Macrociclos de diamida que son inhibidores de FXIa.

Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**

o un estereoisómero,

un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:

--- es un enlace opcional;

el anillo A se selecciona independientemente entre un carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-10 4), NC(=NH)NH2, O y S;

el anillo B se selecciona independientemente entre un arilo y un heterociclo de 5 a 10 miembros;

L1 se selecciona independientemente entre un

enlace, -CR5R5-, -CHR5CHR5-, -CR5=CR5-, -C≡C-, -OCH2-, -CHR5NH-, -CH2O-, -SCH2-, -SO2CH2- y -CH2NH-; R1, independientemente en cada caso, se selecciona de entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, OH, =O, OCH2F, OCHF2, OCF3, CF3, CN, NH2, NH(alquilo C1-4), N(alquilo C1-4)2, CO2(alquilo C1- 4), CO(alquilo C1-4), -CH2NH2, -CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -OCH2CO2H, -NHCO(alquilo C1-4), -NHCO2(alquilo C1-4), -NHSO2(alquilo C1-4), -SO2NH2 y -C(=NH)NH2;

R2 es un heterociclo de 5 a 7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-4), O y S(O)2, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-2 R2a;

R2a, independientemente en cada caso, se selecciona de entre halógeno, alquilo C1-4, -CH2OH, alcoxi C1-4, OH, CF3, OCF3, OCH2F, OCHF2, CN, NH2, CO2H, CO2(alquilo C1-4 ), COalquilo C1-4, -CONH2, -CONH(alquilo C1-4), - CON(alquilo C1-4)2, -SO2(alquilo C1-4), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-4) y -SO2N(alquilo C1-4)2;

R3 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4;

como alternativa, L1 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo;

R4 se selecciona entre H, alquilo C1-4, hidroxilo, F, CF3 y cicloalquilo C3-6;

R5 se selecciona entre H y alquilo C1-4;

R6 se selecciona entre H, halógeno, C(O)OH y C(O)O(alquilo C1-4);

R7 se selecciona entre H, alquilo C1-4 y CF3;

como alternativa, R6 y R7 son juntos =O; y

R8 , independientemente en cada caso, se selecciona entre H, halógeno, NHCO2alquilo C1-4, CN, OH, O-alquilo C1-4, CF3, -OCF3, -OCHF2, -CHF2, -CH2F, CO2H, CO2(alquilo C1-4), -CH2CO2H, -(CH2)2CO2H, -CH2CO2(alquilo C1- 4), -(CH2)2CO2(alquilo C1-4), NH2, -CH2NH2, -NHCO(alquilo C1-4), -NHCO2(CH2)1-2-O(alquilo C1-4), -NHCO2(CH2)1- 3-O(alquilo C1-4), NHCO2CH2CH(alquilo C1-4)O(alquilo C1-4), -NHCO2(CH2)1-2-OH, -NHCO2CH2CO2H, - CH2NHCO2(alquilo C1-4), -NHC(O)NH(alquilo C1-4), -NHC(O)N(alquilo C1-4)2, NHC(O)NH(alquilo C1-4)N(heterociclo de 5 a 6 miembros), -NHSO2(alquilo C1-4), -CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2, y -CH2CONH2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/048212.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: EWING, WILLIAM, R., QUAN, MIMI, L., HU,Zilun, SHI,JUN, NIELSEN,LAURA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/395 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina (rifampina A61K 31/496).
  • A61P7/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • C07D401/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2714283_T3.pdf

 

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