadecin-6-il)carbamato de (S)-3- (trifluorometil)tetrahidro-2H-piran-3-ilo; ((2R,6S,7R,9R,13aS,14aR,16aS,Z)-14a-(((1-(fluorometil)ciclopropil)sulfonil)carbamoil)-2-((3-(4-isopropoxifenil)-6- metoxiisoquinolin-1-il)oxi)-7,9-dimetil-5,16-dioxo-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a- hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2-a][1,4]diazaciclopentadecin-6-il)carbamato…

(19/10/2016) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que p es 1 o 2; ---- es un enlace sencillo o doble; R1 se selecciona de**Fórmula** en las que R1 se une al resto de la molecula parental a traves de cualquier atomo de carbono sustituible en el grupo; m es 0, 1 o 2; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; X0 se selecciona de CH y N; X1 se selecciona de CH y N; X2 y X3 se selecciona independientemente de CH, C(Ra) y N; con la condicion de que al menos uno de X1, X2 y X3 sea distinto de N; Cada Ra se selecciona independientemente de alqueniloxi, alcoxi, alcoxialcoxi, alquilo, benzodioxanilo, carboxamido, carboxi, carboxialcoxi, ciano, cicloalquilalcoxi, cicloalquiloxi,…

(08/04/2015) Un compuesto con la fórmula I general: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es hetAr1(CH2)m-, hetAr2CH2-, hetAr3CH2-, (cicloalquil C3-6)-CH2-, hetCyc1CH2-, Ar1(CH2)n- o (N-alquil C1-3)piridinonil-CH2-; hetAr1 es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-2 átomos N del anillo y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de: alquilo (C1-6), alcoxi (C1-4), halógeno, CF3 o cicloalquilo (C3-6); m es 0, 1 ó 2; hetAr2 es un anillo heteroarílico de 5 miembros que tiene 2-3 heteroátomos del anillo seleccionados independientemente de N y S donde al menos uno de dichos heteroátomos es N, en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados…

(07/01/2015) Compuesto de fórmula general I**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: el anillo A se selecciona de entre los anillos A-1, A-2 y A-3 que presentan las estructuras:**Fórmula** en las que la línea ondulada marcada como 1 indica el punto de unión del anillo A al anillo B y la línea ondulada marcada como 2 indica el punto de unión del anillo A a W; X es N o CH; Y es H o F; R1 es H, alcoxi 20 (C1-3) o halógeno; el anillo B se selecciona de entre los anillos B-1 y B-2 que presentan las estructuras:**Fórmula** en las que la línea ondulada marcada como 3 indica el punto de unión al anillo A y la línea ondulada marcada como 4 indica el punto de unión al anillo de pirazolo[1,5-a]pirimidina de fórmula I; W es O, NH…

(21/05/2014) Compuesto que tiene la fórmula general I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es hetAr1CH2-, hetAr2CH2-, (cicloalquilo C3-6)-CH2-, tetrahidropiranilCH2-, bencilo que está opcionalmente sustituido con alcoxi(C1-4), o (N-alquilo C1-3)piridinonil-CH2- que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo(C1-6); hetAr1 es piridilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo(1-6C), alcoxi(C1-4), halógeno, hetCyc1, hetCyc1-CH2-, aminoalcoxi(C2-4), [di(alquil C1- 3)amino]alcoxi(C2-4), dihidroxialcoxi(C3-4), hetCyc2O-, hetCyc2a15 alcoxi(C1-2) y OH; hetCyc1 es un heterociclo de 6 miembros que tiene 1-2 átomos de N…

(09/10/2013) Compuesto de fórmula general I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es OR10 o NR11R12; B es H, F, Cl, ORa, (alquilo de 1-6C)NRbRC, (alquilo de 1-6C)OH, CH(OH)CH2OH, o (alquilo de 1-4C); R1 es H, F, Cl, Br, Me, ciclopropilo o CN; R1a, R2, R3 y R4 son independientemente H, F, Cl, Br, Me o CN; R5 y R7 son independientemente H, F, Me o CN; R6 es H, F, Me, Br, CN, ciclopropilo, fenilo, MeO- o MeOCH2CH2O-; R10 es H, hetCyc1, -(alquilo de 1-3C)hetCyc1a, hetCyc2, (CR17R18)p(CR13R14)CH2NR15R16, -(CR17R18)p(CR13R14)CH2OH, (alquilo de 1-6C), hetAr1, (alquilo de 1-3C)hetAr1a, o cicloalquilo (de 3-7C) sustituido con NH2,NH(alquilo de 1-6C) o N(alquilo de 1-6C)2; R11 es H o alquilo (de 1-6C); R12 es hetCyc3, (alquilo de 1-6C)NR15R16, C(O)(alquilo de 1-6C)NR15R16,…

(22/08/2013) Compuesto de fórmula general I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es -Z-(CH2)p-(hetCic2a), -Z-(hetCic5 2b), Z-R10 o Z-R11; Z es O o NH; p es 0, 1 o 2; hetCic2a es un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, sustituido opcionalmente con uno o más grupos R9; hetCic2b es un sistema de anillo heterobicíclico con puentes o espirocíclico de 7 a 12 miembros, sustituidoopcionalmente con uno o más grupos R9; R10 es alquilo-(C1-6) sustituido con NR'R"; R11 es cicloalquilo-(C5-6) sustituido con NR'R"; B es H, CN, ORh, Ar1, hetAr2, C(O)NRiRj, C(O)-hetCic3, C(O)NH(alquil-C1-6)-hetCic3, C(O)(alquil-C1-6)-hetCic3,SRk, SO2N(alquilo-C1-6)2,…

