21 patentes, modelos y diseños de LABORATORIOS LESVI, S.L.

Proceso para la preparación de (3RS) -3 - [(2SR) - (2-ciclopentil-2-hidroxi-2-fenilacetil) oxi] -1,1-dimetilpirrolidinio.

(18/02/2019) Procedimiento para preparar bromuro de glicopirronio, u otra sal farmacéuticamente aceptable de glycopirronium, donde el procedimiento comprende al menos las siguientes etapas: a) poner en contacto 1-metilpirrolidin-3-il-2-ciclopentil-2-hidroxi-2-fenilacetato con ácido 5-nitroisoftálico en una mezcla de disolvente orgánico/agua para proporcionar una sal de ácido (RS / SR) 1- metilpirrolidin-3-il-2-ciclopentil-2-hidroxi-2-fenilacetato-5-nitroisoftálico (compuesto III); Compuesto III en donde la relación de disolvente orgánico a agua es como máximo de 10: 1 (V / V) y la cantidad de ácido 5-nitroisoftálico es al menos…

Nueva forma polimórfica de un agonista del adrenorreceptor beta-2 de acción prolongada.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(25/04/2018). Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, BENET-BUCHHOLZ, JORDI, DR., FREIXAS PASCUAL,Gloria, CERÓN BERTRÁN,JORDI, NAVARRO MUÑOZ,Isabel. Clasificación: A61P11/08, A61K31/16, C07C233/43, C07C231/24.

Forma polimórfica de tartrato de arformoterol, designado como forma D, que es caracterizado por como mínimo uno de los siguientes: (i) un patrón de difracción de rayos X de polvo que tiene picos a 6,8, 13,3, 13,6, 13,8, 14,1, 18,2, 18,7, 20,0 ± 0,2 grados dos theta; o (ii) un termograma de DSC que muestra un pico endotérmico con un inicio a 119-120ºC, y un máximo a 129-131ºC, seguido de un pico exotérmico con un máximo a 137-138ºC; en el que el termograma de DSC de la forma D tiene un pico endotérmico adicional con un inicio 10 a 168-170ºC.

PDF original: ES-2677714_T3.pdf

Síntesis de una forma de maleato de asenapina monoclínica micronizada estable.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(24/01/2018). Inventor/es: BERTRÁN,AGUSTI, TERRADAS,JOSEP. Clasificación: C07D491/04, A61K31/407.

Procedimiento para la preparación de una forma de maleato de asenapina monoclínica micronizada estable, que comprende el 5% en peso o menos de forma ortorrómbica o cualquier otra forma cristalina de maleato de asenapina, en el que el maleato de asenapina tiene una distribución de tamaños de partícula caracterizada por un d90 igual o inferior a 40 mm, y que permanece estable polimórficamente después de 3 meses de almacenamiento, comprendiendo el procedimiento la micronización de la forma de maleato de asenapina monoclínica, en el que la presión de micronización aplicada está por debajo de 7 bar y la temperatura de micronización es de 10°C o inferior.

PDF original: ES-2665843_T3.pdf

Comprimidos orodispersables.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(13/09/2017). Inventor/es: DIEZ MARTIN,IGNACIO, UBEDA PEREZ,CARMEN, PABLO ALBA,PABLO. Clasificación: A61K9/00, A61K9/20, A61K31/4178, A61K31/422, A61K31/551.

Un comprimido de disgregación oral que puede obtenerse mediante compresión directa de una mezcla en polvo seca, comprendiendo dicha mezcla: - silicato de calcio, - al menos 50 % en peso de un diluyente, - al menos un disgregante; y - al menos un principio activo farmacéutico, en el que el silicato de calcio es metasilicato de calcio y está presente en una cantidad de hasta 15 % en peso, en el que el diluyente se selecciona del grupo que consiste en un oligosacárido o un alcohol de azúcar seleccionado entre manitol y maltol; celulosa en polvo, celulosa microcristalina, celulosa microcristalina silificada o derivados de celulosa modificada químicamente seleccionados entre hidroxipropilcelulosa e hidroxipropilmetilcelulosa; y mezclas de los mismos, y en el que el comprimido se disgrega en menos de 20 segundos tras la colocación en un papel de filtro humectado homogéneamente.

PDF original: ES-2645255_T3.pdf

Forma sólida de 4-(2-metil-1H-imidazol-1-il)-2,2-difenilbutanonitrilo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(15/09/2016). Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, PEIRATS MASIA,JORDI. Clasificación: C07D233/61.

Forma sólida de 4-(2-metil-1H-imidazol-1-il)-2,2-difenilbutanonitrilo. La presente invención se refiere a una forma sólida del intermedio fosfato de 4-(2-metil-1H-imidazol-1-il)-2,2-difenilbutanonitrilo y su uso para preparar imidafenacina, y un procedimiento mejorado para preparar 4-(2-metil-1-imidazolil)-2,2-difenilbutanamida, también conocida como imidafenacina, en buen rendimiento y pureza usando dicha forma sólida.

PDF original: ES-2636691_A9.pdf

PDF original: ES-2636691_A2.pdf

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Procedimiento para la obtención de Dronedarona.

(06/04/2016) Procedimiento para la obtención de Dronedarona o sus sales farmacéuticamente aceptables**Fórmula** caracterizado por el hecho de que, en una fase orgánica que comprende uno o más disolventes no-polares, 5- amino-3-[4-(3-di-n-butilamino-propoxi)benzoil]-2-n-butilbenzofurano (I) reacciona con cloruro de mentanosulfonilo, sin la adición de una base, para dar Dronedarona, que, si se desea, puede reaccionar con un ácido orgánico o inorgánico para formar una sal farmacéuticamente aceptable de Dronedarona,**Fórmula** donde el compuesto 5-amino-3-[4-(3-di-n-butilamino-propoxi)benzoil]-2-n-butilbenzofurano (I) se prepara mediante las siguientes etapas: …

Preparación de dihidropiridinas.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(10/02/2016). Inventor/es: VISHNU NEWADKAR,RAVINDRANATH, PURUSCHOTTAM JOSHI,ANIL, KUMAR SINGH,SANTOSH. Clasificación: C07D211/90.

Un proceso para la preparación de butirato de clevidipina que comprende la etapa: (i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** con 3-amino-crotonato de metilo para obtener butirato de clevidipina, en el que la etapa (i) se realiza en presencia de al menos un disolvente orgánico o una mezcla de disolventes que comprende un disolvente orgánico; y en el que el compuesto de fórmula (I) se prepara mediante la esterificación de un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo: **Fórmula** con un compuesto de fórmula L-CH2-OCO-n-Pr, en la que L es un grupo saliente.

PDF original: ES-2571043_T3.pdf

Procedimiento para la fabricación de (R)-5[2-(5,6-dietil-indan-2-ilamino)-1-hidroxietil]-8-hidroxi-(1H)-quinolin-2-ona.

(03/02/2016) Procedimiento para fabricar 5-[(R)-2-(5,6-dietil-indan-2-ilamino)-1-hidroxi-etil]-8-hidroxi-(1H)-quinolin-2-ona, indacaterol, de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o cocristal de la misma, que comprende las etapas de: i) hacer reaccionar el compuesto de fórmula II**Fórmula** en la que R1 es un grupo aralquilo y R2 es un grupo sililo, con un ácido, HX, en presencia de un disolvente orgánico para proporcionar un compuesto de fórmula III,**Fórmula** en la que R1 es tal como se definió anteriormente, y en el que el ácido, HX, se selecciona del grupo que consiste en ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido fosfórico, ácido sulfúrico, ácido fórmico, ácido acético, ácido dicloroacético, ácido…

Procedimiento para la preparación de prasugrel.

(22/01/2016) Procedimiento para la preparación de Prasugrel y, opcionalmente, sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que comprende las siguientes etapas: a) brominación del compuesto de fórmula (V)**Fórmula** con bromo líquido en presencia de un disolvente polar prótico para dar el compuesto de fórmula (IV)**Fórmula** b) condensación del compuesto de fórmula (IV) con el compuesto de fórmula (III)**Fórmula** en presencia de una base en un disolvente porlar aprótico para dar el compuesto de fórmula (II)**Fórmula** c) acetilación del compuesto de fórmula (II) en presencia de un disolvente aprótico, un agente de acetilación y un catalizador para dar Prasugrel base de fórmula (I),**Fórmula** y, opcionalmente, preparación de sales farmacéuticamente aceptables del…

PROCEDIMIENTO DE OBTENCIÓN DEL ÁCIDO (S) -2 BENCIL 4 - ((3aR, 7aS) -HEXAHIDRO-1H-ISOINDOL-2 (3H) IL) -4-OXOBUTANOICO Y SUS SALES.

(22/09/2015) Procedimiento de obtención del ácido (S)-2 bencil4 -((3aR, 7aS) hexahidro-1H-isoindol-2(3H)il)-4-oxobutanoico y sus sales. Hacer reaccionar el compuesto (IV) con el compuesto (V) en un disolvente para dar (S)-mitiglinida (II) y el compuesto (III) como un subproducto; eliminar el disolvente y añadir acetato de etilo para precipitar el compuesto (III); recoger el sólido y aplicar al menos un ciclo de proceso que comprende: someter a reflujo la solución del compuesto (III) con un disolvente orgánico para dar (S)-mitiglinida (II) y otro compuesto (III) como un subproducto, eliminar del disolvente orgánico y añadir acetato de etilo para precipitar el compuesto (III); y separar las aguas madre del sólido, y mezclar las aguas madre; retirar el acetato de…

Procedimiento para la preparación de Bosentán.

(15/07/2015) Procedimiento para la preparación de Bosentán o una sal farmacéutica del mismo que comprende una reacción de acoplamiento entre un compuesto pirimidina de fórmula I:**Fórmula** en donde R es un alquilo C1-C5 lineal o ramificado y un compuesto sulfonamida de fórmula II:**Fórmula** en donde R' es un grupo alquil o aril sulfoniloxi sustituido o no sustituido y R" se selecciona entre hidrógeno, un grupo alquil o aril sulfonilo sustituido o no sustituido y un grupo protector de alcoholes, en presencia de un catalizador de paladio y en un medio disolvente y, si se requiere, la eliminación del grupo alquil o aril sulfonilo sustituido o no sustituido o del grupo protector de alcoholes.

Sal canforsulfónica de intermedio de montelukast.

(31/12/2014) Una sal de fórmula :**Fórmula**

Composiciones farmacéuticas de sal de trometamina del ácido (+)-(S)-2-(3-benzoilfenil)propiónico.

(26/09/2014) Composiciones farmacéuticas de sal de trometamina del ácido (+)-(S)-2-(3-benzoilfenil)propiónico. Esta invención se refiere a composiciones farmacéuticas orales sólidas de sal de trometamina del ácido (+)-(S)-2-(3-benzoilfenil)propiónico; a un procedimiento de fabricación de las mismas y a su uso en el tratamiento de dolor e inflamación.

Procedimiento mejorado para la preparación de un intermedio de rufinamida.

(25/06/2014) Procedimiento de una única etapa para la preparación del compuesto de fórmula 1H-I que comprende isómero 3H-I en una cantidad inferior a aproximadamente 0,2% de área medida por un método de cromatografía que comprende: a) reacción de un compuesto de fórmula IX: en donde LG es un grupo saliente con azida sódica en presencia de un catalizador de transferencia de fase y un disolvente no polar o un disolvente aprótico dipolar con un punto de ebullición por debajo de 100°C, b) reacción de la mezcla resultante con un ácido propiólico; y c) aislamiento del compuesto 1H-I.

Nuevo proceso para la preparación de asenapina.

(19/03/2014) Compuesto de fórmula I**Fórmula** en el que X y X' son diferentes y cada uno independientemente representa hidrógeno o átomo de cloro y R se selecciona entre hidrógeno o un grupo alquiloxi C1-C6 sustituido o no sustituido.

FORMULACIONES FARMACÉUTICAS QUE CONTIENEN CLOPIDOGREL.

(08/03/2012) Composición en forma de un comprimido que comprende una sal farmacéuticamente aceptable de clopidogrel e isomalt.

FORMULACIÓN ORAL DE OLANZAPINA ANHÍDRA FORMA I.

(25/05/2011) Formulación oral sólida de olanzapina, caracterizada por el hecho de que comprende un núcleo de olanzapina anhidra Forma I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables como principio activo, donde la olanzapina anhidra forma I presenta el siguiente patrón de difracción de rayos X:**Fórmula** y, opcionalmente, excipientes farmacéuticamente aceptables, estando dicho núcleo recubierto por un polímero uncional soluble en medio acuoso que actúa de agente filmógeno

COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE CONTIENEN FUMARATO DE QUETIAPINA.

(17/02/2011) Una formulación en gránulos para la preparación de composiciones farmacéuticas que comprende: a) un núcleo que comprende quetiapina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma como principio activo y un agente aglutinante, en el que la sal farmacéuticamente aceptable es fumarato de quetiapina; y b) una capa de recubrimiento que comprende un agente lubricante, en el que el agente lubricante es behenato de glicerilo

FORMULACIONES FARMACÉUTICAS QUE CONTIENEN IRBESARTÁN.

(29/12/2010) Una composición farmacéutica que comprende irbesartán, caracterizada porque incluye maltosa

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN FUMARATO DE QUETIAPINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(22/12/2009). Inventor/es: DIEZ MARTIN,IGNACIO, UBEDA PEREZ,CARMEN, RUIZ AMENOS,ANNA. Clasificación: A61K9/16, A61K31/554, A61P25/18.

La presente invención se refiere a una formulación en gránulos para la preparación de composiciones farmacéuticas que comprenden un núcleo que comprende quetiapina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma como principio activo y un agente aglutinante, y una capa de recubrimiento que comprende un agente lubricante. Además, esta invención proporciona nuevas composiciones farmacéuticas sólidas que contienen quetiapina así como también procedimiento para su preparación.

FORMULACION ORAL DE OLANZAPINA.

(01/06/2008) Formulación oral de olanzapina.#La invención se refiere a una formulación sólida para la administración oral de olanzapina que comprende olanzapina anhidra Forma I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables y, opcionalmente, excipientes farmacéuticamente aceptables en el núcleo, estando dicho núcleo recubierto por un polímero funcional que actúa de agente filmógeno.#El recubrimiento puede comprender además un opacificante, colorante, lubricante, plastificante, agente viscozisante y/o agente de carga. Y el núcleo puede comprender además un diluyente, desintegrante y/o lubricante.#El procedimiento para su obtención comprende: i) proporcionar olanzapina anhidra Forma I o una de sus sales y, opcionalmente, excipientes farmacéuticamente aceptables en forma sólida; ii) proporcionar un polímero funcional que actúa de agente…

 

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