48 inventos, patentes y modelos de KUHN, BERND (pag. 2)

DERIVADOS DE INDOL QUE COMPRENDEN UN GRUPO ACETILENO COMO ACTIVADORES DE PPAR.

(30/12/2009) Compuestos de la fórmula **(Ver fórmula)** en donde R1 es hidrógeno o alquil-C1-7; R2 y R3 independientemente uno de otro son seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, alquil-C1-7 y alquil-C1-7-alcoxi-C1-7; R4 y R5 independientemente uno de otro se seleccionan del grupo que consiste de hidrógeno, alquil-C1-7, cicloalquil- C3-7, halógeno, alcoxi-C1-7-alquil-C1-7 alquenil-C2-7, alquinil-C2-7, fluoro-alquil-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7, cianoalquil- C1-7 y ciano; R6, R7, R8 y R9 independientemente uno de otro son selecciondos del grupo que consiste de hidrógeno, alquil-C1-7, cicloalquil-C3-7, halógeno, alcoxi-C1-7-alquil-C1-7, alquenil-C2-7, alquinil-C2-7, fluoro-alquil-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7,…

DERIVADOS DE INDOLILO COMO MODULADORES DEL RECEPTOR X DEL HIGADO.

(26/11/2009) Compuestos de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde, R1 es hidrógeno, alquilo, halógeno, formilo, hidroxialquilo o trifluorometilo; R2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano ó halógeno; R3 es hidrógeno ó alquilo; R4 es hidrógeno, alquilo, hidroxi ó alcoxi; R5 y R6 se seleccionan, de una forma independiente, de entre hidrógeno, alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, arilo y heteroarilo; A es arilo ó heterociclilo, en donde, arilo y heterociclilo, se encuentran opcionalmente sustituidos con uno o a tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre alquilo, halógeno, amino, hidroxialquilo, arilo, ariloxi, alcoxi, arilalquilo, arilalquenilo,…

HEXAHIDROPIRIDOISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORAS DE LA DPP-IV.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(03/11/2009). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, A61K31/4745, A61P5/50.

Compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1 se elige entre** ver fórmula** R2 es hidrógeno o alcoxi C1-C9; R3, R4, R5 y R6 con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, alquilo C1-C9, alquilo C1-C9 halogenado, halógeno o cicloalquilo; con la condición de que R2, R3, R4, R5 y R6 no sean todos hidrógeno; R7, R8 y R9 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-C9, alcoxi C1-C9, hidroxialquilo C1-C9 o alquilo C1-C9 halogenado; con la condición de que R7, R8 y R9 no sean todos hidrógeno; R10 es alquilo C1-C9 o alquilo C1-C9 halogenado; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

DERIVADOS DE FENILPIRAZOL COMO ACTIVADORES DE PPAR.

(12/08/2009) Compuestos de la fórmula ** ver fórmula** caracterizados porque X1 se selecciona del grupo que consiste de O, S y CH2; R1 es hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R2 es hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, o, si X1 es CH2, R2 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono y alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono; R3 es hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R4 y R8, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste de: hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, halógeno, alcoxi(de 1 a 7 átomos de carbono)-alquilo…

DERIVADOS DE CICLOALQUILAMINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/135, A61K31/4015, C07D207/32, C07D207/26, A61K31/4418, C07C211/35.

El uso de un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona de **(Ver fórmula)** R2 , R3 , R4 , R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 halo-genados; alcoxi C1-C6 o halógeno; con la condición de que R 2 , R 3 , R 4 , R 5 y R 6 no sean todos hidrógeno; R 7 es alquilo C1-C6; R 8 es alquilo C1-C6; X es >C=O o >SO2; R9 y R 11 son hidrógeno o juntos forman un doble enlace; R10 y R 12 se seleccionan independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C6; m es 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos para la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades que están asociadas con DPP-IV.

DERIVADOS DE INDAZOLONA COMO INHIBIDORES DE LA 11B-HSD1.

(16/04/2009) Compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R 1 es hidrógeno, alquilo C1-C7, arilo o aril-alquilo C1-C7; R 2 es arilo, aril-alquilo C1-C7, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-C7, fluoralquilo C1-C7 o alquilo C1-C7, dicho alquilo C1-C7 está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por OH, CN, halógeno, alcoxi C1-C7 y C(O)NR 8 R 9 ; R 3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, fluor-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7 o fluor-alcoxi C1-C7; R 4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C 1-C 7, fluor-alquilo C 1-C 7, alcoxi C 1-C 7 o fluor-alcoxi C 1-C 7; R 5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, fluor-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7 o fluor-alcoxi C1-C7; R 6 es hidrógeno o alquilo C 1-C 7; R 7 es arilo, heteroarilo, fluor-alquilo C1-C7 o alquilo C1-C7, dicho alquilo…

DERIVADOS DE ETER SUSTITUIDO POR HEXAFLUORISOPROPANOL.

