CIP-2021 : C07D 401/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

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Notas^[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

Notas^[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de oxopiridina sustituidos y su uso en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

(27/03/2019) Compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que R1 representa un grupo de la fórmula**Fórmula** en la que * es el punto de unión con el anillo oxopiridina, R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo, R8 representa hidrógeno, cloro o flúor, R2 representa cloro, ciano, metoxi, etoxi o difluorometoxi, R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C4, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 1,1,2,2,2- pentadeuteroetilo, 3,3,3-trifluor-2-hidroxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluor-2-metoxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluor-2-etoxiprop-1-ilo,…

Derivados de tetrahidroquinolina como inhibidores del bromodominio.

(26/03/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 1-acetil-4-((5-cloropirimidin-2-il)amino)-2-metil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida; 1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-N-etil-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida; 1-acetil-4-((5-cianopiridin-5 2-il)amino)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida; 1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-2,3-dimetil-N-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6- carboxamida; 1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-N-((R)-2-hidroxipropil)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida; 1-acetil-4-((5-cianopiridin-2-il)amino)-N-((S)-2-hidroxipropil)-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida; 1-acetil-4-((5-cloropirimidin-2-il)amino)-N-etil-2,3-dimetil-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-6-carboxamida; …

Compuestos de isoquinolina para el tratamiento del VIH.

(26/03/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que X1, X2, X3 y X4 son cada uno independientemente C(R7) o N, en donde de 0 a 2 de X1, X2, X3 y X4 son N; R1 es -H, -CN, -ORa, haloalquilo C1-6 o halógeno; R2 es -H, -NRbRc, -SRa, -ORa o alquilo C1-6, en donde el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R8, que pueden ser iguales o diferentes; R3 y R4 son cada uno independientemente -H, -ORa, halógeno, -NRbRc, -C(O)ORa, -CN,-C(O)NRbRc, - NHC(O)NRbRc, -OC(O)NRbRc, CH2C(O)NRbRc, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6, en donde cada alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R8, que pueden ser iguales o diferentes; …

Sal de sodio de 2-cloro-3-(metilsulfanil)-N-(1-metil-1H-tetrazol-5-il)-4-(trifluorometil)benzamida y su uso como herbicida.

(26/03/2019). Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE AG. Inventor/es: BRAUN, RALF, ROSINGER, CHRISTOPHER, WALDRAFF, CHRISTIAN, AHRENS, HARTMUT, KOHN, ARNIM, DR., DIETRICH,HANSJORG, DÖRNER-RIEPING,SIMON, GATZWEILER,ELMAR.

Sal de sodio de 2-cloro-3-(metilsulfanil)-N-(1-metil-1H-tetrazol-5-il)-4-(trifluorometil)benzamida de la fórmula (I)**Fórmula**.

PDF original: ES-2705618_T3.pdf

Indoles sustituidos en la posición 7 como inhibidores de mcl-1.

(26/03/2019) Un compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable de éste, donde el compuesto se elige del grupo que consiste en: ácido 7-(2-metilfenil)-1-(2-morfolin-4-iletil)-3-(3-(1-naftiloxi)propil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 4-(2-(etoxicarbonil)-3-(3-(1-naftiloxi)propil)-1H-indol-7-il)-3-metilbenzoico; ácido 3-(3-(3,4-dihidroquinolin-1(2H)-il)propil)-7-(2-(trifluorometil)fenil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-(4-(3,4-dihidroquinolin-1(2H)-il)butil)-7-(2-(trifluorometil)fenil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 7-(4-carboxi-2-metilfenil)-10 3-(4-(3,4-dihidroquinolin-1(2H)-il)butil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 7-(2-metilfenil)-1-(2-morfolin-4-iletil)-3-(3-(5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-iloxi)propil)-1H-indol-2-…

Derivados de sulfamoilpirrolamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la Hepatitis B.

(25/03/2019) Un compuesto de Fórmula (A)**Fórmula** o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, donde:**Fórmula** representa ;**Fórmula** representa un heteroarilo de 6 miembros que contiene un átomo de nitrógeno; X representa CR7; Y representa CR8; Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan independientemente del grupo constituido por Hidrógeno, Fluoro, Bromo, Cloro, - CHF2, -CF2-metilo, -CH2F, -CF3, -OCF3, -CN, cicloalquilo C3-C4 y -(alquilo C1-C4); R4 es Hidrógeno, -(alquilo C1-C3) o cicloalquilo C3-C4; R5 es Hidrógeno; R6 se selecciona del grupo constituido por alquilo C2-C6, un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más…

Derivados de piridin-2-(1H)-ona-quinolinona como inhibidores de isocitrato dehidrogenasa mutante.

(20/03/2019) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** o una de sus sales, enantiómeros, hidratos, solvatos o tautómeros farmacéuticos, en donde: cada W1 y W2 es independientemente CH, CF o N; W3 es independientemente, CR2 o N; U es N o CR6; A se selecciona del grupo que consiste en H, D, halógeno, CN, -CHO, -COOH, -COOR, -C(O)NH2, -C(O)NHR, R'S(O)2-, -O(CH2)nC(O)R', R'S (O)-, heteroarilo, -SOMe, -SO2Me,**Fórmula** en donde X e Y son independientemente en cada aparición C, N, NR', S y O, siempre que el anillo que contiene X e Y no pueda tener más de 4 N o átomos de NH o más de un S o O átomos, y en donde S y O no son contiguos; R y R' cada vez que aparecen se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, OH, CN, - CH2CN, halógeno,…

Compuesto de triazina y uso del mismo con fines médicos.

(20/03/2019) Un compuesto representado por la fórmula [I] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** donde X es CH o N, el anillo Cy es la fórmula: **Fórmula** o la fórmula:**Fórmula** {donde R1 es**Fórmula** halógeno, alquilo C1-6, ciano o haloalquilo C1-4, R2 es halógeno, hidroxi, carboxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 haloalcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, alquil C1-6-carbonilo, -C(O)NRa1Ra2 (cada uno de Ra1 y Ra2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-6) o -(CnH2n)-Rb 1 (n es 1, 2, 3 o 4, -(CnH2n) - puede ser una cadena lineal o ramificada…

Derivados de 1-acil-4-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina-2,3-disustituida y su uso como inhibidores de bromodominio.

(14/03/2019). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: HARRISON,LEE ANDREW, SEAL,JONATHAN,THOMAS, WELLAWAY,CHRISTOPHER ROLAND, AMANS,DOMINIQUE, ATKINSON,STEPHEN JOHN, HIRST,DAVID JONATHAN, LAW,ROBERT PETER, LINDON,MATTHEW, PRESTON,ALEXANDER.

Un compuesto que es (2S,3R,4R)-1-acetil-2-ciclopropil-3-metil-4-((4-metilpirimidin-2-il)amino)-1,2,3,4-tetrahidroquinolina- 6-carboxamida que tiene la estructura de la fórmula (I') **Fórmula** o una sal del mismo.

PDF original: ES-2704048_T3.pdf

Compuestos de ácido dimetilbenzoico.

(13/03/2019). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: WARSHAWSKY, ALAN, M., YORK, JEREMY SCHULENBURG, BLANCO-PILLADO,MARIA-JESUS, MANNINEN,PETER,RUDOLPH, SCHIFFLER,MATTHEW ALLEN, VETMAN,TATIANA NATALI.

Un compuesto seleccionado entre: ácido 3-[[6-(1,3-benzodioxol-5-il)-3-metil-piridino-2-carbonil]amino]-2,4-dimetil-benzoico; ácido 3-[[6-[3-(hidroximetil)fenil]-3-metil-piridino-2-carbonil]amino]-2,4-dimetil-benzoico; y ácido 3-[[3-(3-clorofenil)naftaleno-1-carbonil]amino]-2,4-dimetil-benzoico; o una sal aceptable farmacéuticamente de los mismos.

PDF original: ES-2727329_T3.pdf

Compuestos herbicidas.

(12/03/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, ciclopropilo, trifluorometilo, vinilo, etinilo, flúor, cloro, bromo, metoxi, difluorometoxi y trifluorometoxi; y tanto (a): R2 es R2A y R3 es R3A; o (b): R2 es R2B y R3 es R3B; donde: R2A se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, fluoroalquilo C1-C2, vinilo, prop-1-enilo, prop-1-inilo, -C≡C-R2AA, halógeno y (fluoroalquil C1-C2)-metoxi-; donde R2AA se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, flúor, cloro, trifluorometilo, etilo y ciclopropilo; o R2A es fenilo opcionalmente sustituido…

Métodos para la preparación de agentes de reticulación cargados.

(06/03/2019). Solicitante/s: IMMUNOGEN, INC.. Inventor/es: ZHAO, ROBERT, LI,WEI.

Un proceso para la preparación de un compuesto representado por la fórmula (V):**Fórmula** que comprende las etapas de: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (2a):**Fórmula** o una de sus sales, con un agente sulfonante para formar un compuesto de fórmula (IV):**Fórmula** o una de sus sales; b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (IV), o una de sus sales, con N-hidroxisuccinimida en presencia de una base para formar una sal del compuesto de fórmula (V); y (c) purificar la sal del compuesto de fórmula (V), mediante cristalización de la sal del compuesto de fórmula (V) en un disolvente orgánico o una mezcla de un disolvente orgánico y agua en presencia de un ácido para formar la forma neutra del compuesto de fórmula (V).

PDF original: ES-2702926_T3.pdf

Derivados de piridinona y de piridazinona como inhibidores de la poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP).

(05/03/2019) Un compuesto de formula V:**Fórmula** en la que: la suma de a y j es 1 o 2; b es 0, 1, 2 o 3; d es 0 o 1; i es 0 o 1; X es N o CH; cada R1 es independientemente alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halogeno o ciano; cada R2 es independientemente hidroxi, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 o NRaRb; R4 es hidrogeno o alquilo C1-6; R5 es un anillo heterociclico saturado de 4 elementos que contiene un atomo de N, un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 5 o 6 elementos que contiene uno, dos o tres atomos de N y cero o un atomo de O; o un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 7-15 elementos que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroatomos seleccionados independientemente de N, O y S; estando cualquiera de…

Derivado de tetrahidrociclopentapirrol y un método para prepararlo.

(04/03/2019) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula química 1 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **(Ver fórmula)** en la Fórmula química 1, X es -CH2-, -CO- o -SO2-, Y es alquileno C1-3 o -NH-, R1 es alquilo C1-4, benzodioxolilo, benzofuranilo, bencilo, furanilo, fenilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo o tienilo, en donde R1 no está sustituido; o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados respectivamente del grupo que consiste en alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, cicloalquenilo C3-6, hidroxi, halógeno, ciano, - COO(alquilo C1-4), morfolino, fenilo y pirrolidinilo, R2 es imidazolilo, fenilo,…

Compuestos a base de tiopirimidina y usos de los mismos.

(28/02/2019) Un compuesto de la fórmula general I:**Fórmula** o sales, y/o profármacos de los mismos, en donde: X e Y se seleccionan independientemente de N y CR3; cada R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, hidroxilo, halógeno, amino sustituido o no sustituido, ciano, nitro, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, arilo y heterociclilo sustituido o no sustituido de 5 o 6 miembros que contiene 1 a 2 átomos de N; R1 es arilo; heterociclilo; C1-6alquilo; o arilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de NR5R6, NR5COR7, CN, C1-6alquilo, OH, CO2R7, CONR5R7, CONR5R6, NR5CO2R7, C1-6alquilo sustituido o no sustituido, SR7, CHO y heterociclilo sustituido…

Moduladores del transporte nuclear y usos de los mismos.

(28/02/2019). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: BALOGLU,ERKAN, SHACHAM,SHARON, McCAULEY,Dilara, SANDANAYAKA,VINCENT P, SHECHTER,SHARON.

Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: R1 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C4; R2 se selecciona de O y S; y R3 se selecciona de -N(R4)-(cicloalquilo C3-C6), alquilo C1-C6, -(alquilen C0-C4)-heterociclilo y -(alquilen C0-C4)- heteroarilo, en el que cualquier porción alquilo, alquileno, heterociclilo y heteroarilo de R3 está opcional e independientemente sustituida; y R4 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C4.

PDF original: ES-2702279_T3.pdf

Compuestos inhibidores de Apaf-1.

(27/02/2019). Solicitante/s: Spiral Therapeutics, Inc. Inventor/es: PEREZ PAYA, ENRIQUE, MESSEGUER PEYPOCH, ANGEL, MASIP MASIP,ISABEL, MOURE FERNANDEZ,ALEJANDRA, GONZALEZ PINACHO,DANIEL, MONLLEO MAS,ESTER, GARCIA VILLAR,NATIVIDAD, CATENA RUIZ,JUANLO.

Los derivados de 2,5-piperazinadiona de fórmula (I) son inhibidores del factor 1 activador de Ia peptidasa apoptótica (Apaf-1, Apoptotic Peptidase Activating Factor 1), por Io que resultan útiles como principios activos farmacéuticos para Ia profilaxis y/o tratamiento de una condición patológica y/o fisiológica asociada a un incremento de Ia apoptosis.

PDF original: ES-2727711_T3.pdf

Compuesto de pirazol y uso farmacéutico del mismo.

(27/02/2019) Un compuesto o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo representado por la formula general [lb]:**Fórmula** en la que el anillo Cy es arilo C6-10, cicloalquilo C3-8 o cicloalquenilo C3-8, n1 es 0, 1, 2, 3 o 4, R1a es un atomo de halogeno, hidroxi, carboxi, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-8, un grupo alquinilo C2-8, un grupo alcoxi C1-6, un grupo cicloalquilo C3-6, un grupo haloalquilo C1-6, un grupo hidroxialquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6, un grupo haloalcoxi C1-6-alquilo C1-6, un grupo alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6, un grupo haloalquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6, un grupo haloalquilamino C1-6-alquilo C1-6, un grupo cicloalquil C3-6-alquinilo C2-6, …

Compuestos heterocíclicos sustituidos con amida útiles como moduladores de il-12, il-23 y/o ifn-alfa.

(27/02/2019) Un compuesto que tiene la siguiente formula I:**Fórmula** o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista farmaceutico, en donde: Y es CR6; R1 se selecciona entre H y alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-6, cada uno opcionalmente sustituido con 0-7 R1a; R1a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, deuterio, F, Cl, Br o CN; R2 es:**Fórmula** R3 es cicloalquilo C3-10 o arilo C6-10, cada grupo sustituido con 0-4 R3a; R3a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, =O, halo, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CH2)rORb, - (CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11-…

Compuestos de heteroarilo o arilo bicíclicos fusionados y su uso como inhibidores de IRAK4.

(27/02/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: STROHBACH, JOSEPH, WALTER, HEPWORTH, DAVID, HUANG, HORNG-CHIH, CURRAN, KEVIN JOSEPH, BUNNAGE, MARK, EDWARD, MATHIAS, JOHN PAUL, WRIGHT, STEPHEN WAYNE, LEE,KATHERINE,LIN, VARGAS,Richard , HAN,SEUNGIL, TRZUPEK,JOHN DAVID, PATNY,AKSHAY, SAIAH,EDDINE, ZAPF,CHRISTOPH WOLFGANG, WANG,XIAOLUN, ANDERSON,DAVID RANDOLPH, DEHNHARDT,CHRISTOPH MARTIN, GAVRIN,LORI KRIM, GOLDBERG,JOEL ADAM, LEE,ARTHUR, LOVERING,FRANK ELDRIDGE, LOWE,MICHAEL DENNIS, PAPAIOANNOU,NIKOLAOS, PIERCE,BETSY SUSAN.

El compuesto 1-{[(2S,3S,4S)-3-etil-4-fluoro-5-oxopirrolidin-2-il]metoxi}-7-metoxiisoquinolin-6-carboxamida; o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o un tautómero de dicho compuesto o sal.

PDF original: ES-2718552_T3.pdf

Inhibidores de la histona desmetilasa.

(27/02/2019) Un compuesto de fórmula (XI), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde: Q es -CO2R; R es hidrógeno o alquilo C1-C8; G es -X-Y; X es alquileno -C1; Y es indanilo opcionalmente sustituido, tetralinilo opcionalmente sustituido, tetrahidroquinolinilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, indolilo opcionalmente sustituido, benzofuranilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzo[b][1,4] dioxinilo opcionalmente sustituido, o adamantilo opcionalmente sustituido, en donde cada uno de indanilo, tetralinilo, tetrahidroquinolinilo, naftilo, indolilo,…

Derivado de quinolina para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y de SIDA.

(26/02/2019). Solicitante/s: ABIVAX. Inventor/es: TAZI,JAMAL, MAHUTEAU,FLORENCE, NAJMAN,ROMAIN, SCHERRER,DIDIER, GARCEL,AUDE, CAMPOS,NOËLIE.

Compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en forma de una base o sal de adición con un ácido, particularmente un ácido farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2701922_T3.pdf

Inhibidores de PRMT5 y sus usos.

(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde representa un enlace simple o doble; R1 es hidrógeno, Rz, o -C(O)Rz, donde Rz es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; L es -N(R)C(O)-, -C(O)N(R)-,-N(R)C(O)O-, o -OC(O)N(R)-; cada R es independientemente hidrógeno o alifático C1-6 opcionalmente sustituido; Ar es un anillo aromático monocíclico o bicíclico que tiene 0-4 heteroátomos que se seleccionan independientemente de nitrógeno, oxígeno, y azufre, donde Ar está sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, o 5 grupos Ry, según permita la valencia; cada Ry se selecciona independientemente…

Composiciones parasiticidas que comprenden derivados de indol, procedimientos y usos de las mismas.

(20/02/2019). Solicitante/s: MERIAL, INC.. Inventor/es: MENG,CHARLES, LE HIR DE FALLOIS,LOIC.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que R1 es CF3; R2 es H; R3 es fenilo o heteroarilo; en el que el fenilo o heteroarilo está no sustituido o sustituido con uno o más de halógeno, haloalquilo (C1-C3) o ciano; R4 es H o halógeno; R5 es H; y R6 es H; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2723969_T3.pdf

Compuestos de piridazinona y usos de los mismos.

(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que:**Fórmula** G1 se selecciona del grupo que consiste en y R5 ; G2 es hidrógeno, halógeno, -CN, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente 5 sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, -CH2OH, -CH(Y1 )(OH) o -C(O)Y1 ; G3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)Y2 , -C(O)O-Y2 , -(CH2)-OC(O)Y2 , -(CH2)-OC(O)OY2 , - (CHCH3)-OC(O)Y2 y -(CHCH3)-OC(O)OY2 ; Y1 e Y2 son independientemente un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un arilo opcionalmente sustituido; R1 se selecciona del grupo que…

Enlazadores hidrofílicos y sus usos para la conjugación de fármacos a las moléculas que se unen a las células.

(20/02/2019) Un enlazador hidrofílico de fórmula (I).**Fórmula** en la que: Y representa un grupo funcional que permite la reacción con un agente de unión a la célula; Q y T son -P(=O)(OM)-, o -S(O2)-, o -S(O)-; m y n son números enteros de 0 a 5, pero no 0 al mismo tiempo; además, cuando m = 1, n = 0, Q no es -P(=O)(OM)- ; o cuando n = 1, m = 0, T no es -P(=O)(OM)-; Z representa un grupo funcional que permite el enlace de un fármaco citotóxico a través de un enlace disulfuro, tioéter, tioéster, péptido, hidrazona, éter, éster, carbamato, carbonato, amina (secundaria, terciaria o cuaternaria), imina, cicloheteroalquileno,…

Compuestos antimaláricos con cadenas laterales flexibles.

