ANTIBIOTICOS ENTRECRUZADOS GLICOPEPTIDO-CEFALOSPORINA.

Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en el que X1 y X2 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno y cloro; R1 es -Ya-(W)n-Yb-;W se selecciona entre el grupo constituido por -O-, -N(Rd)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, cicloalquileno(C3-6) , arileno (C6-10) y heteroarileno(C2-9); en el que cada grupo arileno, cicloalquileno y heteroarileno está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre Rb; Ya e Yb son independientemente alquileno(C1-5), o cuando W es cicloalquileno, arileno o heteroarileno, Ya e Yb son independientemente seleccionados entre el grupo constituido por un enlace covalente y alquileno (C1-5); en el que cada grupo alquileno está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre -ORd-, -NRdRe, CO2Rd, -C(O)NRdRe y -S(O)2NRdRe; R2 es hidrógeno o alquilo(C1-6); cada R3 es independientemente seleccionado entre el grupo constituido por alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), cicloalquilo(C3-6), arilo(C6-10), heteroarilo(C2-9), heterocíclico(C3-6) y Ra; o dos grupos R3 adyacentes están unidos para formar alquileno(C3-6) o -O-alquileno(C1-6)-O-; en el que cada grupo alquilo, alquileno, alquenilo y alquinilo está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo constituido por Ra y Rc; y cada grupo arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterocíclico está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo constituido por Rb; uno entre R4 y R5 es hidroxilo y el otro es hidrógeno.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: THERAVANCE, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 901 GATEWAY BOULEVARD,SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080.

Inventor/es: LINSELL, MARTIN, S., MORAN, EDMUND, J., FATHEREE, PAUL, LONG, DANIEL, D., MARQUESS, DANIEL, NODWELL, MATTHEW, B., TURNER, S., DEREK, AGGEN, JAMES.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 11 de Octubre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/545 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que contienen sistemas cíclicos 5-tia-1-aza biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula , p. ej. cefalosporinas, cefaclor, cefalexina.
  • A61K38/04 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que tienen hasta 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados (gastrinas A61K 38/16, somatostatinas A61K 38/31, melanotropinas A61K 38/34).
  • A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • C07D501/00 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tia-5 aza-1 biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre.
  • C07D501/20 C07D […] › C07D 501/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tia-5 aza-1 biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › Acidos hacilamino-7 o cefalosporánicos sustituido, en los que los radicales acilo se derivan de ácidos carboxílicos.
  • C07K9/00 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Péptidos de hasta 20 aminoácidos, que contienen radicales sacáridos y una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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