Imidazopirazinas, pirazolopirazinas e imidazotriazinas para el tratamiento de enfermedades hematológicas.
(01/04/2013) Compuesto de la fórmula **Fórmula**
en la que
o bien
U representa N
V representa CR12,
W representa CH,
A representa CR15,
o bien
U representa CH,
V representa CR12,
W representa N,
A representa CR15,
o bien
U representa CR16,
V representa N,
W representa CR17,
A representa N.
Motor y pieza de motor y procedimiento para fabricarlos.
(27/03/2013) Un motor , en particular un motor de combustión o una unidad de empuje de un motor de chorro, o unapieza de motor, en forma de uno de una culata de cilindros, un bloque del motor, un cárter ouna pieza móvil de dicho motor, fabricado de metal, y en particular Al o Mg, o una aleación que comprende unoo más de los mismos, caracterizado porque el motor o la pieza de motor están fabricados de un materialcompuesto de dicho metal reforzado con nanopartículas, en particular CNT, en el que el metal reforzado tieneuna microestructura que comprende cristalitos metálicos separados, al menos parcialmente, por dichasnanopartículas.
Derivados profarmacológicos de aminoacilo y medicamentos para el tratamiento de enfermedades tronboembólicas.
(25/03/2013) Compuesto de la fórmula
en la que
n representa el número 1 ó 2,
X representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o NH,
R1 representa el grupo lateral de un αaminoácido natural o sus homólogos o isómeros,
R2 representa hidrógeno o metilo,
R3 representa hidrógeno.
Derivado de 17beta-ciano-19-nor-androst-4-eno, su utilización y medicamentos que contienen este derivado.
(13/03/2013) Derivado de 17ß-ciano-19-nor-androst-4-eno con la fórmula química general concretamente
* 17 ß-ciano-6ß-hidroximetilen-19-nor-androst-4-en-3-ona,
* 17ß-ciano-17α-metil-19-nor-androst-4-en-3-ona,
* 17α-alil-17ß-ciano-19-nor-androst-4-en-3-ona,
* 17ß-ciano-17α-etil-19-nor-androst-4-en-3-ona,
* 17ß-ciano-6,6-etanodiil-19-nor-androst-4-en-3-ona,
* 17ß-ciano-6ß,7ß-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona,
* 17ß-ciano-6α,7α-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona,
* 17ß-ciano-17α-metil-6ß-hidroximetilen-19-nor-androst-4-en-3-ona,
* 17ß-ciano-15ß,16ß-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona,
*…
Derivado de 17beta-ciano-18a-homo-19-nor-androst-4-eno, su uso y medicamento que contiene al derivado.
(12/03/2013) Derivado de 17ß-ciano-18a-homo-19-nor-androst-4-eno con la fórmula química general 1,
en donde
Z se elige del grupo que comprende O, dos átomos de hidrógeno, NOR y NNHSO2R, en donde R eshidrógeno o alquilo C1-C4,
R4 es hidrógeno o halógeno,
además:
R6a, R6b, juntos, forman metileno o 1,2-etanodiilo, o R6a es hidrógeno y R6b se elige del grupo que comprendehidrógeno, metilo e hidroximetileno, y
R7 se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C3 y ciclopropilo,o:
R6a es hidrógeno y R6b y R7 juntos forman metileno o se suprimen bajo la formación de un doble enlaceentre C6 y C7,
R9,…
4-amino-3,5-diciano-2-tiopiridinas sustituidas y su uso.
(12/03/2013) Compuesto de fórmula (I)
en la que
el anillo A representa un heterociclo saturado, de 4 a 7 miembros, enlazado con N, que puede contener otroheteroátomo de anillo de la serie N, O y S y que puede estar sustituido(i) hasta cinco veces, de manera igual o distinta, con alquilo (C1-C4), que por su parte puede estarsustituido una o dos veces, de manera igual o distinta, con oxo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino,mono-alquil(C1-C4)amino, di-alquil(C1-C4)amino y/o cicloalquilo (C3-C6),
y/o
(ii) una o dos veces, de manera igual o distinta, con oxo, tioxo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino,
mono-alquil(C1-C4)amino, di-alquil(C1-C4)amino y/o cicloalquilo (C3-C6),
R1 representa arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros con hasta tres heteroátomos de anillo de laserie N, O y/o S, que pueden estar sustituidos…
Derivado de 15,16-metilen-17-(1''-propenil)-17-3''-oxidoestra-4-en-3-ona, su utilización y medicamentos que contienen el derivado.
(12/03/2013) Derivado de 15,16-metilen-17-(1'-propenil)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-ona, con la fórmula química general I:
en la que
Z se selecciona entre el conjunto que comprende oxígeno, dos átomos de hidrógeno, NOR' y NNHSO2R',
siendo R' hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo o aralquilo de C7-C20,
R4 se selecciona entre el conjunto que comprende hidrógeno, fluoro, cloro o bromo.
