Conjugado de fármaco-anticuerpo dirigido contra HER2.

Un conjugado de fármaco-anticuerpo en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:

se conjuga con un anticuerpo anti-HER2 a través de un enlazador que tiene una estructura representada por la siguiente fórmula:**Fórmula**

-L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)-

mediante un enlace tioéter que se forma en un resto de enlace disulfuro presente en la parte de la bisagra del anticuerpo anti-HER2,

en la que

el anticuerpo anti-HER2 se une al extremo de L1, el compuesto antitumoral se une al grupo carbonilo del resto - (CH2)n2-C(=O)- con el átomo de nitrógeno del grupo amino en la posición 1 como la posición de unión, en la que

n1 representa un entero de 0 a 6,

n2 representa un entero de 0 a 5,

L1 representa -(Succinimid-3-il-N)-(CH2)n3-C(=O)-,

en la que n3 representa un entero de 2 a 8,

L2 representa -NH-(CH2CH2-O)n4-CH2CH2-C(=O)- o un enlace simple,

en el que n4 representa un entero de 1 a 6,

LP representa un resto del tetrapéptido -GGFG-,

La representa -0- o un enlace simple, y -(Succinimid-3-yl-N)- tiene una estructura representada por la siguiente fórmula:**Fórmula**

que está conectado al anticuerpo anti-HER2 en la posición 3 del mismo y que está conectado a un grupo metileno en la estructura del enlazador que contiene esta estructura en el átomo de nitrógeno en la posición 1.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2015/000355.

Solicitante: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 3-5-1, NIHONBASHI HONCHO CHUO-KU TOKYO 103-8426 JAPON.

Inventor/es: MORITA, KOJI, NAITO, HIROYUKI, MASUDA, TAKESHI, HAYAKAWA, ICHIRO, YOSHIDA, MASAO, ASHIDA,SHINJI, NAKADA,TAKASHI, MIYAZAKI,HIDEKI, KASUYA,YUJI, ABE,YUKI, OGITANI,YUSUKE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4745 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
  • A61K39/395 A61K […] › A61K 39/00 Preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos (materiales para ensayos inmunológicos G01N 33/53). › Anticuerpos (aglutininas A61K 38/36 ); Inmunoglobulinas; Inmunosuero, p. ej. suero antilinfocitario.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D491/052 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno seis miembros.
  • C07K16/28 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 16/00 Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales. › contra receptores, antígenos celulares de superficie o determinantes celulares de superficie.

PDF original: ES-2727351_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Composiciones y métodos para inhibir la actividad arginasa, del 27 de Mayo de 2020, de Calithera Biosciences Inc: Un compuesto que tiene la estructura: **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable de este.

Derivados de 4-carboxamido-isoindolinona como inhibidores selectivos de PARP-1, del 27 de Mayo de 2020, de NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en el que: R es hidrógeno o flúor; y n, m, R1 y R2 tienen los significados siguientes: a) n es 0 y m es 0, 1, […]

Anticuerpos anti-TIGIT, del 27 de Mayo de 2020, de iTeos Belgium SA: Un anticuerpo aislado o fragmento de unión a antígeno del mismo que se une a TIGIT humano, en el que el anticuerpo o fragmento de unión a antígeno comprende […]

Inhibidores de la desmetilasa 1 específica de lisina, del 27 de Mayo de 2020, de Celgene Quanticel Research, Inc: Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, **(Ver fórmula)** en la que, A es N o C-R, en […]

Diana terapéutica y diagnóstica para el cáncer que comprende reactivos de unión a DLL3, del 27 de Mayo de 2020, de BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH: Anticuerpo biespecífico para la utilización en el tratamiento o profilaxis de cáncer de pulmón, en el que DLL3 se expresa en dicho cáncer de pulmón y dicho anticuerpo […]

Anticuerpos anti-CD3 y métodos de uso, del 27 de Mayo de 2020, de GENENTECH, INC.: Un anticuerpo anti-CD3 que es un anticuerpo biespecífico, en donde el anticuerpo biespecífico comprende un brazo anti-CD3 que comprende un primer dominio de unión que […]

Anticuerpos anti-CD3 y métodos de uso, del 27 de Mayo de 2020, de GENENTECH, INC.: Un anticuerpo biespecífico que comprende un brazo anti-CD3 que comprende un primer dominio de unión que comprende (a) un dominio VH que comprende una secuencia de aminoácidos […]

Terapia génica y electroporación para el tratamiento de neoplasias malignas, del 27 de Mayo de 2020, de OncoSec Medical Incorporated: Un plasmido que codifica para una forma soluble de un agonista de GITR, CD137, CD134, CD40L o CD27 para usar en un metodo de tratamiento de un sujeto con un […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .