CIP-2021 : C07D 491/052 : teniendo el ciclo que contiene el oxígeno seis miembros.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 491/00 › C07D 491/052[4] › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno seis miembros.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00.
C07D 491/052 · · · · teniendo el ciclo que contiene el oxígeno seis miembros.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Composiciones y métodos anti-HCMV.
(22/07/2020) Una composición que comprende un compuesto de la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde:
Ar es
**(Ver fórmula)**
en donde cada anillo cíclico de 5 o 6 miembros en Ar contiene opcionalmente hasta dos heteroátomos N,
Y es, independientemente en cada caso, CH2 o un enlace,
el Anillo B se selecciona del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
m es 0, 1 o 2,
n es, independientemente en cada caso, 0 o 1,
p es 0 o 1,
cuando p es 0, Z1 es CH2,
cuando p es 1, Z1 es CH2, O, S o NR7
R1 es H, halo, -CN, -NO2, -C(O)NR6R7, o C(O)OR6,
R2 es H o un alquilo o alquenilo C1-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con un heteroátomo seleccionado…
Compuestos tricíclicos y sus usos en medicina.
(08/04/2020) Un compuesto que tiene la fórmula (I) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en la que:
X es N o CH;
**(Ver fórmula)**
de la fórmula (I) es:
**(Ver fórmula)**
L es un enlace o -(CR3R4)f-;
R es
**(Ver fórmula)**
en las que cada resto representado por R está independiente y opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
cada uno de T1, T2, T3, T4, T5, T6 y T7 es independientemente CH, N-o o N;
Y1 es -O-, -S(=O)t, -NR5-, -(CR6R7)y- o -C(=O)-;
cada uno de Y2 e Y3 es independientemente…
Formas sólidas de un compuesto antiviral.
(12/02/2020). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: WOLCKENHAUER,SCOTT ALAN, WANG,FANG, SHI,BING, LAPINA,OLGA VIKTOROVNA.
El fosfato de {(2S)-1-[(2S, 5S)-2-(9-{2-[(2S, 4S)-1-{(2R)-2-[(metoxicarbonil)amino]-2-fenilacetilo}-4- (metoximetil)pirrolidin-2-il]-1H-imidazol-5-il}-1,11-dihidroisocromeno[4',3':6,7]nafto[1,2-d]imidazol-2-il)-5- metilpirrolidin-1-il]-3-metil-1-oxobutan-2-il}carbamato de metilo cristalino (Forma XII del fosfato de Compuesto I) caracterizado por un difractograma de rayos X en polvo que comprende los siguientes picos: 3,8, 7,5 y 24,2 ° 2θ ± 0,2 ° 2θ, según lo determinado en un difractómetro usando radiación de Cu-Kα a una longitud de onda de 1,5406 Å.
PDF original: ES-2785409_T3.pdf
Derivados de piperidina como inhibidor de señalización wnt.
(04/12/2019). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: TAKAHASHI, YUICHI, ISHIDA,HIROSHI, NAKAI,RYUICHIRO, MIURA,YUSUKE, MOTOSAWA,KEIICHI, OKADA,RYOKO.
Un compuesto heterocíclico de anillo condensado representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
[en donde n1 representa 0 o 1;
cada uno de n2 y n3 es 2;
R1 representa opcionalmente arilo sustituido, un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico alifático opcionalmente sustituido;
R2 representa un átomo de hidrógeno o hidroxi;
R3 representa un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido;
X1, X2, X3, y X4 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa N o CR4 (en donde R4 representa un átomo de hidrógeno, alquilo inferior, ciano, halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, alcanoílo inferior o alquilsulfonilo inferior); Y1 representa CH2 o C(=O);
Y2 representa CH o N y
L representa CH2 o NH].
PDF original: ES-2771151_T3.pdf
Derivados de (2-(5-isoindolin-2-il)pirimidin-4-il)-amina como inhibidores de Rho-quinasa para tratar enfermedades autoinmunes.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula II:
**(Ver fórmula)**
R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, C3-C7 cicloalquilo, un anillo heterocíclico de tres a doce miembros que contiene hasta 3 heteroátomos, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo y C1-C6 alquilo;
R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo, C1-C8 alquilo, C2-C8 alquenilo, C2-C8 alquinilo, C1-C6 alcoxi, -(C1-C6 alquil)-O-(C1-C6 alquilo), -NR41R42, - (CH2)xNR41R42 y -O-(C1-C6 alquilo)-O-(C1-C6 alquilo);
R41 y R42 se seleccionan independientemente…
Conjugado de fármaco-anticuerpo dirigido contra HER2.
(15/10/2019) Un conjugado de fármaco-anticuerpo en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula: se conjuga con un anticuerpo anti-HER2 a través de un enlazador que tiene una estructura representada por la siguiente fórmula:**Fórmula**
-L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)-
mediante un enlace tioéter que se forma en un resto de enlace disulfuro presente en la parte de la bisagra del anticuerpo anti-HER2,
en la que
el anticuerpo anti-HER2 se une al extremo de L1, el compuesto antitumoral se une al grupo carbonilo del resto - (CH2)n2-C(=O)- con el átomo de nitrógeno del grupo amino en la posición 1 como la posición de unión, en la que
n1 representa un entero de 0 a 6,
n2 representa un entero de 0 a 5,
L1 representa -(Succinimid-3-il-N)-(CH2)n3-C(=O)-,
…
Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina útiles para inhibir la Janus cinasa.
(18/09/2019). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: VAZQUEZ, MICHAEL L., VERHOEST,PATRICK,ROBERT, KAILA,NEELU, PARIKH,MIHIR D, SCIABOLA,SIMONE, COFFMAN,KAREN J, DUERR,JAMES M, REESE,MATTHEW R, SAMAD,TAREK, TUTTLE,JAMISON B.
Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo que consiste en:
N-[cis-3-({[3-(difluorometil)azetidin-1-il]sulfonil}metil)ciclobutil]-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-[cis-3-({[3-(2,2-difluoroetil)-azetidin-1-il]sulfonil}metil)-ciclobutil]-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-((1S,3S)-3-(((3-(difluorometoxi)azetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-metil-N-((1S,3S)-3-(((3-(trifluorometil)azetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-((1S,3S)-3-(((3,3-difluoroazetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina; y,
N-metil-N-((1S,3S)-3-(((3,3,3-trifluoropropil)sulfonil)metil)ciclobutil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina.
PDF original: ES-2750655_T3.pdf
Derivados de pirazolona como donadores de nitroxilo.
(21/08/2019). Solicitante/s: Cardioxyl Pharmaceuticals Inc. Inventor/es: COURTNEY, STEPHEN MARTIN, BROOKFIELD,FREDERICK ARTHUR, TOSCANO,JOHN P, FROST,LISA MARIE, KALISH,VINCENT JACOB, NORTH,CARL LESLIE, GUTHRIE,DARYL A.
Un compuesto de fórmula (la)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es alquilo C1-C6 o fenilo sin sustituir;
R2 es fenilo en donde dicho fenilo está sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, perhaloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1- C4, perhaloalcoxi C1-C4, alquilsulfanilo C1-C6, haloalquilsulfanilo C1-C4, perhaloalquilsulfanilo C1-C4, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, cicloalquilsulfonilo C3-C6, haloalquilsulfinilo C1-C4, haloalquilsulfonilo C1-C4, perhaloalquilsulfinilo C1-C4, perhaloalquilsulfonilo C1-C4, -S(O)2-NH2, N-alquilaminosulfonilo C1-C6, y N,N dialquilaminosulfonilo C1-C6; y
R3 es alquilo C1-C6 o -C(=NOR9)R10 en donde R9 y R10 se seleccionan independientemente entre alquilo C1-C6.
PDF original: ES-2749682_T3.pdf
Compuestos heteroarilo útiles como inhibidores de la enzima activadora SUMO.
(07/08/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LANGSTON,STEVEN,P, MIZUTANI,HIROTAKE, ONO,KOJI, DUFFEY,MATTHEW O, ENGLAND,DYLAN, FREEZE,SCOTT, HU,ZHIGEN, MCINTYRE,CHARLES, XU,HE.
Una entidad química seleccionada de :**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2754359_T3.pdf
(31/07/2019). Solicitante/s: TMS Co., Ltd. Inventor/es: HASUMI,KEIJI, KITANO,YOSHIKAZU, HASEGAWA,KEIKO, SUZUKI,ERIKO, NISHIMURA,YUUICHI, NISHIMURA,NAOKO, TSUJIHARA,KOHTA.
Un derivado de cromano que es un compuesto representado por la siguiente Fórmula (Ia):**Fórmula**
donde, en la Formula (Ia), cada una de las Y1 y Y2 independientemente representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi, un grupo ariloxi, o un átomo de halógeno; cada una de las R1 y R2 independientemente representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo arilo, un grupo acilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo ariloxicarbonilo, o un grupo carbamoilo.