(01/04/2009) Compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo inferior o halógeno; uno de R 2 y R 3 es hidrógeno, alquilo inferior o halógeno; y el otro de R 2 y R 3 es -O-CHR 4 -(CH 2) m-(CHR 5 ) n-R 6 ; R 4 es hidrógeno, alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heteroarilo o heteroaril-alquilo inferior; R 5 es hidrógeno o arilo; R 6 es fenilo o aril-alquilo inferior, dicho fenilo o aril-alquilo inferior está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por amino, halógeno, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, R 8 -O-C(O)-, R 9 R 10 NC(O)-, R 11 -O-C(O)-alquilo inferior, R 12 R 13 NC(O)-alquilo inferior, alcoxi inferior y aril-alcoxi inferior; o R 6 es un heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 eslabones, que está opcionalmente sustituido…

FORMULACIONES ACUOSAS DE 1-SULFONATO DE (2-HIDROXIMETILINDANIL-4-OXI) FENIL-4,4,4-TRIFLUOROBUTANO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE AG. Clasificación: A61K9/00, A61K9/08, A61K47/20.

Formulaciones acuosas que contienen 4,4,4-trifluorobutano-1-sulfonato de -(R)-3-(2-hidroximetilindanil-4oxi)-fenilo (I) y ciclodextrina.

TETRAHIDROCARBAZOLES Y DERIVADOS.

(16/03/2009) Compuestos de la fórmula (I) (Ver fórmula) en donde n es un número entero seleccionado de 0 a 3; R 1 es independientemente seleccionado del grupo que contiene halógeno, -CN, -NO2, -SO2Me, alquilo inferior, trifluorometoxilo, -OR 11 , piperidinilo, pirrolidinilo, y -N(R 11 )(R 11 ), en donde R 11 es independientemente seleccionado de alquilo inferior y H, X 1 , X 2 , X 3 , y X 4 son independientemente seleccionados de nitrógeno y carbono, siempre que no más de dos de X 1 , X 2 , X 3 , y X 4 sean nitrógeno a la vez, y cuando dos de X 1 , X 2 , X 3 , y X 4 son nitrógeno, n es 0, 1, o 2; k es un número entero de 0 a 1; R 2 es H; R 3 es H, alquilo, o halógeno; R 4 es arilo, heteroarilo, alquilarilo o alquilheteroarilo, todos siendo opcionalmente sustituido con uno…

DERIVADOS DE PIRAZOLIL-INDOLILO EN CALIDAD DE ACTIVIDADES.

(16/03/2009) Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno o alquilo C1 - 7; R 2 y R 3 , con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo C1 - 7 o alcoxi C1 - 7; R 4 y R 5 , con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo C1 - 7, cicloalquilo C3 - 7, halógeno, (alcoxi C1 - 7)-alquilo C1 - 7, alquenilo C2 - 7, alquinilo C2 - 7, fluoralquilo C1 - 7, ciano-alquilo C1 - 7 o ciano; R 6 , R 7 , R 8 y R 9 , con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo C1 - 7, cicloalquilo C3 - 7, halógeno, (alcoxi C1 - 7)-alquilo C1 - 7, alquenilo C2 - 7, alquinilo C2 - 7, fluoralquilo C1 - 7, ciano-alquilo C1 - 7 o ciano; y uno de R 6 , R 7 y R 8 es (Ver fórmula) en la que R 10 es hidrógeno, alquilo C1 - 7, cicloalquilo C3 - 7, o…

DERIVADOS DE INDOLILO SUSTITUIDOS CON UN ANILLO DE TRIAZOL Y SU USO COMO MODULADORES DE PPAR.

(01/03/2009) Compuestos de la fórmula: (Ver fórmula) caracterizados porque: R 1 es hidrógeno o alquilo de C1 - 7; R 2 y R 3 independientemente entre sí son hidrógeno, alquilo de C1 - 7 o alcoxi de C1 - 7; R 4 y R 5 independientemente entre sí son hidrógeno, alquilo de C1 - 7,cicloalquilo de C3 - 7, halógeno, C1 - 7-alcoxi-C1 - 7 -alquilo, alquenilo de C2 - 7, alquinilo de C2 - 7, fluoro-C1 - 7-alquilo, ciano-C1 - 7-alquilo o ciano; R 6 , R 7 , R 8 , y R 9 independientemente entre sí son hidrógeno, alquilo de C1 - 7, cicloalquilo de C3 - 7, halógeno, C1 - 7-alcoxi- C1 - 7-alquilo, alquenilo de C2 - 7, alquinilo de C2 - 7, fluoro-C1 - 7-alquilo, ciano-1 - 7-alquilo o ciano; y uno de R 6 , R 7 , y R 8 es (Ver fórmula) en donde X es N e Y es…

DERIVADOS DE INDOLILO.

