1123 patentes, modelos y diseños de PFIZER INC. (pag. 4)

Derivados de 2,3-dihidro-1H-inden-1-il-2,7-diazaespiro[3.6]nonano y su uso como antagonistas o agonistas inversos del receptor de grelina.

(29/01/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es -L1-R1, fenilo o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionado cada uno de forma independiente de N, O o S, en la que dicho fenilo o dicho heteroarilo de 5 a 6 miembros está opcionalmente condensado a un cicloalquilo (C4-C7), cicloalquenilo (C5-C6), fenilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros saturado o parcialmente insaturado que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de forma independiente de N, O o S, o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados cada uno de forma independiente de N, O, o S, en el que dicho fenilo opcionalmente condensado y dicho heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente condensado está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, oxo,…

Compuestos de azabenzimidazol como inhibidores de las isoenzimas de la PDE4 para el tratamiento de trastornos del SNC y otros trastornos.

(30/12/2015) Un compuesto de fórmula Ia: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. en la que: b está representado por un número entero seleccionado de 0, 1, 2, o 3; cada R2, si está presente, está representado por un sustituyente seleccionado independientemente de entre el grupo que consiste en flúor, cloro, ciano, metilo, trifluorometilo, metiltio, metoxi, y trifluorometoxi; R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1- C6), -(CH2)m-cicloalquilo (C3-C10), y -(CH2)m-heteroarilo (de 5 a 10 miembros); en el que dicho alquilo (C1C6), cicloalquilo…

Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina como inhibidores de janus cinasas (JAK).

(30/12/2015) Un compuesto de fórmula IA que tiene la estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Y es -A-R5, en el que A es un enlace, --(CH2)5 k-- o --(CD2)k-- y R5 es un alquilo cadena de cadena lineal o ramificada C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo o --NRa'Rb', o es una estructura de anillo monocíclico o bicíclico, insaturado, saturado o parcialmente saturado que contiene un total de cinco a once átomos que tiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre, en el que dicho alquilo, cicloalquilo C3-C6, arilo o estructura de anillo monocíclico o bicíclico además se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes…

Compuestos de fenil-hexahidropirano[3,4-d][1,3]tiazin-2-amina sustituidos.

(23/12/2015) Un compuesto de Fórmula I **(Ver fórmula)** en la que R1 es hidrógeno o metilo, en la que dicho metilo está opcionalmente sustituido con uno a tres flúor; R2 es fenilo sustituido con uno a cinco R3; R3, en cada aparición, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, cicloalcoxi C3-6, cicloalquil C3-6-(CR4aR4b)m-, cicloalcoxi C3-6- (CR4aR4b)m-, cicloalquil C3-6-(CR4aR4b)m-O- o (heterocicloalquil de 4 a 6 miembros)-(CR4aR4b)m-; en la que dicho alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alcoxi C1-6-C1-6alquilo están, cada uno de ellos, opcionalmente…

Moduladores del receptor de quinolinilglucagón.

(16/09/2015) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es etilo, propilo, isopropilo, isobutilo, t-butilo, pentilo, neopentilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo o ciclopropilmetilo, cada uno opcionalmente sustituido con de 1 a 3 átomos de flúor y en la que dicho ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo está cada uno opcionalmente sustituido con de 1 a 2 grupos metilo; R2 es hidrógeno; R3 es -(CH2)2CO2H; A1, A2 y A3 son cada uno de modo independiente CR4 o N, con la condición de que al menos uno, pero no más de dos, de A1, A2 y A3 sean N; R4, en cada aparición, es de modo independiente…

Inhibidores de pirazoloespirocetona acetil-CoA carboxilasa.

