Aril éteres y usos de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/07/2020). Solicitante/s: Peloton Therapeutics, Inc. Clasificación: A61P35/00, A61K31/085, C07D213/85, C07C255/54.
Un compuesto de formula Vd:
**(Ver fórmula)**
ç o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es arilo o heteroarilo;
R4 es halo, ciano, alquilo, sulfonamida, sulfinilo, sulfonilo o sulfoximinilo;
R5 es hidrogeno, halo o alquilo y
R8 es hidroxi, alquilamino, alcoxi o amino.
PDF original: ES-2823477_T3.pdf
Aril éteres y usos de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(19/02/2020). Solicitante/s: Peloton Therapeutics, Inc. Clasificación: A61P35/00, A61K31/085, C07D213/85, C07C255/54.
Un compuesto de fórmula Vb:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es arilo o heteroarilo;
R4 es halo, ciano, alquilo, sulfonamida, sulfinilo, sulfonilo o sulfoximinilo;
R5 es hidrógeno, halo o alquilo y
R8 es hidroxi, alquilamino, alcoxi o amino.
PDF original: ES-2784454_T3.pdf
Análogos de sulfona y sulfoximina cíclicos y usos de los mismos.
(29/05/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, heteroalquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo de 3 a 18 elementos opcionalmente sustituido, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido o heteroarilo de 5 a 18 elementos opcionalmente sustituido;
R2 es nitro, ciano, halo, alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, heteroalquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C10 opcionalmente sustituido o alquenilo C2-C10 opcionalmente sustituido;
R3 es hidrógeno,…
Aril éteres y usos de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/05/2019). Solicitante/s: Peloton Therapeutics, Inc. Clasificación: A61K31/085, C07D213/85, C07C255/54.
Un compuesto de fórmula III:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
n es 1, 2, 3 o 4;
R1 es fenilo o piridilo, en donde dichos fenilo o piridilo están sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y ciano;
R4 es ciano, fluoroalquilo, sulfonamida, sulfinilo, sulfonilo o sulfoximinilo;
R5 es hidrógeno, halo o alquilo sin sustituir;
R8 es hidrógeno, hidroxi, alquilamino sin sustituir, alcoxi sin sustituir o amino;
R9 es hidrógeno, alquilo sin sustituir, alquenilo sin sustituir o alquinilo sin sustituir; o R8 y R9 juntos forman oxo u oxima; y
cada R10 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, flúor, cloro, hidroxi y alquilo sin sustituir; o dos R10 y el átomo o los átomos de carbono a los que están unidos forman un cicloalquilo sin sustituir o un heterocicloalquilo sin sustituir de 3 a 8 miembros.
PDF original: ES-2739433_T3.pdf
Derivados de bencimidazol como inhibidores de MEK.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(19/04/2017). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Clasificación: C07D401/14, C07D401/12, C07D417/12, C07D403/12, C07D401/06, C07D417/06, C07D405/06, C07D413/06, C07D413/04, C07D403/06, C07D403/04, C07F9/6558, C07D235/06, C07F9/6506.
Compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
O una sal farmacéuticamente aceptado del mismo, en la que:
----es un enlace opcional, siempre que uno y solo un nitrógeno del anillo presente un doble enlace:
R7 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquialquilo C3-C10, arilo, arilalquilo, heteroarilo, hereroarilalquilo, heterociclilo, heterociclialquilo, en los que cada porción de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, hereroarilo y hererociclilo está sustituida opcionalmente con uno a cinco grupos seleccionados independientemente de oxo, halógeno, ciano, nitro trifluoremetilo, azido, **Fórmula**, arilo, hereroarilo, heterociclilo y heterociclialquilo;
R9 es hidrógeno o halógeno;
R1 es alquilo C1-10 o halógeno;
R10 es hidrógeno;
R10 es hidrógeno;.
PDF original: ES-2628959_T3.pdf
Derivado de benzimidazol alquilado en N3 como inhibidor de MEK.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(30/03/2016). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/428, C07D235/06.
Un compuesto seleccionado entre (2-hidroxietoxi)amiduro de ácido 6-(4-bromo-2-fluoro-fenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-benzimidazol-5-carboxílico y sus sales farmacéuticamente aceptables para su uso en el tratamiento de un cáncer seleccionado entre melanoma, cáncer de ovario, cáncer colorrectal, cáncer de pulmón, cáncer pancreático, cáncer de mama, cáncer de tiroides, cáncer gástrico, leucemia mieloide aguda, neoplasias del sistema nervioso central, cáncer de células escamosas, cáncer de células de la vejiga, cáncer de células de la cabeza, cáncer de células del cuello, cáncer de células renales, cáncer de células de riñón, cáncer de células de próstata, cáncer de células esofágicas, cáncer de células testiculares, o cáncer del intestino delgado en un mamífero.