Derivado de gamma-lactona de esteroide de ácido 15,16-metilen-17-hidroxi-19-nor-21-carboxílico, su uso y medicamento que contiene al derivado.
(12/03/2013) Derivado de γ-lactona de esteroide de ácido 15,16-metilen-17-hidroxi-19-nor-21-carboxílico con la fórmulaquímica general I,
en donde
Z se elige del grupo que comprende oxígeno, dos átomos de hidrógeno, NOR' y NNHSO2R', en donde R' eshidrógeno, alquilo C1-C10, arilo o aralquilo C7-C20,
R4 se elige del grupo que comprende hidrógeno, flúor, cloro o bromo,
además:
R6a, R6b, en cada caso independientemente uno de otro, se eligen del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10, o juntos forman metileno o 1,2-etanodiilo, y
R7 se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C10 y alquiniloC2-C10,
o:
R6a, R7 juntos forman un átomo de oxígeno o metileno o se suprimen bajo la formación de…
Derivado de 17-(1'-propenil)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-ona, su utilización y medicamentos que contienen el derivado.
(12/03/2013) Derivado de 17-(1'-propenil)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-ona, con la fórmula química general I: **Fórmula**
en la que
Z se selecciona entre el conjunto que comprende oxígeno, dos átomos de hidrógeno, NOR' y NNHSO2R',
siendo R' hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo o aralquilo de C7-C20,
R4 se selecciona entre el conjunto que comprende hidrógeno, fluoro, cloro o bromo.
(Oxazolidinon-5-il-metil)-2-tiofen-carboxamidas sustituidas y su uso en el sector de la coagulación sanguínea.
(11/03/2013) Compuesto de la fórmula
en la que
R1 representa cloro, trifluorometoxi, metilo, etilo, n-propilo, metoxi, metoximetilo o etoximetilo,
R2 representa hidrógeno o metilo,
y
R3 representa un grupo de fórmulas
en las que
* es el punto de unión al anillo de oxopiridina,
n representa el número 1, 2, 3 o 4,
m representa el número 1 o 2,
R4 representa hidrógeno, metilo, etilo, ciclopropilo, ciclobutilo, 2-hidroxiet-1-ilo, 3-hidroxiprop-1-ilo, 2-metoxiet-1-ilo, 3-metoxiprop-1-ilo, 4-hidroxiciclohex-1-ilo, tetrahidrofuran-2-ilmetilo o 1,4-dioxan-2-ilmetilo,R5 representa hidrógeno, metilo o etilo,
o
R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo de pirrolidin-1-ilo, un anillo…
Compuestos tricíclicos sustituidos y procedimientos de uso de los mismos.
(22/02/2013) Un compuesto de fórmula (I)
en la que
A es N o C-CN,
D está ausente o es-CH2- o -CH(CH3)-,
E es O, S o N-R12, en el que
R12 es hidrógeno o alquilo (C1-C4),
L representa -C(≥O)-, -S(≥O)q- o -S(≥O)(≥NR13)-, en el que
q es 1 o 2,
y
R13 es hidrógeno o alquilo (C1-C4),
m es 1 o 2,
n es 1, 2 o 3,
p es 0, 1 o 2.
Procedimiento y dispositivo para la oxidación catalítica de gases que contienen S02 con oxígeno.
(04/02/2013) Procedimiento para la oxidación catalítica continua completa o parcial de un gas de partida que contiene dióxidode azufre y oxígeno en un aparato tubular de contacto, que es un intercambiador de calor vertical formado porvarios tubos de camisa doble, que presentan un tubo interior y un tubo exterior, en el que el tubo interior estárelleno de un catalizador y el calor se transmite alrededor de este tubo interior, mediante un medio conducido encorriente paralela, en un tubo intermedio del tubo interior y del tubo exterior, caracterizado porque alrededor deltubo interior, según la concentración de SO2 del gas de entrada, se efectúa un suministro o evacuación de calorcontinuo a través de un circuito intermedio, y el catalizador se mantiene activo…
Piridinureas de nicotinamida como inhibidores de la cinasa del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF).
(30/01/2013) Un compuesto de fórmula (I) :
en la que :
A, E y Q independientemente entre sí, son CH o N, según lo cual sólo está contenido en el anillo un máximode dos átomos de nitrógeno;
R1 es arilo o heteroarilo, que puede estar opcionalmente sustituido en uno o más sitios de la mismamanera o de manera diferente con: halógeno, hidroxi, alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C6, alqueniloC2-C6, alquinilo C2-C6, aralquiloxi, alcoxi C1-C12, halo-alquilo C1-C6, ciano-alquilo C1-C6, ≥O,-SO2R6, -OR5, -SOR4, -COR6, -CO2R6 o -NR7R8, según lo cual el alquilo C1-C12 puede estarsustituido con -OR5 o -NR7R8.
