DERIVADOS DE LA TIROSINA COMO INHIBIDORES DE LA FOSFATASA.

Compuesto de la fórmula (Ver fórmula) y sus sales farmacéuticamente aceptables,

en la que R 1 se selecciona de entre hidrógeno, hidroxilo, halógeno, amino, monoalquilamino trifluorometilo, aminometilo, ciano, nitro, y heteroarilo opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1 - 6, hidroxilo, amino, mono- o dialquilamino, trifluorometilo, -C(O)R 8 , -COOR 8 , -C(O)NHR 8 , y -OR 8 ; R 2 se selecciona de entre hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, alcoxialquilo, hidroxialquilo, C2 - 6-alquenilo, amino, mono- o dialquilamino, ciano, nitro, trifluorometilo, -CON(R 6 )2, y arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno, dos, o tres grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1 - 6, hidroxilo, amino, mono- o dialquilamino, trifluorometilo, -C(O)R 8 , -COOR 8 , -C(O)NHR 8 , y -OR 8 ; R 3 , R 4 , R 5 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, cicloalquilo, ciano, -CON(R 6 )2 y COOR 6 , y arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1 - 6, hidroxilo, amino, mono- o dialquilamino, trifluorometilo, -C(O)R 8 , -COOR 8 , -C(O)NHR 8 , y -OR 8 ; A es -S(O)2R 7 ; B se selecciona de entre hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, (CH2)nS(O)qR 7 , -(CH2)pC(O)R 7 , -(CH2)pC(O)NHR 7 , -(CH2)pCO2R 7 , -(CH2)nOR 7 , y arilo, heteroarilo, ariloalquilo, ariloalquelino, ariloalquinilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo y heteroarilalquinilo, en los que la porción de anillo de cada uno se sustituye opcionalmente con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de entre halógeno, alquilo C1 - 6, hidroxilo, amino, mono- o dialquilamino, trifluorometilo, -C (O)R 8 , -COOR 8 , -C(O)NHR 8 , y -OR 8 ; n es...

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ARRAY BIOPHARMA INC.
AMGEN INC
.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1885 33RD STREET,BOULDER, CO 80301.

Inventor/es: GRONEBERG, ROBERT, D., NORMAN, MARK, H., BURGESS, LAURENCE, E., GAUDINO,JOHN, RODRIGUEZ,MARTHA,E, SUN,XICHENG, WALLACE,ELI,M.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 10 de Septiembre de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/165 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
  • A61K31/166 A61K 31/00 […] › que tienen el átomo de carbono de un grupo carboxiamida unido directamente al ciclo aromático, p. ej. procainamida, procarbacina, metoclopramida, labetalol.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P7/12 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Antidiuréticos, p. ej. medicamentos para la diabetes insipida (ADH A61P 5/10).
  • C07C237/22 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con átomos de nitrógeno de grupos amino unidos a la estructura carbonada de la parte ácida, acilados.
  • C07C311/13 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › en que la estructura carbonada contiene ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C311/19 C07C 311/00 […] › a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos carboxilo.
  • C07C311/29 C07C 311/00 […] › que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07D209/14 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro.
  • C07D213/40 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomo de nitrógeno sustituyente acilado.
  • C07D257/04 C07D […] › C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Ciclos de cinco miembros.
  • C07D307/52 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
DERIVADOS DE LA TIROSINA COMO INHIBIDORES DE LA FOSFATASA.

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