Amidas macrocíclicas como inhibidores de proteasas.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
A es -O-,
-S-, -CH2-, -NH- o -SO2-;
B es un anillo carbocíclico de cinco a doce miembros o un anillo heterocíclico de de cinco a doce miembros, en el que el anillo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalcoxi, sulfonilo, sulfanilo, cicloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfanilo, alcoxicarbonilazetidinilo, ciano, azetidinilo o alquilsulfanilo;
D es -O-, -S-, -CH2-, -NH- o -SO2-;
uno de R1, R2, R3 y R4 es hidrógeno y los otros se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalquilo y fenilo;
R5 y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo y fenilalquilo;
o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman cicloalquilo, pirrolidinilo o piperidinilo; y
---- es un enlace sencillo carbono-carbono o un doble enlace carbono-carbono;
o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/050204.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Inventor/es: PETERS, JENS-UWE, HARTMANN, GUIDO, HAAP, WOLFGANG, KUHN, BERND, BANNER, DAVID, LUEBBERS,THOMAS, ANSELM,LILLI, GAUFRETEAU,DELPHINE, BLANC,JEAN-BAPTISTE, SPINNLER,BEAT.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/395 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina o rifamicina.
- A61K31/397 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cuatro eslabones, p. ej. azetidina.
- A61K31/407 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
- A61K31/4353 A61K 31/00 […] › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- C07D273/01 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 273/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos comprendidos entre el C07D 261/00 - C07D 271/00. › que tienen un átomo de nitrógeno.
- C07D498/08 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.
- C07D498/18 C07D 498/00 […] › Sistemas puenteados.
- C07D498/22 C07D 498/00 […] › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
- C07D515/08 C07D […] › C07D 515/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas puenteados.
- C07D515/22 C07D 515/00 […] › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
PDF original: ES-2572052_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos heterocíclicos que activan AMPK y métodos de uso de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.: Un compuesto que es N-((cis)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; N-((3S,4S)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; […]
Hidrolizado de caseína para uso en el tratamiento de enfermedades inflamatorias, del 29 de Julio de 2020, de MJN U.S. Holdings, LLC: Una composición nutricional, que comprende un lípido o una fase grasa, una fuente de proteína y un hidrolizado de caseína para uso en el tratamiento […]
Péptidos marinos y nucleótidos de pescado, composiciones y sus usos para reducir la glucosa en sangre, del 22 de Julio de 2020, de FIRMENICH SA: Una combinación de un péptido marino y un nucleótido de pescado para su uso en el tratamiento de una afección seleccionada del grupo que consiste en prediabetes y diabetes, […]
Forma cristalina anhidra de (1S)-1,5-anhidro-1-[3-[[5-(4-fluorofenil)-2-tienil]metil]-4-metilfenil]-D-glucitol, del 22 de Julio de 2020, de JANSSEN PHARMACEUTICA NV: Un proceso para la preparación de una forma cristalina anhidra de (1S)-1,5-anhidro-1-[3-[[5-(4-fluorofenil)-2- tienil]metil]-4-metilfenil]-D-glucitol que comprende […]
Preparaciones ácidas de insulina con estabilidad mejorada, del 15 de Julio de 2020, de SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH: Formulación farmacéutica que contiene insulina humana Gly(A21),Arg(B31),Arg(B32) y un tensioactivo, elegido de un grupo que contiene Tween 20® y Tween 80®; siendo […]
MicroARN que modulan el efecto de la señalización de glucocorticoides, del 15 de Julio de 2020, de DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES OFFENTLICHEN RECHTS: Un inhibidor de un micro ARN (miR), o de un sitio diana de un miR, en donde miR es miR-379, para su uso en el tratamiento o prevencion de una enfermedad seleccionada […]
Usos de composiciones que contienen un extracto tostado y xantohumol, del 15 de Julio de 2020, de Arcaini, Antonio: Composición, preferiblemente composición farmacéutica, que comprende xantohumol (XN), preferiblemente en una cantidad terapéuticamente eficaz, […]
BACTERIA DE HOLDEMANELLA SP. Y USO DE LA MISMA, del 2 de Julio de 2020, de CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC): La presente invención se refiere a la cepa de Holdemanella biformis la cepa H. biformis CECT 9752 a sus componentes celulares, metabolitos, […]