48 inventos, patentes y modelos de KUHN, BERND

Nuevos derivados de dihidroisoquinolin-1-ona bicíclicos.

(17/06/2020) Un compuesto seleccionado de 6-cloro-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-nicotinonitrilo; 6-cloro-2-(5-hidroximetil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 6-cloro-2-(5-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 6-cloro-2-(5-fluoro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 6-cloro-2-(4-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 2-(5-bromo-piridin-3-il)-6-cloro-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 6-cloro-2-(5-metil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona; 5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-piridin-3-carbaldehído;…

Compuestos de 4-amino-imidazoquinolina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(06/05/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, A61P31/00, C07D471/04, A61K31/437, A61P37/02, A61K31/4188.

Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 es alquilo C1-7 o alcoxi C1-7-alquilo C1-7; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alcoxicarbonil C1-7-alquilo C1-7 y alcoxicarbonil C1-7-alquenilo C2-7; R3 es hidrógeno; R4 se selecciona del grupo que consiste en -O-(CH2)m-NHR5 y -O-(CO)-(CH2)n-NHR6, en las que m es 2, n es 1, R5 es hidrógeno y R6 es hidrógeno; o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2804101_T3.pdf

Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(06/05/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, A61K31/437.

Compuestos de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, alquilo y cicloalquilo; R5, R6, R7 y R9 se seleccionan independientemente de H, alquilo, halógeno e hidroxi; R8 y R11 forman juntos -CH2-CH2-; R10 es H; A es -C(O)- o -S(O)2-; B es -CH -o -N-; R12 es alquilo, cicloalquilo o heteroarilo sustituido, en el que el heteroarilo sustituido se sustituye con de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano y halógeno; R13 es halógeno, ciano, alcoxi o haloalcoxi; R14 es H, alquilo o halógeno; m es cero; n es cero; p es 1; con la condición de que se excluyan las 2-(1'-acetil-1',2',3',4',5',6'-hexahidro-[3,4']bipiridinil-5-il)-5-cloro-3,3-dimetil-2,3-dihidro-isoindol-1-ona; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2804271_T3.pdf

Derivados de pirrolidina novedosos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/01/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4439, C07D207/16, A61P7/00, C07D405/12, A61K31/41, C07D401/12, A61P3/10, A61P7/02, C07D417/12, C07D403/12, A61K31/422, C07D403/14, A61K31/427, A61K31/4155, A61K31/4196, C07D413/12, A61K31/4025, A61K31/4192.

Un compuesto de fórmula (1-ciano-ciclopropil)-amida del ácido (2S,4R)-4-[4-(5-metil-tetrazol-2-il)-2-trifluorometil-bencenosulfonil]-1-(1-trifluorometil-ciclopropanocarbonil)-pirrolidin-2-carboxílico o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2775781_T3.pdf

Nuevos derivados de dihidroquinolin-2-ona.

(30/10/2019) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo; R2 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo; R3 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo; R4 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo; o R3 y R4 conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un doble enlace; R5 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo; R6 es R8; R7 es H, halógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo; o R1 y R7 conjuntamente con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos forman un heterocicloalquilo sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo; …

Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(30/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P9/00, A61P13/12, A61K31/4427.

Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 y R2 son alquilo; R7 y R9 son H; R8 y R11 forman juntos -CH2-CH2-; R10 es H; A es -S(O)2-; R12 es alquilo; R13 es cloro; R14 es H; R15 es H; m y n son cero; p es 1; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2763338_T3.pdf

Nuevos compuestos de 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona y 2,3-dihidro-isoindol-1-ona.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(23/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61P9/00, C07D413/14, A61P13/12, A61K31/4427.

Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, alquilo y cicloalquilo; R9 es H o alquilo; R10 y R11 forman juntos -(CH2)w-; A es -C(O)- o -S(O)2-; B es -C- o -N-; R12 es cicloalquilo o heteroarilo sustituido, en el que heteroarilo sustituido está sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ciano y halógeno; R13 es halógeno, ciano, alcoxi o haloalcoxi; R14 es H, alquilo o cicloalquilo; R15 es H, alquilo, cicloalquilo o halógeno; m, n y p son cero; w es 1, 2 o 3; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2763424_T3.pdf

Nuevos derivados de dihidroquinolin-2-ona bicíclicos.

