Compuestos de piridazinona y usos de los mismos.

Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:

en la que:**Fórmula**

G1 se selecciona del grupo que consiste en y R5 ;

G2 es hidrógeno, halógeno, -CN, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente 5 sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, -CH2OH, -CH(Y1 )(OH) o -C(O)Y1 ;

G3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)Y2 , -C(O)O-Y2 , -(CH2)-OC(O)Y2 , -(CH2)-OC(O)OY2 , - (CHCH3)-OC(O)Y2 y -(CHCH3)-OC(O)OY2 ;

Y1 e Y2 son independientemente un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un arilo opcionalmente sustituido;

R1 se selecciona del grupo que consiste en OR6 , NH2, un alquilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, una amina monosustituida opcionalmente sustituida, una amina disustituida opcionalmente sustituida, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un N-sulfonamido opcionalmente sustituido y una alcoxiamina opcionalmente sustituida, o R1 es R10 ;

R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un aril(alquilo C1-6) opcionalmente sustituido o un C-amido opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno o alquilo C1-6;

o R2 y R3 se toman junto con el carbono al que están unidos para formar un cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido o un heterociclilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido, o R2 y R3 se toman juntos para formar =O;

R4 se selecciona del grupo que consiste en un arilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido y un heterociclilo opcionalmente sustituido;

o R4 es A1RA4RB4, en el que A1 es CH o N; y

RA4 y RB4 es cada uno independientemente un fenilo opcionalmente sustituido;

R5 se selecciona del grupo que consiste en un arilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido y un heterociclilo opcionalmente sustituido;

R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)R7 y -C(O)NR8R9 ;

R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, aril(alquilo C1-6), heteroaril(alquilo C1-6) y heterociclil(alquilo C1-6); y

R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, aril(alquilo C1-6), heteroaril(alquilo C1-6) y heterociclil(alquilo C1-6);

o R8 y R9 se toman junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclilo opcionalmente sustituido; en el que cuando R1 es R10 , entonces R10 y R4 se toman juntos e incluyen L1, en el que L1 conecta R10 y R4 para formar un anillo de 11 a 20 miembros, o en el que cuando R1 es R10 , entonces R10 y R5 se toman juntos e incluyen L1 , en el que L1 conecta R10 y R5 para formar un anillo de 11 a 20 miembros; R10 es un -CH2- opcionalmente sustituido, un -CH=CH- opcionalmente sustituido, O (oxígeno), S (azufre) o NR11 ;

R11 es hidrógeno o alquilo C1-6;

L1 es -L2- o -L3-L4-L5-;

L2 se selecciona del grupo que consiste en un alquileno opcionalmente sustituido, un alquenileno opcionalmente sustituido, un heteroalquileno opcionalmente sustituido y un heteroalquenileno opcionalmente sustituido;

L3 es un alquileno C1-6 opcionalmente sustituido;

L4 10 es un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido, O (oxígeno), S (azufre) o NR11 ; y

L5 es un alquileno C1-6 opcionalmente sustituido o un heteroalquileno opcionalmente sustituido; y

Z1 y Z2 son independientemente 0, 1, 2, 3 o 4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/055018.

Solicitante: Janssen BioPharma, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 260 E. Grand Avenue, 2nd Floor South San Francisco, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HENDRICKS, ROBERT, THAN, BEIGELMAN, LEONID, DEVAL,JEROME, STOYCHEVA,ANTITSA DIMITROVA, STEVENS,SARAH KATHERINE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/245 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › del tipo ácido aminobenzoico, p. ej. procaína, novocaína (ésteres del ácido salicílico A61K 31/60).
  • A61K31/50 A61K 31/00 […] › Piridazinas; Piridazinas hidrogenadas.
  • A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • C07D401/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/08 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
  • C07D401/10 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/08 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
  • C07D471/22 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
  • C07D487/18 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas puenteados.
  • C07D487/22 C07D 487/00 […] › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
  • C07D498/08 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.
  • C07D498/10 C07D 498/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D498/18 C07D 498/00 […] › Sistemas puenteados.
  • C07D498/22 C07D 498/00 […] › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2724581_T3.pdf

 

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