(08/07/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), tetrahidrofuranilo, bencilo, piridilo, o fenilo opcionalmente sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de ciano y metoxi; R2 es hidrógeno, metilo o etilo; R3 es un resto químico seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** en las que X es O, S, o N-R3c; Y es CH2 u O; R3a es hidrógeno o metilo; R3b es hidrógeno, metilo, etilo, halo, metoxi, o etoxi; R3c es hidrógeno, metilo, etilo, o cicloalquilo de 3 a 6 miembros; R3d es hidrógeno, metilo, o hidroxilo; R3θ es hidrógeno, metilo, etilo, halo, o amino; R3f es hidrógeno, metilo, o metoxi;~ R3g es hidrógeno, o metoxi; R3h es hidrógeno, metilo, metoxi, o halo; R3i…

Inhibidores de N1/N2-lactama acetil-CoA carboxilasa.

(27/05/2015) El compuesto de estructura**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Monobactamas.

(27/05/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de R1 y R2 es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6) o fenilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, en los que los restos fenilo y alquilo (C1-C6) del fenilalquilo (C1-C6) están opcionalmente sustituidos; o R1 y R2 juntos, con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido o un heterociclo de 4-6 miembros opcionalmente sustituido; E es C(H), C(F), C(Cl) o N; X es -O-C(≥O)-, -NH-C(≥O)-, -NH-SO2-, -NH-C(≥N-CN)-, -NH-T- o triazol; L está ausente, -(CH2)p-, -(CH2)p-NH-(CH2)q-, -(CH2)p-O-(CH2)q-, -(CH2)p-C(≥O)-NH-(CH2)q-, -(CH2)p-NH-C(≥O)- (CH2)q-, -CH(CH3)-NH-C(≥O)-(CH2)q-,…

Derivados de 2-piridina como moduladores del receptor Smoothened.

(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que: A es seleccionado entre N y C-R13; X e Y son seleccionados independientemente entre N y C-R12, con la condición de que al menos uno de X e Y sea N; R1, R2, R3, R4, R6, R12 y R13 son seleccionados independientemente entre hidrógeno, -(CR14R15)nhalo, - (CR14R15)nCN -(CR14R15)nCF3 -(CR14R15)n(alquilo C1-C10), -(CR14R15)n(alquenilo C2-C6), -(CR14R15)n(alquinilo C2- C6), -(CR14R15)nNR16R17, -(CR14R15)nOR16, -(CR14R15)nC(O)R16, -(CR14R15)nC(O)OR16, -(CR14R15)nS(O)R16, - (CR14R15)nS(O)2R16, -(CR14R15)nS(O)2NR16R17, -(CR14R15)nNR15S(O)2R17, -(CR14R15)n(cicloalquilo C3-C10), - (CR14R15)n(heterociclilo de 3-12 miembros), -(CR14R15)-n(arilo C6-C10), y -(CR14R15)n(heteroarilo de 5-12 miembros); R5 es seleccionado…

AGENTES ANTIANGINALES DE PIRAZOLOPIRMIDINONA.

(11/05/2015) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R ELEVADO 1 ES H, ALQUIL C SUB 1-C SUB 3, CICLOALQUIL C SUB 3-C SUB 5 O PERFLUOROALQUIL C SUB 1-C SUB 3; R (AL CUADRADO) ES H, ALQUIL C SUB 1-C SUB 6 OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO POR OH, ALCOXIDO C SUB 3-C SUB 6 O CICLOALQUIL C SUB 3-C SUB 6 , O PERFLUOROALQUIL C SUB 1-C SUB 3; R ELEVADO 3 ES ALQUIL C SUB 1-C SUB 6 , ALQUENIL C SUB 3-C SUB 6, ALQUINIL C SUB 3-C SUB 6, CICLOALQUIL C SUB 3C SUB 7, PERFLUOROALQUIL C SUB 1-C SUB 6 O (CICLOALQUIL C SUB 3-C SUB 6) ALQUIL C SUB 1-C SUB 6; R ELEVADO 4 TOMADA JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTA ENLAZADA COMPLETA UN GRUPO PIRROLIDINAL, PIPERIDINO, MORFOLINO,…

Compuestos bicíclicos y tricíclicos como inhibidores de KAT II.