(21/02/2018) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C7; R2 es H; R3 es H; R4 es H; R5 es H; R6 es H, halógeno o alquilo C1-C7; R7 es H; R8 es H; R9 es H; R10 es H; R11 es H; R12 es H o halógeno; A1 es CR13; A2 es NR14 o CR15R16; A3 es CR17; R13 es H o halógeno; R14 es -(CR20R21)q-(CR22R23)r-(CR24R25)p-NR26R27, en la que la suma de q, r y p es al menos 2; R15 es -(CR20R21)q-(CR22R23)r-(CR24R25)p-NR26R27; R16 es H; o R6 y R16, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un doble enlace; R17 es H; R20 es H; R21 es H R22 es H; R23 es H; R24 es H; R25 es H; R26 es H; R27 es H, -S(O)2R31, -C(O)R31 o -C(O)OR31,…

Nuevos derivados de fenil-tetrahidroisoquinolina.

(08/11/2017) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, halógeno, ciano, nitro, alcoxicarbonilo, cicloalcoxicarbonilo, aminocarbonilo sustituido, aminosulfonilo sustituido, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y cicloalcoxi, en la que el aminocarbonilo sustituido y el aminosulfonilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R5 es H, halógeno, alquilo o cicloalquilo; R6 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo sustituido o heteroarilo sustituido, en la que el arilo…

Nuevos derivados de arilquinolina.

(16/11/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en los que R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, haloalcoxi, cicloalcoxi, hidroxialquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, amino sustituido o aminocarbonilo sustituido, en el que heterocicloalquilo sustituido está sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, halógeno o alquilo, y en el que el amino sustituido y el aminocarbonilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo, con la condición de que R1 no sea metilo o etilo; R2 es hidrógeno, halógeno,…

Nuevos derivados bicíclicos de piridina.

(21/09/2016) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alcoxicarbonilo, alcoxi carbonilalquilo, carboxi, carboxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloalcoxialquilo, cicloalcoxi, cicloalcoxi sustituido, cicloalcoxilalquilo, cicloalcoxialquilo sustituido, hidroxialquilo, arilo, arilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalcoxi, heterocicloalcoxi sustituido, heterocicloalquilalcoxi, heterocicloalquilalcoxi sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, amino, amino sustituido, aminocarbonilo o aminocarbonilo sustituido, dichos cicloalquilo sustituido, cicloalcoxi sustituido, cicloalcoxialquilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalcoxi sustituido,…

Nuevos compuestos de tiofenilamida bicíclicos.

(20/04/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 y R2 juntos forman un -CR14≥CR15-CR16≥CR17-, -CR14R15-O-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-(CR16R17)m-O CR18R19-, -O-CR14R15-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-NR22-CR16R17-CR18R19-, -CR14R15-S(O)2-CR16R17-CR18R19-, - CR14R15-CR20R21- o -CR14R15-CR16R17-(CR18R19)p-CR20R21-; R3 es un arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, en el que el arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos con R23 y pueden estar sustituidos adicionalmente con R24 y/o R25; R4 es H o alquilo; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H, alquilo y cicloalquilo; R7 es H, alquilo…

Amidas macrocíclicas como inhibidores de proteasas.

(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que A es -O-, -S-, -CH2-, -NH- o -SO2-; B es un anillo carbocíclico de cinco a doce miembros o un anillo heterocíclico de de cinco a doce miembros, en el que el anillo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalcoxi, sulfonilo, sulfanilo, cicloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfanilo, alcoxicarbonilazetidinilo, ciano, azetidinilo o alquilsulfanilo; D es -O-, -S-, -CH2-, -NH- o -SO2-; uno de R1, R2, R3 y R4 es hidrógeno y los otros se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, haloalcoxi,…

Moduladores de la PDE10.

