1123 patentes, modelos y diseños de PFIZER INC. (pag. 6)

DERIVADOS DE NICOTINAMIDA UTILES COMO INHIBIDORES DE PDE4.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2007). Ver ilustración. Inventor/es: BARBER,CHRISTOPHER,GORDON PFIZER GLOBAL RES. & DEV, BUNNAGE,MARK,EDWARD PFIZER GLOBAL RES. & DEVELOPMENT, HARVEY,JOHN,WILSON PFIZER GLOBAL RES. & DEVELOPMENT, MATHIAS,JOHN,PAUL PFIZER GLOBAL RES. & DEVELOPMENT. Clasificación: A61P11/00, A61P37/00, C07D471/04, C07D409/12, A61P37/08, A61P29/00, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, A61K31/4427, A61K31/4436.

Un compuesto de fórmula : en la que: R1 se selecciona entre H, halo y alquilo (C1-C4); Z es un grupo de enlace seleccionado entre CO y SO2; R2 se selecciona entre fenilo, bencilo, naftilo, heteroarilo y cicloalquilo (C3-C8), cada uno de los cuales está sustituido con 1 sustituyente seleccionado entre alcoxi (C1-C6), (cicloalquil (C3-C8))-alcoxi (C1-C6), hidroxi-alcoxi (C2-C6), (cicloalquil (C3-C8))oxi y fenilo sustituido con alcoxi (C1-C6) (estando dicho fenilo opcionalmente sustituido adicionalmente con OH y/o halo), y cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 o 2 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre halo, CN, CONR3R4, alquilo (C1-C6), halo-alquilo (C1-C6), OH, hidroxi-alquilo (C1-C6), (cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8) y NR3R4; y cada uno de R3 y R4 se selecciona independientemente entre H, alquilo (C1-C4) y SO2-alquilo (C1-C4); y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.

SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

(16/11/2007) ESTA INVENCION ESTA RELACIONADA CON UNOS COMPUESTOS CON LA FORMULA (I) Y SUS SALES DERIVADAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, CUYOS SUSTITUYENTES CORRESPONDEN A LO DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION, QUE SON ESTIMULADORES DE LA SECRECION DE HORMONA DEL CRECIMIENTO Y QUE AUMENTAN EL NIVEL DE HORMONA DEL CRECIMIENTO ENDOGENA. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION SON UTILES EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LA OSTEOPOROSIS, INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, FRAGILIDAD ASOCIADA A LA EDAD, OBESIDAD; ACELERACION DE LA RECONSTITUCION DE FRACTURAS OSEAS, ATENUACION DE LA RESPUESTA CATABOLICA PROTEICA DESPUES DE UNA OPERACION IMPORTANTE, REDUCCION DE LA CAQUEXIA Y PERDIDA DE PROTEINAS DEBIDAS…

DERIVADOS DIPEPTIDOS COMO SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

(16/10/2007) Esta invención se refiere a compuestos de fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que los sustituyentes son tal y como se han definido en la memoria, que son secretogogos de la hormona del crecimiento y que aumentan el nivel de la hormona del crecimiento endógena. Los compuestos de esta invención se utilizan para el tratamiento y prevención de la osteoporosis y/o fragilidad, insuficiencia cardiaca congestiva, fragilidad asociada con el envejecimiento, obesidad, acelerando la reparación de las fracturas óseas, atenuando la respuesta catabólica de las proteínas después de una operación importante,…

DERIVADOS DE NICOTINAMIDA UTILES COMO INHIBIDORES DE PDE4.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2007). Ver ilustración. Inventor/es: BARBER, CHRISTOPHER GORDON, BUNNAGE, MARK, EDWARD, MATHIAS, JOHN PAUL, HARVEY,JOHN WILSON. Clasificación: A61P11/00, A61P37/00, C07D471/04, C07D409/12, A61P37/08, A61P29/00, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, A61K31/4427, A61K31/4436.

Un compuesto de fórmula (I): en el que: R1 se selecciona entre H, halo y alquilo (C1-C4); Z es un grupo ligante seleccionado entre CO y SO2; R2 se selecciona entre fenilo, bencilo, naftilo, heteroarilo y cicloalquilo (C3-C8), cada uno de los cuales se sustituye de manera opcional con 1 a 3 sustituyentes seleccionados cada uno de manera independiente entre halo, CN, CONR3R4, alquilo (C1-C6), halo alquilo (C1-C6), OH, hidroxi alquilo (C1-C6), (cicloalquilo (C3-C8)-alquilo (C1-C6)), fenilo (sustituido de manera opcional por OH y /o halo), cicloalquilo (C3-C8) y NR3R4; y R3 y R4 se seleccionan cada uno de manera independiente entre H, alquilo (C1-C4), y SO2 alquilo (C1-C4); y las sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

AGONISTAS DE PROSTAGLANDINA Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS OSEOS.