(20/02/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** donde R es hidrógeno o alquilo C1-4; W-X-Y es O(CH2)2-4O; Ar es un anillo aromático seleccionado de entre fenilo sustituido y naftilo sustituido, donde el término "sustituido" hace referencia a grupos sustituidos con al menos un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en acilo, carboxilo, carboxialquilo C , carboxialquil C -oxi, alquil C -oxicarbonilalquilo C y alquil C -oxicarbonilalquil C -oxi; y donde Ar está opcionalmente sustituido con sustituyentes adicionales seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo, trifluorometilo, arilo, arilo sustituido, halógeno, amino, amino sustituido, alcoxi, ariloxi e hidroxilo, donde alquilo hace referencia a un radical hidrocarbilo monovalente de cadena lineal…

Derivados del alcohol de 1-fenil-2-piridinil alquilo como inhibidores de la fosfodiesterasa.

(20/02/2019) Un compuesto de la Fórmula general (I)**Fórmula** en donde: R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, etilo, difluorometilo, ciclopropilmetilo o ciclopropilo; R3 son los mismos dos átomos de cloro en la posición 3 y 5 del anillo piridilo; Z es un grupo (CH2)m en donde m = 0; A es un anillo de fenilo, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R4, que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: (C1-C2)alquilo lineal o ramificado opcionalmente sustituido por uno o…

Octahidrociclopentapirroles, su preparación y uso.

(18/02/2019). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK. Inventor/es: CHEN, PING, ZHU, LEI, JOHNSON, GRAHAM, PETRUKHIN,KONSTANTIN, CIOFFI,CHRISTOPHER, DOBRI,NICOLETA, FREEMAN,EMILY, CONLON,MICHAEL.

Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** en la que ψ está ausente o presente y, cuando está presente, es un enlace; R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno independientemente H, halógeno, CF3 o alquilo C1-C4; R6 está ausente o presente y, cuando está presente, es H, OH o halógeno;**Fórmula** A está ausente o presente y, cuando está presente, es o B es monociclo, biciclo, heteromonociclo, heterobiciclo o bencilo sustituidos o no sustituidos, en la que, cuando ψ está presente, entonces R6 está ausente, y cuando ψ está ausente, entonces R6 está presente, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2700541_T3.pdf

Compuestos de acridinio que contienen zwiteriones.

(18/02/2019) Un compuesto de acridinio quimioluminiscente que tiene la siguiente estructura:**Fórmula** en la que, R1 es un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo o aralquilo C1-35, cada uno de los cuales puede contener hasta heteroátomos, o un grupo sulfopropilo o sulfobutilo, o R1 es un grupo -Ra-Z; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre (i) hidrógeno, (ii) un grupo donador de electrones seleccionado entre OR , OH, SR , SH, NH2 y NRNRN, en los que R y RN se seleccionan independientemente en cada aparición y se seleccionan entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo y aralquilo, conteniendo cada uno hasta 20…

Compuestos de aminopiridiloxipirazol.

(15/02/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SAWYER, JASON, SCOTT, JOSEPH, SAJAN, BEIGHT, DOUGLAS, W., PARTHASARATHY,Saravanan, PEI,HUAXING, WOLFANGEL,CRAIG D, MCMILLEN,WILLIAM T, ZHAO,GAIYING, COATES,DAVID A.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, isopropilo, difluorometilo, difluoroetilo, o ciclopropilo; R2 es etilo, terc-butilo, piridin-2-ilo, tetrahidropiran-4-ilo, tetrahidrofuran-3-ilo, ciclopropilo, o ciclobutilo; y R3 es carbamoilfenilo, piridin-2-ilo, (1-hidroxi-1-metiletil)piridinilo, 1-metil-2-oxo-1H-piridin-4-ilo, 1-metilpirazolilo, pirazin-2- ilo, 2-metoxipirimidin-4-ilo, 1-metil-2-oxo-1H-pirimidin-4-ilo, piridazin-3-ilo, 6-cloropiridazin-3-ilo, 6-metilpiridazin-3- ilo, o 6-metoxipiridazin-3-ilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2.

(13/02/2019) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptable, en la que: indica un enlace simple o doble; x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2- 8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y una cadena hidrocarbonada C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena…

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