PDF original: ES-2753194_T3.pdf
Derivados de 9-(1H-imidazol-5-il)-1,11-dihidroisocromeno[4'',3'':6,7]nafto[1,2-D]imidazol y su utilización como inhibidores de HCV NS5A.
(08/05/2019). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: TREJO-MARTIN,TERESA ALEJANDRA, LINK,JOHN O, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2738012_T3.pdf
Proceso para la producción de compuestos de triprenilfenol.
(08/05/2019) Un método de producción de un compuesto de triprenilfenol de Stachybotrys microspora, comprendiendo el método:
en primer lugar, cultivar un hongo filamentoso usando un medio restrictivo;
en segundo lugar, cultivar, el segundo día, o después, desde el inicio del primer cultivo del hongo filamentoso, el hongo filamentoso en un medio de producción para formar un compuesto de triprenilfenol de Stachybotrys; y recuperar y purificar el compuesto de triprenilfenol de Stachybotrys de un cultivo obtenido tras el segundo cultivo, en el que
el medio restringido y el medio de producción cumplen la siguiente condición (i);
(i) el medio restringido comprende un compuesto de amina con un contenido del 0,01 al 0,5 % en masa,…
Amlexanox deuterado con estabilidad metabólica mejorada.
(24/04/2019). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN. Inventor/es: LARSEN, SCOTT, SALTIEL,ALAN R, SHOWALTER,HOLLIS D.
Procedimiento de fabricación de un compuesto que tiene una estructura de acuerdo con:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en la que X, Y, o Z es un grupo que se enriquece con deuterio (D) en más del 0,0156%, en la que
X e Y son CD3 y Z es D, o
X e Y son CH3 y Z es D; o
X es CH3, Y es CH2D, y Z es D.
comprendiendo el procedimiento la provisión de un precursor deuterado y la síntesis del compuesto a partir del precursor deuterado.
PDF original: ES-2727898_T3.pdf
(10/04/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
el Anillo A es**Fórmula**
el anillo B es**Fórmula**
en donde el Anillo B está opcionalmente sustituido con hasta 4 átomos de flúor, hasta dos OH o hasta dos alquilo C1-4 que está opcionalmente sustituido con hasta 3 átomos de flúor, hasta dos OH, o hasta dos grupos Oalquilo C1-2;
el Anillo C es un ciclohexano o un anillo de ciclobutano;
X es -NH-, -O-, o -Oalquil C1-4-;
cada uno de R1 y R2 es, independientemente, hidrógeno, -C(O)NHR4, -C(O)OR4, -NHC(O)R4, -NHC(O)OR4, - NHC(O)NHR4, -NHS(O)2R4, -alquil C0-4-NHR4, o -OR4, en donde R1 y R2 no pueden ser simultáneamente hidrógeno,…
Inhibidores de la replicación viral, su proceso de preparación y sus usos terapéuticos.
(04/04/2019) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
- R1 y R6, sin sustituir o sustituidos por al menos un T1, idénticos o diferentes, representan independientemente un átomo de hidrógeno; -CN; -OH; -NH2; -CF3; un átomo de halógeno; un alquilo C1-C8 lineal o ramificado; un alquenilo C2-C8 lineal o ramificado; un alquinilo C2-C8 lineal o ramificado; -Z-C(O)2R7; -Z-OC(O)2R7; -Z-OR8; -Z-SR8; -Z-S(O)R8; -Z-S(O)2R8; -Z-NR7R8; -Z-OC(O)R8; -Z-C(O)R8; -Z-C(O)NR7R8; -Z-NR8C(O)R8; -Z-NR8C(O)NR7R8; Z-NR8S(O)2R8; ZNR8S( O)2NR7R8; -Z-OC(O)NR7R8; -Z-NR8C(O)2R7; -Z-S(O)2NR7R8; un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros; un alquil C1-C8-(carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros); un carbociclo saturado,…
4-fenilpiperidinas, su preparación y uso.
