Profármacos de un compuesto inhibidor de JAK para el tratamiento de enfermedades inflamatorias gastrointestinales.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(19/02/2020). Solicitante/s: Theravance Biopharma R&D IP, LLC. Clasificación: A61P1/04, C07D487/04, A61K31/7052, C07H15/26.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde
n es 0, 1 o 2;
R1 se elige entre hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-3, amino, nitro, halo, ciano, hidroxilo y triflurometilo;
cada R2, cuando está presente, se elige independientemente entre alquilo C1-4, alcoxi C1-3, amino, nitro, halo, ciano, hidroxilo y triflurometilo;
R3 es hidrógeno, metilo o etilo;
R4 es hidrógeno, metilo o etilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2784523_T3.pdf
Inhibidores de neprilisina.
(28/06/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en donde,
R1, es H, -alquilo-C1-8, -CH(CH3)OC(O)-O-ciclohexilo, -(CH2)2-morfolinilo, ó -CH2-5-metil-[1,3]dioxol-2-ona;
R2 es -CH2-O-R20, en donde, R20 es -alquilo-C1-6, -CH2NR27CHR28-, -alquileno-C2-3-OH, ó -alquileno-C2-3-NR29R30; R27 es H, -alquilo-C1-6, -alquilo-C1-6 sustituido por 1 a 6 átomos de flúor ,-(CH2)2OH,ó -(CH2)2OC-alquilo-1-6; R28 es H, -alquilo-C1-6, -alquileno-C1-2-OH, ó -alquileno-C1-2-O-alquilo-C1-6; R29 y R30 son, de una forma independiente, H, -alquilo-C1-6, -alquilo-C1-6 sustituido por 1 a 6 átomos de flúor, (CH2)2OH, ó -(CH2)2O-alquilo C1-6; ó R29 y R30, se toman conjuntamente, para formar -CH2-CH2-CH2-;
R3, R4 y R5, son, de una forma…
Compuestos de piperazina-piperidina como inhibidores del virus de la hepatitis C.
(22/02/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, cicloalquilo C3-6, heterociclo y heteroarilo, en el que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa, amino -SRe, heterociclo o heteroarilo, alcoxi C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa, y heterociclo está opcionalmente sustituido con -ORa, amino o -C(O)Oalquilo C1-6, o con uno o dos alquilo C1-3;
R2 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6;
R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)NRmRn, -C(O)cicloalquilo C3-6 y - S(O)2alquilo C1-3;
R4, R5, y R6 son cada uno hidrógeno;
…
Procedimiento de preparación de un intermediario para antagonistas de receptores opioides mu.
(28/09/2016) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula 1, que tiene el nombre químico 3-endo-(8- azabiciclo[3.2.1]oct-3-il)benzamida, o una sal del mismo:**Fórmula**
en el que el procedimiento comprende:
(a) purgar un recipiente de reacción que comprende un compuesto de fórmula 3:**Fórmula**
y un ácido con un gas no reactivo, en el que P1 es un grupo protector de amino extraíble mediante hidrogenación catalítica, seleccionado de entre bencilo, 4-metoxibencilo, trifenilmetilo, benciloxicarbonilo, p-nitrobenciloxicarbonilo, 2,4-diclorobenciloxicarbonilo y 5-benzisoxazolilmetoxicarbonilo,
(b) añadir un catalizador metálico de paladio al recipiente de reacción;
(c) purgar el recipiente de reacción con hidrógeno; y
(d) suministrar gas hidrógeno al recipiente de reacción a una presión inferior a aproximadamente media…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(31/08/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o de fórmula (II):**Fórmula**
en las que
el enlace discontinuo de la fórmula (II) puede estar presente o ausente;
W se selecciona entre**Fórmula**
y
G es
R1 se selecciona entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, cicloalquilo C3-6, heterociclo y heteroarilo, en los que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa, amino, -SRe, heterociclo o heteroarilo, alcoxi C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORa y heterociclo está opcionalmente sustituido con -ORa, amino o -C(O)O alquilo C1-6, o con uno o dos alquilo C1-3;
R2 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6;
R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C-6, -C(O)O alquilo C1-6, -C(O)NRbRc, -C(O) cicloalquilo…
Nuevos inhibidores del virus de la hepatitis C.
