CIP-2021 : A61K 31/551 : teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/551 · · · · teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Composición farmacéutica que comprende un derivado de pirazolo[1,5-A]pirimidina como un agente antiviral.
(18/02/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: EISENBERG, EUGENE, J., MACKMAN,RICHARD,L, BOOJAMRA,CONSTANTINE G, HUI,HON CHUNG, SAUNDERS,OLIVER L, PARRISH,JAY P, YANG,HAI, SPERANDIO,DAVID, BABAOGLU,KERIM, SANGI,MICHAEL, SIEGEL,DUSTIN.
Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto de la fórmula: **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y un vehículo farmacéuticamente aceptable, y al menos otro agente terapéutico.
PDF original: ES-2700542_T3.pdf
Compuestos de triazolopirimidina y usos de los mismos.
(30/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmulas)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
es un enlace sencillo o un enlace doble;
R1 y R2 son independientemente H o halógeno;
R3 se selecciona independientemente de: halógeno, fenilo, y un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRa, O, y S(O)p; en el que dichos fenilo y heteroarilo son sustituidos por 0 -3 R3A;
cada R3A se selecciona independientemente de: halógeno, CN, -(O)m-(alquilo C1 -C6 sustituido por 0-1 R3B), haloalquilo C1 -C6, haloalcoxilo C1 -C6, R3C, -OR3C, -C (= O)R3D, NR3ER3F,…
Actividad antiviral de heterociclos bicíclicos.
(21/01/2019) Un compuesto que tiene la fórmula general I:
**(Ver fórmula)**
en donde
- X es S;
- R1 se selecciona del grupo que consiste en amino, halógeno, ciano, ácido carboxílico, acilo, tioacilo, alcoxicarbonilo, aciloxi, carbonato, carbamato, arilo, acetamido, amino N-protegido, (mono- o di) alquil C1-7 amino, (mono- o di) arilamino, (mono- o di) cicloalquil C3-10 amino, (mono- o di) hidroxialquil C1-7 amino, (mono- o di) alquil C1-4-arilamino, mercaptoalquilo C1-7, alquil C1-7 oxi;
- R2 se selecciona del grupo que consiste en grupos heteroarilo y arilo; halógeno; alquilo C1-7; alquenilo C2-7; alquinilo C2-7; haloalquilo C1-7; cicloalquilo C3-10; carboxialquilo C1-7; carboxiarilo; alcoxi C1-7; cicloalcoxi C3-10; ariloxi; arilalquiloxi; oxiheterocíclico; alquiloxi sustituido con heterocíclico; tioalquilo C1-7;…
Análogos de urea con puente sustituidos como moduladores de sirtuinas.
(09/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
m es 1 o 2;
n es 2 o 3;
p es de 0 a 4;
R1 se selecciona de un carbociclo y heterociclo, en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 fluoro-sustituido, -CºN, -Y, -X-C(=O)-Y, -X-O-Y, -X-OR4, -X-C(=O)-NR3R3, -X-NH-C(=O)-Y-NR3R3, -X-NH-C(=O)-O-Y, -X-NR3R3, =O, -NHS(= O)2-R3, -S(=O)2-R3, -S-R3, cicloalquilo (C3-C7), -C(=N)-NR3R3, -C(=N)-NH-X -NR3R3, -X-NH-C(=O)-Y, -C(=O)-NHX, -NH-X, fenilo, -O-fenilo, heterociclo saturado o insaturado de 3 a 6 miembros y -O-(heterociclo saturado de 5 a 6 miembros), en donde cualquier fenilo, heterociclo…
Smoothened mutante y métodos de uso de la misma.
(27/12/2018). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: DE SAUVAGE, FREDERIC, J., YAUCH,ROBERT,L, DIJKRAAF,GERRIT J.P, SHARPE,HAYLEY.
