MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE QUIMIOCINA, FORMAS CRISTALINAS Y PROCEDIMIENTOS.
(18/10/2010) Un compuesto, N-((1R,2S,5R)-5-(isopropil(metil)amino)-2-((S)-2-oxo-3-(6-(trifluorometil)quinazolin-4-ilamino)pirrolidin-1-il)ciclohexil)acetamida, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
DERIVADOS CICLICOS COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE QUIMIOQUINAS.
(08/10/2010) Un compuesto seleccionado de:
(i)N-((1R,2S,5R)-2-((3S)-3-((6-terc-butilpirimido[5,4-d]pirimidin-4-il)amino)-2-oxo-1-pirrolidinil)-5-(isopropil(metil)amino)ciclohexil)acetamida;
N-((1R,2S,5R)-5-(metilamino)-2-((3S)-2-oxo-3-((6-(trifluorometil)-4-quinazolinil)amino)-1-pirrolidinil)ciclohexil)acetamida;
N-((1R,2S,5R)-5-(isopropil(metil)amino)-2-((3S)-2-oxo-3-((6-(trifluorometil)-4-quinazolinil)amino)-1-pirrolidinil)ciclohexil)formamida;
N-((1R,2S,5R)-5-(dimetilamino)-2-((3S)-2-oxo-3-((6-(trifluorometil)-4-quinazolinil)amino)-1-pirrolidinil)ciclohexil)acetamida;
N-((3S)-1-((1S,2R,4R)-2-acetamido-4-(isopropil(metil)amino)ciclohexil)-2-oxo-3-pirrolidinil)-6-terc-butil-2-piridincarboxamida;
N-((1R,2S,5R)-5-amino-2-((3S)-2-oxo-3-((6-(trifluorometil)-4-quinazolinil)amino)-1-pirrolidinil)ciclohexil)propanamida;
2-terc-butil-N-((3S)-1-((1S,2R,4R)-4-(terc-butilamino)-2-(metanosulfonilamino)ciclohexil)-2-oxo-3-pirrolidinil)-4-pirimidincarboxamida;
2-terc-butil-N-((3S)-1-((1S,2R,4R)-4-(terc-butilamino)-2-(propionilamino)ciclohexil)-2-oxo-3-pirrolidinil)-4-pirimidincarboxamida;
N-((1R,2S,5R)-5-(terc-butilamino)-2-((3S)-3-((6-terc-butilpirimido[5,4-d]pirimidin-4-il)amino)-2-oxo-1-pirrolidinil)ciclohexil)metanosulfonamida;…
INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV BASADOS EN NITRILOS DE GLICINA.
(17/08/2010) Un compuesto de la fórmula I:
INHIBIDORES DE NS5B DE HCV DE INDOLOBENZAZEPINA CONDENSADA CON CICLOPROPILO.
(12/08/2010) Un compuesto de fórmula I
MATERIALES ANTIMICROBIANOS ESTABILIZADOS FRENTE A LA LUZ.
(06/08/2010) Un procedimiento para preparar un material antimicrobiano estabilizado frente a la luz, caracterizado porque el procedimiento comprende las etapas de:
(a) preparar una solución que comprende un disolvente orgánico y una fuente de plata en cantidad suficiente para obtener una concentración deseada de plata en el mencionado material,
(b) someter un polímero a la mencionada solución durante un tiempo suficiente para incorporar la mencionada concentración de plata deseada en el mencionado polímero, polímero que comprende un polisacárido o polisacárido modificado, una polivinilpirrolidona, un polivinilalcohol, un poliviniléter, un poliuretano, un poliacrilato, una poliacrilamida, colágeno o gelatina, o mezclas de…
NUEVAS PROTEINAS TRANSPORTADORAS DE ANIONES ORGANICOS.
