Nuevos derivados de dihidroquinolin-2-ona.

Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**

en la que

R1 es H,

alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;

R2 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;

R3 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;

R4 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;

o R3 y R4 conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un doble enlace;

R5 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;

R6 es R8;

R7 es H, halógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;

o R1 y R7 conjuntamente con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos forman un heterocicloalquilo sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;

R8 es -Om-(CR9R10)n-(CR11R12)p-(CR13R14)q-NR15R16, -NmR17-(CR9R10)n-(CR11R12)p-(CR13R14)q-NR15R16 o -Sm(O)r-(CR9R10)n-(CR11R12)p-(CR13R14)q-NR15R16;

R9 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;

R10 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;

R11 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;

o R10 y R11 conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un doble enlace;

R12 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;

o R11 y R12 conjuntamente con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo o un heterocicloalquilo;

R13 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;

R14 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;

o R10 y R14 conjuntamente forman -(CH2)t-;

R15 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo o hidroxialquilo;

R16 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, fenilalquilo, fenilalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, -S(O)2R18, -S(O)R18, -S(O)2OR18, -S(O)2NR18R19, -C(O)R18, -C(O)OR18 o - C(O)NR18R19, 55 en el que fenilalquilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, halocicloalquilo, alquilcicloalquilalquilo, halocicloalquilalquilo cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, cicloalcoxi, cicloalcoxialquilo, cicloalquilalcoxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi, haloalcoxialquilo, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, alcoxicarbonilo, halógeno, hidroxi, oxo, ciano, triazolilalquilo, tetrazolilalquilo, amino, amino sustituido, aminoalquilo, aminoalquilo sustituido, aminocarbonilo, aminocarbonilo sustituido, alquilcarbonilamino, cicloalquilcarbonilamino, alquilcarbonilaminoalquilo y cicloalquilcarbonilaminoalquilo, en el que amino sustituido, aminoalquilo sustituido y aminocarbonilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno con de uno a dos sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo, en la que en caso de que R15 sea H o alquilo y R16 sea H o alquilo, entonces la suma de n, p y q es al menos de 1;

o R15 y R16 conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo sustituido o un heteroarilo sustituido, en el que heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos con R23, R24 y R25;

o R13 y R15 conjuntamente con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos forman un heterocicloalquilo sustituido, en el que heterocicloalquilo sustituido está sustituido con R23, R24 y R25;

o R11 y R15 conjuntamente con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos forman un heterocicloalquilo sustituido, en el que heterocicloalquilo sustituido está sustituido con R23, R24 y R25;

o R9 y R15 conjuntamente con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos forman un heterocicloalquilo sustituido, en el que heterocicloalquilo sustituido está sustituido con R23, R24 y R25;

R17 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;

R18 es alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, halocicloalquilo, hidroxialquilo, halohidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alquilcarboniloxialquilo, arilo, arilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, en el que arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, halocicloalquilo, alquilcicloalquilalquilo, halocicloalquilalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, cicloalcoxi, cicloalcoxialquilo, cicloalquilalcoxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, 30 haloalcoxi, haloalcoxialquilo, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, alcoxicarbonilo, halógeno, hidroxi, oxo, ciano, triazolilalquilo, tetrazolilalquilo, amino, amino sustituido, aminoalquilo, aminoalquilo sustituido, aminocarbonilo, aminocarbonilo sustituido, alquilcarbonilamino, cicloalquilcarbonilamino, alquilcarbonilaminoalquilo y cicloalquilcarbonilaminoalquilo, en el que amino sustituido, aminoalquilo sustituido y aminocarbonilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno con de uno a dos sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo;

R19 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;

A1 es CR20;

A2 es CR21;

A3 es CR22

R20 es H, halógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;

R21 es H, halógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;

R22 es H, halógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;

R23, R24 y R25 están cada uno independientemente seleccionados de H, alquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, halocicloalquilo, alquilcicloalquilalquilo, halocicloalquilalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, cicloalcoxi, cicloalcoxialquilo, cicloalquilalcoxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi, haloalcoxialquilo, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, alcoxicarbonilo, -S(O)2R18, -C(O)R18, halógeno, hidroxi, oxo, ciano, triazolilalquilo, tetrazolilalquilo, amino, amino sustituido, aminoalquilo, aminoalquilo sustituido, aminocarbonilo, aminocarbonilo sustituido, alquilcarbonilamino, cicloalquilcarbonilamino, alquilcarbonilaminoalquilo y cicloalquilcarbonilaminoalquilo, en el que amino sustituido, aminoalquilo sustituido y aminocarbonilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno con de uno a dos sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo;

en la que en caso de que m sea cero y R9 y R15, o R11 y R15 o R13 y R15 o R15 y R16 conjuntamente con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos formen un heterocicloalquilo sustituido o un heteroarilo sustituido, entonces al menos uno de R23, R24, R25 y R16 es diferente de H, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, 65 halógeno, hidroxi, ciano, amino, amino sustituido, aminocarbonilo, aminocarbonilo sustituido, en el que amino sustituido y aminocarbonilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno con de uno a dos alquilo, y -C(O)R18, -S(O)2R18, en el que R18 es alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, halohidroxialquilo, alcoxialquilo o haloalcoxialquilo; m es cero o 1, en el que en caso de que m sea 1, entonces la suma de n y p es 2, 3 o 4;

n es cero, 1 o 2;

p es cero, 1 o 2;

q es cero, 1 o 2;

r es cero, 1 o 2, en el que en caso de que m sea cero entonces r es cero;

t es cero, 1 o 2;

o sales o ésteres farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/067744.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Inventor/es: MOHR, PETER, AEBI, JOHANNES, KUHN, BERND, KNUST,HENNER, AMREIN,KURT, MAERKI,Hans,P, TAN,Xuefei, MAYWEG,Alexander,V, HORNSPERGER,BENOIT, LIU,YONGFU, ZHOU,MINGWEI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4709 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P9/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Antihipertensivos.
  • C07D401/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2763332_T3.pdf

 

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