PIRROLOQUINOLINAS Y PIRIDOQUINOLINAS SUSTITUIDAS COMO AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE SEROTONINA.

Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en el que: b es un enlace sencillo, donde los hidrógenos puente son cis o trans; X es -CH2-, R1 se selecciona entre H, alquilo C1-5, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, cicloalquilo C3-6, -(alquil C1-3) cicloalquilo C3-6, -(alquenil C2-3)cicloalquilo C3-6 y -(alquinil C2-3)cicloalquilo C3-6, R6a es H o alquilo C1-4; R6b es H; como alternativa, R6a y R6b se toman juntos para formar =O o =S; R7 y R9, en cada caso, se seleccionan independientemente entre H, halo, -CF3, -OCF3, -OH, -CN, -NO2, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 y (haloalquil C1-4)oxi; R8 se selecciona entre H; fenilo sustituido con O-S R33; y -NR12R13; R12, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo C1-4 sustituido con 0-1 R12a, alquenilo C2-4 sustituido con 0-1 R12a, alquinilo C2-4 sustituido con 0-1 R12a, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 R33, arilo sustituido con 0-5 R33; resto carbocíclico C3-10 sustituido con 0-3 R33 y sistema de anillos heterocíclicos de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S sustituido con 0-3 R31; R12a, en cada caso, se selecciona independientemente entre fenilo sustituido con 0-5 R33; resto carbocíclico C3-10 sustituido con 0-3 R33 y sistema de anillos heterocíclicos de 5-10 miembros que contiene de 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S sustituido con 0-3 R31; R13, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4 y alquinilo C2-4; como alternativa, R12 y R13, cuando se unen a N, pueden combinarse para formar un anillo heterocíclico bicíclico de 9 ó 10 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S, donde dicho sistema de anillos heterocíclicos bicíclico está insaturado o parcialmente saturado, donde dicho sistema de anillos heterocíclicos bicíclico está sustituido con 0-3 R16; R16, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, OH, halo, CN, NO2, CF3, SO2R45, NR46R47, -C(=O) H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquilo C1-4, (haloalquil C1-3)-oxi-, (alquiloxi C1-3)-, y =O; R31, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, OH, halo, CF3, SO2R45, NR46R47, alquilo C1-4 y =O; R33, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, OH, halo, CN, NO2, CF3, SO2R 45, NR46R47, -C(=O)H, =O, fenilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-4, (haloalquil C1-4)-oxi-, (alquiloxi C1-4)-, (alquiltio C1-4)-, (alquil C1-4)-C(=O)-, (alquil C1-4)-C(=O)NH-, (alquil C1-4)-OC(=O)-, (alquil C1-4)-C(=O)O-, (cicloalquil C3-6)-oxi-, (cicloalquilmetil C3-6)-oxi-; alquilo C1-6 sustituido con OH, metoxi, etoxi, propoxi, butoxi, -SO2R45, -NR46R47, NR46R47C(=O)- o (alquil C1-4)CO2-; y alquenilo C2-6 sustituido con OH, metoxi, etoxi, propoxi, butoxi, -SO2R45, -NR46R47, NR46R47C(=O)-, o (alquil C1-4)CO2-; R45 es alquilo C1-4; R46, en cada caso, se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4; R47, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4, -C(=O)NH(alquilo C1-4), -SO2(alquilo C1-4), -C(=O)O(alquilo C1-4), -C(=O)( alquilo C1-4) y -C(=O)H; n es 1 ó 2; m es 1 ó 2; y n más m es 2, 3 ó 4

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W0149380US.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: P.O. BOX 4000,PRINCETON, NJ 08543-4000.

Inventor/es: MITCHELL, IAN, S., LEE, TAEKYU, CHEN, WENTING, FEVIG, JOHN, M., CACCIOLA, JOSEPH.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 5 de Agosto de 2009.

Clasificación PCT:

  • A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4375 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61K31/553 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. loxapina, estauroesporina.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D471/16 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas peri-condensados.
  • C07D498/16 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas peri-condensados.
  • C07D513/16 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas peri-condensados.

Clasificación antigua:

  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4375 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61K31/553 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. loxapina, estauroesporina.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D209/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.
  • C07D221/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00.
  • C07D471/16 C07D 471/00 […] › Sistemas peri-condensados.
  • C07D498/16 C07D 498/00 […] › Sistemas peri-condensados.
  • C07D513/16 C07D 513/00 […] › Sistemas peri-condensados.

Patentes similares o relacionadas:

Preparación sólida que contiene colorante, del 29 de Julio de 2020, de DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED: Preparación farmacéutica sólida que comprende monobencenosulfonato de ácido [(1R,5S,6S)-6-(aminometil)-3- etilbiciclo[3.2.0]hept-3-en-6-il]acético […]

Derivados de 8-amino-2-oxo-1,3-diazaespiro-[4.5]-decano, del 29 de Julio de 2020, de GRUNENTHAL GMBH: Un compuesto según la fórmula general (I) **(Ver fórmula) donde R1 y R2 significan independientemente -H; -alquilo C1-C6, lineal o ramificado, […]

Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple, del 22 de Julio de 2020, de Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, […]

Derivado de 5-etiol-4-metil-pirazol-3-carboxamida que tiene actividad como agonista de TAAR, del 15 de Julio de 2020, de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG: Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** que es 5-etil-4-metil-N-[4-[(2S) morfolin-2-il]fenil]-1H-pirazol-3-carboxamida, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente […]

Nuevos moduladores de receptores de fosfato de esfingosina, del 15 de Julio de 2020, de THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE: Una composicion farmaceutica que comprende un compuesto de formula 265: **(Ver fórmula)** o una sal, estereoisomero, hidrato o solvato farmaceuticamente aceptable […]

Composición que comprende cinamaldehído y cinc, del 8 de Julio de 2020, de SOCIETE DES PRODUITS NESTLE S.A.: Composición que comprende cinamaldehído y cinc para la utilización en la mejora de uno o más de rendimiento cognitivo, cognición, humor o memoria en un […]

Cápsulas blandas entéricas de liberación controlada de ésteres de fumarato, del 1 de Julio de 2020, de Banner Life Sciences LLC: Una composición farmacéutica oral que comprende una cápsula blanda entérica que encapsula fumarato de monometilo suspendido en una matriz líquida […]

Síntesis y formas de sal novedosas de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina, del 1 de Julio de 2020, de Oyster Point Pharma, Inc: Un procedimiento para la fabricación de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina que comprende: (a) tratar el compuesto 1 con cloruro de metanosulfonilo para […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .