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(09/04/2012) Un compuesto de la fórmula en la que L1, L2, L3, Q1, Q2, R1, R2, X, Y y Z tienen los mismos significados que llevan a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos 5-naftalen-1-ilmetil-1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, N-[3- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil) -acetamida, éster de t-butil de ácido [3- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil]-carbámico, 5- (4-aminometil-bencil) -1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, N-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil]-acetamida, Éster de t-butilo de ácido [4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil]-carbámico 3-fenil-N-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil)…

(04/04/2012) Una lente intraocular fáquica de cámara posterior que comprende un hidrogel como material de lente, que incluye un copolímero de N-vinilpirrolidona y metacrilato de 2-fenil etilo reticulado con un agente de reticulación, en la que el producto de polimerización presenta un contenido de agua en equilibrio menor que 55 % en peso, un índice de refracción mayor que 1,41 y un flujo total de iones de sodio y cloruro mayor que 16 meq-mm/h/cm2.

(29/03/2012) Una composición farmacéutica o tableta que comprende como ingredientes activos, i) entre el 1.5 y el 20 % de vildagliptina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, ii) entre el 80 y el 98.5 % de metformina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y en donde la metformina está en la forma de gránulos donde dichos gránulos comprenden: i) entre 1 y 20% o entre 3 y 13% en peso sobre base seca de un aglutinante farmacéuticamente aceptable, ii) entre 4.9 y 12% o entre 7.5 y 10.5% en peso sobre base seca de un aglutinante farmcéuticamente aceptable, o iii) entre 7.5 y 17.5% o entre 12.5 y 17.5 % en peso sobre base de peso seco de un agutinante farmacéuticamente aceptable.

(28/03/2012) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en donde Ra es H; C1-4alquilo; o C1-4alquilo sustituido con OH, NH2, NHC1-4alquilo o N (di-C1-4alquilo)2; Rb es H; halógeno; C1-6alquilo; o C1-6alcoxi, y R es un radical de fórmula (b) en donde R3 es un radical de fórmula α -X-Rc-Y en donde X es un enlace directo, O, S o NR11 en donde R11 es H o C1-4 alquilo, Rc es C1-4 alquileno o C1-4 alquileno en donde un CH2 está reemplazado por CRxRy en donde uno de Rx y Ry es H y el otro es CH3, cada uno de Rx y Ry es CH3 o Rx y Ry forman juntos -CH2-CH2-, e Y es -NR12R13 en donde cada uno de R12 y R13, independientemente, es H, C3-6 cicloalquilo, C3-6 cicloalquil-C1-4 alquilo, fenilo, naftilo, (fenil- o naftil) -C1-4 alquilo, (piridil- o pirimidinil) -C1-4 alquilo, C2-6…

(28/03/2012) Un compuesto de Fórmula I, o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde, **Fórmula** X es N y Y es CR5, o Y es N y X es CR5; Z es N o CR6; R1 se selecciona del grupo consistente de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo sustituido, ariloxi, ariloxi sustituido, heteroariloxi, heteroariloxi sustituido, heterocicliloxi, heterocicliloxi sustituido,…

(28/03/2012) Composición farmacéutica que comprende un inhibidor de la renina, o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo, en combinación con (i) un inhibidor de la ACE, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o (ii) un bloqueante de los receptores de angiotensina II, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y unportador farmacéuticamente aceptable; para su uso en el tratamiento de disfunción diastólica o insuficiencia cardiacadiastólica. en la que el inhibidor de la renina se selecciona del grupo que consiste en RO 66-1132, RO 66-1168 y un compuestode fórmula (III) en la que R1 es halógeno, halogenoalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquiloxilo C1-6 o alcoxi C1-6-alquilo C1-6; R2 es halógeno,alquilo C1-4 o alcoxilo C1-4 ; R3 y R4 son independientemente alquilo C3-6 ramificado; y R5 es cicloalquilo, alquilo C1-6,hidroxialquilo C1-6,…