(08/04/2015) Un compuesto de Fórmula X:**Fórmula** en la que: A, X, Y y Z se definen como se indica a continuación: (i) A es N o CR1, X es N o CR2, Y es N o CR3, y Z es N o CR4, con la condición de que no más de dos de A, X, Y y Z sean N; (ii) A y X juntos forman un anillo aromático, heteroaromático que contiene N o heterocicloalquilo que contiene O de 5 o 6 miembros condensado al anillo que contiene A y X, Y es N o CR3, y Z es N o CR4, en la que el anillo aromático, heteroaromático que contiene N o heterocicloalquilo que contiene O de 5 o 6 miembros está sustituido con R1 y R2; (iii) X e Y juntos forman un anillo aromático,…

Derivados de dioxa-biciclo[3.2.1]octano-2,3,4-triol.

(10/12/2014) Un compuesto de Fórmula (A) o Fórmula (B)**Fórmula** en las que R es -OH o, cuando R1 es -O-C(O)-5 alquilo (C1-C4) u -O-C(O)-arilo, R es el mismo que R1 u -OH; R1 es -OH, F, Cl, -O-C(O)-alquilo (C1-C4), -O-C(O)-arilo, -O-C(O)-O-alquilo (C1-C4) u -O-C(O)-O-arilo; y R2 es -OH, -O-alquilo (C1-C4) u -O-CH2-CH2-O-R2a; con la condición de que cuando R es -OH y R1 es -OH, R2 sea -OH u -O-CH2-CH2-O-R2a; R2a es H, -C(O)-alquilo (C1-C4), -C(O)-arilo, -C(O)-O-alquilo (C1-C4) o -C(O)-O-arilo. y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

Derivados de bencimidazol e imidazopiridina como moduladores de canal de sodio.

(10/12/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho tautómero, en la que: uno de X e Y es C y el otro es N; R1 se selecciona entre H, F, Cl y CF3; uno de R2 y R3 se selecciona entre alquilo (C3-C6), cicloalquilo (C3-C6), adamantilo, y fenilo sustituido con -CN, y opcionalmente sustituido de forma adicional con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre -F, -Cl, -CF3 y -CN; y el otro de R2 y R3 se selecciona entre H y F; R4 se selecciona entre H, F, Cl y CF3 R5 se selecciona entre alquilo (C1 - C6), alquilo (C1 - C6) sustituido con un grupo seleccionado entre - CONH2, - CONH-alquilo (C1-C3), - CON(alquilo…

Compuestos de fenantrenona, composiciones y procedimientos.

(19/11/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o sal del mismo

Derivados de isoxazol útiles como agentes antibacterianos.

(12/11/2014) Un compuesto de Fórmula I o Fórmula II**Fórmulla** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que R1 es alquilo (C1-C3); R2 es hidrógeno o alquilo (C1-C3); R3 es hidrógeno, alcoxi (C1-C3), alquilo (C1-C3), ciano, haloalcoxi (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), halógeno, o hidroxi; L es un enlace, -(CH2)n-, -(CH2)nO(CH2)p-, -(CH2)nS(CH2)p-, -(CH2)nNR4(CH2)p-, -(CH2)nSO2NR4(CH2)p-, -(CH2)nNR4SO2(CH2)p-, -(CH2)nCONR4(CH2)p-, o -(CH2)nNR4CO(CH2)p-; R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquilcarbonilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)alquilo (C1-C6), o formilo; n es 0, 1,…

Derivados del ácido hidroxámico N-enlazados útiles como agentes antibacterianos.