(01/07/2007) Un compuesto que tiene la **Fórmula** y las sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos, en la que A es SO2 o CO; G es Ar, Ar1-V-Ar2, -Ar-alquileno (C1-C6), Ar-CONH-alquileno (C1-C6), R1R2-amino, oxialquileno (C1-C6), amino sustituido con Ar o amino sustituido con Ar-alquileno (C1-C4) y R11, en el que R11 es H o alquilo (C1-C8), R1 y R2 se pueden tomar por separado y se seleccionan independientemente entre H y alquilo (C1-C8), o R1 y R2 se toman conjuntamente con el átomo de nitrógeno del grupo amino para formar un azacicloalquilo de cinco o seis eslabones, conteniendo dicho azacicloalquilo opcionalmente un átomo de oxígeno y opcionalmente mono-, di- o tri-sustituidos independientemente con hasta dos oxo, hidroxi, alquilo (C1-C4), fluoro o cloro. B es N o CH; Q es -alquileno (C2-C6)-W-alquileno…

COMPUESTOS DE TRIAZOL UTILES EN TERAPIA.

(01/07/2007) Un compuesto de fórmula (I), (Ver fórmula) o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que V representa -(CH2)d(O)e-, -CO- o -CH(alquilo C1 - 6)-; W es -O-, -S(O)a- o -N(R 1 )-R 1 representa H, alquilo C1 - 6, (CH2)bCOR 2 , CO(CH2)bNR 2 R 3 , SO2R 2 , (CH2)cOR 2 , (CH2)cNR 2 R 3 o (CH2)bhet 1 ; het 1 representa un heterociclo saturado o insaturado de 3 a 8 átomos que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre O, N o S, opcionalmente sustituido con alquilo C1 - 6; X e Y representan independientemente H, alquilo C1 - 6, halógeno, OH, CF3, OCF3, OR 4 ; Z representa -(CH2)f (O)g-, -CO- o -CH(alquilo…

PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA PREPARAR HIDROBROMURO DE ELETRIPTAN ALFA-POLIMORFO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2007). Inventor/es: FURLONG, PATRICK JOSEPH, KELLY, CORNELIUS JOSEPH, OGILVIE, RONALD JAMES, RYAN, VINCENT. Clasificación: C07D403/06.

Un procedimiento para la preparación de la forma a polimorfa del hidrobromuro de eletriptan que comprende las etapas de (a) tratar una solución de eletriptan en 2-butanona con ácido bromhídrico y (b) destilar el azeótropo de la mezcla 2-butanona/agua hasta que la formación de la forma a polimorfa del hidrobromuro anhidro de eletriptan se ha completado.

DERIVADOS 6,5 HETEROBICICLICOS SUSTITUIDOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2007). Ver ilustración. Inventor/es: CHEN, YUHPYNG, LIANG. Clasificación: A61K31/505, A61K31/435, C07D487/04, C07D471/04, C07D209/00, C07D221/00, C07D239/00, C07D249/00, C07D231/00.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE LAS LINEAS DISCONTINUAS REPRESENTAN ENLACES DOBLES OPCIONALES; A ES NITROGENO O CR 7 ; B ES - NR 1 R 2 , - CR SUP,1 R 2 R 10 - C(=CR 2 R 11 )R 1 , - NHCR 1 R 2 R 10 , - OCR 1 R 2 R 10 , - SCR1 R 2 R 10 , - CR 2 R 10 NHR 1 , - CR 2 R 10 OR 1 , - CR 2 R 10 SR 1 O - COR 2 ; J Y K SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE NITROGENO O C ARBONO Y NO SON AMBOS SIMULTANEAMENTE NITROGENO; D Y E SE SELECCIONAN, INDEPENDIENTEMENTE, A PARTIR DE NITROGENO, CR 4 , C = O, C = S, AZUFRE, OXIGENO, CR 4 R 6 Y NR 8 ; G ES NITROGENO O CARBONO. ASIMISMO, SE DESCRIBE SU UTILIZACION PARA LA PREVENCION O INHIBICION DE UNA ALTERACION QUE SE PUEDE TRATAR ANTAGONIZANDO CRF.

INHIBIDORES DE PIRANONA Y PIRANDIONA DE LA ARN POLIMERASA DEPENDIENTE DEL ARN DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(16/03/2007) Un compuesto representado por la **fórmula**, en la que: r es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; y es =O o -O(CHm)n, donde m es 2 o 3 y n es un número entero de 0 a 5; X es cuando Y es -O(CHm)n y X es cuando Y es =O; o X e Y tomados conjuntamente forman R1 es hidrógeno, o un grupo arilo, heteroarilo, o heterocicloalquilo no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo constituido por halógenos; =O; =S; -CN; -NO2; alquilo; heteroalquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; heteroarilo; alcoxi; -(CH2)zCN donde z es un número entero de 1 a 4; grupos =NH; -NHOH; -OH; -C(O)H; -OC(O)H; -C(O)OH; -OC(O)OH; -OC(O)OC(O)H; -OOH; -C(NH)NH2; -NHC(NH)NH2; -C(S)NH2; -NHC(S)NH2;…

PREVENCION DE LA PERDIDA DE MASA OSEA Y RECONSTITUCION DE LA MISMA POR MEDIO DE CIERTOS AGONISTAS DE PROSTAGLANDINAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2007). Ver ilustración. Inventor/es: CAMERON, KIMBERLY, O'KEEFE, LEFKER, BRUCE, ALLEN, KE, HUA, ZHU, ROSATI, ROBERT, LOUIS, THOMPSON, DAVID, DUANE. Clasificación: C07D409/12, C07C323/25, C07D239/26, C07D333/34, C07D307/68, A61K31/18, C07D207/26, C07D333/20, C07C311/06, C07D241/12, A61K31/16, C07D333/38, C07C59/90, C07C311/04, C07C317/44, C07C323/59, C07D213/42, C07D215/12, C07D307/81, C07D249/08, C07D257/04, C07D271/12, C07D277/28, C07D277/56, C07D307/24, C07D307/52, C07D319/16, C07D333/24.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS AGONISTAS DE LA PROSTAGLANDINA, QUE CORRESPONDEN A LA FORMULA (I), EN LA CUAL, POR EJEMPLO, A REPRESENTA UN GRUPO SULFONILO O ACILO, B REPRESENTA N O CH, M CONTIENE UN NUCLEO, Y K Y Q SON GRUPOS DE ENLACE, PROCEDIMIENTOS DE USO DE DICHOS AGONISTAS DE LA PROSTAGLANDINA, A UNAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS AGONISTAS Y A EQUIPOS QUE SE PUEDEN USAR PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES DE LOS HUESOS, INCLUYENDO LA OSTEOPOROSIS.

DERIVADOS AZABICICLICOS DE PIRIDONA FUSIONADA O DE CITISINA, SU PREPARACION Y SU USO EN LA TERAPIA DE ADICCION.

(16/12/2006) ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS AZABICICLICOS CONDENSADOS CON LA PIRIDONA, CUYA FORMULA ES (I), EN LA CUAL R 1), R 2 Y R 3 SE DEFINEN MAS ADELANTE, SUS SALES Y PROMEDICAMENTOS SON FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, AL IGUAL QUE SUS INTERMEDIARIOS Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UNAS COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS QUE PERMITEN EL USO DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN EL TRATAMIENTO DE LOS DISTURBIOS NEUROLOGICOS Y MENTALES DEBIDOS A UN DESCENSO DE LA FUNCION COLINERGICA, COMO POR EJEMPLO LA DEPENDENCIA DE LA NICOTINA, LA COREA DE HUNTINGTON, LA DISCINESIA TARDIA, LA HIPERCINESIA, LA MANIA, LA DISLEXIA, LA ESQUIZOFRENIA, LA ANALGESIA, LOS DISTURBIOS DEFICITARIOS DE LA ATENCION,…

COMPUESTOS DE 3,4-DIHIDROQUINOLIN-2(1H)-ONA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NR2B.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/09/2006). Inventor/es: KAWAMURA,M. PFIZER GLOBAL RESEARCH AND DEVELOPMENT. Clasificación: C07D401/06, A61P25/28, A61K31/4709.

Un compuesto que es (R)-6-[2-[4-(3-fluorofenil)-4-hidroxi-1-piperidinil]-1-hidroxietil]-3 , 4-dihidro-2(1H)-quinolinona o un éster farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

COMPUESTOS INDOL 2,3-SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE COX-2.

(16/06/2006) Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que Z es OH, alcoxi C1-6, -NR2R3 o un grupo de fórmula (II) o (III): en la que r es 1, 2, 3 ó 4, Y es un enlace directo, O, S o NR4, y W es OH o -NR2R3; Q se selecciona entre los siguientes: (a) fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre (a-1) halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, OH, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halo-sustituido, alquil C1-4-tio, NO2, NH2, di-(alquil C1, 4)amino, alquil C1-4-amino, CN, HO-alquilo (C1-4), alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquil C1-4-sulfonilo, aminosulfonilo, -NH2S(O)2NR2R3, acetilo, -COOH, -C(O)O-alquilo C1-4, alquil C1, 4-sulfonilamino…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE CEFALOSPORINA Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE ESTOS COMPUESTOS.

(16/05/2006) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (II) que incluye la etapa de ciclizar un compuesto de fórmula (III) fórmulas (II) y (III) en las que: R1 es hidrógeno, metoxi o formamido, R2 es un grupo acilo, CO2R3 es un grupo carboxi o un anión carboxilato, o R3 es un grupo protector de carboxi fácilmente separable, R4 representa hidrógeno o hasta cuatro sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, hidroxi, halógeno, amino, alquilamino, acilamino, dialquilamino, CO2R, CONR2, SO2NR2 (en los que R es hidrógeno o alquilo C1-C6), arilo y heterociclilo, X es S, SO, SO2, O o CH2, m es 1 ó 2, y la línea de puntos indica que los compuestos (II) y (III) pueden ser un sistema de 2-cefemo o o 33-cefemo, y, en la fórmula (III), cuando los sustituyentes R4 son distintos de hidrógeno…

COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR ORL1.

(01/04/2006) Un compuesto con la siguiente **fórmula** o una sal del mismo, en la que R1 es cicloalquilo (C3-C11), estando dichos grupos parcialmente saturados, totalmente saturados o totalmente insaturados y estando opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halo, hidroxi, alquilo (C1-C5) y cicloalquilo (C3-C7); A está unido al mismo átomo de carbono de R1 al que también está unido el átomo de nitrógeno del anillo de piperidina, y se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C7) opcionalmente sustituido con 1 a 3 halo; alquenilo (C2-C5); alquinilo (C2-C5); fenil- alquilo (C1-C5) opcionalmente sustituido en el resto fenilo con…

DERIVADOS TRICICLICOS SUSTITUIDOS CON FENILAMINO PARA EL TRATAMENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2006). Ver ilustración. Inventor/es: SCHNUR, RODNEY, CAUGHREN +DI. Clasificación: A61K31/495, C07D487/04, C07D491/04, C07D239/70.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, CARACTERIZADAS PORQUE R1 , R 2 , R 3 , R 4 , N Y Z SON TAL COMO AQUI SE DEFINEN. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS HIPERPROLIFERATIVOS, TALES COMO EL CANCER. LA INVENCION SE REFIERE IGUALMENTE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN: COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y A PROCEDIMIENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS HIPERPROLIFERATIVOS QUE USAN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).

DERIVADOS BENCIL(IDEN)-LACTAMA , SU PREPARACION Y SU USO COMO (ANT)AGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTORES 5-HT1A Y/O 5-HT1D.

(01/02/2006) UN COMPUESTO DE FORMULA EN LA QUE R1 ES UN GRUPO DE FORMULA G1 , G2 , G3 , G4 O G5 ; R2 ES HIDROGENO, (C1-C4 )ALQUIL, FENIL O NAFTIL, EN LA QUE DICHO FENIL O NAFTIL PUEDEN OPCIONALMENTE SERSUSTITUIDOS PORUNO O MAS SUSTITUYENTES, PREFERENTEMENTE DE CERO A TRES SUSTITUYENTES, INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DEL CLORO, FLUOR, BROMO, YODO, (C1-C6 )ALQUILO, (C1-C6 )ALCOXIDO, TRIFLUOROMETIL, CIANURO Y SO G(C1-C6 )ALQUIL EN LA QUE GES 0, UNO O DOS; R3 ES (CH 2 ) M B, DONDE M ES CERO, UNO, DOS O TRES Y B ES HIDROGENO, FENIL, NAFTIL O UN GRUPO DE 6 MIEMBROS HETEROARIL QUE CONTIENE DE UNO A CUATRO HETEROATOMOS EN EL ANILLO (E.G., FURIL, TIENIL, PIRIDIL, PIRIMIDIL, TIAZOLIL,PIRAZOLIL, ISOTIAZOLIL, OXAZOLIL, ISOXAZOLIL, PIRROLIL, TRIAZOLIL, TETRAZOLIL, IMIDAZOLIL, ETC.), Y EN LA QUE CADA UNO DE LOS SIGUIENTES…