PDF original: ES-2635666_T3.pdf
Derivados de piridin-2-il-tiourea y de piridin-2-il-amina como intermedios para la preparación de piridin-2-il-amino-1,2,4-tiadiazoles activadores de la glucocinasa.
(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
donde:
con la condición de que el compuesto no es
1-(5-cloro-3-fenoxipiridin-2-il)tiourea,
1-(5-bromo-3-fenoxipiridin-2-il)tiourea,
1-(5-bromo-3-(4-fluorofenoxi)piridin-2-il)tiourea,
1-(5-bromo-3-(feniltio)piridin-2-il)tiourea,
1-(5-bromo-3-(4-cianofenoxi)piridin-2-il)tiourea,
1-(3-(2-bromo-4-fluorofenoxi)-5-(3-metoxifeniltio)piridin-2-il)tiourea;
L es O o S;
R2 es Ar1, hetAr1, hetAr2, o hetAr3;
Ar1 es fenilo o naftilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo (1-6C), F, Br, CF3, OH, CN, SO2Me, C(≥O)NH(alquil 1-3C)N(alquil)2 y C(≥O)NH(alquil 1- 3C)hetCyc1;
hetAr1 es un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 átomos de nitrógeno en el anillo y que…
Compuestos de triazolopiridina como inhibidores de quinasa PIM.
(11/03/2016) Un compuesto de fórmula general I**Fórmula**
y sus estereoisómeros, sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde:
R1 es H, halógeno, CN, OH, alquilo(C1-6), fluoroalquilo(C1-6), difluoroalquilo(C1-6), trifluoroalquilo(C1-6), hidroxialquilo(C1-6), cianoalquilo(C1-6), (alcoxi C1-3)alquilo(C1-6) (opcionalmente sustituido con hidroxi), di(alcoxi C1-3)alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), fluoroalcoxi(C1-6), difluoroalcoxi(C1-6), trifluoroalcoxi(C1-6), hidroxialcoxi(C2-6), cianoalcoxi(C1-6), (alcoxi C1-3)alcoxi(C2-6), di(alcoxi C1-3)alcoxi(C2-6), (cicloalquil C3-6)metoxi, oxetanilmetoxi (opcionalmente sustituido con metilo), (alquil C1-6)sulfanilo, -C(≥O)NRaRb, -CH2C(≥O)NRcRd, o cicloalquilo (C3-6) opcionalmente sustituido con -CH2OH o -CH2O(alquilo C1-4);
Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan independientemente…
Compuestos de quinazolina como inhibidores de la cinasa de serina / treonina.
(03/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I**Fórmula**
en la que:
R1 es heterociclilo o heteroarilo seleccionado de entre el grupo que consiste en pirazolilo, triazolilo oxadiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, pirrolidinilo, piperidinilo o morfolinilo opcionalmente sustituidos con entre uno y tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, halógeno, hidroxilo y oxo; Ar es fenilo o piridinilo opcionalmente sustituidos con entre 1 y 5 grupos seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C1-6, halógeno, haloalcoxi…
Pirrolopiridinas como inhibidores de cinasa.
(01/12/2015) Compuesto seleccionado de la Fórmula I:**Fórmula**
y estereoisómeros, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que:
A se selecciona de entre un enlace directo o CRaRb;
R1 se selecciona de entre hidrógeno, halógeno, CN, alquilo de C1-C6, alquenilo de C1-C6, -O(alquilo de C1-C6), - S(alquilo de C1-C6), cicloalquilo de C3-C6, un heterocíclico de 4 a 6 miembros, fenilo, y un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que los alquilos, alquenilo, cicloalquilo, heterocíclico, fenilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de entre halógeno, CN, CF3, alquilo de C1-C3, -O(alquilo de C1- C3), y NRcRd;
R2…
Derivados de bencimidazol N3-alquilados como inhibidores de MEK.
(29/07/2015) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde:
---- es un enlace opcional, con la condición de que uno y solo un nitrógeno del anillo está unido con doble enlace; R1, R2, R9 y R10 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido. -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, - SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, -NR5C(NCN)NR3R4, -NR3R4, o alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo C1- C6), -S(O)j(CR4R5)m-arilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo,…
5H-Ciclopenta[d]pirimidinas como inhibidores de proteínas cinasas AKT.