(05/11/2014) Un compuesto de fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 está representado por alquilo C1-C3; R2 está representado por hidrógeno o alquilo C1-C3; R3 está representado por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, trifluorometilo o trifluorometoxi; L está ausente, o está representado por un resto seleccionado entre el grupo que consiste en alquileno C1-C6 que puede estar opcionalmente sustituido en el que hasta un máximo de 6 átomos de hidrógeno están sustituidos por un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, sulfonamida, imino, iminohidroxi, -O-Ra, -SRa y -NRaRb, en las que…

Inhibidores de KAT II.

(24/09/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que el círculo continuo representa enlaces sencillos o dobles según requiera la valencia; X, Y y Z se seleccionan independientemente de un grupo que consiste en ≥N-, -N≥, NR1 y CR2, a condición de que al menos dos sean distintos de CR2; R1 es H, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, SO2NR5R6, o SO2R5a, en el que cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, aralquilo y heteroarilo puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre hidroxi, amino, halo, alquilo, haloalquilo, CN, alcoxi, haloalcoxi, alquilamino, aminoalquilo, -(CH2)ncicloalquilo,…

Composiciones farmacéuticas y procedimientos de tratamiento de trastornos del ojo seco.

(10/09/2014) Una composición oftálmica tópica que comprende una cantidad farmacéuticamente eficaz de un inhibidor de Jak3 que tiene la estructura:**Fórmula** y un vehículo farmacéuticamente aceptable.

Sulfonamidas heterocíclicas, usos y composiciones farmacéuticas de las mismas.

(13/08/2014) Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que cada R1, cada R2 y cada R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -CF3, -CN, -(C≥O)R8, -O-( C≥O)-R8, -(NR8)-(C≥O)-R8, -(CO)-OR8, -(C≥O)-N(R8)2, - OR8, -O-(C≥O)-OR8, -O-(C≥O)-N(R8)2, -NO2, -N(R8)2, -(NR8)-SO2-R8, -S(O)wR8, -SO2-N(R8)2, alquilo (C1-C6), arilo (C6-C10), heteroarilo (C1-C9), heterocicloalquilo (C1-C9) y cicloalquilo (C3-C10); en los que cada uno de dichos alquilo (C1-C6), arilo (C6-C10), heteroarilo (C1-C9), heterocicloalquilo (C1-C9) o cicloalquilo (C3-C10) está opcionalmente…

Compuestos de pirrolo[2,3-d]pirimidina.

(02/04/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: R1 está seleccionado de entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C6); y cuando R1 es hidrógeno, entonces R2 está seleccionado de entre el grupo que consiste en alquilo (C5-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6) alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C5-C6), alquenilo (C1-C6), haloalquenilo (C1- C6), fenilo, fenilalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo y heterociclilalquilo (C1-C6); cuando R1 es alquilo (C1-C6), entonces R2 está seleccionado de entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6) alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), fenilo, fenilalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo y…

Derivados de imidazol como inhibidores de la caseína quinasa.

(12/02/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables en la que: A es un heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros que contiene nitrógeno o, alternativamente, A 5 se puede condensar directamente con el anillo al cual está unido mediante R1; L es alquilo C1-3; R1 es hidrógeno, alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-4; cada R2 es en cada caso alquilo C1-3, flúor, hidroxilo, alcoxi C1-3 o ciano; R3 es hidrógeno, alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-4; R4 es un heteroarilo de 5 a 10 miembros con de 1 a 3 heteroátomos, sustituidos dado el caso con de 1 a 3 sustituyentes R7; R5 es hidrógeno o -N(R8)2; R6 es hidrógeno, halógeno…

Inhibidores de la N1-pirazoloespirocetona acetil-CoA carboxilasa.