DERIVADOS DEL ACIDO PIRIDIN-3-CARBOXILICO Y SU USO COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS.

(01/11/2005) Un compuesto de la fórmula (X), donde: R13 es OR3, donde R3 es alquilo C1 a C4 opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre OH, alcoxi C1 a C4, benciloxi, NR5R6, fenilo, furanilo y piridinilo; cicloalquilo C3 a C6; 1-(alquil C1 a C4)piperidinilo; tetrahidrofuranilo o tetrahidropiranilo; R4 es SO2NR7R8; cada uno de R5 y R6 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1 a C4, o, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo pirrolidinilo, piperidinilo o morfolinilo; R7 y R8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo 4-R10-piperazinilo opcionalmente sustituido con uno o dos…

COMPOSICION DE RESORCINOL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2005). Ver ilustración. Inventor/es: COLLINGTON, ERIC WILLIAM. Clasificación: A61K7/48.

Una composición farmacéutica tópica para aclarar la piel o reducir la pigmentación de la piel en un ser humano, que comprende una cantidad de un compuesto de fórmula I 2 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, siendo dicha cantidad eficaz para aclarar la piel o reducir la pigmentación de la piel, y un vehículo farmacéuticamente aceptable.

DERIVADOS DE RESORCINOL.

(16/09/2005) Un compuesto de fórmula I: 14 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es un anillo de cicloalquilo(C3-C8) o anillo de cicloalquenilo(C5-C8) , estando bien el anillo de cicloal quilo o bien el anillo de cicloalquenilo sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por ciano; halo; alquilo(C1-C6); arilo; heterocicloalquilo(C2-C9); heteroarilo(C2-C9); arilalquilo(C1-C6); =O; =CHO-alquil(C1-C6); amino; hidroxi; alcoxi(C1-C6); arilalcoxi(C1-C6)-; acilo(C1-C6); alquil(C1- C6)amino-; arilalquil(C1-C6)amino-; aminoalquil(C1-C6)-; alcoxi(C1-C6)-CO-NH-; alquil(C1-C6)amino-CO-; alquenilo(C2- C6); alquinilo(C2-C6); hidroxialquil(C1-C6)-; alcoxi(C1-C6)- alquil(C1-C6)-; aciloxi(C1-C6)-alquil(C1-C6)-; nitro; cianoalquil(C1-C6)-;…

DERIVADOS DE INDAZOL SUSTITUIDOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA (PDE) TIPO IV Y DE LA PRODUCCION DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL (TNF).

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/08/2005). Ver ilustración. Inventor/es: MARFAT, ANTHONY. Clasificación: A61K31/415, C07D231/56, C07D409/08.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (() Y A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN LA QUE R Y R 1 REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION, R 2 SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSISTE EN (IA), (IB), (IC) E (ID). LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, ASI COMO A PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), O LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, PARA INHIBIR LA FOSFODIESTERASA (PDE) TIPO IV O LA PRODUCCION DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL (TNF) EN MAMIFEROS.

COMPUESTOS DE 1,3,8-TRIAZAESPIRO(4 ,5)DECANONA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR ORL1.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/2005). Inventor/es: ITO, FUMITAKA, OHASHI, YORIKO. Clasificación: A61K31/445, C07D471/10.