(21/10/2013) Un compuesto seleccionado de la fórmula I: **Fórmula**
y estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que:
R1 y R1a están seleccionados independientemente de hidrógeno, metilo, etilo, -CH≥CH2, -CH2OH, CF3, CHF2 oCH2F;
R2 está seleccionado de hidrógeno, OH, OCH3 o F;
R28 está seleccionado de hidrógeno, metilo o F, o
R2 y R2a son oxo;
L está seleccionado de:**Fórmula**
Derivados de bencimidazol alquilados N3 como inhibidores de MEK.
(14/06/2013) Una composición farmacéutica para inhibir el crecimiento celular anormal en un mamífero, que comprende unacantidad de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
(2,3-Dihidroxi-propoxi)-amida del ácido 6-(4-bromo-2-cloro-fenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-bencimidazol-5-carboxílico,
(2-Hidroxi-etoxi)-amida del ácido 6-(4-bromo-2-cloro-fenilamino)-7-fluoro-3-(tetrahidro-piran-2-ilmetil)-3Hbencimidazol-5-carboxílico,
(2-Hidroxi-1,1-dimetil-etoxi)-amida del ácido 6-(4-bromo-2-cloro-fenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-bencimidazol-5-carboxílico,
(2-Hidroxi-etoxi)-amida del ácido 6-(4-bromo-2-cloro-fenilamino)-7-fluoro-3-(tetrahidro-furan-2-ilmetil)-3Hbencimidazol-5-carboxílico,
(2-Hidroxi-etoxi)-amida…
Pirimidil ciclopentanos como inhibidores de la proteína quinasa AKT.
(17/05/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
y tautómeros, enantiómeros separados, diastereómeros separados, solvatos y sales de los mismos, en los que:R1 es H, CH3, CH2CH3, CH(CH3)2, CH≥CH2, CH2OH, CF3, CHF2, CH2F, o cicloalquilo C3-C6;
R2 es H, OH, OCH3 o F;
R3 es H, F o CH3;
cada R4 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, I, CN, (CH2)tNR10R10, (CH2)tOR10, (CH2)tC(O)R10,(CH2)tC(O)OR10, (CH2)tC(O)NR10R10, (CH2)tNR10C(O)R10, (CH2)tNR10C(O)OR10, (CH2)tNR10C(O)NR10R10, alquilo C1-C6, (CR10R10)t cicloalquilo C3-C8, (CR10R10)t heterociclilo C3-C6, (CR10R10)t arilo C6-C8, O(CR10R10)t arilo C6-C8,(CR10R10)t heteroarilo C3-C6, en los que dicho alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo estánopcionalmente sustituidos por uno o más F, Cl, Br,…
Pirrolopiridinas como inhibidores de quinasa.
(05/02/2013) Compuesto seleccionado de entre la fórmula I:
y estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que:
G es ciclohexilo o fenilo sustituido opcionalmente con 1 a 3 grupos R4 independientes, oen el caso de que m sea 0, G puede encontrarse adicionalmente ausente o ser alquilo C1-C4,
R1 se selecciona de entre hidrógeno, halógeno, CN, alquilo C1-C4 sustituido opcionalmente conhalógeno, -C(≥O)ORa, -ORe, cicloalquilo C3-C6, heteroarilo de 5 o 6 elementos, fenilo u -O-fenilo, en los queheteroarilo, fenilo o -O-fenilo pueden sustituirse opcionalmente con uno o dos grupos Rb,
R2 se selecciona de entre hidrógeno, CH3 o -NHC(≥O)Rf, con la condición de que, en el caso de que R1 seahidrógeno,…
Derivados de benzimidazol alquilados en N3 como inhibidores de MEK.
(30/01/2013) Una composición farmacéutica para inhibir el crecimiento celular anómalo en un mamífero que comprende una cantidad de (2-hidroxi-etoxi)-amiduro de ácido 6-(4-bromo-2-cloro-fenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-benzimidazol-5- carboxílico, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, combinado con una cantidad de un agente quimioterapéutico, donde las cantidades del compuesto o sal y del agente quimioterapéutico son eficaces en conjunto para inhibir el crecimiento celular anómalo.
Derivados de piridin-2-il-amino-1,2,4-tiadiazol como activadores de glucoquinasa para el tratamiento de diabetes mellitus.
(29/08/2012) Un compuesto de fórmula general I
o una sal del mismo, en la que:
R13 es un polihidroxi-alquilo (C2-6), metoxi (polihidroxi-alquilo (C3-6) ) o polihidroxi-cicloalquilo (C5-6);
L es O o S;
D2 es N o CH;
R2 es Ar1, hetAr1, hetAr2 o hetAr3;
Ar1 es fenilo o naftilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de entre alquilo (C1-6), F, Br, CF3, OH, CN, SO2Me, C (≥O) NH (alquilo C1-3) N (alquilo) 2 y C (≥O) NH (alquilo C1-3) hetCyc1;
HetAr1 es un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 átomos de nitrógeno en el anillo y opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente…
Pirazolopiridinas como inhibidores de la cinasa.