Una molécula de ácido nucleico aislada que codifica una proteína SMO mutante que comprende una secuencia de aminoácidos que es idéntica en al menos el 95 % a la SEQ ID NO: 1 en donde la secuencia de aminoácidos comprende un aminoácido distinto del triptófano en la posición de aminoácido que corresponde a la posición 281 de la SEQ ID NO: 1.
PDF original: ES-2694857_T3.pdf
Antagonistas de receptores.
(19/12/2018) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: **Fórmula**
en donde:
R1 es -CONR3R4
X se selecciona entre radicales de fórmulas (A)-(F) inclusive, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, ciano, nitro, alcoxi C1-4, y fluoroalcoxi C1-4, en donde el enlace marcado * está unido a R1 y el enlace marcado ** está unido a Y: **Fórmula**
Y es un radical de fórmula (L) la cual está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de flúor, hidroxilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y fluoroalcoxi C1-4, en donde el enlace marcado * está unido a X y el enlace marcado ** está unido a R2: **Fórmula**
n es 1 o 2 y R20 es hidrógeno o…
3-(quinolin-6-il-tio)-[1,2,4]-triazolo-[4,3-a]-piridinas 6-sustituidas como inhibidores de tirosina quinasa c-Met.
(28/11/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CHEN, CHAO, XU, YAO-CHANG, LIANG, FANG, MI,YUAN, HE,FENG, YU,HONGPING, JIANG,LEI, WAN,HUIXIN, DENG,HAIBING, GUO,HAIBING, ZHANG,JI YUE.
Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
en donde
R1 es 1-metil-1H-pirazol-4-ilo;
R2 se selecciona de hidrógeno y fluoro; y
R3 es heterociclilo1, en donde heterociclilo1 se selecciona de piperazin-1-ilo, morpholin-4-ilo, 4-metoxipiperidin-1-ilo, 4-hidroxipiperidin-1-ilo, 3,5-dimetilpiperazin-1-ilo, y 4-metil-piperazin-1-ilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2691650_T3.pdf
Anticuerpos anti-CD33 y uso de los mismos para tratar cáncer.
(18/10/2018). Solicitante/s: SEATTLE GENETICS, INC. Inventor/es: JEFFREY,SCOTT, SUSSMAN,DJANGO, RYAN,MAUREEN, BURKE,PATRICK, SUTHERLAND,MAY KUNG.
Un anticuerpo aislado que se une específicamente a la proteína CD33 humana, en donde el anticuerpo comprende tres regiones determinantes de complementariedad de cadena pesada (CDR): CDR1 de cadena pesada que consiste en SEQ ID NO: 19, CDR2 de cadena pesada que consiste en SEQ ID NO: 20 y CDR3 de cadena pesada que consiste en SEQ ID NO: 21; y tres CDR de cadena ligera: CDR1 de cadena ligera que consiste en SEQ ID NO: 22, CDR2 de cadena ligera que consiste en SEQ ID NO: 23, y CDR3 de cadena ligera que consiste en SEQ ID NO: 24.
PDF original: ES-2686618_T3.pdf
Uso de cannabinoides en el tratamiento de la epilepsia.
(10/09/2018). Solicitante/s: GW Research Limited. Inventor/es: GUY,GEOFFREY, WRIGHT,STEPHEN, MEAD,ALICE, JOSHI,CHARUTA, WILFONG,ANGUS.
Cannabidiol (CBD) para el uso en el tratamiento de la epilepsia resistente al tratamiento, en el que la epilepsia es el síndrome de epilepsia relacionada con la infección febril (FIRES).
PDF original: ES-2680679_T3.pdf
Uso de cannabidiol en el tratamiento de la epilepsia.
(10/09/2018). Solicitante/s: GW Research Limited. Inventor/es: GUY,GEOFFREY, WRIGHT,STEPHEN, MEAD,ALICE, CHEETHAM,EMMA, DEVINSKY,ORRIN, SCHILLER,DOMINIC.