(06/08/2010) Una secuencia de ácido nucleico que codifica toda o una parte de la proteína transportadora de aniones orgánicos OATP2, seleccionándose dicha secuencia de ácido nucleico del grupo constituido por:
(a) una secuencia de ácido nucleico que comprende la secuencia de ácido nucleico mostrada en la SEC ID Nº: 1;
(b) una secuencia de ácido nucleico que codifica toda o una parte de la secuencia de aminoácidos mostrada en la SEC ID Nº: 2, en la que la parte transporta pravastatina en los hepatocitos;
(c) una secuencia de ácido nucleico que comprende la región codificante de (a);
(d) una secuencia de nucleótidos que comprende la secuencia de ácido nucleico de una cualquiera de (a) a (c) que difiere debido a la degeneración del código genético;
(e) una secuencia de ácido nucleico que comprende la…
COMPUESTOS TRICICLICOS BASADOS EN 1,6-DIHIDRO-1,3,5,6-TETRAAZA-AS-INDACENO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE ENCIMA IKK.
(20/07/2010) Un compuesto de fórmula (I),
INHIBIDORES CICLICOS DE PROTEINA TIROSINA QUINASA.
(19/07/2010) Uso del compuesto de fórmula IV o una sal del mismo:
ADZIMAS Y USOS DE LAS MISMAS.
(12/07/2010) Una proteína de fusión que comprende:
(a) un dominio catalítico de mesotripsina que cataliza la proteolisis de un sustrato diana; y
(b) un resto que elige diana que se une al sustrato diana
PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO 2-AMINO-TIAZOL-5-CARBOXILICO.
(02/07/2010) Un procedimiento para preparar un compuesto de la estructura I,
INHIBIDORES DE LA INTEGRASA DEL VIH.
(15/06/2010) Un compuesto de fórmula I
ANTAGONISTAS DE UREA DEL RECEPTOR P2Y1 UTILES EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES TROMBOTICAS.
(31/05/2010) Un compuesto de fórmula (I):
MODULADORES DEL PEPTIDO 1 SIMILAR AL GLUCAGON HUMANO Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE DIABETES Y AFECCIONES RELACIONADAS.
(31/05/2010) Un polipéptido aislado que comprende un polipéptido que tiene una secuencia de Fórmula I:
APOSITO MULTICAPA PARA HERIDAS.
(24/05/2010) Un apósito multicapa para heridas que comprende una capa absorbente , una capa de transmisión y una capa de extensión , estando la capa de extensión superpuesta a la superficie de la capa absorbente más alejada de la herida, en el cual la transferencia lateral de la exudación en la capa absorbente es menor que aquella en la capa de extensión de manera que el paso de la exudación a través del apósito adopta una forma de "T" y en el cual la extensión lateral está limitada en la capa absorbente y maximizada en la capa de transmisión
DERIVADOS DE FENILGLICINAMIDA Y PIRIDILCLICINAMIDA UTILES COMO AGENTES ANTICOAGULANTES.
(29/04/2010) Un compuesto de Fórmula (III):
COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS QUE IMPLICAN EL SITIO II DE LOS RECEPTORES NUCLEARES DE HORMONAS.
(28/04/2010) Un procedimiento para evaluar el potencial de una entidad química para unirse a un Sitio II de un receptor de glucocorticoides (GR), que comprende:
(a) acoplar una entidad química en la cavidad circunscrita por dicho Sitio II de GR, en el que dicho Sitio II de GR es una estructura definida por las coordenadas de estructura que describen los átomos de la cadena principal de los restos conservados que tienen una desviación típica no superior a 2,0 Å en relación a los átomos de la cadena principal de los restos conservados descritos por las coordenadas de estructura de los aminoácidos E537-V543, L566, G567, Q570-W577, S599-A607, W610, R611, R614, Q615,…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE PIRROLOTRIAZINA UTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
(27/04/2010) Un procedimiento de formación de un pirrol aminado que comprende la reacción de un compuesto pirrol con la Fórmula IV:
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CARBOXAMIDAS 2-AMINOTIAZOL-5-AROMATICAS COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
(22/04/2010) Monohidrato cristalino del compuesto de fórmula (IV)
DERIVADOS DE C3-CIANO-EPOTILONA.
(21/04/2010) Un compuesto representado por fórmula I:
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE SALES DE 4-((5-((CICLOPROPILAMINO)CARBNIL)-2-METILFENIL)AMINO)-5-METIL-N-PROPILPIRROLO(2,1-F)(1,2,4)TRIAZINA-6-CARBOXAMIDA Y NUEVAS FORMAS ESTABLES PRODUCIDAS EN DICHO PROCEDIMIENTO.