(19/08/2015) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que: X y X1 son con independencia CR4 o N; Y e Y1 son con independencia C o N; Z y Z1 son con independencia CR6, NR7, N, O o S; R1 y R2 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, haloalquilo C1- C7, (alcoxi C1- C7)- alquilo C1- C7, heterocicloalquilo o alquilo C1- C7 opcionalmente sustituido por arilo o heteroarilo o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillo bicíclico o un heterocicloalquilo, que puede estar sustituido por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1- C7, alcoxi C1- C7, haloalquilo…

Derivados de imidazopiridina o imidazopirimidina como inhibidores de fosfodiesterasa 10A.

(31/12/2014) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en los que A es N o C(R6); R1 es hidrógeno, alquilo inferior o fluoroalquilo inferior; R2 es halógeno, C(O)NR7R8 o C(O)OR9; R3 es hidrógeno, NR10R11, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoro-alquilo C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7; R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fluoroalquilo C1-7, alcoxi C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7; R5 es arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoroalquilo C1-7, fluoro-alcoxi C1-7 e hidroxi; R6 es hidrógeno, halógeno, CN, cicloalquilo, alquilo C1-7, cicloalquil-alquilo…

Nuevos derivados de aril-benzocicloalquil-amida.

(26/11/2014) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalcoxi, cicloalcoxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloalcoxialquilo, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, halocicloalcoxi, halocicloalcoxi-alquilo, alcoxicarbonilo, cicloalcoxicarbonilo, haloalcoxicarbonilo, halocicloalcoxicarbonilo, ciano, arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido, dichos arilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, cicloalquilalcoxialquilo, cicloalcoxi,…

Derivados de piridazinona sustituida por heteroarilo.

(15/10/2014) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es heteroarilo que puede estar opc 5 ionalmente sustituido de 1 a 4 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluor-alquilo C1-7, fluor-alcoxi C1-7, (alquilo C1-7)-SO2, fluor-(alquilo C1-7)-SO2, halógeno, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, ciano, NO2, morfolinilo, NH2-SO2, N(H,alquilo C1-7)-SO2, N(alquilo C1-7)2-SO2, pirrolidinil-SO2, piperidinil-SO2, morfolinil-SO2, hidroxi, COOH, COO-alquilo C1-7, (alquilo C1-7)-C(O)O, CO-alquilo C1-7, CONH2, CON(H,alquilo C1-7), CON(alquilo C1-7)2, (alquilo C1-7)-CO-NH, (alquilo C1-7)-CO-N-(alquilo C1-7), NH2-CO-alquilo C1-7, NH(alquilo C1-7)-CO-alquilo C1- 7, N(alquilo C1-7)2-CO-alquilo C1-7, NH2, N(H,alquilo C1-7), N(alquilo C1-7)2, NH2-alquilo C1-7, N(H,alquilo C1-7)- alquilo C1-7, N(alquilo C1-7)2-alquilo…

Derivados de N-(imidazopirimidin-7-il)heteroarilamida y su empleo como inhibidores de PDE10A.

(11/06/2014) Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es fenilo o tienilo, dichos fenilo y tienilo están opcionalmente sustituidos de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, haloalcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, -OC(O)-alquilo C1-7, -OCH2C(O)-alcoxi C1-7 y fenilo; R2 es un heteroarilo monocíclico de 5 ó 7 eslabones que tiene de 1 a 3 heteroátomos elegidos con independencia entre N y O, dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por , halógeno, hidroxilo, nitro, alquilo C1-7, alquenilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-C(O)-, hidroxialquilo C1-7, haloalquilo C1-7,…

Derivados de imidazolidinona como inhibidores de 11b-HSD1.

(08/01/2014) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es hidroxi-adamantilo, metoxicarbonil-adamantilo, carboxi-adamantilo, aminocarbonil-adamantilo, oaminocarbonil-bicilo[2,2,2]octanilo y en donde A es CR5R6; o fenilo, cloro-bencilo, bencilo, clorofeniletilo, feniletilo, difluorobencilo, diclorofenilo, triflulorometilfenilo odifluorofeniletilo y en donde A es CR5R6; R2 y R3 junto con el átomo de nitrógeno N* y el átomo de carbono C* al que están unidos forman**Fórman** R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxialquilo, arilalquilo, arilalcoxi, arilalcoxialquilo,hidroxialquilo, arilo, heteroarilalquilo, heteroariloxialquilo, arilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido oheteroariloxialquilo sustituido, dichos arilo sustituido, heteroarilalquilo…

Indazol 2,3-sustituido o 4,5,6,7-tetrahidro-indazoles como moduladores de FXR contra la diislipidemia y las enfermedades asociadas.