(22/03/2019) Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
en donde
R1, R2, R3 y R4, son cada uno independientemente H, halógeno, CF3 o C1-C4 alquilo;
R5 es halógeno, CF3 o C1-C4 alquilo;
R6 es H, o halógeno;
B es una piridazina, pirazol sustituida o no sustituida, en la que el pirazol, cuando está sustituido, está sustituido con otro que no sea trifluorometilo, pirazina, tiadiazol, triazol o un heterobiciclo sustituido o no sustituido que tiene la estructura:**Fórmula**
en donde
n es un entero de 0-2;
α, β, X, δ, ε, y φ están cada uno independientemente ausentes o presentes, y cuando están presentes cada uno es un
enlace;
Z1 es S, O o N;
Z2 es S, O, N o N-R7,
en donde R7 es H, C1-C10 alquilo, u oxetano;
X es C o N;
Y1, Y2, Y3, y cada presencia de Y4 son…
Procesos para preparar compuestos antivíricos.
(22/11/2018) Un método de preparación de un compuesto de fórmula (A): **Fórmula**
o una de sus sales o sus solvatos, que comprende las etapas de:
(a) poner en contacto un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
o un estereoisómero o una mezcla de estereoisómeros del mismo, con un compuesto de fórmula (J) o una sal del mismo:**Fórmula**
en condiciones suficientes para producir un compuesto de fórmula (G):**Fórmula**
o un estereoisómero o una mezcla de estereoisómeros del mismo,
(b) poner en contacto el compuesto de fórmula (G) con un compuesto de fórmula (H) o una sal del mismo:**Fórmula**
en condiciones suficientes para producir un compuesto de fórmula (B): **Fórmula**
o un estereoisómero o una mezcla de estereoisómeros…
Imidazolilimidazoles condensados como compuestos antivirales.
(24/10/2018). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: TAYLOR, JAMES, YANG,ZHENG-YU, ZIPFEL,SHEILA, LINK,JOHN O, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, TRAN,CHINH VIET, KATANA,ASHLEY A, BACON,ELIZABETH, COTTELL,JEROMY, TREJO MARTIN,TERESA A.
Un compuesto de formula (I):
E1a-V1a-C(≥O)-P1a -W1a-P1b-C(≥O)-V1b-E1b (I)
en la que
W1a es**Fórmula**
y W1a esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados independientemente entre halo, alquilo, haloalquilo,mbb n o ciano;
Y5 es -O-CH2- o -CH2-O-; X5 es -CH2-CH2- o -CH≥CH-;
E1a es -N(H)(alcoxicarbonilo), -N(H)(cicloalquilcarbonilo) o -N(H)(cicloalquiloxicarbonilo); o E1a-V1a tomados conjuntamente son R9a;
E1b es -N(H)(alcoxicarbonilo), -N(H)(cicloalquilcarbonilo) o -N(H)(cicloalquiloxicarbonilo); o E1b-V1b tomados conjuntamente son R9b;
cada uno de V1a y V1b se selecciona independientemente entre:**Fórmula**
P1a se selecciona entre:**Fórmula**
o
P1b se selecciona entre:**Fórmula**
o
y
R9a y R9b son cada uno independientemente:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2687291_T3.pdf
Inhibidores de aldosterona sintasa.
(01/10/2018). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: LORD,John, FADER,Lee, BURKE,JENNIFER, COGAN,DEREK, ZHANG,YUNLONG, MARSHALL,DANIEL RICHARD, MCKIBBEN,BRYAN P, YU,MAOLIN, CERNY,MATTHEW A, FREDERICK,KOSEA S, SURPRENANT,SIMON.
Compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que:
Cy es un sistema de anillos monocíclico o bicíclico seleccionado entre cicloalquilo C3-10, heterociclilo, arilo y heteroarilo, en el que cada uno de dichos grupos cicloalquilo C3-10, heterociclilo, arilo y heteroarilo está opcional e independientemente sustituido con uno, dos, o tres grupos sustituyentes seleccionados entre halógeno, -alquilo C1-3, -Oalquilo C1-3, -CF3, ciano, oxo, -N(alquilo C1-3)2, -NH(alquilo C1-3), -NHCOalquilo C1-3, -C(O)alquilo C1-3, - C(O)Oalquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, o heteroarilo; y
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, -CH2NHC(O)Oalquilo C1-4, - CH2OC(O)alquilo C1-4, -C(O)Oalquilo C1-4, -C(O)H, -COOH, -C(O)NHalquilo C1-4 y C(O)N(alquilo C1-4)2; o R1 y R2 se toman conjuntamente para formar un cicloalquilo C3-6 o heterociclilo C3-6;
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2684050_T3.pdf
Antagonistas de receptores de quimiocina.