(28/03/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en donde R1 es -S(≥O)2-N(H)-CH3; R2, R3, R4 y R5 ind0ependientemente son hidrógeno; halógeno; alquilo C1-C4; alquenilo C2-C4; cicloalquilo C3-C7; cicloalquilo C3-C7 alquilo C1-C4; alcoxi C1-C4 alquilo C1-C4; alquilo C1-C4 carboxi; hidroxialcoxi C1-C4 alquilo C1-C4; hidroxi; hidroxialquilo C1-C4; fenilalquilo C1-C4 el cual es opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-C4, carboxi, alcoxi C1-C4 carbonil alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 carbonil, ciano; -SO2R10; ciano; -SO2N(R10)R11; -S-R10 o -SOR10; o R1 R2 o R2 y R3 indican, junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos, un grupo carboxílico aromático o 10 alifático que tiene…

(28/03/2012) Compuesto de fórmula I: en forma de sal o zwitteriónica en el que cada uno de R1 y R3 es independientemente un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros, que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre; R2 es hidroxilo; R4 es alquilo C1-C4; R5 es alquilo C1 sustituido con -CO-NH-R6; R6 es un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros, que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre.

(22/03/2012) Un compuesto de la fórmula I, en donde X es N o CR5, en donde R5 es halo, ciano, hidroxilo, C1-C7-alcoxi; C1-C7-Alquilo, amino N-mono-o N, N-di-C1-C7alquilo o preferiblemente hidrógeno; R1 es arilo no sustituido o sustituido o heterociclilo no sustituido o sustituido; y R2 es arilo no sustituido o sustituido o es heterociclilo no sustituido o sustituido el cual está enlazado a través de un átomo de carbonos; R3 es ciano, hidroxilo, C1-C7-alquilo, amino, N-mono-o N, N-di-C1-C7-alquilo o preferiblemente hidrógeno; y R4 es hidroxilo, amino o preferiblemente hidrógeno; o sales de los mismos, y excluyendo los compuestos [1- (3, 5-dietoxi-4-fluoro-bencil) -piperidin-4-il] - (7-fenil-benzooxazol-2-il)…

(21/03/2012) Un pilus aislado codificado por la isla de pilus II de Streptococcus pneumoniae (INV104B) .

(21/03/2012) Pieza moldeada biomédica obtenible por reticulación en un molde una solución acuosa de un prepolímero reticulable de alcohol polivinílico (APV) comprendiendo del 0.1 al 5.0% en peso, basado en el peso total de la solución acuosa, de un APV no reactivo, donde el peso molecular medio en número del APV no reactivo es mayor en al menos 10000 unidades que el del APV reticulable.

(21/03/2012) Un compuesto de la fórmula (I) : en donde, R1 es un alquilo (C1-C7) -O-C (O) -, o heteroarilo de 5-o 6-miembros que tiene de 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, en donde dicho heteroarilo es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, dialquilamino (C1-C4), alcoxi (C1-C7), o heterociclilo de 5- o 6-miembros que tiene de 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, en donde dicho heterociclilo además es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo (C1-C4), alcanoilo (C1-C7) o hidroxi; R2 es un alquilo (C1-C7); R3 es HO (O) C-R9-O-C (O) -; R4 es un alquilo (C1-C7) o fenilo-alquilo (C1-C4), en donde dicho fenilo es opcionalmente sustituido por uno o tres sustituyentes seleccionados de alquilo (C1-C4) o halógeno; R5 es hidrógeno; R6 y R7 son independientemente…

(20/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en el que X representa CH2; R representa un arilo C5-C10 sustituido o no sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste en amino, alquil(C1-C4)-amino, di[alquil(C1-C4)]-amino, cicloalquil(C3-C5)-amino, di[cicloalquil(C3-C5)]-amino, N-alquil(C1-C4)-N-cicloalquil(C3-C5)-amino, halógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C4-C6, hidroxi, alcoxi C1-C4, cicloalquiloxi C3-C5, alcoxi(C1-C4)-alcoxi(C1-C4), di[alquil(C1-C4)]-amino-alcoxi(C1-C4), carbamoílo, N-alquil(C1-C4)- carbamoílo, N,N-di[alquil(C1-C4)]-carbamoílo, nitro, ciano, carboxi, alcoxi(C1-C4)-carbonilo, alcanoílo C1-C4, alcanoiloxi C1-C4, benzoílo, amidino, guanidino, ureido, mercapto, alquil(C1-C4)-tio,…

(15/03/2012) Un compuesto de la fórmula (I) en donde n representa 0, 5 1, 2, 3, 4 o 5 , R representa independientemente uno del otro hidroxilo, ciano, nitro, halógeno, alquilo, alcoxi alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilamina, dialquilamina, alquilcarbonilamina, alquilcarbamato Y representa uno de los siguientes grupos: en forma de sal de adición ácida o de base libre.

