Derivados de 2,5-dioxoimidazolidin-1-il-3-fenilurea como moduladores del receptor de tipo 1 de formilpéptidos (FPRL-1).

Compuesto representado por la siguiente fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;

o una composición farmacéutica que comprende como principio activo una cantidad terapéuticamente eficaz de dicho compuesto o dicha sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un adyuvante, diluyentes o portador farmacéuticamente aceptable; para su uso en el tratamiento de un trastorno asociado con la modulación del receptor de tipo 1 del receptor de N-formilpéptido:**Fórmula**

en la que:

R1 es hidrógeno o halógeno;

R2 es halógeno, alquilo C1-8 no sustituido, CF3, OR9, CN o SR15;

R3 es hidrógeno, arilo C6-10 no sustituido, o junto con R5 forma un anillo de 5 ó 6 miembros;

R4 es hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido,**Fórmula**

cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-8 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, o junto con R5 forma un anillo de 5 a 10 miembros saturado o insaturado, carbocíclico o heterocíclico, espiro monocíclico o policílico;

R5 es hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-8 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, o junto con R4 forma un anillo de 5 a 10 miembros saturado o insaturado, carbocíclico o heterocíclico, espiro monocíclico o policílico, o junto con R3 forma un anillo de 5 ó 6 miembros;

R6 es hidrógeno o halógeno;

R7 es hidrógeno o halógeno;

R8 es hidrógeno o halógeno;

R9 es alquilo C1-8 no sustituido;

R10 es hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, O(alquil C1-8), NR11R12 u OH;

R11 es hidrógeno, arilo C6-10 opcionalmente sustituido o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido;

R12 es hidrógeno, arilo C6-10 opcionalmente sustituido o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido;

R13 es hidrógeno, arilo C6-10 opcionalmente sustituido o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido;

R14 es hidrógeno, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, C(O)(alquil C1-8) o SO2(alquil C1-8);

R15 es alquilo C1-8 no sustituido;

R16 es OH, O(alquil C1-8), alquilo C1-8 o NR11R12;

R17 es hidrógeno, arilo C6-10 opcionalmente sustituido o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido; R18 es hidrógeno, C(O)(alquil C1-8), arilo C6-10 opcionalmente sustituido o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido;

R19 es hidrógeno, C(O)(alquil C1-8), arilo C6-10 opcionalmente sustituido o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido;

R20 es hidrógeno, arilo C6-10 opcionalmente sustituido o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido;

R21 es hidrógeno, arilo C6-10 opcionalmente sustituido o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido;

los sustituyentes opcionales de los grupos alquilo C1-8 se seleccionan de halógeno, hidroxilo, cicloalquilo C3- 8, amino, heterociclo, arilo opcionalmente sustituido, ácido carboxílico, ácido fosfónico, fosfonato, ácido sulfónico, ácido fosfórico, nitro, amida, éster, éter, cetona y sulfonamida;

los sustituyentes opcionales de los grupos arilo (C6-10) se seleccionan de halógeno, sulfonil(alquil C1-6), sulfóxido(alquil C1-6), sulfonamida, ácido carboxílico, carboxilato de alquilo C1-6 (éster), amida, nitro, ciano, - O-alquilo C1-6, SH, -S-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, éter, cetona, aldehído, sulfonamida, alquilamino, éster, amino, arilo, cicloalquilo C3-8 e hidroxilo;

los sustituyentes opcionales de los grupos cicloalquilo C3-8 se seleccionan de halógeno, sulfonil(alquil C1-8), sulfóxido(alquil C1-8), sulfonamida, nitro, ciano, -O-alquilo C1-6, SH, -S-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2- 6, alquinilo C2-6, amida, éster, éter, cetona, alquilamino, amino, arilo, cicloalquilo C3-8 e hidroxilo;

los sustituyentes opcionales de los grupos cicloalquenilo C3-8 se seleccionan de halógeno, sulfonilo, sulfóxido, nitro, ciano, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cetona, alquilamino, amida, éster, éter, amino, arilo, sulfonamida, cicloalquilo C3-8 e hidroxilo;

los sustituyentes opcionales de los heterociclos se seleccionan de halógeno, sulfonilo sulfóxido, sulfonamida, nitro, ciano, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cetona, alquilamino, amino, arilo, amida, éster, éter, cicloalquilo C3-8 e hidroxilo;

m es 1, 2, 3, 4 ó 5; y

n es 1, 2, 3, 4 ó 5;

con la condición de que el compuesto de fórmula I no sea uno de los siguientes compuestos:**Fórmula**

en el que el trastorno asociado con la modulación del receptor de tipo 1 del receptor de N-formilpéptido se selecciona del grupo que consiste en enfermedades inflamatorias oculares tales como uveítis, queratoconjuntivitis seca, queratitis, enfermedad ocular alérgica, queratitis infecciosa, queratitis herpética, angiogénesis corneal, linfangiogénesis, retinitis, coroiditis, epiteliopatía pigmentaria placoide multifocal aguda, enfermedad de Behcet, inflamación corneal posquirúrgica, degeneración macular húmeda y seca relacionada con la edad (ARMD); enfermedades inflamatorias sistémicas; dolor; trastornos inmunitarios; cicatrización dérmica; quemaduras; rosácea; dermatitis atópica; acné; psoriasis; dermatitis seborreica; queratosis actínica; verrugas víricas; fotoenvejecimiento; artritis reumatoide y trastornos inflamatorios relacionados.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E16177209.

Solicitante: ALLERGAN, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2525 DUPONT DRIVE IRVINE, CA 92612 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BEARD, RICHARD, L., GARST, MICHAEL, E., VULIGONDA, VIDYASAGAR, DONELLO,JOHN,E, VISWANATH,VEENA, VU,THONG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4166 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. fenitoína.
  • A61K31/4178 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
  • A61K31/4184 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61P27/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D233/80 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con heteroátomos o radicales de acilo unidos directamente a los átomos de nitrógeno del ciclo.
  • C07D235/02 C07D […] › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2733826_T3.pdf

 

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