(13/09/2018) Un compuesto que tiene una fórmula:**Fórmula**
en la que
el subíndice n es un número entero de 0 a 3;
cada R1a y R1b es un miembro seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb, -NRaRb, -NRaCORb, -ORa, -X1CORa, -X1CO2Ra, - X1CONRaRb, -X1NRaCORb, -X1NRaRb, y -X1ORa, en las que X1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en alquileno C1-4, y cada Ra y Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, y cicloalquilo C3-6, y opcionalmente dos grupos R1a en átomos de carbono adyacentes se unen para formar un anillo carbocíclico…
Agente terapéutico para trastornos de la movilidad.
(18/04/2018). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: KANDA, TOMOYUKI, SAWADA,Takashi, UESAKA,Noriaki.
El derivado de tiazol representado por la fórmula (IC)**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para usar en el tratamiento y/o profilaxis de un trastorno de la movilidad, en el que el trastorno de la movilidad es una complicación de la movilidad seleccionada del fenómeno de deterioro de final de dosis deterioro de fin de dosis y fluctuaciones de la movilidad, que aparece(n) tras la administración de terapia con L-DOPA y/o agonista de dopamina.
PDF original: ES-2678119_T3.pdf
Compuestos de imino como agentes de protección contra las radiaciones ultravioleta.
(11/04/2018) Un compuesto que tiene la Fórmula IE: **Fórmula**
en donde,
R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno; alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; cicloalquilo; alcoxi; alcanoilo; un grupo sulfo; un grupo fosfono; un grupo éster; un grupo de ácido carboxílico; hidroxi; o un grupo fenilo;
R5 es alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; cicloalquilo; alcoxi; alcanoilo; un grupo sulfo; un grupo fosfono; un grupo éster; un grupo de ácido carboxílico; hidroxi; o un grupo fenilo;
R6 es hidrógeno; alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; cicloalquilo; alcoxi; alcanoilo; hidroxi; un grupo sulfo; un grupo halo; un grupo fosfono; un grupo éster; un grupo de ácido carboxílico; un grupo fenilo; un grupo amino; una cadena alquílica de…
Derivados de 2-quinolinil-ácido acético como compuestos antivirales del VIH.
(04/04/2018) Un Compuesto de fórmula Ih:
donde: R1 es R1a o R1b;
R4 es R4a o R4b; R5 es R5a o R5b;
R6 es R6a o R6b;
R7 es R7a o R7b;
R1a se selecciona de:
a) H, halo, alquilo (C1-C6) alquilo y (C1-C6) haloalquilo;
b) (C2-C6) alquenilo, (C2-C6) alquinilo, (C3-C7) cicloalquilo, nitro, ciano, arilo, heterociclo y heteroarilo;
c) -C(≥O)-R11, -C(≥O)-OR11, -OR11, -SR11, -S(O)-R11, -SO2-R11, -(C1-C6) alquilo-R11, -(C1-C6) alquilo C(≥O)- R11, -(C1-C6) alquilo-C(≥O)-OR11, -(C1-C6) alquilo-OR11, -(C1-C6) alquilo-SR11, -(C1-C6) alquilo-S(O)-R11 y -(C1- C6) alquilo-SO2-R11, en donde cada R11 se selecciona independientemente de H, (C1-C6)…
Pirimidinas condensadas como inhibidores del complejo p97.
(14/02/2018) Un compuesto de pirimidina condensada de fórmula I**Fórmula**
en la que:
A es CH2, NR1, O o S;
m es un número entero de 1-3;
n es 0 o un número entero of 1-2;
el anillo que contiene A es un anillo de cinco o seis miembros tal que la suma de of m+n es 1 o 2;
Y se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, Rc, ORc, CN, CO2H, CON(Rc)2, C(NRc)N(Rc)2, CH2N(Rc)2, SO2N(Rc)2 y SO2Rc en las que cada Rc se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, fluoroalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y cualquiera de sus combinaciones;
Z se selecciona del grupo que consiste en halógeno, alquilo no sustituido de 1 a 6 carbonos, alquilo…
Agente terapéutico para trastornos de ansiedad.
(12/07/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: KANDA, TOMOYUKI, KASE,JUNYA.
Un derivado de tiazol representado por la fórmula (IC)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento y/o profilaxis de un trastorno de ansiedad.
PDF original: ES-2643840_T3.pdf
Agente terapéutico para trastornos del estado de ánimo.
(03/05/2017). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: YAMADA, KOJI, KANDA, TOMOYUKI.
Un derivado de tiazol representado por la fórmula (IC) **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento y/o la profilaxis de un trastorno del estado de ánimo seleccionado entre depresión mayor, distimia, un síndrome relacionado con depresión, un síntoma de depresión debido a un trastorno físico o un síntoma de depresión inducido por fármacos.
PDF original: ES-2633538_T3.pdf
Compuestos antivíricos inhibidores de NS5A de HCV.
(15/03/2017). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: TREJO-MARTIN,TERESA ALEJANDRA, LINK,JOHN O, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2628350_T3.pdf
Moduladores heterocíclicos de la síntesis de lípidos.
(01/02/2017) Compuesto de estructura (IX): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es H, -CN, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, -O-(cicloalquilo C3-C5), -O-(alquilo C1-C4 lineal o ramificado) donde:
cicloalquilo C3-C5 opcionalmente incluye un heteroátomo de oxígeno o nitrógeno; y
cuando R1 no es H, -CN o halógeno, está sustituido opcionalmente por uno o más halógenos;
cada R2 es independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4 lineal o ramificado;
R3 es H, -OH o halógeno;
R21 es H, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C5 donde el cicloalquilo C3-C5 opcionalmente incluye un heteroátomo de oxígeno o nitrógeno;
R22 es H, halógeno o alquilo C1-C2;
R24 es H, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, -(alquilo C1-C4)t-OH, -(alquilo C1-C4)t-Ot-(cicloalquilo…
Compuestos, sus composiciones farmacéuticas y sus usos como inhibidores mutantes de IDH1 para el tratamiento de cánceres.
(07/12/2016) Un compuesto que tiene la Formula Estructural (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X es CR4;
Y es -N(R5)- o -CH(R5)-;
Z es -O-, -S-, -C(R)2- o N(R7);
W es C(R1)(R1) o N(R7); con la condición de que Z y W no sean ambos N(R7) al mismo tiempo;
V es N o C(R);
cada R se selecciona independientemente entre hidrógenos, metilo o CF3;
cada R1 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alcoxi, o alquilo opcionalmente sustituido con OH o SH;
o dos R1 se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un cicloalquilo de 3-7 miembros, o un anillo heterociclilo…
Moduladores selectivos de la actividad del receptor GPR55: derivados de cromenopirazol.
(05/12/2016). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: JAGEROVIC,NADINE, MORALES LÁZARO,Paula, ROSS,Ruth, WHYTE,Lauren.
Moduladores selectivos de la actividad del receptor GPR55: derivados de cromenonirazol.
La presente invención se refiere a una familia de compuestos derivados de cromenopirazol de fórmula (I):
{IMAGEN-01}
que presentan la capacidad de modular el receptor de la familia de los cannabinoides GPR55, por lo que la invención también se refiere al uso de estos compuestos para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades en las que el receptor GPR55 tiene un papel fisiológico, tales como, diabetes, enfermedad de Parkinson, esclerosis múltiple, dolor neuropático, osteoporosis y cánceres como el colangiocarcinoma, el cáncer de mama, el cáncer de ovario y de próstata, el glioblastoma y el carcinoma cutáneo.
PDF original: ES-2593057_B1.pdf
PDF original: ES-2593057_A1.pdf
Nuevos derivados de indolizina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen para el tratamiento del cáncer.
(23/11/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde:
• X e Y representan un átomo de carbono o de nitrógeno, entendiéndose que no pueden representar simultáneamente dos átomos de carbono o dos átomos de nitrógeno,
• la parte Het del grupo representa un ciclo eventualmente sustituido, aromático o no, formado por 5, 6 o 7 miembros de anillo, y que puede contener, además del nitrógeno representado por X o Y, de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo representado por un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o un grupo -C(O)-O-Alk, en el que Alk es un grupo alquilo(C1-C6)…
MODULADORES SELECTIVOS DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR GPR55: DERIVADOS DE CROMENOPIRAZOL.
(10/11/2016). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENIFICAS (CSIC). Inventor/es: JAGEROVIC,NADINE, MORALES LÁZARO,Paula, ROSS,Ruth, WHYTE,Lauren.
La presente invención se refiere a una familia de compuestos derivados de cromenopirazol de fórmula (I): que presentan la capacidad de modular el receptor de la familiade los cannabinoides GPR55, por lo que la invención también se refiere al uso de estos compuestos para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades en las que el receptor GPR55 tiene un papel fisiológico, tales como, diabetes, enfermedad de Parkinson, esclerosis múltiple, dolor neuropático, osteoporosis y cánceres como el colangiocarcinoma, el cáncer de mama, el cáncer de ovario y de próstata, el glioblastoma y el carcinoma cutáneo.