(11/12/2013) Un compuesto de fórmula (I) en la que R1 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), tetrahidrofuranilo u oxetanilo; en el que dicho alquilo (C1-C6) estáopcionalmente sustituido con de 1 a 2 sustituyentes seleccionados de forma independiente de alcoxi (C1-C3),hidroxi, flúor, fenilo, tetrahidrofuranilo u oxetanilo; R2 es hidrógeno, halo, alquilo(C1-C3) o ciano; R3 son cada uno de forma independiente hidrógeno o alquilo (C1-C3); R4 es arilo (C6-C10), heterocicloarilo de 5 a 12 miembros o de 8 a 12 miembros condensado; en el que dichoarilo (C6-C10), heteroarilo de 5 a 12 miembros o heterocicloarilo de 8 a 12 miembros condensado están cadauno sustituido opcionalmente con de uno a tres sustituyentes seleccionados de forma independiente dealquilo (C1-C3), alcoxi…

Derivados de benzofuranilo usados como inhibidores de glucocinasa.

(29/10/2013) Un compuesto que es N,N-dimetil-5-(2-metil-6-((5-metilpirazin-2-il)carbamoil)benzofuran-4-iloxi)pirimidin-2-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Compuestos de pirrolo[2,3-d]pirimidina.

(23/10/2013) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. en la que el anillo A es heterociclilo; en la que el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, carboxi, ciano, oxo, arilo, heterociclilo, alquilo (C1-C8), -OP(O)(R10)n, -OR11, -OC(O)R12, -C(O)OR12, -C(O)R13, - C(O)NR14R15, -NR16R17, -N(R18)C(O)R19, -N(R18)S(O)2R19, -SO2R20 y -SO2NR21R22; en los que el alquilo (C1-C8) está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, arilo, heterociclilo, -OR23, -OC(O)R24, -NR25R26, -C(O)NR27R28, -SR29, -SO2R30, -SO2NR31R32, -N(R33)C(O)R34 y - N(R35)S(O)2R36; R10 está seleccionado del grupo…

Compuestos amino-heterocíclicos usados como inhibidores de la PDE9.

(27/08/2013) Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona entre el grupo constituido por (i) alquilo (C1-C4), (ii)alquenilo (C2-C4), (iii) alquinilo (C2-C4), (iv) alcoxi (C1-C4), (v)haloalquilo (C1-C4), (vi) cicloalquilo (C3-C6), opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), halo, haloalquilo (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), ciano, carboxi y carbamoílo, (vii) heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), halo, haloalquilo (C1-C4),…

3-Aminociclopentanocarboxamidas como moduladores de receptores de quimioquinas.

(25/07/2013) Un compuesto de Fórmula I(a) o I(b): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: A es O o CF2; W es CR13R14, C(O), CHOR15, CHF, CF2, O o S R1 es H o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados entre halo, OH, CO2H,CO2 (alquilo -(C1-C6)) o alcoxi (C1-C3); R2 y R3 son cada uno, independientemente, H, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C4), halo, cicloalquilo (C3-C6),CN, OH, OCOR12; en los que dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentesseleccionados entre F, alcoxi (C1-C3), OH, CN o CO2R12; R8 y R9 son cada uno, independientemente, H, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6),…

Derivados de triazolil tropano como moduladores de CCR5.

(24/04/2013) Una Forma A polimórfica de N-{(1S)-3-[3-(3-isopropil-5-metil-4H-1,2,4-triazol-4-il)-exo-8-azabiciclo[3.2.1]oct-8-il]-1-fenilpropil}-4,4-difluorociclohexanocarboxamida, que tiene el siguiente patrón de difracción de rayos X en polvo,obtenido usando una longitud de onda de 1,54178 Å:

Derivados de dioxa-biciclo[3.2.1]octano-2,3,4-triol.

(11/05/2012) Un compuesto de Fórmula (A) o de Fórmula (B) **Fórmula** en las que R1 es H, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), Cl, F, ciano, alquilo (C1-C2) fluoro-sustituido, alquil (C1-C4) -SO2-, o cicloalquilo (C3-C6); y R2 es alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), alquinilo (C2-C4), 3-oxetaniloxi, 3-tetrahidrofuranoiloxi, Cl, F, ciano, alquilo (C1-C2) fluoro-sustituido, alquil (C1-C4) -SO2-, cicloalquilo (C3-C6) o un heterociclo (C5-C6) que tiene 1 ó 2 heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente entre N, O o S.