(01/03/2009) Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) en donde R 1 es arilo C1 - 8 o heteroarilo C3 - 8; R 2 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R 3 es alcoxi o alcoxi C1 - 8 sustituido con uno a tres átomos de halógeno; R 4 es hidrógeno, alquilo C1 - 8 o cicloalquilo C3 - 8; A es oxígeno o azufre; n es 1, 2 ó 3; y, en donde el enlace entre los átomos de carbono C a y C b es un enlace carbono carbono doble o sencillo; y sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos; en donde el término "arilo" significa un grupo fenilo o naftilo que comporta, opcionalmente, uno o mas sustituyentes cada uno elegido, independientemente, entre halógeno, trifluorometilo, amino, alquilo C1 - 8, alcoxi C1 - 8, alquilcarbonilo C1 - 8, ciano, carbamoilo, alcoxicarbamoilo C1 - 8, metilendioxi, carboxi, alcoxi-carbonilo C1 - 8, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo…

DERIVADOS DE ARIL-PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA 11-BETA-HSD1.

(16/12/2008) Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) y sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que R 1 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, amino o aminoalquilo; R 2 es hidrógeno, alquilo o halógeno; R 3 es hidrógeno, alquilo o halógeno; R 4 es fenilo, naftilo, tiofenilo, piridilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo o tiomorfolilo opcionalmente sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, ciano, trifluormetilo, trifluormetoxi,…

FORMULACION QUE CONTIENE MOXIFLOXACINO Y SAL COMUN.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2005). Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE AG. Clasificación: A61K31/4709, A61K47/02.

Formulación acuosa que contiene de 0, 04% a 0, 4% m/v de clorhidrato de moxifloxacino, calculado como moxifloxacino, y de 0, 4% a 0, 9% m/v de cloruro sódico.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPRIMIDOS ESTABLES MECANICAMENTE, QUE SE DESINTEGRAN BIEN, DE CUERPOS MOLDEADOS PEQUEÑOS QUE CONTIENEN SUSTANCIA ACTIVA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/1996). Solicitante/s: MERZ + CO. GMBH & CO.. Clasificación: A61K9/20, A61K9/14.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPRIMIDOS QUE SE DESINTEGRAN BIEN, ESTABLES MECANICAMENTE DE CUERPOS MOLDEADOS, DADO EL CASO, REDONDEADOS QUE CONTIENEN SUSTANCIAS ACTIVAS, PEQUEÑOS CON UN GRAN CONTENIDO EN SUSTANCIA ACTIVA, EN EL QUE LOS CUERPOS MOLDEADOS, ANTES DE SU PRENSADO, ESTAN PROVISTOS DE UN RECUBRIMIENTO EN FORMA DE UNA SUSPENSION ACUOSA, QUE CONTIENE POLIVINILALCOHOL SOLUBLE EN AGUA CON UN CONTENIDO EN ESTER DE 19,4 HASTA 6,7%, UN AGENTE DISPERSANTE, CELULOSA ASI COMO, DADO EL CASO, OTROS COLOIDES, SUSTANCIAS AUXILIARES, COLORANTES Y/O AROMATICAS, SON SECADOS Y DESPUES SE PRENSAN EN COMPRIMIDOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE COMPRIMIDOS ESTABLES MECANICAMENTE, QUE SE DESINTEGRAN BIEN, DE PELLETS DE EXTRUSION DE DIMENSIONES PEQUEÑAS CON ALTO CONTENIDO DE ETOFIBRATO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/08/1994). Solicitante/s: MERZ + CO. GMBH & CO.. Clasificación: A61K9/20, A61K9/50, A61K31/455.

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE COMPRIMIDOS ESTABLES MECANICAMENTE, QUE SE DESINTEGRAN BIEN, DE PELLETS DE EXTRUSION DADO EL CASO REDONDEADOS CON ALTO CONTENIDO DE ETOFIBRATO, EN EL QUE LOS PELLETS DE EXTRUSION SE PROVEEN ANTES DEL PRENSADO CON RECUBRIMIENTO APLICADO EN FORMA DE UNA SUSPENSION ACUOSA U ORGANICO-ACUOSA, QUE CONTIENE POLIVINIL ALCOHOL SOLUBLE EN AGUA CON UN CONTENIDO DE ESTER DE 19,4 A 6,7%, UN EXPLOSIVO, CELULOSA ASI COMO, DADO EL CASO, OTROS COLOIDES, SUBSTANCIAS AUXILIARES, COLORANTES Y/O AROMAS, SE SECAN Y LUEGO SE PRENSAN FORMANDO COMPRIMIDOS.

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