(25/12/2013) Compuestos de la fórmula en la que R1 es un anillo elegido entre el grupo formado por fenilo, naftilo y heteroarilo, dicho anillo está sin sustituir osustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior,halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior y ciano; R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno o alquiloinferior; R2' y R3' juntos y también R4' y R5' juntos se reemplazan por un doble enlace, o R2', R3', R4' y R5' son hidrógeno;R6 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, metilo, etilo, hidroxi, metoxi,…

Nuevos derivados de benzimidazol.

(20/11/2013) Los compuestos de fórmula (I) en los que R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es hidrógeno o halógeno; R4 es hidroxi o alcoxi; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es ciclohexilo, fenilo o piridilo, en los que ciclohexilo, fenilo y piridilo están sustituidos con carboxi,carboxialquilo, carboxialcoxi, carboxicicloalcoxi o tetrazolilo, y en los que ciclohexilo, fenilo y piridilo estánademás opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de entrehalógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y ciano; y las sales y ésteres aceptables a nivel farmacéutico de…

Derivados de 3-amino-indazol o de 3-amino-4,5,6,7-tetrahidro-indazol.

(20/11/2013) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es un anillo elegido entre el grupo formado por fenilo, naftilo y heteroarilo, dicho anillo está sinsustituir o sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado poralquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi i nferior yciano; R2, R3, R4 y R5 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, halógenoy alquilo inferior; R2' y R3' juntos así comoR4' y R5' juntos se reemplazan por un doble enlace,o R2', R3', R4' y R5' son hidrógeno; R6 se elige entre el grupo formado por alquilo…

Dispositivo de jeringuilla de dos cámaras con membrana permeable a gases.

(18/11/2013) Dispositivo de jeringuilla de dos cámaras que comprende: a) un elemento de cilindro con una abertura de salida distal (5a), una abertura proximal (5b) y uno o máscanales de transferencia , b) un elemento de cierre de la abertura de salida distal (5a) que comprende un disco de cierre hermético yun manguito de fijación , y c) un émbolo distal y un émbolo proximal , que pueden ser introducidos en el elemento de cilindro ,habiendo formada una cámara A entre el elemento de cierre y el émbolo distal dentro del elemento de cilindro , en que una o más membranas estancas a fluidos, permeables a los gases, están dispuestas en la pared delelemento del cilindro o en el elemento de cierre ,…

Nuevos derivados de bencimidazol.

(12/06/2013) Compuestos de la fórmula (I) (I) NN R3 R4 A R2 R1 (CH2)n R5 R6 R7 en la que A es oxígeno, azufre, SO2, CH2 o NR8; R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es fenilo, fenilo sustituido, piridinilo o piridinilo sustituido, dichos fenilo y piridinilo sustituidos son fenilo y piridinilo sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, haloalquilo, alcoxi y halógeno; R4 es alquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo o fenilo; R5 y R6 se eligen con independencia entre hidrógeno y alquilo; o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo; R7 es cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, fenilo, fenilo…

Derivados de piridazinona.

(23/04/2013) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en los que R1 es arilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientementeentre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, hidroxi-alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, fluoro-alquilo-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7,alquil-C1-7-SO2, fluoro-alquil-C1-7-SO2, halógeno, alcoxi-C1-7-alquilo-C1-7, ciano, NO2, alquil-C1-7-SO, morfolinilo,NH2-SO2, N(H,alquil-C1-7)-SO2, N(alquil-C1-7)2-SO2, piperidinil-SO2, pirrolidinil-SO2, hidroxi, COOH, COO-alquilo-C1-7, COO-fluoro-alquilo-C1-7, alquil-C1-7-C(O)O, CO-alquilo-C1-7, CONH2, CON(H,alquil-C1-7), CON(alquil-C1-7)2,alquil-C1-7-CO-NH, alquil-C1-7-CON(alquil-C1-7), NH2, N(H,alquil-C1-7), N(alquil-C1-7)2,…

Nuevos derivados de piperazina-amida.