(12/08/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es seleccionado entre alquilo C1-6, fenilo y cicloalquilo C3-6, en la que alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -ORq, en la que Rq es hidrógeno o alquilo C1-3;
R2 es seleccionado entre hidrógeno y alquilo C1-6;
R3 es seleccionado entre hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)NRaRb, -C(O)cicloalquilo C3-6 y - S(O)2alquilo C1-3;
en la que
Ra y Rb son de forma independiente hidrógeno o alquilo C1-6;
R5 es seleccionado entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, -C(RkRd)NReRf, -NRgRh, heteroarilo, heterociclo y -CH2-heteroarilo;
en la que:
cualquier heteroarilo o heterociclo tiene 5 o 6 átomos de anillo;
alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados…
Compuestos de heteroarilalquil-8-azabiciclo[3.2.1]octano, como antagonistas de los receptores opiodes mu.
(02/04/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
(copiar figura 1 - fórmula (I) - de la página 2) en donde,
A, es un anillo de heteroarileno de cinco miembros, el cual contiene un, dos, tres o cuatro heteroátomos, seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde, no más de uno de los heteroátomos, es oxígeno o azufre;
R1, se selecciona de entre -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, alquenilo C2-6, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, y fenilo, en donde el alquilo C1-6, se encuentra sustituido, de una forma opcional, con una o con dos R3, cicloalquilo C3-12, se encuentra sustituido, de una forma opcional, con o uno o con dos halo, o con - ORa ó NRbRc, y fenilo se encuentra sustituido, de una forma opcional, con uno o con dos halo, o con - ORa, -NRbRc, ó alquilo C1-4, en donde, alquilo C1-4,…
Compuestos de 8-azabiciclo[3.2.1]octil-2-hidroxibenzamida como antagonistas de receptores opioides mu.
(26/02/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R7 es hidrógeno o -CH2-R1;
R1 es alquilo C4-10, cicloalquilo C3-12, o fenilo, en el que cicloalquilo C3-12 y fenilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos halo;
R2 está seleccionado de -C(O)R3, -C(O)NHR4, -C(O)OR5, -S(O)2R6 y -C(O)R8;
R3 es alquilo C1-6 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de -ORa, -S(O)2Rb y -C(O)Rc; R4 y R5 están cada uno independientemente alquilo C1-6 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de -ORa y -S(O)2Rb;
R6 es alquilo C1-3;
R8 es fenilo, opcionalmente sustituido con uno o dos halo;
Ra es hidrógeno o alquilo C1-3;
Rb es alquilo C1-3;
Rc está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-3 y bencilo; y
m es 1 o 2;
a condición de que cuando R7 es hidrógeno,…
Derivados de 2-aminotetralina como antagonistas del receptor de opioide mu.
(26/11/2013) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en el que
R1 es -ORa o -C(O)NRbRc;R2, R3 y R4 son cada uno de ellos independientemente C1-3 alquilo;
R5 es seleccionado entre hidrógeno, -CH2-ciclohexilo, bencilo, -CH2OH y C(O)OH; R6 es hidrógeno o C1-3 alquilo;R7 es seleccionado entre hidrógeno -C(O)R8, -C(O)NHR9, -C(S)NHR10, -S(O)2R11, y C1-6alquilo opcionalmentesustituido con -C(O)NH2, -OH, -CN, -O(CH2)2OCH3, ciclohexilo o fenilo, en el que ciclohexilo y fenilo son cada uno deellos opcionalmente sustituidos con uno o dos halo;
R8 es seleccionado entre fenilo, bencilo, C5-6cicloalquilo, furanilo, tiofenilo, y C1-6alquilo, en el que fenilo, bencilo y C5-6cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos halo o con -S(O)2NH2, y C1-6alquilo está opcionalmentesustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre -OH, -C(O)ORa, -C(O)NH2,…
Compuestos de aminotetralina como antagonistas del receptor de opioide mu.
(08/05/2013) Un compuesto de la fórmula (I):
en la que:
R1 es -ORa o -C(O)NRbRc;
R2, R3 y R4 son con independencia entre sí alquilo C1-3;
R5 y R6 se eligen con independencia entre sí entre hidrógeno, bencilo y fenilo, dicho fenilo está opcionalmentesustituido por halógeno, o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopentilo ociclohexilo,
R7 se elige entre hidroxi, alcoxi C1-3 y -NR8R9;
R8 y R9 se eligen con independencia entre sí entre hidrógeno, alquilo C1-6, ciclohexilo y bencilo, o R8 y R9 junto con elátomo de nitrógeno al que están unidos forman un piperidinilo o piperazinilo, dichos piperidinilo y piperazinilo estánopcionalmente sustituidos por metilo;
Ra, Rb y Rc son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo C1-3;
n es el número 0, 1, 2,…
Compuestos 4-[2-(2-fluorofenoximetil)fenil]piperidina.
