Pirrolopiridinas como inhibidores de cinasa.

Compuesto seleccionado de la Fórmula I:**Fórmula**

y estereoisómeros,

tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que:

A se selecciona de entre un enlace directo o CRaRb;

R1 se selecciona de entre hidrógeno, halógeno, CN, alquilo de C1-C6, alquenilo de C1-C6, -O(alquilo de C1-C6), - S(alquilo de C1-C6), cicloalquilo de C3-C6, un heterocíclico de 4 a 6 miembros, fenilo, y un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que los alquilos, alquenilo, cicloalquilo, heterocíclico, fenilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de entre halógeno, CN, CF3, alquilo de C1-C3, -O(alquilo de C1- C3), y NRcRd;

R2 se selecciona de entre alquilo de C1-C6, -O(alquilo de C1-C6), -NH(alquilo de C1-C6), un cicloalquilo de C3-C6 saturado o parcialmente insaturado, fenilo, un heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de 4 a 6 miembros, un heteroarilo de 5 o 6 miembros, un arilo bicíclico de 8 a 10 miembros, un heterocíclico bicíclico de 8 a 10 miembros, y un heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros, en el que los alquilos, cicloalquilo, fenilo, heterocíclicos, heteroarilos y arilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de entre OH, CN, halógeno, oxo (excepto no en fenilo, arilo o heteroarilo), CF3, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, -SO2Ri, alquilo de C1-C6, -O(alquilo de C1-C6), -S(alquilo de C1-C6), NReRf, y fenilo, en el que el fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de entre OH, CN, halógeno, CF3, alquilo de C1-C3, -O(alquilo de C1-C3), y NRgRh;

R3 y R4 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno o alquilo de C1-C4 opcionalmente sustituido con OH, F, -O(alquilo de C1-C3) o cicloalquilo de C3-C6, o

R3 y R4 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo de 5 o 6 miembros;

R5 se selecciona de entre hidrógeno y CH3, o

A es CRaRb, Ra y Rb son hidrógeno, y R3 y R5 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo de 5 o 6 miembros;

R6 se selecciona de entre hidrógeno, F, OH, -OCH3, alquilo de C1-C3 y ciclopropilo, o

A es un enlace directo, R6a es hidrógeno, y R3 y R6 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo de 5 o 6 miembros;

R6a se selecciona de entre hidrógeno, F, OH, y CH3;

R7 es hidrógeno, o

A es CRaRb, y R3 y R7 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo de 5 o 6 miembros;

Ra es hidrógeno, o

R4 y Rb están ausentes, y R3 y Ra junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo aromático de 5 o 6 miembros;

Rb es hidrógeno o se encuentra ausente;

Rc y Rd se seleccionan independientemente de entre hidrógeno y alquilo de C1-C3, o

Rc y Rd junto con el átomo al que están unidos forman un anillo de 5 o 6 miembros;

Re y Rf se seleccionan independientemente de entre hidrógeno y alquilo de C1-C3;

Rg y Rh se seleccionan independientemente de entre hidrógeno y alquilo de C1-C3;

Ri es alquilo de C1-C3; y

p es 0, 1, 2 o 3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/043691.

Solicitante: ARRAY BIOPHARMA, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3200 WALNUT STREET BOULDER, CO 80301 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WANG, BIN, LYON, MICHAEL, LE HUEROU,YVAN, WALLACE,ELI,M, BLAKE,JAMES,F, MOHR,PETER J, GUNWARDANA,INDRANI W, CHICARELLI,MARK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2552643_T3.pdf

 

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