Quinazolinas sustituidas con sulfoximina para composiciones farmacéuticas.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en la que

Ar se selecciona del grupo que consiste en:

**Fórmula**

y

en las que X es CH o N;

R5 es H, halógeno o CN; y

R4 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, -(CH2)1-3-C(=O)-NH- (alquilo C1-5) y -(CH2)1-3-C(=O)-N(CH3)-(alquilo C1-5);

en el que cada grupo alquilo o cicloalquilo de R4 está opcionalmente sustituido con uno o más F o un CN, OH o CF3;

en el que cada heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más F y/o un OH o -O- (alquilo C1-3); o

R4 se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** y **Fórmula**

R1 es halógeno, alquilo C1-3 o -O-(alquilo C1-3);

R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en OH, -O-(alquilo-C1-6), -O-(CH2)1-3-(cicloalquilo C3-7), -O-(CH2)1- 3-O-(alquilo C1-3-), -O-heterociclilo y -O-(CH2)2-4-heterociclilo,

en el que, en la definición de R2, cada heterociclilo está opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-3, y en el que un grupo CH2 de dicho grupo heterociclilo de R2 puede reemplazarse con un grupo carbonilo;

R3 se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula**

en la que R6 es alquilo C1-2;

R7 es alquilo C1-5, cicloalquilo C3-7 o heterociclilo,

en el que el grupo alquilo de R7 está opcionalmente sustituido con uno o más F o con un OH o -O- (alquilo C1- 3), y

en el que el grupo heterociclilo de R7 es tetrahidropiranilo; y

o en el que R6 y R7 junto con el átomo de azufre al que están unidos forman un heterociclo saturado o parcialmente insaturado de 4 a 7 miembros que puede estar sustituido en cualquier posición no adyacente al átomo de azufre por uno o dos F, OH o -O-(alquilo C1-3) o por uno o dos alquilo C1-3 y que además del átomo de azufre puede contener un heteroátomo adicional seleccionado del grupo que consiste en O, S y NRN,

en el que RN es H o alquilo C1-3,

en el que, si no se especifica lo contrario, cada grupo alquilo en las definiciones anteriores es lineal o ramificado y puede estar sustituido con uno a tres F; o una sal del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/059453.

Solicitante: Evotec International GmbH.

Inventor/es: BLUM, ANDREAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/517 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61K31/541 A61K 31/00 […] › Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • C07D239/72 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Quinazolinas; Quinazolinas hidrogenadas.
  • C07D239/94 C07D 239/00 […] › Atomos de nitrógeno.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D493/04 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2749186_T3.pdf

 

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