Cannabidiol (CBD) para uso en el tratamiento de crisis en la epilepsia, en el que la epilepsia está en sujetos diagnosticados con: síndrome de Lennox-Gastaut; epilepsia por ausencia mioclónica; complejo de esclerosis tuberosa; síndrome de Dravet; síndrome de Doose; síndrome de Jeavons; CDKL5; Dup15q; lipofuscinosis ceroidea neuronal (NCL) y anomalías cerebrales, y en el que el CBD está en forma de un extracto de cannabis altamente purificado que comprende al menos 98% (p/p) de CBD o está presente como un compuesto sintético y las crisis que se van a tratar son crisis de ausencia.
PDF original: ES-2680656_T3.pdf
Conjugados de anticuerpos anti-PSMA-pirrolobenzodiazepinas.
(30/05/2018). Solicitante/s: ADC Therapeutics SA. Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, VAN BERKEL,PATRICIUS HENDRIKUS CORNELIS.
Un conjugado de fórmula ConjA:**Fórmula**
ConjB:**Fórmula**
ConjC:**Fórmula**
ConjD:**Fórmula**
o ConjE**Fórmula**
donde Ab es un anticuerpo que se une a PSMA, comprendiendo el anticuerpo un dominio VH que tiene la secuencia de acuerdo con una cualquiera de las SEQ ID NO. 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7, comprendiendo además opcionalmente un dominio VL que tiene la secuencia de acuerdo con una cualquiera de las SEQ ID NO. 8, 9, 10, 11, 12, 13, o 14; y en donde la carga de fármaco (p) de fármacos (D) al anticuerpo (Ab) es un número entero de 1 a aproximadamente 8.
PDF original: ES-2680153_T3.pdf
DISPOSITIVO INYECTABLE PRECARGADO PARA EL TRATAMIENTO DE EDEMA CEREBRAL.
(22/03/2018). Solicitante/s: SERVICIO ANDALUZ DE SALUD. Inventor/es: HUETE ALLUT,Antonio, FERNÁNDEZ GINÉS,Francisco Dámaso, SIERRA GARCÍA,Francisco, GARCÍA MUÑOZ,Sergio, RODRÍGUEZ GARCÍA,Ignacio Manuel, EXPÓSITO LÓPEZ,Juan Miguel, PEULA PORTALES,María José.
Los autores de la presente invención han desarrollado un dispositivo inyectable precargado que comprende o consiste en la composición de la invención, la forma farmacéutica inyectable, la preparación combinada,o el dispositivo inyectable precargado para el tratamiento de edema cerebral en el mal agudo de montaña. Las propiedades de este dispositivo lo hacen útil para la administración en condiciones ambientales extremas y cuando se requiere un tratamiento con urgencia.
Derivados de diazepinona útiles para el tratamiento del síndrome de X frágil, enfermedad de Parkinson o reflujo.
(07/03/2018) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde
A es un sistema de anillo monocíclico fusionado de cinco a siete miembros que puede ser aromático, saturado o insaturado no aromático y que puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre; R1 es halógeno; ciano; nitro; hidroxi; amino; -C(O)H; -C(O)NH2; -X1-R5; o -X2-B2;
X1 se selecciona de enlace; carbonilo; oxígeno; azufre; -S(O)-; -S(O)2-; amino, que puede estar sustituido con alquilo C1-4; -NH-C(O)-; -C(O)-NH-; -C(O)-O-; -O-C(O)-; -NH-S(O)2-; -S(O)2-NH-; y -NHC(O)NH-;
R5 es alquilo C1-6; halogenoalquilo C1-6; cianoalquilo C1-6; carboxialquilo C1-6; hidroxialquilo C1-6; alcoxi C1-4-alquilo C1- 6; alcoxi C1-4-alcoxi C1-4- alquilo C1-6; alquil C1-4carbonil-alquilo C1-6; alcoxicarbonil C1-4-alquilo…
Derivados de benzamida para inhibir la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.