(14/03/2012) Un compuesto de fórmula I en la que R1 es alquilo de C1-6; alquilo de C1-6 sustituido con hidroxi, alcoxi de C1-2 o 1 a 6 átomos de flúor; alquenilo deC2-6; o alquinilo de C2-6; R2 es alquilo de C1-10; haloalquilo de C1-10; alcoxi de C1-9; haloalcoxi de C1-9; cada uno opcionalmentesustituido en el átomo de carbono terminal con fenilo, fenoxi, cicloalquilo de C3-6, cicloalcoxi de C3-6,heteroarilo, heteroariloxi, un resto heterocíclico, en el que fenilo, fenoxi, cicloalquilo de C3-6, cicloalcoxi de C3-6, heteroarilo, heteroariloxi, un resto heterocíclico puede estar cada uno sustituido anularmente con 1 a 5sustituyentes…

(14/03/2012) Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 5 sustituido, alquenilo C2-C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilo C3- C12 sustituido, hidroxi, hidroxialquilo, halógeno, haloalquilo, amino,-OR3, -N(R3)(R4), -NR3C(=O)R4, - NR3S(=O)pR4, -NR3C(=O)NR4R5, -NR3S(=O)pNR4R5, -C(=O)R4, S(=O)pR4, -C(=O)NR3R4, -S(=O)pNR3R4 y - C(=O)OR4; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, alquenilo C2- C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, cicloalquilo C3-C12, cicloalquilo C3-C12 sustituido, arilo, arilo sustituido,…

(14/03/2012) Dispositivo que tiene una superficie, teniendo la superficie un recubrimiento que comprende un polímerobiodegradable que comprende unidades de carbonato de etileno de la fórmula A: -(-C(O)-O-CH2-CH2-O-)- A que tienen un contenido en carbonato de etileno del 70 al 100 por ciento molar, una viscosidad intrínseca de 0,4 a4,0 dl/g medida en cloroformo a 20ºC a una concentración de 1 g/dl, y una temperatura de transición vítrea de 5ºC a50ºC, degradable mediante erosión superficial, que está regulada por un mecanismo no hidrolítico.

(14/03/2012) Formulación de comprimido farmacéutico que comprende, por forma de dosificación unitaria por ejemplo porcomprimido, los siguientes componentes: (a) vildagliptina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma como principio activo; (b) una hidroxipropilmetilcelulosa con una viscosidad aparente 5 de 80.000 cP a 120.000 cP (valor nominal de 100.000cP) cuando está presente en una disolución al 2%; (c) el 15-55%, preferiblemente el 25-45% en peso basándose en el peso seco de una o dos cargasfarmacéuticamente aceptables seleccionadas de lactosa y celulosa microcristalina, y opcionalmente (d) el 0,1-10%, preferiblemente el…

(14/03/2012) Compuesto de fórmula (I) o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula** en el que: R1, R2 y R3 son **Tablas**.

(14/03/2012) 1. Un compuesto que tiene la fórmula: o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es O o S; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, alquilsulfonilo sustituido o sin sustituir, y arilsulfonilo sustituido o sin sustituir; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o…

(14/03/2012) Un aparato de pulverización en forma de aerosol manual que tiene un alojamiento que define unacámara que tiene una pluralidad de entradas de aire, estando dimensionada la cámara pararecibir un receptáculo que contiene una formulación farmacéutica que puede ser pulverizada en forma deaerosol, caracterizado el aparato por: una protección que cubre al menos una de las entradas de aire, pero no todas, por lo que laprotección evita el bloqueo de la al menos una entrada de aire por un usuario que sujeta elaparato ; y una sección extrema asociada con el alojamiento , estando dimensionada y formada la secciónextrema para ser recibida en la boca o nariz de un usuario, de forma que el usuario pueda inhalar através de la sección extrema para inhalar una…