Derivados de pirazol para tratar VIH.

(02/05/2012) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, donde: o bien R1 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7 o -OR7, estando dicho alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C7opcionalmente sustituido con halo, -CN, -OR10, S(O)xR1°, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10, -NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 o R10; y R2 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6 o R9, estando dicho alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, -OR5, -OR12, -CN, -CO2R7, -OCONR5R5, -CONR5R5, -C(≥NR5)NR5OR5, -CONR5NR5R5, -NR6R8, -NR5R12, -NR5COR5, -NR5COR8, -NR5COR12, -NR5CO2R5, -NR5CONR5R5, -SO2NR5R5, -NR5SO2R5, R8 o R9; o, R1 y R2, cuando…

Procedimientos para la preparación de derivados de isotiazol.

(19/04/2012) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de Fórmula I o una sal, un profármaco, un hidrato o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es H, alquilo (C1-C10), alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), -C(O)(alquilo (C1-C10)), -(CH2)t(arilo (C6-C10)), -(CH2)t(heterocíclico de 4-10 miembros), -C(O)(CH2)t(arilo (C6-C10)) o -C(O)(CH2)t(heterocíclico de 4-10 miembros), en los que t es un número entero de 0 a 5; dicho grupo alquilo incluye opcionalmente 1 ó 2 restos hetero seleccionados entre O, S y -N (R6)-, con la condición de que dos átomos de O, dos átomos de S o un átomo de O y un átomo de S no estén unidos directamente entre sí; dichos grupos R' arilo y heterocíclico están opcionalmente fusionados con un grupo arilo (C6-C10), un grupo cíclico saturado (C5-C8) o un grupo heterocíclico de 4-10 miembros; 1 ó 2 átomos…

Compuestos 2-heterociclilamino piracinas sustituidas en posición 6 como inhibidores de CHK-1.

(13/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** , en la que, n es 0, 1 ó 2; A es de la estructura **Fórmula** y A está opcionalmente sustituido adicionalmente con 1-6 R4; X1, X2, X3, X4 y X5 forman un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1-4 átomos de nitrógeno en el anillo; X1, X2, X3, X6 y X7 forman un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1-4 átomos de nitrógeno en el anillo; X1 es N o C; X2 es N, NH o CH; X3 es N; cada uno de X4 y X5 es independientemente N o C; cada uno de X6 y X7 es independientemente N, NH o CH; B junto con X4 y X5 forman un anillo seleccionado entre fenilo, heteroarilo de 5-6 miembros, heterociclilo de 5-6 miembros, cicloalquilo C5-C6 y cicloalquenilo C5-C6,…

Compuestos de ariloxi-N-biciclometil-acetamida sustituidos como antagonistas de VR1.

(04/04/2012) Un compuesto de la fórmula (I) : en la que A=B=D representa NR10-C (O) -NR9, S-C (O) -NR9, NR9-C (O) -S, NR9-C (O) O, CR10-C (O) -NR9, O-C (O) -NR9, NR10-C (O) -CR, NR10-NR9-C (O), C (O) -NR9-NR10, NR10-N=CR9, N=N-CR9, NR10-CR9=N, N=CR9-NR10, NR10-N=N, N=N-NR10, S-CR9=N o N=CR9-S; X1 representa CR1; X2 y X3 representa cada uno independientemente CR8; R1, R6, R8, R9 y R10 representa cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo (C1-C6), alcoxilo (C1-C8), hidroxialcoxilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) -alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) -alcoxilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquiltio (C1-C6), alquilsulfinilo (C1-C6) o alquilsulfonilo (C1-C6); R2, R3, R4, y R5 representa cada uno independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6), halógeno, haloalquilo…

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