Nuevos derivados de fenil-tetrahidroisoquinolina.

Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**

en la que

R1, R2,

R3 y R4 se seleccionan independientemente de H, halógeno, ciano, nitro, alcoxicarbonilo, cicloalcoxicarbonilo, aminocarbonilo sustituido, aminosulfonilo sustituido, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y cicloalcoxi, en la que el aminocarbonilo sustituido y el aminosulfonilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R5 es H, halógeno, alquilo o cicloalquilo;

R6 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, arilo sustituido o heteroarilo sustituido, en la que el arilo sustituido o el heteroarilo sustituido están sustituidos con R19, R20 y R21;

R7, R8, R9, R10, R11 y R12 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo y haloalquilo;

A es -(CR13R14)p-NR15R16 o -(CR13R14)p-OR16;

R13 y R14 se seleccionan independientemente de H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo y halocicloalquilo;

R15 25 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo o haloalcoxialquilo;

R16 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, oxetanilalquilo, -CH2- C(O)OH, -CH2-C(O)OR17, -CH2-C(O)-NR17R18, -S(O)R17, -S(O)2R17, -S(O)2OR17, -S(O)2NR17R18, -C(O)R17, - C(O)OR17 o -C(O)NR17R18;

R17 es alquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, alquilcicloalquilalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalcoxialquilo, cicloalquilalcoxialquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alcoxialcoxialquilo o heteroarilo sustituido, en la que el heteroarilo sustituido está sustituido con R22, R23 y R24;

R18 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo o hidroxialquilo;

R19, R20, R21, R22, R23 y R24 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi y haloalcoxi;

n es cero, 1 o 2;

p es cero o 1;

o sales o ésteres farmacéuticamente aceptables;

y en la que el término "alquilo" denota un grupo hidrocarburo saturado lineal o ramificado monovalente de 1 a 12 átomos de carbono.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/057761.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124 4070 BASEL SUIZA.

Inventor/es: MOHR, PETER, AEBI, JOHANNES, KUHN, BERND, AMREIN,KURT, MARTIN,RAINER E, MAERKI,Hans,P, TAN,Xuefei, MAYWEG,Alexander,V, HORNSPERGER,BENOIT, LIU,YONFU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/435 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61K31/472 A61K 31/00 […] › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
  • A61P9/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Antihipertensivos.
  • C07D217/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
  • C07D217/24 C07D 217/00 […] › Atomos de oxígeno.
  • C07D221/16 C07D […] › C07D 221/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00. › que contienen ciclos carbocíclicos distintos de los de seis miembros.

PDF original: ES-2655066_T3.pdf

 

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