Un compuesto de fórmula:*fórmula*R{sup ,1} y R{sup,2} son independientemente alquilo C{sub,1}-C{sub,4}; o R{sup,1} y R{sup,2}, tomados en conjunto con el átomo de carbonoal que ellos están unidos desde un grupo mono-, bi-, tri- o espiro-cíclico que tiene de 3 a 13 átomos de carbono, en el que el grupo cíclico es opcionalmente sustituido por de uno a cinco sustitutos; A es alquilo, bencilo {(}C{sub,1}-C{sub,3}{)} o similares; R es hidrógeno, alquilo {(}C{sub,1}-C{sub,3}{)} , amino- alquilo {(}C{sub,1}-C{sub,6}{)} , alquilo {(}C{sub,1}-C{sub,3}{)} heterocíclico en la que el heterocíclico es opcionalmente sustituido por amino, {(} alquilo {(}C{sub,1}-C{sub,4}{)} {)}-Z- alquilo {(}C{sub,1}-C{sub,6}{)} en la que Z es OC{(}=O{)}o similares; y X es alquilo, fenilo ({}C{sub,1}-C{sub,3} o similares. Estos compuestos son útiles como analgésicos o similares en mamíferos.

DIPEPTIDOS QUE PROMUEVEN LA LIBERACION DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2005). Ver ilustración. Inventor/es: CARPINO, PHILIP, A., JARDINE, PAUL, A., DASILVA, LEFKER, BRUCE, A., RAGAN, JOHN, A. Clasificación: A61K38/05, C07D209/00, A61K31/395, C07D207/00, C07D225/00, C07K5/02, C07D223/00, C07D215/00, C07D217/00, C07D205/00, C07D211/04.

COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON MIMETICOS DEL PEPTIDO LIBERADOR DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LA OSTEOPOROSIS.

TERAPIA DE COMBINACION QUE COMPRENDE ATORVASTATINA Y UN AGENTE ANTIHIPERTENSOR.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2005). Inventor/es: SCOTT, ROBERT ANDREW DONALD. Clasificación: A61K31/40.

Una composición farmacéutica que comprende: a. una cantidad de atorvastatina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; b. una cantidad de un agente antihipertensor o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y c. un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable.

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRAZOLOPIRIMIDINONAS.

(16/05/2005) Un procedimiento para la producción de un compuesto de fórmula general I: en la cual A representa CH o N; R1 representa H, alquilo C1-6 (grupo alquilo que está opcionalmente interrumpido por O), Het, alquil-Het, arilo o alquilarilo, cuyos últimos cinco grupos están todos opcionalmente sustituidos (y/o, en el caso de alquilo C1-6, opcionalmente terminado) con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, ciano, nitro, alquilo inferior, OR5, C(O)R6, C(O)OR7, C(O)NR8R9, NR10aR10b y SO2NR11aR11b; R2 y R4 representan independientemente alquilo C1-6; R3 representa alquilo C1-6, grupo alquilo que está opcionalmente interrumpido…

SALES DE MESILATO DE 5-(2-(4-(1,2-BENZOISOTIAZOL-3-IL)-1-PIPERAZINIL)ETIL)-6-CLORO-1 ,3-DIHIDRO-2H-INDOL-2-ONA(=ZIPRASIDONA) ,SU PREPARACION Y USO COMO ANTAGONISTA DE DOPAMINA D2.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2005). Inventor/es: BUSCH, FRANK, ROBERT, ROSE, CAROL, ANNE, SHINE, RUSSELL, JAMES. Clasificación: A61K31/495, C07D417/12.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A SALES DE 5 - (2 - (4 (1,2 - BENCISOTIAZOL - 3 - IL) - 1 - PIPERAZINIL) ETIL) - 6 CLORO - 1,3 - DIHIDRO - 2H - INDOL - 2 - ONA, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHAS SALES DE MESILATO DIHIDRATADAS Y A PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE TALES SALES PARA TRATAR ALTERACIONES PSICOTICAS.

INHIBICION DE LA ALDOSARREDUCTASA EN LA PREVENCION O INVERSION DE MIOCARDIOPATIA DIABETICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2005). Inventor/es: JOHNSON, BRIAN FRANK. Clasificación: A61K31/00, A61P9/00, A61K31/50.

ESTA INVENCION TRATA DEL USO DE INHIBIDORES DE LA ALDOSA REDUCTASA EN EL TRATAMIENTO, PREVENCION O REVERSION DE LA CARDIOMIOPATIA DIABETICA EN UN SUJETO HUMANO.

COMBINACIONES TERAPEUTICAS QUE COMPRENDE AMLODIPINA Y ATORVASTATINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2005). Inventor/es: BUCH, JAN, SCOTT, ROBERT ANDREW DONALD. Clasificación: A61K31/44, A61K31/40.

