Inmunomoduladores.

Un compuesto de la fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde:

A se selecciona de

**(Ver fórmula)**

en donde:

**(Ver fórmula)**indica el punto de unión al grupo carbonilo y**(Ver fórmula)** indica el punto de unión al átomo de nitrógeno;

n es 0 o 1;

m es 1 o 2;

m' es 0 o 1;

es 0, 1 o 2;

Rx se selecciona de hidrógeno, amino, hidroxi y metilo;

R14 y R15 se seleccionan independientemente de hidrógeno y metilo;

R16a se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C6;

R16 se selecciona de

-(C(R17a)2)2-X-R30,

-C(R17a)2C(O)N(R16a)C(R17a)2-X'-R31,

-C(R17a)2[C(O)N(R16a)C(R17a)2]w' -X-R31,

-(C(R17a)(R17)C(O)NR16a)n'-H; y

-(C(R17a)(R17)C(O)NR16a)m'-C(R17a)(R17)-CO2H;

en donde:

w' es 2 o 3;

n' es 1-6;

m' es 0-5;

X es una cadena de 1 a 172 átomos, en donde los átomos se seleccionan de carbono y oxígeno, y en donde la cadena puede contener uno, dos, tres o cuatro grupos seleccionados de -NHC(O)NH- y -C(O)NH- incrustado; y en donde la cadena se sustituye opcionalmente con uno a seis grupos seleccionados independientemente de -CO2H, -C(O)NH2, -CH2C(O)NH2 y -(CH2)CO2H;

X' es una cadena de 1 a 172 átomos, en donde los átomos se seleccionan de carbono y oxígeno, y en donde la cadena puede contener uno, dos, tres o cuatro grupos seleccionados de -NHC(O)NH- y -C(O)NH- incrustado; y en donde la cadena se sustituye opcionalmente con uno a seis grupos seleccionados independientemente de -CO2H, -C(O)NH2 y -CH2CO2H, siempre que X' no sea PEG no sustituido;

R30 se selecciona de -CO2H, -C(O)NRwRx y -CH3, en donde Rw y Rx se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C6, siempre que, cuando X es carbono, R30 no sea -CH3;

R31 es -CO2H, -C(O)NRwRx, -CH3, alexa-5-SDP y biotina;

cada R17a se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C6, -CH2OH, -CH2CO2H, -(CH2)2CO2H, cada R17 se selecciona independientemente de hidrógeno, -CH3, (CH2)zN3, -(CH2)zNH2, -X-R31, -(CH2)zCO2H, -CH2OH, CH2C=CH y -(CH2)z-triazolil-X-R35, en donde z es 1-6, y R35 se selecciona de -CO2H, -C(O)NRwRx, CH3, biotina, -2-fluropiridina, -C(O)-(CH2)2-C(O)O-vitamina E,-C(O)O-vitamina E; y

**(Ver fórmula)**

siempre que al menos un R17 no sea hidrógeno, -CH3 o -CH2OH;

Rc, Rf, Rh, Ri, Rm y Rn son hidrógeno;

Ra, Re, Rj y Rk se seleccionan independientemente de hidrógeno y metilo;

R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 y R13 se seleccionan independientemente de una cadena lateral de aminoácido natural y una cadena lateral de aminoácido no natural o forman un anillo con el grupo R próximo correspondiente, como se describe más adelante;

Re y Rk pueden formar, cada uno, un anillo con el grupo R próximo correspondiente y los átomos a los que están unidos, seleccionado de azetidina, pirrolidina, morfolina, piperidina, piperazina y tetrahidrotiazol; en donde cada anillo se sustituye opcionalmente con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente de amino, ciano, metilo, halo e hidroxi;

Rb es metilo, o Rb y R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo seleccionado de azetidina, pirrolidina, morfolina, piperidina, piperazina y tetrahidrotiazol; en donde cada anillo se sustituye opcionalmente con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente de amino, ciano, metilo, halo e hidroxi;

Rd es hidrógeno o metilo, o Rd y R4, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo seleccionado de azetidina, pirrolidina, morfolina, piperidina, piperazina y tetrahidrotiazol; en donde cada anillo se sustituye opcionalmente con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente de amino, ciano, metilo, halo, hidroxi y fenilo;

Rg es hidrógeno o metilo, o Rg y R7, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo seleccionado de azetidina, pirrolidina, morfolina, piperidina, piperazina y tetrahidrotiazol; en donde cada anillo se sustituye opcionalmente con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente de amino, bencilo opcionalmente sustituido con un grupo halo, benciloxi, ciano, ciclohexilo, metilo, halo, hidroxi, isoquinoliniloxi opcionalmente sustituido con un grupo metoxi, quinoliniloxi opcionalmente sustituido con un grupo halo, y tetrazolilo; y en donde los anillos de pirrolidina y piperidina están opcionalmente fusionados con un grupo ciclohexilo, fenilo o indol; y

Rl es metilo, o Rl y R12, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo seleccionado de azetidina y pirrolidina, en donde cada anillo se sustituye opcionalmente con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente de amino, ciano, metilo, halo e hidroxi.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/060265.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Inventor/es: POSS, MICHAEL A., LANGLEY, DAVID, R., ZHANG,YUNHUI, SCOLA,PAUL,MICHAEL, BOY,KENNETH,M, ZHAO,QIAN, SUN,LI-QIANG, MAPELLI,CLAUDIO, GILLMAN,Kevin W, GOODRICH,Jason, GILLIS,ERIC P, MULL,ERIC, MEANWELL,M. NICHOLAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/12 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos cíclicos.
  • A61P37/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
  • C07K7/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 12 a 20 aminoácidos.
  • C07K7/56 C07K 7/00 […] › ciclados de forma distinta que por el ácido diamino-2,4 butanoico.
  • G01N33/68 SECCION G — FISICA.G01 METROLOGIA; ENSAYOS.G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › en los que intervienen proteínas, péptidos o aminoácidos.

PDF original: ES-2819285_T3.pdf

 

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