Amidas macrocíclicas como inhibidores de proteasas.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en el que

A es -O-,

-S-, -CH2-, -NH- o -SO2-;

B es un anillo carbocíclico de cinco a doce miembros o un anillo heterocíclico de de cinco a doce miembros, en el que el anillo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalcoxi, sulfonilo, sulfanilo, cicloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfanilo, alcoxicarbonilazetidinilo, ciano, azetidinilo o alquilsulfanilo;

D es -O-, -S-, -CH2-, -NH- o -SO2-;

uno de R1, R2, R3 y R4 es hidrógeno y los otros se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalquilo y fenilo;

R5 y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo y fenilalquilo;

o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman cicloalquilo, pirrolidinilo o piperidinilo; y

---- es un enlace sencillo carbono-carbono o un doble enlace carbono-carbono;

o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/050204.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Inventor/es: PETERS, JENS-UWE, HARTMANN, GUIDO, HAAP, WOLFGANG, KUHN, BERND, BANNER, DAVID, LUEBBERS,THOMAS, ANSELM,LILLI, GAUFRETEAU,DELPHINE, BLANC,JEAN-BAPTISTE, SPINNLER,BEAT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/395 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina o rifamicina.
  • A61K31/397 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cuatro eslabones, p. ej. azetidina.
  • A61K31/407 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
  • A61K31/4353 A61K 31/00 […] › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07D273/01 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 273/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos comprendidos entre el C07D 261/00 - C07D 271/00. › que tienen un átomo de nitrógeno.
  • C07D498/08 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.
  • C07D498/18 C07D 498/00 […] › Sistemas puenteados.
  • C07D498/22 C07D 498/00 […] › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
  • C07D515/08 C07D […] › C07D 515/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas puenteados.
  • C07D515/22 C07D 515/00 […] › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.

PDF original: ES-2572052_T3.pdf

 

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