(22/02/2013) Un compuesto de fórmula I:
en el que: a es 0, 1, 2, 3, o 4; cada R1 es independientemente halo o trifluorometilo; R3 es hidrógeno, halo, o alquilo -C1-6; R4, R5, y R6 son independientemente hidrógeno o halo; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
Compuestos de amidoalquil-8-azabiciclo(3,2,1)octano, como antagonistas del receptor opioide mu.
(27/06/2012) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1, es -ORa ó -C(O)NRbRc;
R2, es alquilo C4-10 ó alquenilo C4-10;
R3, es alquilo C1-6 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre -ORd, -S(O)2Rc, - NRfRg, y -C(O)R4;
R4, es alquilo C1-3, opcionalmente sustituido con uno o más ORd ó -S(O)2Re;
Ra, Rb, Rc, Rd, Rf y Rg son, de una forma independiente, hidrógeno ó alquilo C1-3;;
Re, es alquilo C1-3, y
a, es 1, 2, 3, 4, ó 5;
o una sal de éste, farmacéuticamente aceptable.
Antibióticos entrecruzados de glucopéptidos y cefalosporinas.
(02/05/2012) Un compuesto con la fórmula I:
O una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en el que R1 es -Ya- (W) n-Yb-; R2 es hidrógeno o un alquilo C1-6; cada R3 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en alquilos C1-6, alquenilos C2-6, aqluinilos C2-6, cicloalquilos C3-6, arilos C6-10, heteroarilos C2-9, grupos heterocíclicos C3-6 y Ra; o dos grupos R3 adyacentes se unen para formar un alquileno C3-6 o -O- ( alquileno C1-6) -O-; en el que cada grupo alquilo, alquileno, alquenilo y alquinilo está sustituido de manera opcional con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de un grupo que consiste en…
COMPUESTOS BENCIMIDAZOL-CARBOXAMIDA ÚTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT4.
(09/03/2012) Compuesto de fórmula (I):
en la que:
R1 es alquilo C3-5, opcionalmente sustituido con -OH, y X se selecciona de entre:
(a) -C(O)OR2, en donde R2 es alquilo C1-4 o -(CH2)n-fenilo en el que n es 0 ó 1, (b) -C(O)R3 en donde R3 se selecciona de entre:
fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-4, halo, alcoxi C1-4, -CF3, -OCF3, -OCHF2 y -CN, alquilo C1-5, cicloalquilo C4-5, y -(CH2)m-A, en el que m es 0 ó 1 y A se selecciona de entre aminofuranilo, tiofenilo, morfolinilo, tetrahidrofuranilo, piridinilo y naftalenilo, (c) -C(O)NR4R5 en el que R4 es hidrógeno o alquilo C1-3 y R5 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes…
COMPUESTOS DE ALQUIL-8-AZABICICLO[3.2.1]OCTANO DISUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR OPIOIDE MU.
(12/09/2011) Compuesto de la fórmula (I): donde:R1 es -ORa o -C(O)NRbRc; R2 es seleccionado de -NRaC(O)R3, -NRaC(O)NHR5, -NRaS(O)2R7, y -C(O)NRfR8; R3 es seleccionado de alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de R4, cicloalquilo C5-6, y fenilo opcionalmente sustituido con -S(O)2NRbRc; R4 es seleccionado de -ORd, -C(O)NRbRc, -NRbRc, -C(O)ORd, -OC(O)Rd, -S(O)2Re, fenilo y cicloalquilo C5-6; R5 es seleccionado de alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de cicloalquilo C5-6, y fenilo opcionalmente sustituido con halo o -S(O)2R6; R6 es alquilo C1-6 o fenilo; R7 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -S(O)2Re o fenilo…
COMPUESTOS DE BENZOIMIDAZOLONA-CARBOXAMIDA COMO AGONISTA DEL RECEPTOR 5-HT4.
(25/05/2011) Compuesto de la fórmula (I): donde:R1 es hidrógeno o alquilo C1-3; R2 es hidrógeno o alquilo C1-3; R3 es alquilo C1-3; R4 es -C(O)R5, -S(O)2R6, o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que se unen forman R5 es hidrógeno, alquilo C1-3, -NH2, o piridinilo, donde el alquilo C1-3 es opcionalmente sustituido con hidroxi; R6 es alquilo C1-3, -NH2, o imidazolilo, donde el imidazolilo es opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; R7 es -NR9S(O)2alquilo C1-3, -NR10C(O)R11, o R8 es -S(O)2alquilo C1-3 o C(O)R12; R9, R10 y R11 son cada uno independientemente alquilo C1-3 y R12 es hidrógeno, alquilo C1-3 o tetrahidrofuranilo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato o estereoisómero del mismo
ANTIBIOTICOS DE GLUCOPEPTIDO-CEFALOSPORINA RETICULADOS.
