Derivados de diazepinona útiles para el tratamiento del síndrome de X frágil, enfermedad de Parkinson o reflujo.

Un compuesto de la fórmula I**Fórmula**

o una sal del mismo,

en donde

A es un sistema de anillo monocíclico fusionado de cinco a siete miembros que puede ser aromático, saturado o insaturado no aromático y que puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre; R1 es halógeno; ciano; nitro; hidroxi; amino; -C(O)H; -C(O)NH2; -X1-R5; o -X2-B2;

X1 se selecciona de enlace; carbonilo; oxígeno; azufre; -S(O)-; -S(O)2-; amino, que puede estar sustituido con alquilo C1-4; -NH-C(O)-; -C(O)-NH-; -C(O)-O-; -O-C(O)-; -NH-S(O)2-; -S(O)2-NH-; y -NHC(O)NH-;

R5 es alquilo C1-6; halogenoalquilo C1-6; cianoalquilo C1-6; carboxialquilo C1-6; hidroxialquilo C1-6; alcoxi C1-4-alquilo C1- 6; alcoxi C1-4-alcoxi C1-4- alquilo C1-6; alquil C1-4carbonil-alquilo C1-6; alcoxicarbonil C1-4-alquilo C1-6; alquil C1-4- carboniloxi-alquilo C1-6; aminoalquilo C1-6; alquilamino C1-4-alquilo C1-6; di(alquil C1-4)amino- alquilo C1-6;

aminocarbonilalquilo

C1-6; alquilaminocarbonilo C1-4-alquilo C1-6; di(alquil C1-4) aminocarbonil-alquilo C1-6; alquil C1-4 carbonilaminoalquilo C1-6; C1-4 alquilaminosulfonil- alquilo C1-6; di(alquil C1-4) aminosulfonil- alquilo C1-6;

alquenilo C2-6; halogenoalquenilo C2-6; alquinilo C2-6; halogenoalquinilo C2-6;

X2 es un enlace o alquileno C1-3, en donde un átomo de carbono del alquileno C1-3 se puede reemplazar por un grupo seleccionado de carbonilo; oxígeno; azufre; -S(O)-; -S(O)2-; amino, que puede estar sustituido con alquilo C1-4; -NHC( O)-; -C(O)-NH-; -C(O)-O-; -O-C(O)-; -NH-S(O)2-; -S(O)2-NH-; y -NHC(O)NH-;

B2 es un sistema de anillo monocíclico de tres a siete miembros que puede ser aromático, saturado o insaturado no aromático y que puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, en los que el sistema de anillo puede a su vez ser sustituido una vez o más de una vez por R6;

cada R6 es independientemente halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halogenoalcoxi C1-4; o dos R6 en el mismo átomo del anillo son ambos oxo;

m es 0, 1, 2, 3 o 4;

cada R2 es independientemente halógeno, ciano, hidroxi, amino, alquilo C1-4; halogenoalquilo C1-4; hidroxialquilo C1-4; aminoalquilo C1-4; alquilamino C1-4-alquilo C1-4; di-(alquil C1-4)amino- alquilo C1-4; alcoxi C1-4- alquilo C1-4; alquenilo C2- 4; halogenoalquenilo C2-4; alquinilo C2-4; halogenoalquinilo C2-4; alcoxi C1-4; halogenoalcoxi C1-4; alquil C1-4-amino; di- (alquil C1-4) amino o cicloalquilo C3-6, en donde un átomo de carbono del cicloalquilo C3-6 puede estar reemplazado por un átomo de oxígeno y en donde el cicloalquilo C3-6 puede estar unido directamente al sistema de anillo o mediante un alquileno C1-2 o un oxigeno;

n es 0, 1, 2, 3 o 4;

cada R3 es independientemente halógeno, ciano, hidroxi, amino, alquilo C1-4; halogenoalquilo C1-4; hidroxialquilo C1-4; aminoalquilo C1-4; alquilamino C1-4-alquilo C1-4; di-(alquil C1-4) amino-alquilo C1-4; alcoxi C1-4- alquilo C1-4; alquenilo C2- 4; halogenoalquenilo C2-4; alquinilo C2-4; halogenoalquinilo C2-4; alcoxi C1-4; halogenoalcoxi C1-4; alquil C1-4-amino; di- (alquil C1-4) amino o cicloalquilo C3-6, en donde un átomo de carbono del cicloalquilo C3-6 puede estar reemplazado por un átomo de oxígeno y en donde el cicloalquilo C3-6 puede estar unido directamente al sistema de anillo o mediante un alquileno C1-2 o un oxígeno;

R4 es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, amino, alquilo C1-4; halogenoalquilo C1-4; hidroxialquilo C1-4; aminoalquilo C1-4; alquilamino C1-4-alquilo C1-4; di-(alquil C1-4) amino-alquilo C1-4; alcoxi C1-4-alquilo C1-4; alquenilo C2-4;

halogenoalquenilo C2-4; alquinilo C2-4; halogenoalquinilo C2-4; alcoxi C1-4; halogenoalcoxi C1-4; alquil C1-4-amino; di- (alquil C1-4) amino o cicloalquilo C3-6, en donde un átomo de carbono del cicloalquilo C3-6 puede estar reemplazado por un átomo de oxígeno y en donde el cicloalquilo C3-6 puede estar unido directamente al sistema de anillo o mediante un alquileno C1-2 o un oxigeno;

B1 es un sistema de anillo aromático de cinco a seis miembros, que puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el sistema de anillo puede a su vez ser sustituido una vez o más de una vez por R7;

cada R7 es independientemente

halógeno, ciano, hidroxi, amino,

alquilo C1-4; halogenoalquilo C1-4; hidroxialquilo C1-4; aminoalquilo C1-4; alquilamino C1-4-alquilo C1-4; di-(alquil C1-4) amino-alquilo C1-4; alcoxi C1-4- alquilo C1-4;

alquenilo C2-4; halogenoalquenilo C2-4; alquinilo C2-4; halogenoalquinilo C2-4;

alcoxi C1-4; alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-halogenoalcoxi C1-4;

alquil-amino C1-4; di-(alquil C1-4)amino;

alcoxicarbonilo C1-4;

o un sistema de anillo monocíclico de tres a siete miembros que puede ser aromático, saturado o insaturado no aromático y que puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el sistema de anillo puede a su vez ser sustituido una vez o más de una vez por R8;

cada R8 es independientemente halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halogenoalcoxi C1-4; o dos R8 en el mismo átomo del anillo son ambos oxo;

o dos R7 en átomos de anillo adyacentes forman junto con dichos átomos de anillo un sistema de anillo no aromático insaturado monocíclico de cinco a siete miembros fusionado que puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el sistema de anillo a su vez puede ser sustituido una o más veces por R9; cada R9 es independientemente halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halogenoalcoxi C1-4; o dos R9 en el mismo átomo del anillo son ambos oxo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/056782.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: ERTL, PETER, KOLLER,MANUEL, BEHNKE,DIRK, CARCACHE,DAVID, ORAIN,DAVID.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/551 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61P1/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
  • A61P25/16 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Medicamentos contra el Parkinson.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2672737_T3.pdf

 

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