La invención se refiere a combinaciones farmacéuticas de amilodipina o de una sal de adición de ésta, farmacéuticamente aceptable, y de atorvastatina o de una de ésta farmacéuticamente aceptable, a kits que contienen estas combinaciones y a procedimientos de utilización de estas combinaciones para tratar sujetos que padecen angina de pecho, aterosclerosis, hipertensión e hiperlipidemia combinadas y para tratar sujetos que presentan síntomas de riesgos cardiacos, incluido en los hombres. Esta invención se refiere también a combinaciones aditivas y sinérgicas de amilodipina y de atorvastatina que sirven para tratar sujetos que padecen de angina de pecho, de aterosclerosis, de hipertensión y de hiperlipidemia combinadas y sujetos que presentan síntomas de riesgos cardiacos, incluidos en los hombres.

PROCEDIMIENTOS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACOPM DE 5-(2-(4-(BENZOISOTIAZOL-3-IL)-PIPERAZIN-1-IL)ETIL)-6-CLORO-1 ,3-DIHIDRO-INDOL-2-ONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/2005). Inventor/es: URBAN, FRANK, JOHN. Clasificación: C07D417/12, C07D295/14, C07D275/04.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DEL COMPUESTO DE LA FORMULA (I) QUE CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II) EN DONDE R{SUP,2} ES HIDROGENO, CN O CO{SUB,2}R{SUP,1} Y R{SUP,1} ES HIDROGENO O ALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,6}) CON UN AGENTE DE REDUCCION CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R{SUP,2} SEA CN O CO{SUB,2}R{SUP,1} Y R{SUP,1} SEA ALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,6}) EL PRODUCTO DE LA REDUCCION SE CALIENTE CON UN ACIDO. COMPUESTOS DE LA FORMULA (II) EN LA QUE R{SUP,2} ES CN O CO{SUB,2}R{SUP,1} Y R{SUP,1} ES ALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,6}) O R{SUP,2} ES HIDROGENO Y R{SUP,1} ES ALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,6}) O HIDROGENO. EL COMPUESTO DE LA FORMULA (VII) EN LA QUE R{SUP,1} ES ALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,6}). EL COMPUESTO DE LA FORMULA (III). EL COMPUESTO DE LA FORMULA (I) ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PSICOTICOS.

DERIVADO DE BENZISOTIAZOL-PIPERAZINIL Y SU USO COMO NEUROLEPTICO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2005). Inventor/es: BOWLES, PAUL. Clasificación: A61P25/18, C07D417/12, A61K31/427.

Monohidrato de hidrocloruro de 5-(2-(4-(1,2-benzisotiazol-3-il)-1-piperazinil)etil)-6-cloro-1 ,3-dihidro-2H-indol-2-ona.

METODO DE SELECCIONAR UNA SAL PARA LA FABRICACION DE UN COMPLEJO DE IONCLUSION.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2005). Ver ilustración. Inventor/es: KIM, YESOOK. Clasificación: A61K31/495, A61K47/48.

UN METODO PARA LA LOCALIZACION DE UNA O MAS SALES DE UN COMPUESTO, TENIENDO DICHAS SALES UNA SOLUBILIDAD EN CICLODEXTRINA IGUAL O SUPERIOR A LA SOLUBILIDAD DIANA DESEADA, QUE COMPRENDE LA OBTENCION DE UNA SERIE DE SALES DE DICHO COMPUESTO, LA MEDIDA DE LA SOLUBILIDAD EN EQUILIBRIO DE CADA UNA DE LAS SALES EN DICHAS SERIES EN DICHA CICLODEXTRINA Y LA COMPARACION DE CADA SOLUBILIDAD MEDIDA CON DICHA SOLUBILIDAD DIANA.

BROMHIDRATO DE ELETRIPTANO MONOHIDRATADO.

(01/03/2005) Bromhidrato de eletriptano monohidratado. Se ha podido disponer del bromhidrato de eletriptano monohidratado a partir del sorprendente hallazgo de que el tratamiento de una solución de eletriptano en agua, o en un disolvente orgánico adecuado que contenga una cantidad suficiente de agua para facilitar la formación del monohidrato requerido, con bromuro de hidrógeno o uno de sus compuestos generadores adecuados, por ejemplo, bromuro de amonio, produce dicho monohidrato. En un segundo aspecto, la presente invención proporciona por tanto un procedimiento para la preparación de bromhidrato de eletriptano monohidratado a partir de eletriptano. Los disolventes…

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