1,4-diaril-dihidropirimidin-2-onas y su uso como inhibidores de elastasa de neutrófilos humanos.
(23/01/2013) Compuestos de fórmula general (I),
en la que
A representa un fenilo o un anillo piridilo,
R1 y R3 cada uno representa hidrógeno,
R2 representa flúor, cloro, bromo, nitro o ciano,
R4 representa
-alquilo C1-C4 que puede estar sustituido con hasta dos radicales seleccionadosindependientemente del grupo que consiste en hidroxi, alcoxicarbonilo C1-C4 e hidroxicarbonilo,
-cicloalquilcarbonilo C3-C6 que puede estar sustituido con hasta dos radicales seleccionadosindependientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C4, hidroxi, oxo, alcoxicarbonilo C1-C4 ehidroxicarbonilo.
16,ALFA-FLUORO-ESTRATIENOS 8-BETA- sustituidos en calidad de estrógenos selectivamente activos.
(02/01/2013) Derivados de estra-1, 3, 5 -trieno 8β-sustituidos de fórmula general I
en la que los radicales R3 , R8, R13, R16 así como R17 y R17', independientemente uno de otro, tienen el siguiente significado: R3 significa un átomo de hidrógeno o un grupo R18, en que
R18 significa un radical alquilo C1-C6 de cadena lineal o de cadena ramificada, saturado o insaturado,
un grupo trifluorometilo, un radical arilo, heteroarilo o aralquilo, opcionalmente sustituido con al menos un radical independientemente elegido de un metilo, etilo, trifluorometilo, pentafluoroetilo, trifluorometiltio, metoxi, etoxi, nitro, ciano, halo, hidroxi, amino, mono (alquil C1-C8) - o di (alquil C1-C8) -amino, en donde los dos grupos alquilo son idénticos o diferentes, di (aralquil)…
Derivados de DIHIDROPIRIDINA que utiliza como inhibidores de la proteina quinasa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(14/11/2012). Ver ilustración. Inventor/es: YE, BIN, LEE, WHEESEONG, KOCHANNY, MONICA, PHILLIPS, GARY BRUCE, BRYANT,JUDI, YUAN,SHENDONG, CHEN,MING, KRUEGER,Martin, BAEURLE,Stefan, ADLER,MARC, CHOU,YUO-LING, HRVATIN,PAUL, KHIM,SEOCK-KYU, MAMOUNAS,MICHAEL, MEURER OGDEN,JANET, SELCHAU,VICTOR, WEST,CHRISTOPHER. Clasificación: C07D401/14, C07D409/04, C07D401/12, C07D417/12, C07D409/14, C07D413/14, C07D401/04, C07D407/14, C07D409/10, A61K31/4427, C07D407/12, C07D401/10, A61K31/4422, C07D211/90, C07D407/04.
Compuestos, CARACTERIZADO porque tiene la formula **Fórmula**
en donde,
A, B son, de modo independiente entre si, C-R11 o N;
D es N-R12, O o S;
X, Y y Z son, de modo independiente entre si, C-R11 o N;
R3 es ciano;
R4 es haloalquilo C1-12, R7, R7-aminocicloalquilo C3-C10, R7 -aminocicloalquenilo C3-C10, arilo C6-C19, heteroarilo de 3 de18 miembros que comprenden de 1 a 13 atomos de carbono y de1 a 6 heteroatomos seleccionados del grupo que consiste ennitrogeno, oxigeno y azufre , -(CH2)mNR8R9 o -C(≥O)OR8.
PDF original: ES-2396160_T3.pdf
Pirimidinas bicíclicas fusionadas.
(19/09/2012) Un compuesto de fórmula (I)
en donde el anillo B y la pirimidina a la cual está fusionado forman un sistema de anillos seleccionado entre
en donde
R1 es hidrógeno, 1-4C-alquilo, halógeno, amino, 1-4C-alcoxi, ciano, 3-7C-cicloalquilo, 2-4C-alquenilo, 2-4Calquinilo,3-7C-cicloalcoxi, mono- o di-1-4C-alquilamino, mono- o di-1-4C-alquilaminocarbonilo, -C(O)NH2, -
C(O)OR2 o trifluorometilo,
R2 es hidrógeno o 1-4C-alquilo,
R3 es hidrógeno, 1-4C-alquilo o halógeno,
R4 es fenilo o tienilo,
R5 es hidrógeno, 1-4C-alcoxi, amino, mono- o di- 1-4C-alquilamino, 1-4C-alquilo o 3-7C-cicloalquilo,
R6 es hidrógeno o 1-4C-alquilo,
R7 es -W-Y,
W es un heteroarileno monocíclico de miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente 1 o2 heteroátomos adicionales seleccionados…
Formulación farmacéutica sólida con liberación retardada.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(05/09/2012). Inventor/es: SCHMIDT, AXEL, DR., BACH, THOMAS, KANIKANTI, VENKATA-RANGARAO, ALTREUTHER,GERTRAUT, TRAUBEL,MICHAEL, REHAGEN,MARTINA. Clasificación: A61K31/495, A61K9/22, A61K38/15, A61K31/662, A61K31/7048, A61K31/4152.