(12/04/2010) Forma cristalina de
COMPUESTOS DE PIRIDIMINA SUSTITUIDOS CON FENILO UTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
(07/04/2010) Un compuesto de fórmula (I)
DISPOSITIVO DE COMPRESION PARA EL PIE.
(30/03/2010) Dispositivo de compresión para el pie, que comprende:
un envoltorio adaptado para rodear el pie, comprendiendo el envoltorio por lo menos dos cámaras que cuando están hinchadas conforme a la forma del pie para ejercer presión, las cámaras colocadas sobre el envoltorio , de manera que una primera cámara focaliza la compresión sobre el talón del pie y una segunda cámara focaliza la compresión sobre el arco del pie;
un canal fijado a cada cámara para suministrar de manera independiente fluido a cada cámara ; y
un controlador fijado a los canales que genera y controla de manera independiente el flujo de fluido a las cámaras , caracterizado porque el envoltorio es en forma de Y cuando está en un estado sin envolver
DERIVADOS CICLICOS COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE RECEPTORES DE QUIMIOCINAS.
(12/03/2010) Un compuesto de fórmula (I):
APOSITO MEJORADO PARA HERIDAS.
(22/02/2010) Un apósito para heridas que comprende una capa de envés que tiene una marca de referencia, una capa de hidrocoloide y una capa despegable, caracterizado porque dicha capa de hidrocoloide contiene un hidrocoloide suspendido en una matriz elastomérica y porque la marca de referencia se encuentra en una ubicación de forma que el aumento de volumen de la capa de hidrocoloide que se extiende hasta el perímetro de la marca de referencia, o más allá de la misma, indica que se debería cambiar el apósito
DERIVADOS DE HIDANTOINA COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE MATRIZ.
(22/02/2010) Un compuesto seleccionado entre: ** ver fórmula** R11 es -W-U-X-Y-Z-Uª-Xª-Yª-Zª, W es (CH2)m, Y está ausente U está ausente o se selecciona entre O, NR a1 , C(O), C(O)NR a1 , NR a1 C(o), S(O)p, S(O)pNR a1 y NR a1 (O)p, X está ausente o es metileno Z es fenilo sustituido con 0-1 R b ; Uª está ausente o es O; Xª está ausente o se selecciona entre alquileno C1-4, alquileno C2-4 y alquileno C2-4; Yª está ausente o es O Zª se selecciona entre: fenilo sustituido con 0-3 R c ; naftilo sustituido con 0-3 R c ; y un heterociclo sustituido con 0-3 R c y seleccionado entre el grupo: piridilo, quinolidilo, imidazolilo, benzimidazolilo, indolilo, 2,3-dihidro-4H-1,4-benzotiazin-4-ilo, 1,1-dióxido-3,4-dihidro-2H-1-benzotiopirano-4-ilo, 3,4dihidro-2H-cromen-4-ilo,…
INHIBIDORES BASADOS EN ADAMANTIL-GLICINA DE DIPEPTIDILPEPTIDASA IV PARA EL TRATAMIENTO DE DIABETES.
(01/02/2010) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que n es 0, 1 ó 2; m es 0, 1 ó 2; la suma de n más m es menos que o igual a 2; X es hidrógeno o CN; Y es CH2, CHF, CF2, O, S, SO, o SO2 A es adamantilo que puede estar opcionalmente sustituido con de cero a seis sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de OR1, NR1R2, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo y cicloheteroalquilalquilo, todos opcionalmente sustituidos a través de átomos de carbono disponibles con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos seleccionados de hidrógeno, halo, alquilo, polihaloalquilo,…
COMPUESTOS DE PIRROLOTRIAZINA COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
(18/01/2010) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que X es un enlace directo, -NR3- o -O-; **(Ver fórmula)** Z es o -NR7; R2 es arilo o arilo sustituido, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo y alquilo sustituido; R6, R6a se seleccionan independientemente del grupo que consiste en uno o más de hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, ariloxi, -CN, -NH2, -OH, -COOH, -CH2OR5, -CONHSO2R5, -CONR4R5, -NHalquilo, -NHCOalquilo, NR4SO2alquilo, -NR4SONR4R5, -OCONR4R5, -CF3 y -OCF3, dos de los cuales pueden estar unidos al mismo átomo de carbono del anillo; R7 es hidrógeno, alquilo o -NH2, y n es 0, 1,…
INHIBIDORES BASADOS EN 2,1-OXAZOLINA Y 1,2-PIRAZOLINA DE DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV Y SU USO.