(13/03/2012) Un método para sintetizar un compuesto heterocíclico, que comprende: hacer reaccionar una mezcla de 1-metilpiperazina y 5-halo-2-nitroanilina en una primer solvente y en una primera temperatura que varía de 90° C a 110° C para proporcionar un compuesto de la Fórmula VIH en donde el primer solvente es un solvente orgánico que comprende un alcohol enfriar la mezcla que contiene el compuesto de la Fórmula VIH hasta una segunda temperatura que varía de 85° C a 95° C; agregar a la mezcla un volumen de un segundo solvente, diferente del primer solvente en donde el segundo solvente comprende agua y formar una suspensión del compuesto de la Fórmula VIH; en donde el segundo solvente se calienta hasta la segunda temperatura.

(13/03/2012) Una molécula de enlazamiento a la IL-1beta que comprende tanto a los dominios variables de cadena liviana (VL) como de cadena pesada (VH) en los cuales dicha molécula de enlazamiento a la IL-1beta contiene al menos un sitio de enlazamiento del antígeno que comprende: a) un dominio variable de cadena pesada de inmunoglobulina (VH) que comprende a las regiones hipervariables en secuencia CDR1, CDR2 y CDR3, dicha CDR1 teniendo la secuencia de aminoácidos Val-Tyr-Gly- Met-Asn, dicha CDR2 teniendo la secuencia de aminoácidos Ile-Ile-Trp-Tyr-Asp-Gly-Asp-Asn-Gln-Tyr- Tyr-Ala-Asp-Ser-Val-Lys-Gly, y dicha CDR3 teniendo la secuencia de aminoácidos Asp-Leu-Arg-Thr-Gly- Pro; y b) un dominio variable de cadena liviana de inmunoglobulina (VL) que comprende a las regiones hipervariables en secuencia CDR1'', CDR2''…

(13/03/2012) Uso de ácido zoledrónico o una sal o un hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo en la preparación de un medicamento para el tratamiento de osteoporosis tras fractura de cadera caracterizado porque el tratamiento es para prevenir o reducir fracturas esqueléticas osteoporóticas posteriores en un paciente que necesita tal tratamiento, habiéndose sometido dicho pacientes a reparación de una fractura de cadera en el plazo de los últimos 90 días, y en el que el medicamento se administra una vez al año.

(06/03/2012) Un compuesto de la fórmula (I) en donde X representa hidrógeno o hidroxilo e Y representa uno de los siguientes grupos: en forma de base libre o sal por adición de ácido, en donde dicho compuesto se selecciona del grupo que consiste de (4S,5R) -4- [5-(1H-Indol-5-il) -pirimidin-2-iloxi] -1-aza-biciclo [3.3.1] nonano, 5-{2- [(4S,5R) -(1-Aza-biciclo [3.3.1] non-4-il)oxi] -pirimidin-5-il}-1,3-dihidro-indol-2- ona, (4S,5R) -4- [6-(1H-Indol-5-il) -piridin-3-iloxi] -1-aza-biciclo [3.3.1] nonano, (4S,5R) -4- [5-(1H-Indol-5-il) -piridin-2-iloxi] -1-aza-biciclo [3.3.1] nonano, (4S,5R) -4- [6-(1H-Indol-5-il) -piridazin-3-iloxi] -1-aza-biciclo [3.3.1] nonano, y 5-{6- [(4S,5R) -(1-Aza-biciclo [3.3.1] non-4-il)oxi]…

(02/03/2012) Un material para dispositivo oftálmico que comprende: a) monómeros para formación del dispositivo que consisten esencialmente en un único monómero polimerizable de la estructura: en la que: Z es H o CH3; X es (CH2)m o O(CH2CH2O)n; m es 2-6; n es 1-6; y Ar es fenilo, el cual puede estar no substituido o substituido con CH3, C2H5, n-C3H7 , iso-C3H7, OCH3, C6H11, Cl, Br, C6H5, o CH2C6H5; b) un agente de reticulación polimerizable; y c) un tensioactivo de copolímero de bloque no polimerizable seleccionado entre el grupo que consiste en: un tensioactivo de copolímero de bloque de óxido de propileno-óxido…

(02/03/2012) Un compuesto que es el ácido (4-{4-[4-metil-6-(6-trifluorometil-piridin-3-ilamino)-piridazin-3-il]-fenil}-ciclohexil)- acético, o una sal farmacéuticamente aceptable de este.

