Inmunomoduladores.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
A se selecciona entre;
**(Ver fórmula)**
y
en las que
**(Ver fórmula)**
representa el punto de unión al grupo carboxilo y
**(Ver fórmula)**
representa el punto de unión al átomo de nitrógeno;
n es 0, 1 o 2;
m es 1 o 2;
p es 0, 1 o 2;
R14 y R15 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y metilo;
Rz se selecciona entre hidrógeno y -C(O)NHR16; en donde R16 se selecciona entre hidrógeno, - CHR17C(O)NH2, -CHR17C(O)NHCHR18C(O)NH2 y -CHR17C(O)NHCHR18C(O)NHCH2C(O)NH2; en donde R17 se selecciona entre hidrógeno y -CH2OH y en donde R18 se selecciona entre hidrógeno y metilo; Rv es hidrógeno, metilo o una cadena lateral de aminoácido natural;
Rc, Rf, Rh, Ri y Rm son hidrógeno;
Rn es hidrógeno o metilo o Rv y Rn forman un anillo de pirrolidina;
Ra, Re y Rj, se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno y metilo;
Rk es metilo;
R1, R2, R3, R5, R6, R8, R9, R10, R11, R12 y R13 se seleccionan independientemente entre una cadena lateral de aminoácido natural y una cadena lateral de aminoácido no natural o R2 o R12 forman un anillo con el grupo R vecinal correspondiente como se describe más adelante;
Rb es metilo o, Rb y R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo seleccionado entre azetidina, pirrolidina, morfolina, piperidina, piperazina y tetrahidrotiazol; en donde cada anillo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente entre amino, ciano, metilo, halo, e hidroxi; Rd y R4, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo de pirrolidina;
Rg y R7, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo de pirrolidina que está opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo; y
RL es metilo o, RL y R12, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo seleccionado entre azetidina y pirrolidina, en donde cada anillo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente entre amino, ciano, metilo, halo e hidroxi.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/054407.
Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: SCOLA,PAUL,MICHAEL, ZHAO,QIAN, SUN,LI-QIANG, GILLIS,ERIC P, MULL,ERIC.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
- A61K38/10 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que tienen de 12 a 20 aminoácidos.
- A61K38/12 A61K 38/00 […] › Péptidos cíclicos.
- A61P37/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunomoduladores.
- C07K7/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 12 a 20 aminoácidos.
- C07K7/52 C07K 7/00 […] › conteniendo sólo enlaces peptídicos normales en el ciclo.
- C07K7/56 C07K 7/00 […] › ciclados de forma distinta que por el ácido diamino-2,4 butanoico.
- C07K7/64 C07K 7/00 […] › Péptidos cíclicos que contienen solamente enlaces peptídicos normales.
- G01N33/68 FISICA. › G01 METROLOGIA; ENSAYOS. › G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › en los que intervienen proteínas, péptidos o aminoácidos.
PDF original: ES-2793018_T3.pdf
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