Preparación farmacéutica sólida con liberación retardada, que contiene:
a. al menos un principio activo farmacéuticamente activo
b. del 15 al 40% en peso de polivinilpirrolidona y/o derivado de polivinilpirrolidona, en cuyo caso se trata de uncopolimero de vinilpirrolidona y acetato de vinilo en la relación 6:4, tratándose en el caso de lapolivinilpirrolidona y/o derivado de polivinilpirrolidona de una mezcla
i. de una polivinilpirrolidona o derivado de polivinilpirrolidona de cadena corta con un valor K de 17 a 30 y
ii. de una polivinilpirrolidona o derivado de polivinilpirrolidona de cadena larga con un valor K de más del40,
c. al menos una carga.
PDF original: ES-2393169_T3.pdf
Polipéptidos del interferón-beta-1b humano recombinante mejorados.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/08/2012). Inventor/es: PUNGOR, ERNO, NESTAAS, EIRIK. Clasificación: A61K38/21, C07K14/565.
Un procedimiento que comprende disminuir la actividad inhibidora de gangliósidos en una composición que comprende un polipéptido del IFN-β-1b para obtener una composición que tenga una actividad específica de IFN β-1b mayor en comparación con una composición de IFN-β de referencia, en el que dicha disminución de dicha actividad inhibidora de gangliósidos se realiza mediante oxidación selectiva de dicho polipiéptido del IFN-β-1b, en donde dicho procedimiento comprende separar gangliósidos a partir de dicha composición, de modo que esté sustancialmente exenta de gangliósidos.
PDF original: ES-2393783_T3.pdf
Disoluciones sólidas sobresaturadas estabilizadas de fármacos esteroideos.
(25/07/2012) Una composición en polvo que comprende una molécula esteroidea y un soporte farmacéuticamente aceptable que tiene una superficie específica mayor que 200 m2/g y como máximo 1000 m2/g; en la que la molécula esteroidea se disuelve en un disolvente absorbido sobre la superficie del soporte farmacéuticamente aceptable, y en la que la molécula esteroidea está presente en el disolvente en una concentración sobresaturada.
Pregn-4-eno-21,17-carbolactonas sustituidas en el anillo C, así como formulaciones farmacéuticas que las contienen.
(20/06/2012) Pregn-4-eno-21,17-carbolactonas de la fórmula general I **fórmula**
en la que
R6,7 significa un metileno situado en la posición α ó ß y
R9 significa un átomo de hidrógeno y R11 significa un átomo de bromo, cloro o flúor oR9 y R11 significan en común un enlace.
Preparaciones de combinación de sales del ácido O-acetilsalicílico.
(13/06/2012) Combinación fija que contiene una sal de ácido o-acetilsalicílico con un aminoácido básico como componente A y un inhibidor de la HMG-CoA-reductasa como componente B.
Nuevos derivados de amidas de ácidos 2-hetaril-tiazol-4-carboxílicos, su preparación y su utilización como un medicamento.
(30/05/2012) Compuestos de la fórmula general (I) con los eslabones A, B, C y D, **Fórmula**
en los que
los eslabones B y D están situados en posición orto entre ellos yQ1 representa un anillo de heteroarilo con 6 átomos de anillo, yR1 y R2 representan independientemente uno de otro
(i) hidrógeno, hidroxi, nitro, halógeno, ciano, -CF3, -NR5R6 o
(ii) -C(O)-OR10, -C(O)-R7, -C(O)-fluoroalquilo de C1-C3, -C(O)-NR5R6, -NH-C(O)-R7 o
(iii) un radical alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, alcoxi de C1-C6, fluoroalquilo deC1-C6 o fluoroalcoxi de C1-C6,
en cada caso eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, conalcoxi de C1-C3, hidroxi, -(CO)-OR10 ó -NR8R9, o
(iv) -O-SO2-NR5R6, -SO2-R7, -SO2-NR5R6,…
Composición farmacéutica que contiene gestágenos y/o estrógenos y un 5-metil-(6s)-tetrahidrofolato.
(02/05/2012) Medicamento que contiene
- un 5-metil-(6S)-tetrahidrofolato,
- uno o varios estrógenos y gestágenos,
- opcionalmente vitamina B6 y/o vitamina B2,
- así como sustancias auxiliares o de vehículo farmacéuticamente compatibles,en ausencia de vitamina B12