(01/03/2012) Un compuesto de la fórmula (I): R1 es alquil-O-C(O)-, alcanoilo o heterociclilo, en donde dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, dialquilamino, alcoxi, heterociclilo, en donde el heterociclilo sustituyente se sustituye adicionalmente opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo, hidroxi y alcanoilo, R2 es alquilo, cicloalquilo, o cicloalquil-alquilo-, en donde cada alquilo o cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo, alcoxi o halógeno; R3 es R8-O-C(O)-, (R8)(R9)N-C(O)-, R8-C(O)-, arilo, heterociclilo o heteroarilo, en donde cada arilo se puede sustituir opcionalmente…

(29/02/2012) Un compuesto de fórmula I en forma libre o de sal o de solvato, en donde R1 es un arilo o heterociclilo, R1 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos R3 independientemente seleccionados de: hidroxilo, carbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C7, amino, alquilamino C1-C7, alquiltio C1-C7, sulfonilamino, carbonilamino, alquilcarbonilamino C1-C7, halo, carboxi, alcoxi C1-C7, benciloxi, alquiloxicarbonilo C1-C7, aminosulfonilo, alquilo C1-C7, ciano, sulfonilo, sulfanilo, sulfóxido, arilo, heterociclilo, carboniloxi, amino alquilo C1-C7, alquilamino C1-C7-alquilo C1-C7, arilo-alquilo C1-C7 y heterociclilo-alquilo C1-C7, cicloalquenilo C4-C15 y cicloalquinilo C2-C8; y cuando R3 incluye dos grupos, tales grupos R3 pueden estar unidos juntos para…

(29/02/2012) Implante ocular, que comprende: una lente intraocular (IOL) que actúa transmitiendo energía óptica, comprendiendo la IOL una microestructura interna controlada que actúa poniendo la IOL bajo tensión, comprendiendo la microestructura interna un primer anillo , un segundo anillo sustancialmente concéntrico con el primer anillo, una pluralidad de elementos que se extienden desde el primer anillo hasta el segundo anillo, y unos receptáculos de material de absorción de calor a lo largo de cada uno de los elementos, siendo aptos los receptáculos de absorción de calor para absorber calor de un estímulo externo y para encogerse cuando el calor es absorbido, de tal manera que la tensión en un respectivo elemento aumente de una manera controlada; y una pluralidad de hápticas acopladas a la IOL y que actúan colocando la IOL dentro…

(24/02/2012) Un compuesto que tiene la fórmula I: o un estereoisómero, tautómero, sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, donde Y se selecciona del grupo consistente de arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, y heteroarilo sustituido o no sustituido; X se selecciona del grupo consistente de -N(R1x)-, -(CH2)m-C(R2x, R3x)-N(R1x)-, -0-, -S-, -SO-, -SO2-, -C(R2x, R3x)-, y donde R1x, R2x, y R3x se seleccionan del grupo consistente de (a) H, (b) C1-C6-alquilo sustituido o no sustituido, (c) C2-C6-alquenilo sustituido o no sustituido, (d) C2-C6-alquinilo sustituido o no sustituido, (e) arilo sustituido o no sustituido, (f) heterociclilo sustituido o no sustituido,…

(21/02/2012) Sistema para dar instrucciones de la retirada de tejido de catarata, que comprende: una aguja de facoemulsificación que tiene un vástago hueco, unos medios para hacer vibrar la aguja ultrasónicamente, unos medios para aplicar una fuerza de vacío al vástago hueco, caracterizado porque presenta una rutina de software que controla una bomba , de modo que dicha bomba genere una señal de generación de vacío indicativa de una fuerza de vacío que va a ser aplicada dentro del vástago hueco de la aguja de facoemulsificación , siendo la rutina de software sensible a una señal de monitorización de vacío, generada por un sensor , que indica que una magnitud de dicha fuerza de vacío dentro de dicho vástago hueco ha alcanzado un nivel umbral…