(18/03/2010) Compuesto de fórmula I:
COMPUESTOS AGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT4.
(12/02/2010) Compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato o estereoisómero del mismo, donde: R1 es hidrógeno, halo, hidroxi, C1-4alquilo, o C1-4alcoxi; R2 es C3-4 alquilo o C3-6 cicloalquilo; R3 es hidrógeno o C1-4 alquilo; R4 es -S(O)2-C1-3 alquilo, -C(O)O-C1-3 alquilo o -C(O)-C1-3 alquilo; n es un número entero de 1, 2, o 3; Y es seleccionado de: (a) una fracción de fórmula (a) **(Ver fórmula)** donde: Z es seleccionado de -(R8)SO2Ra, -N(R5)C(O)Rc, -S(O2)R8, -N(R8)C(O)OR4, -N(R8)C(O)NRcRf , -N(R8) SO2NRgRh, -OC(O)NRiRj, -OC(O)NRkRl, -C(O)ORm, -OR8, -SRn, ciano, C1-4 alquilo…
COMPUESTOS DE QUINOLINONA-CARBOXAMIDA.
(26/10/2009) Compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es hidrógeno, halo o C1-4alquilo; R2 es C3-4 alquilo; R3 es hidroxi, C1-3 alcoxi, C1-4 alquilo sustituido con hidroxi o -OC(O)NRaRb; R4 es hidrógeno o C1-4 alquilo; X es seleccionado de -N(R8)C(O)R9, -N(R8)S(O)2R10, -S(R11)O2, -N(R8)C(O)OR12, -N(R8)C(O)NR13R14, -N(R8) SO2NR13R14, -C(O)NR13R14, -OC(O)R13R14, -C(O)OR12, -OR15 y ciano. R5 es hidrógeno o C1-4 alquilo, donde C1-4 alquilo es opcionalmente sustituido con hidroxi o ciano; R6 y R7 son hidrógeno; R8 es hidrógeno o C1-4 alquilo; o R5 y R8, R5 y R6 o R6 y R8 tomados juntos forman C2-3 alquilenilo; R9 es hidrógeno, furanilo o C1-4 alquilo; R10 es hidrógeno o C1-4 alquilo, donde C1-4 alquilo es opcionalmente sustituido con -SO2Rc; R11 es hidrógeno o C1-3 alquilo; o R5 y R11…
COMPUESTOS DE QUINOLINONA-CARBOXAMIDA COMO AGONISTAS DE RECEPTORES 5-HT4.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: THERAVANCE, INC.. Clasificación: A61P1/00, A61K31/46, C07D451/04.
Compuesto de fórmula (I): ** ver fórmula** en la que: R 1 es hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo C1-4, o alcoxi C1-4; R 2 es alquilo C 3-4, o cicloalquilo C 3-6; R 3 es hidrógeno o alquilo C1-3; R 4 es -S(O) 2R 6 o -C(O)R 7 ; R5 es hidrógeno, alquilo C1-3, alquilo C2-3 sustituido con -OH o alcoxi C1-3, o -CH2-piridilo; R 6 es alquilo C1-3; o, R 5 y R 6 juntos forman alquenilo C3-4; y R 7 es hidrógeno, alquilo C 1-3, o piridilo; o una sal o solvato o estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptables.
ANTIBIOTICOS ENTRECRUZADOS GLICOPEPTIDO-CEFALOSPORINA.
(16/06/2006) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que X1 y X2 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno y cloro; R1 es -Ya-(W)n-Yb-;W se selecciona entre el grupo constituido por -O-, -N(Rd)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, cicloalquileno(C3-6) , arileno (C6-10) y heteroarileno(C2-9); en el que cada grupo arileno, cicloalquileno y heteroarileno está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre Rb; Ya e Yb son independientemente alquileno(C1-5), o cuando W es cicloalquileno, arileno o heteroarileno, Ya e Yb son independientemente seleccionados entre el grupo constituido por un enlace covalente y alquileno (C1-5); en el que cada grupo alquileno está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados…