Procesos para preparar compuestos antivíricos.

Un método de preparación de un compuesto de fórmula (A): **Fórmula**

o una de sus sales o sus solvatos,

que comprende las etapas de:

(a) poner en contacto un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**

o un estereoisómero o una mezcla de estereoisómeros del mismo, con un compuesto de fórmula (J) o una sal del mismo:**Fórmula**

en condiciones suficientes para producir un compuesto de fórmula (G):**Fórmula**

o un estereoisómero o una mezcla de estereoisómeros del mismo,

(b) poner en contacto el compuesto de fórmula (G) con un compuesto de fórmula (H) o una sal del mismo:**Fórmula**

en condiciones suficientes para producir un compuesto de fórmula (B): **Fórmula**

o un estereoisómero o una mezcla de estereoisómeros del mismo,

(c) ciclar un compuesto de fórmula (B) en condiciones suficientes para producir un compuesto de fórmula (C): **Fórmula**

(d) deshidrogenar el compuesto de fórmula (C) en condiciones suficientes para dar lugar a un compuesto de fórmula (D): **Fórmula**

en el que las condiciones de reacción de la etapa (d) comprenden un aditivo seleccionado entre el grupo que consiste en una base de carbonato, una amina, un ácido y una sal de acetato, por ejemplo el aditivo es ácido acético,

(e) desproteger el compuesto de fórmula (D) en condiciones suficientes para dar lugar a un compuesto de fórmula (E) o una de sus sales:**Fórmula**

y

(f) poner en contacto el compuesto de fórmula (E) con un compuesto de fórmula (F): **Fórmula**

en condiciones suficientes para producir un compuesto de fórmula (A), o un estereoisómero o una mezcla de estereoisómeros del mismo,

en el que PG es un grupo protector de amina, X e Y están seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halo, -OSO2R, -OP(O)OR y -OP(O)(OR)2, donde R es alquilo, haloalquilo, arilo o arilo sustituido.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/034655.

Solicitante: Gilead Pharmasset LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: c/o Gilead Sciences, Inc., 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SARMA, KESHAB, WANG,Xiang, PAMULAPATI,GANAPATI REDDY, WOLCKENHAUER,SCOTT ALAN, TERESK,MARTIN GERALD, FUJIMORI,SHINJI, ROBERTS,BENJAMIN JAMES, ALLAN,KEVIN M, HEUMANN,LARS V, HUYNH,GRACE MAY, KEATON,KATIE ANN, LEVINS,CHRISTOPHER M.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4188 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil.
  • C07D491/052 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno seis miembros.

PDF original: ES-2690868_T3.pdf

 

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