(01/08/2012) Compuesto seleccionado a partir de la fórmula I:
y sus estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables, en el que:
G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R4 independientes,
o, en el caso de que m sea 0, G puede adicionalmente encontrarse ausente o ser alquilo C1-C4;
R1 se selecciona de entre hidrógeno, halógeno, CN, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con halógeno, -ORe,cicloalquilo C3-C6, heteroarilo con 5 ó 6 miembros, fenilo o -O-fenilo, en el que el heteroarilo, fenilo o -O-fenilopuede sustituirse opcionalmente con uno o dos grupos Rb;
R2 se selecciona de entre hidrógeno, CH3, CH2CH3,…
CICLOPENTA[D]PIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEÍNA CINASA AKT.
(30/01/2012) Un compuesto de la Fórmula: y sus enantiómeros y sales, en los que: R1 y R1a se seleccionan de manera independiente entre H, Me, Et, CH=CH2. CH2OH, CF3, CHF2 o CH2F; R2 y R2a se seleccionan de manera independiente entre H o F; R5 es H, Me, Et, o CF3; A es en la que G es fenilo opcionalmente sustituido con de uno a cuatro grupos R9 o un heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros o bicíclico de 9 miembros opcionalmente sustituido por un halógeno; R6 y R7 son de manera independiente H, (cicloalquilo C3-C6 )-(CH2), (cicloalquilo C3-C6 )-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros , W-(CH2)1-2 en el que…
INHIBIDORES DE CINESINA MITÓTICA, Y SUS MÉTODOS DE USO.
(22/12/2011) Compuesto de Fórmula y solvatos, enantiómeros resueltos, diastereómeros, mezclas racémicas y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que R es Z-NR2R310 ; R1 es alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C12, fenilo, heteroarilo de 5-7 miembros saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilo de C3-C12, heterocicloalquilo de 3-8 miembros saturado o parcialmente insaturado, -OR3, -NR4OR5, CRb(=NORc), C(=O)Ra, o -NR4R5, en el que dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, y heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de oxo (con la condición de que no esté…
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL ALQUILADO N3 COMO INHIBIDORES DE MEK.
(24/03/2010) Un compuesto de benzimidazol de fórmula **(Ver fórmula)** y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, donde: R1, R2, y R9 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, -NR5C(NCN)NR3R4, -NR3R4 o alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo C1-C6), -S(O)j(CR4R5)m-arilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -(CR4R5)m-arilo, -NR4(CR4R5)m-arilo, -O(CR4R5)m-heteroarilo, -NR4(CR4R5)m-heteroarilo, -O(CR4R5)m-heterociclilo o -NR4(CR4R5)m-heterociclilo, donde cada porción de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo…
DERIVADOS DE 4-(FENILAMINO)-6-OXO-1,6-DIHIDROPIRIDAZINA-3-CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE MEK PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS.
(17/02/2010) Un compuesto que tiene la Fórmula I ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: ** ver fórmula** R1 es Cl o F; R3 es H, Me, Et, OH, MeO-, EtO-, HOCH2CH2O-, HOCH2C(Me)2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)-HOCH2CH(OH)CH2O-, ciclopropil-CH2O-, HOCH2CH2-, R7 es ciclopropil-CH2- o alquilo C1-C4, donde dicho alquilo está sustituido opcionalmente con uno o más F; R8 es Br, I o SMe; y R9 es CH3, CH2F, CHF2, CF3, F o Cl
DERIVADOS DE LA TIROSINA COMO INHIBIDORES DE LA FOSFATASA.
(01/03/2009) Compuesto de la fórmula (Ver fórmula) y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que R 1 se selecciona de entre hidrógeno, hidroxilo, halógeno, amino, monoalquilamino trifluorometilo, aminometilo, ciano, nitro, y heteroarilo opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1 - 6, hidroxilo, amino, mono- o dialquilamino, trifluorometilo, -C(O)R 8 , -COOR 8 , -C(O)NHR 8 , y -OR 8 ; R 2 se selecciona de entre hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, alcoxialquilo, hidroxialquilo, C2 - 6-alquenilo, amino, mono- o dialquilamino, ciano, nitro, trifluorometilo, -CON(R 6 )2, y arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos…