Nuevos compuestos de aminopiridina útiles como inhibidores de la prenilación de proteínas.

Un compuesto o una cualquiera de sus sales farmacéuticamente aceptables,

bajo la forma de enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, incluyendo la mezcla racémica, para el uso en el tratamiento y/o la prevención de enfermedades o trastornos en los que se requiera una inhibición de la prenilación de proteínas, en donde las enfermedades o los trastornos se seleccionan de una enfermedad progérica, una enfermedad neurodegenerativa, una enfermedad metabólica; una enfermedad mitocondrial, una enfermedad ocular, una enfermedad inflamatoria, una enfermedad cardiovascular, una enfermedad proliferativa, una enfermedad inmunitaria, infarto cerebral, envejecimiento cutáneo, envejecimiento hormonal e infección viral, que se elige alternativamente entre**Fórmula**

en donde

R1 es 2-piridilo, 3-piridilo o 4-piridilo;

R2 representa un grupo que se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**

representando R3 un grupo que se selecciona del grupo que consiste en:

- un grupo arilcarbonilo,

- un grupo heteroarilcarbonilo,

- un grupo alcoxi(C1-C4)-carbonilmetilo y**Fórmula**

- un grupo , siendo Ra, Rb, Rc, Rd y Re, independientemente, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C4) o un grupo alcoxi (C1-C4), formando juntos opcionalmente Ra y Rb, o Rb y Rc, o Rc y Rd, o Rd y Re con el átomo de carbono al que están ligados un anillo de 5 o 6 miembros condensado al anillo fenílico que comprende dos átomos de oxígeno, y siendo R4 un grupo fenilo sustituido con un átomo de halógeno, o un grupo bencilo;

con la condición de que

R3 no sea un grupo 4-metilbencilo cuando R1 sea 2-piridilo, y**Fórmula**

en donde

R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-4);

R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-4); y

R7 representa un grupo que se selecciona del grupo que consiste en:

- un grupo arilcarbonilo,

- un grupo heteroarilcarbonilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de un grupo alquilo (C1-4) y un grupo fenilo,

- un grupo heteroarilacetilo opcionalmente sustituido en el anillo heteroarílico con un grupo fenilo,

- un grupo alcoxi(C1-C4)-carbonilmetilo y**Fórmula**

- un grupo , siendo Ra, Rb, Rc, Rd y Re, independientemente, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C4) o un grupo alcoxi (C1-C4), formando juntos opcionalmente Ra y Rb, o Rb y Rc, o Rc y Rd, o Rd y Re con el átomo de carbono al que están ligados un anillo de 5 o 6 miembros condensado al anillo fenílico que comprende dos átomos de oxígeno, con la condición de que

R7 no sea un grupo indol-3-ilacetilo cuando R5 y R6 sean ambos un grupo metilo, en donde:

- arilo significa un radical hidrocarbonado aromático monocíclico o bicíclico monovalente de 6 a 10 átomos de anillo, y

- heteroarilo se refiere a un radical aromático monocíclico o bicíclico monovalente de 5 to 10 átomos de anillo donde uno o más, preferiblemente uno, dos o tres, átomos de anillo son un heteroátomo seleccionado de N, O o S, siendo carbono los átomos de anillo restantes.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/073141.

Solicitante: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 101, RUE DE TOLBIAC 75013 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: PESCHANSKI,MARC, BLONDEL,SOPHIE, NISSAN,XAVIER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • A61P31/12 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D401/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen dos heterociclos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2751623_T3.pdf

 

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