Procedimiento de preparación de un intermediario para antagonistas de receptores opioides mu.

Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula 1, que tiene el nombre químico 3-endo-(8- azabiciclo[3.

2.1]oct-3-il)benzamida, o una sal del mismo:**Fórmula**

en el que el procedimiento comprende:

(a) purgar un recipiente de reacción que comprende un compuesto de fórmula 3:**Fórmula**

y un ácido con un gas no reactivo, en el que P1 es un grupo protector de amino extraíble mediante hidrogenación catalítica, seleccionado de entre bencilo, 4-metoxibencilo, trifenilmetilo, benciloxicarbonilo, p-nitrobenciloxicarbonilo, 2,4-diclorobenciloxicarbonilo y 5-benzisoxazolilmetoxicarbonilo,

(b) añadir un catalizador metálico de paladio al recipiente de reacción;

(c) purgar el recipiente de reacción con hidrógeno; y

(d) suministrar gas hidrógeno al recipiente de reacción a una presión inferior a aproximadamente media atmósfera (50,7 kPa) de manera que la presión total en el recipiente de reacción sea menor de una atmósfera y media (152 kPa) para proporcinar un compuesto de fórmula 1 o una sal del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/008607.

Solicitante: Theravance Biopharma R&D IP, LLC.

Inventor/es: LONG, DANIEL, D., COLSON, PIERRE-JEAN, STERGIADES,IOANNA, YU,YING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D451/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano sin otra condensación, p. ej. tropano; Sus acetales cíclicos.

PDF original: ES-2608412_T3.pdf

 

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