(01/04/2013) Compuesto que incluye enantiómeros resueltos, diastereoisómeros, solvatos y sales farmacéuticamenteaceptables de los mismos, comprendiendo dicho compuesto la fórmula I: donde A está unido al menos a uno de los carbonos en las posiciones 5, 6, 7 u 8 del anillo bicíclico y donde elanillo bicíclico no está sustituido o está sustituido con uno o dos grupos R3 independientes; X es N o C-CN; A es Z; R1 es una fracción arilo o heteroarilo sustituida o no sustituida, monocíclica o bicíclica; R2 es H; R3 es hidrógeno u -OR6. **Fórmula**

(20/06/2012) Un péptido de 10 a 23 aminoácidos de longitud, en el que dos de los aminoácidos son aminoácidos no naturalesque tienen estoiquiometría R o S en el carbono α,en el que el carbono α de los aminoácidos no naturales está unido a un grupo metilo y un grupo olefínico, en el quelos dos grupos olefínicos de los aminoácidos no naturales se encuentran en el mismo lado de la hélice α y se unenpara formar un enlace cruzado entre los dos aminoácidos no naturales, en el que la secuencia de aminoácidos del péptido comprende (I/V)(T/S)(F/W/Y)(E/S)(D/E)L(L/D/T)(D/A/S)(Y/F)(Y/M); en el que los dos aminoácidos no naturales sustituyen dos de los…

(25/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es 1, 2 ó 3; R1 se selecciona entre hidroxi y NHSO2R7; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquenilo, alquilo, cianoalquilo, cicloalquilo y haloalquilo; R3 se selecciona entre alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; R4 es -OR8; R5 se selecciona entre alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, arilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, haloalcoxialquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, (NRaRb) alquilo y (NRaRb) carbonilalquilo;…

(22/12/2011) Compuesto de Fórmula y solvatos, enantiómeros resueltos, diastereómeros, mezclas racémicas y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que R es Z-NR2R310 ; R1 es alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C12, fenilo, heteroarilo de 5-7 miembros saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilo de C3-C12, heterocicloalquilo de 3-8 miembros saturado o parcialmente insaturado, -OR3, -NR4OR5, CRb(=NORc), C(=O)Ra, o -NR4R5, en el que dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, y heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de oxo (con la condición de que no esté…

(28/11/2011) Un compuesto de fórmula (I) en la que m es 0, 1 ó 2; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, y halo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, y halo; y R3 es *-O(CH2)nAr, en la que Ar es fenilo, tienilo, furilo, pirrolilo, tiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, piridilo, pirimidilo o piridazinilo, en la que Ar puede estar opcionalmente sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, amino, metilo, etilo, propilo, hidroxi, metoxi, etoxi, propoxi, trifluorometilo y trifluorometoxi, y en la que n es 0 ó 1, o R2 y R3, junto con los átomos de carbono a los que están fijados, forman un anillo de pirrol o pirazol, pudiendo estar dicho anillo de pirrol o pirazol opcionalmente sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados…

(16/09/2011) Compuesto de Fórmula 8: donde cada R6, R8 y R8a son, independientemente, hidrógeno, trifluorometilo, alquilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, heterociclilo saturado o parcialmente insaturado, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o heterociclilalquilo, donde dicho alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo y heterociclilalquilo están sustituidos opcionalmente con uno o varios grupos seleccionados independientemente de entre oxo, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo saturado y parcialmente insaturado, heterociclilo saturado y parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, ciano, nitro, OR15, NR15R16, SR15, S(=O)R15,…

(28/04/2011) Un compuesto de fórmula (I) en la quem es 0, 1 ó 2; n es 0, 1, 2 ó 3; q es 0 ó 1; R1 representa H, alquilo (C1-C4) o halo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, -CN, halo, alquilo (C1-C4), -Oalquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4); R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halo, -CN, alquilo (C1-C4), etinilo, propargilo y *-O(CH2)pAr, en el que p es 0, 1 ó 2 y Ar representa fenilo, piridilo, tiazolilo, tiofenilo o pirazinilo y en el que Ar porta opcionalmente 1 ó 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4) y halo; o R2 y R3 pueden estar unidos, y tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos,…

(29/03/2010) Compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es O, C(=O), S, SO o SO2; G es N o C-CN; B representa un anillo arilo fusionado de 6 miembros o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros; E es **(Ver fórmula)** X es N o CH; D1, D2 y D3 son de forma independiente N o CR19; D4 y D5 son de forma independiente N o CR19 y D6 es O, S o NR20, no siendo igual a CR19 como mínimo uno de D4 y D5; D7, D8, D9 y D10 son de forma independiente N o CR19, siendo igual a N como mínimo uno de D7, D8, D9 y D10; R1 es H o alquilo; cada R2 es de forma independiente halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -SR18, -OR15-C(O)R15, -C(O)OR15, -NR14C(O)OR18, -OC(O) R15, -NR14SO2R18, -SO2NR15R14, -NR14C(O)R15, -C(O)NR15R14, -NR15C(O)NR15R14,…