Compuestos de isoquinolina para el tratamiento del VIH.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**

o una tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en el que

X1, X2, X3 y X4 son cada uno independientemente C(R7) o N, en donde de 0 a 2 de X1, X2, X3 y X4 son N;

R1 es -H, -CN, -ORa, haloalquilo C1-6 o halógeno;

R2 es -H, -NRbRc, -SRa, -ORa o alquilo C1-6, en donde el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R8, que pueden ser iguales o diferentes;

R3 y R4 son cada uno independientemente -H, -ORa, halógeno, -NRbRc, -C(O)ORa, -CN,-C(O)NRbRc, - NHC(O)NRbRc, -OC(O)NRbRc, CH2C(O)NRbRc, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6, en donde cada alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R8, que pueden ser iguales o diferentes;

R5 y R6 son cada uno independientemente halógeno, -ORa o alquilo C1-6, en donde cada alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R8, que pueden ser iguales o diferentes;

cada R7 es independientemente -H, halógeno, -ORa o alquilo C1-6, en donde cada alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R8, que pueden ser iguales o diferentes;

cada R8 es independientemente alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo, heteroarilo, halógeno, -ORa, -C(O)Ra, - C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -OC(O)NRbRc, -NRbC(O)ORa, -SRa, -S(O)1-2Ra, -S(O)2F, -S(O)2NRbRc, -NRbS(O)2Ra, - N3, -CN o -NO2,, en donde cada alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos halógeno, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -OC(O)NRbRc, - NRbC(O)ORa, -SRa, -S(O)1-2Ra,-S(O)2F, -S(O)2NRbRc, NRbS(O)2Ra, -N3, -CN o -NO2, que pueden ser iguales o diferentes;

cada Ra es independientemente -H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo o heteroarilo, en donde cada arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R21, que pueden ser iguales o diferentes;

Rb y Rc son cada uno independientemente -H, -NH2, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo o heteroarilo, en donde cada alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R21; o Rb y Rc junto con los átomos a los que están unidos forman un heterocicloalquilo C1-10; R21 es alquilo C1-6, -CN, arilo, heteroarilo o halógeno

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/000310.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MACKMAN,RICHARD,L, HU,YUNFENG ERIC, JANSA,PETR, LANSDON,ERIC.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/472 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
  • A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • C07D217/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2705709_T3.pdf

 

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