(28/02/2018) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
Y en cada aparición se selecciona independientemente de N y CH;
R1 se selecciona de pirimidinilo, piridinilo, fenilo, quinoxalinilo e isoquinolinilo; en donde dicho pirimidinilo, piridinilo, fenilo, quinoxalinilo e isoquinolinilo de R1 está no sustituido o sustituido con 1 a 3 grupos R6;
R2 se selecciona de pirrolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, morfolino, piperazinilo, 2-oxa-6-azaespiro-[3.4]-octanilo, 3- azabiciclo-[3.1.0]-hexan-3-ilo, pirrolo-[3,4-c]-pirazol-5(1H,4H,6H)-ilo,hexahidropirrolo-[3,4-c]-pirrolilo, 6-oxo-2,7- diazaespiro-[4.4]-nonanilo, 1H-2,3-dihidropirrolo-[3,4-c]-piridinilo, 1,4-oxazepan-4-ilo, 2-oxo-oxazolidinilo, 1,4- diazepanilo, tetrahidro-2H-piranilo, 3,6-dihidro-2H-piranilo, 3,7-dioxa-9-azabiciclo-[3.3.1]-nonanilo y -NR5aR5b;
en donde dichos pirrolidinilo, piperidinilo,…
Uso de activadores de piruvato quinasa para aumentar la vida útil de los glóbulos rojos de la sangre y tratar la anemia.
(21/02/2018) Un compuesto para uso en el tratamiento de anemia de células falciformes, talasemia, esferocitosis hereditaria, eliptocitosis hereditaria, abetalipoproteinemia, hemoglobinuria paroxística nocturna, anemia hemolítica adquirida o anemia de enfermedades crónicas que comprende un compuesto de fórmula (Ib) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:**Fórmula**
R1 y R2 son cada una independientemente arilo, fenilo, o heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en C1-C10 alquilo, C3-C6 alquileno, C2-C10 alquenilo, C2-C10 alquinilo, C1-C10 haloalquilo, C1-C10 dihaloalquilo, C1-C10trihaloalquilo, C3-C10 cicloalquilo, C3-C10 cicloalquenilo, C6-C10 arilo, heterociclilo, heteroarilo, heteroarilóxido, alquilenodioxi, OR4, SR4, NR4R5,NCOR4, OCOR4, SCOR4, SOR4, SO2R4, SO2NR4R5,NO2,…
Antagonistas del v1a de vasopresina beta-lactámicos.
(17/01/2018) Compuesto que tiene la fórmula
**(Ver fórmula)**
donde:
n es un número entero de 0 a 2;
A es XNH- o R5XN-, donde R5 se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C4 y bencilo y donde X es aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido;
A' es R5'X'N-, donde R5' y X' se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un piperidinilo opcionalmente sustituido en la posición 4 por hidroxi, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1- C4, (alcoxi C1-C4)carbonilo, hidroxi(alcoxi C1-C4)(alquilo C1-C4), R7R8N-, R7R8N-(alquilo C1-C4), fenilo, fenil(alquilo C1-C4), fenil(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido, furil(alquilo C1-C4), piridinil(alquilo C1-C4), tienil(alquilo C1-C4) o piperidin-1-il(alquilo C1-C4);
…
Agente para promover la adherencia de células endoteliales de la córnea.
(06/12/2017). Solicitante/s: SENJU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KINOSHITA,SHIGERU, KOIZUMI,NORIKO, UENO,MORIO.
Un inhibidor de Rho cinasa para su uso en un método de profilaxis o tratamiento de disfunción endotelial de la córnea.
PDF original: ES-2659980_T3.pdf
Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno o sal del mismo.
(06/12/2017) Un compuesto representado por la fórmula general [1]- :**Fórmula**
R2a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, R4a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
R17a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, con la condición de que R17a puede formar un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno divalente que puede estar sustituido junto con R4a, el átomo de nitrógeno al que se une R4a y el átomo de carbono al que se une R17a,
R17b y R18b son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, con la condición de que R17b y R18b pueden formar C(≥O) junto con el átomo…
Nuevo derivado de amida y su uso como medicina.
(11/10/2017) Un derivado de amida representado por la siguiente fórmula (I) **Fórmula**
donde A es un fenileno o un heteroarileno de 6 miembros representado por la siguiente fórmula **Fórmula**en donde Z4, Z5, Z6 y Z7 cada uno es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno,
estos fenileno y heteroarileno se sustituyen opcionalmente con uno o los mismos o diferentes 2 o 3 sustituyentes seleccionados de
un átomo de halógeno; un grupo hidroxilo; nitro; ciano; mercapto; alquilo de C1 - C6 opcionalmente sustituido con amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo de C1 - C6, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o alcoxi de C1 - C6; alquenilo de C2 - C6; alquinilo de C2 - C6; cicloalquilo de C3…
Conjugados de anticuerpos anti-CD22-pirrolobenzodiazepinas.
(27/09/2017). Solicitante/s: MEDIMMUNE LIMITED. Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, VAN BERKEL,PATRICIUS HENDRIKUS CORNELIS.
Un conjugado de fórmula ConjA:**Fórmula**
ConjB:**Fórmula**
ConjC:**Fórmula**
ConjD:**Fórmula**
o ConjE:**Fórmula**
en el que Ab es un anticuerpo que se une a CD22, comprendiendo el anticuerpo un dominio VH emparejado con un dominio VL, teniendo los dominios VH y VL secuencias de SEQ ID NO. 1 emparejada con la SEQ ID NO. 2; y
en el que la carga de fármaco (p) de fármacos (D) al anticuerpo (Ab) es un número entero de 1 a aproximadamente 8.
PDF original: ES-2649990_T3.pdf
Agente profiláctico o terapéutico para dolor neuropático asociado al Síndrome de Guillain-Barré.
(27/09/2017) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (IX) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo para su uso en la prevención o tratamiento de dolor neuropático asociado al síndrome de Guillain-Barré:
**(Ver fórmula)**
en la que R1 es hidrógeno, un grupo alquilo C1-8, un grupo alquenilo C2-8, un grupo alquilo C1-8 que tiene de uno a tres átomos de halógeno, o un grupo alquilo C1-3 que tiene fenilo;
cada uno de R2 y R3 independientemente es hidrógeno, un grupo alquilo C1-8, un grupo alcoxi C1-8, un grupo alquilo C1-8 que tiene de uno a tres átomos de halógeno, un grupo alcoxi C1-8 que tiene de uno a tres átomos de halógeno, un átomo de halógeno, hidroxilo,…
Comprimidos orodispersables.
(13/09/2017). Solicitante/s: LABORATORIOS LESVI, S.L.. Inventor/es: DIEZ MARTIN,IGNACIO, UBEDA PEREZ,CARMEN, PABLO ALBA,PABLO.
Un comprimido de disgregación oral que puede obtenerse mediante compresión directa de una mezcla en polvo seca, comprendiendo dicha mezcla:
- silicato de calcio,
- al menos 50 % en peso de un diluyente,
- al menos un disgregante; y
- al menos un principio activo farmacéutico,
en el que el silicato de calcio es metasilicato de calcio y está presente en una cantidad de hasta 15 % en peso, en el que el diluyente se selecciona del grupo que consiste en un oligosacárido o un alcohol de azúcar seleccionado entre manitol y maltol; celulosa en polvo, celulosa microcristalina, celulosa microcristalina silificada o derivados de celulosa modificada químicamente seleccionados entre hidroxipropilcelulosa e hidroxipropilmetilcelulosa; y mezclas de los mismos,
y en el que el comprimido se disgrega en menos de 20 segundos tras la colocación en un papel de filtro humectado homogéneamente.
PDF original: ES-2645255_T3.pdf
Formas polimórficas y pseudopolimórficas de un compuesto farmacéutico.
(30/08/2017). Solicitante/s: Pfizer Ireland Pharmaceuticals. Inventor/es: DEDHIYA, MAHENDRA, G., BONNET, ALAIN, PRIOUR,Alain, BHATTACHARYA,SISIR, DUCANDAS,VÉRONIQUE, GIULIANI,ALEXANDRE, RAVAUX,VALÉRIE, SPARGO,PETER.
Un cristal de la sal sódica de (1R,2S,5R)-7-oxo-6-sulfo-oxi-1,6-diazabiciclo[3.2.1]octano-2-carboxamida de fórmula (I):**Fórmula**
en su forma pseudopolimórfica monohidrato "A" caracterizado porque tiene un patrón de difracción de rayos X con al menos dos picos característicos a 8,5 +/- 0,5 grados 2θ y a 15,3 +/- 0,5 grados 2θ.
PDF original: ES-2645110_T3.pdf
Inmunoconjugados que comprenden anticuerpos anti-CD79b.
(23/08/2017). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: POLAKIS,PAUL, POLSON,ANDREW, YU,SHANG-FAN, SPENCER,SUSAN DIANE.
Un inmunoconjugado que comprende un anticuerpo que une CD79b covalentemente unido a un agente citotóxico, en el que el anticuerpo que une CD79b comprende (i) HVR-H1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 21, (ii) HVR-H2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 22, (iii) HVR-H3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 23, (iv) HVR-L1 que comprende la secuencia de aminoácidos seleccionada de las SEQ ID NO: 18, 24 y 35, (v) HVR-L2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 25 y (vi) HVR-L3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 26; y en donde el agente citotóxico es una pirrolobenzodiazepina.
PDF original: ES-2643225_T3.pdf
Profármacos de sales de amonio cuaternario.
(16/08/2017) Un compuesto profármaco de un fármaco pariente que contiene aminaa terciariaa en el que dicho compuesto profármaco del fármaco pariente tiene la fórmula:**Fórmula**
en el que
R3, R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno al que se unen, forman un profármaco que contiene aminas terciarias en el que el fármaco pariente es asenapina u olanzapina;
Y es:
C(R7R8)OC(O)R9, en el que R7 y R8 cada uno son independientemente hidrógeno, metilo o etilo;
R9 es:
i) alquilo C1-C24 ramificado, sustituido o no sustituido;
ii) alquenilo C2-C24 ramificado, sustituido o no sustituido;
iii) alquinilo C2-C24 ramificado, sustituido…
Derivados de pirazolindiona como inhibidores de la NADPH.
(16/08/2017) Un derivado de pirazolindiona de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
R1 se selecciona entre H; alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido;
alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alcoxi opcionalmente sustituido; alcoxialquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; aminoalquilo opcionalmente sustituido; acilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 arilo opcionalmente sustituido; arilalquilo C1- C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroarilalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenil C2-C6 arilo…
Compuestos terapéuticamente activos para su uso en el tratamiento de cáncer caracterizados por tener una mutación de IDH.
(02/08/2017) Uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que:
W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente de CH o N;
B y B1 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo o cuando se toman junto con el carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo;
Q es C≥O o SO2;
D y D1 se seleccionan independientemente de un enlace, oxígeno y NRc; en el que al menos uno de D y D1 es NRc;
A es arilo o heteroarilo cada uno sustituido con 0-3 apariciones de R2;
R1 se selecciona independientemente de alquilo, acilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalquilo,…
Inhibidores de rho-quinasas para uso en el tratamiento de la esclerosis lateral amiotrófica.
(26/07/2017). Solicitante/s: Georg-August-Universität Göttingen Stiftung Öffentlichen Rechts Universitätsmedizin. Inventor/es: LINGOR,PAUL, TÖNGES,LARS.
Composición farmacéutica, que comprende o consiste en 1-(5-isoquinolinasulfonil)homopiperazina (fasudil), o un derivado de fasudil seleccionado de 1-(1-hidroxil-5-isoquinolinasulfonil)homopiperazina (hidroxil-fasudil) y (S)-(+)-2- metil-1-[(4-metil-5-isoquinolinil)sulfonil]-hexahidro-1H-1,4-diazepina (dimetil-fasudil) o una de sus sales farmacéuti- camente aceptables, para uso en el tratamiento de un sujeto que padece o es propenso a padecer ELA familiar, en donde la ELA familiar es ELA en fase temprana como es diagnosticable por los criterios de diagnóstico de Awajishima; y en donde las administración de dicha composición se inicia pre-sintomáticamente.
PDF original: ES-2644238_T3.pdf
Conjugados de anticuerpos anti-her2-Pirrolobenzodiazepinas.
(14/06/2017). Solicitante/s: ADC Therapeutics SA. Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, VAN BERKEL,PATRICIUS HENDRIKUS CORNELIS.
Un conjugado de fórmula ConjA:
**(Ver fórmula)**
ConjB:
**(Ver fórmula)**
ConjC:
**(Ver fórmula)**
ConjD::
**(Ver fórmula)**
o ConjE::
**(Ver fórmula)**
en las que Ab es un anticuerpo que se une a HER2, comprendiendo el anticuerpo un dominio VH que tiene la secuencia de acuerdo con SEQ ID NO. 1; y
en donde la carga de fármaco (p) de fármacos (D) al anticuerpo (Ab) es un número entero de 1 a aproximadamente 8.
PDF original: ES-2640449_T3.pdf
Nuevos compuestos antibacterianos.
(31/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
el enlace (adyacente a X) representa un enlace sencillo o un doble enlace;
cuando representa un doble enlace, entonces X representa C(R4);
cuando representa un enlace sencillo, entonces X representa N(R4) o C(R3)(R4);
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
Rx representa:**Fórmula**
donde
Xx representa C(H), C(Ry1) o N;
Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales seleccionados cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno, halo, -CN, -O-(alquilo C1-6) o alquilo C1-6 (donde estos dos últimos restos alquilo están opcionalmente sustituidos con uno…
Combinación de decitabina con inhibidor de citidina deaminasa y uso del mismo en el tratamiento de cáncer el tratamiento de cáncer.
(08/03/2017). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: DUVALL,Bridget, BELYAKOV,SERGEI, FERRARIS,DANA, HAMILTON,GREGORY, VAAL,MARK.
Una composición que comprende decitabina y un compuesto de la fórmula I: **Fórmula**
en la que:
uno de R1 y R2 es F, y el otro se selecciona de H y F;
uno de R3 y R4 es H, y el otro se selecciona de H y OH;
en la que ------- es un enlace covalente o está ausente, y R4 está ausente cuando -------- es un enlace covalente;
o una sal farmacéuticamente aceptable, un éster de alquilo C1-6, o un éster de alquenilo C2-6 del mismo.
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Combinación de fármacos antineoplásicos a base de citidina con inhibidor de citidina deaminasa y uso del mismo en el tratamiento de cáncer.
(08/03/2017). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: DUVALL,Bridget, BELYAKOV,SERGEI, FERRARIS,DANA, HAMILTON,GREGORY, VAAL,MARK.
Una composición que comprende un sustrato de CDA de no decitabina y un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en la que:
uno de R1 y R2 es F, y el otro se selecciona de H y F;
uno de R3 y R4 es H, y el otro se selecciona de H y OH;
en la que ------- es un enlace covalente o está ausente, y R4 está ausente cuando -------- es un enlace covalente;
o una sal farmacéuticamente aceptable, un éster de alquilo C1-6, o un éster de alquenilo C2-6 del mismo.
PDF original: ES-2628609_T3.pdf