(17/10/2012) Compuestos de la fórmula (I) en la que X es N o CH; 10 Y es N o CH; R1 es alquilo inferior, arilo o aril-alquilo inferior, en los que arilo está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno y alquilo inferior; R2 es alquilo inferior, arilo o heteroarilo elegido del grupo constituido por isoxazolilo, quinolinilo, tiofenilo y piridinilo, cuyo arilo o hetroarilo está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes elegidos con independicia del grupo constituido por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluoro-alquilo inferior, alcoxi iferior-carbonilo y fenilo; R3 es arilo o un heteroarilo elegido del grupo…

Derivados de alquil-piridazina como inhibidores de 11 betahidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1(11B-HSD 1).

(22/08/2012) Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que R1 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; R2 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono Ca y Cb3 a los que están unidos forman R3 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o trifluormetilo; R4 es 2,2-dimetil-propilo, 3-metil-butilo, iso-propilo, tert-butilo, ciclopropilmetilo, ciclopentilmetilo, 3,3-dimetilbutiloo 1-ciclopropil-1-metil-etilo; R5 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; R7 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxi; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINONA.

(02/03/2012) Compuestos de la fórmula (I) en la que X es N o CH; R1 es alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heterociclilo, heterociclil-alquilo inferior, heteroarilo o heteroaril-alquilo inferior, en donde un cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por 1-5 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior y fluor-alcoxi inferior; R2 es alquilo inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior, halógeno-alquilo inferior, alquenilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo…

DERIVADOS DE PIRIDAZINA.

(12/12/2011) Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que R1 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; R2 es cicloalquilo, arilalquilo o ariloxialquilo; o R1 y R2 junto con los átomos de carbono Ca y Cb a los que están unidos forman **Fórmula** R3 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o trifluormetilo; R4 es bencilo, cicloalquilo, arilcicloalquilo, adamantilo, arilo o heterociclilo, en los que bencilo, cicloalquilo, arilcicloalquilo, arilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, cicloalquilo, alcoxi, hidroxi, halógeno, trifluormetilo, trifluormetoxi, bencilo, fenilo y fenilo sustituido de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, alcoxi,…

FORMULACIÓN DE MEDICAMENTO ACUOSA DE ÁCIDO 4-[((4-CARBOXIBUTIL)-{2-[(4-FENETIL-BENCIL)OXI]-FENETIL}AMINO)METIL]BENZOICO.

(19/10/2011) Formulación de medicamento acuosa, que contiene ácido 4-[((4-carboxibutil)-{2-[(4-fenetilbencil)oxi]fenetil}amino)metil]benzoico (compuesto 1) o una sal del mismo y amino-2-(hidroximetil)-2-propanodiol-1,3 (trometamol).

DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE 11BETA-HSD1.

(14/07/2011) Compuestos de la fórmula I en la que R1 es metilo, etilo, ciclopropilo, ciclobutilo, isopropilo, tert.butilo, metoximetilo, ciclopropilmetoximetilo, 2-metil-tiazolilo, morfolinilmetilo o fenilo; R2 es hidrógeno, alquilo o arilo; R3 es hidrógeno, alquilo o arilo; R4 es fenilo, naftilo, tiofenilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo o tiomorfolilo, en los que fenilo, naftilo, tiofenilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo y tiomorfolilo están opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, alcoxi, ciano, trifluormetilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, oxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazolilo, imidazolilo…

PIRIDO(2,1-A)ISOQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE LA DPP-IV.

(22/03/2011) Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es -C(O)-N(R5)R6 o -N(R5)R6; R2, R3 y R4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior o alquenilo inferior, en los que alquilo inferior, alcoxi inferior y alquenilo inferior pueden estar opcionalmente sustituidos por (alcoxi inferior)carbonilo, arilo o heterociclilo; R5 es hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior halogenado o cicloalquilo; R6 es (alquilo inferior)sulfonilo, (alquilo inferior)sulfonilo halogenado, cicloalquilsulfonilo, (alquilo inferior)carbonilo, (alquilo inferior)carbonilo halogenado, cicloalquilcarbonilo; o R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están…

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