(30/12/2009) Un compuesto que tiene la estructura **(Ver fórmula)** n es 0 ó 1; -X es CN; Y es N, NH o O; Z es CH o CH2, siendo Z CH2 cuando Y es O o N-H, con Y-Z formando un enlace sencillo, y siendo Z CH cuando Y es N, con Y-Z formando un doble enlace R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo o cicloheteroalquilalquilo: todos opcionalmente sustituidos por átomos de carbono disponibles con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos…
ACRIDONAS COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA IMPDH.
(16/12/2009) Un compuesto de fórmula (I), **(Ver fórmula)** o un enantiómero, diastereómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, con la condición de que el compuesto de fórmula (I) no sea 9-oxo-9,10-dihidroacridina-3,5-dicarboxilato de dimetilo y en la que: R1 se selecciona independientemente cada vez que está presente entre halógeno, ciano, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, -O-R7, -(C=O)R7, -(C=O)-O-R7, -NR8R9, -(C=O)NR8R9, -SR20, -S(=O)R20, -SO2R20 y -CC-Si(alquilo C1-4)3; R24 se selecciona independientemente cada vez que está presente entre hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo, alquilo sustituido,…
COMPUESTOS QUE CONTIENEN LACTAMA Y DERIVADOS DE LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(02/12/2009). Inventor/es: KOCH, STEPHANIE, HAN, WEI, PINTO, DONALD, QIAO,JENNIFER X, QUAN,MIMI, ORWAT,MICHAEL, LI,YUN-LONG, LAM,PATRICK. Clasificación: C07D401/14, C07D213/75, C07D471/04, C07D409/12, C07D401/12, C07D403/12, C07D413/14, C07D213/82, C07D401/10, C07D213/81, A61P7/02, A61K31/437, C07D471/16.
Un compuesto, que está representado por la fórmula : **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PIRROLOQUINOLINAS Y PIRIDOQUINOLINAS SUSTITUIDAS COMO AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE SEROTONINA.
(27/11/2009) Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: b es un enlace sencillo, donde los hidrógenos puente son cis o trans; X es -CH2-, R1 se selecciona entre H, alquilo C1-5, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, cicloalquilo C3-6, -(alquil C1-3) cicloalquilo C3-6, -(alquenil C2-3)cicloalquilo C3-6 y -(alquinil C2-3)cicloalquilo C3-6, R6a es H o alquilo C1-4; R6b es H; como alternativa, R6a y R6b se toman juntos para formar =O o =S; R7 y R9, en cada caso, se seleccionan independientemente entre H, halo, -CF3, -OCF3, -OH, -CN, -NO2, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 y (haloalquil C1-4)oxi; R8 se selecciona entre H; fenilo sustituido con O-S R33; y -NR12R13; R12, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo…
ANTAGONISTAS DE UREA DEL RECEPTOR P2Y1 UTILES EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES TROMBOTICAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(17/11/2009). Inventor/es: GUNGOR, TIMUR, TUERDI,HUJI, CHAO,HANNGUANG J, QIAO,JENNIFER X, WANG,TAMMY C. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D241/42, C07D209/08, C07D409/04, C07D401/04, C07D209/14, C07D471/10, C07D215/06, C07D209/96, A61K31/444.
Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)**
o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en la que:
el anillo A es arilo C6 - 10 sustituido con 0-5 R1 , o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR11 , O y S(O)p, en el que dicho heterociclo está sustituido con 0-5 R1 ;
el anillo B es fenilo o naftilo sustituido con 0-4 R7 , o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados entre N, NR11 , S(O)p y O, en el que dicho heteroarilo está sustituido con 0-4 R7 ;
el anillo D está sustituido con 0-5 R6a y se selecciona entre: **(Ver fórmula)**.