Inhibidores de la replicación viral, su proceso de preparación y sus usos terapéuticos.

Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**

en la que:

- R1 y R6,

sin sustituir o sustituidos por al menos un T1, idénticos o diferentes, representan independientemente un átomo de hidrógeno; -CN; -OH; -NH2; -CF3; un átomo de halógeno; un alquilo C1-C8 lineal o ramificado; un alquenilo C2-C8 lineal o ramificado; un alquinilo C2-C8 lineal o ramificado; -Z-C(O)2R7; -Z-OC(O)2R7; -Z-OR8; -Z-SR8; -Z-S(O)R8; -Z-S(O)2R8; -Z-NR7R8; -Z-OC(O)R8; -Z-C(O)R8; -Z-C(O)NR7R8; -Z-NR8C(O)R8; -Z-NR8C(O)NR7R8; Z-NR8S(O)2R8; ZNR8S( O)2NR7R8; -Z-OC(O)NR7R8; -Z-NR8C(O)2R7; -Z-S(O)2NR7R8; un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros; un alquil C1-C8-(carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros); un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros condensado con un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros; un alquil C1-C8-(carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros condensado con un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros); un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros condensado con un heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 4, 5, 6 o 7 miembros; un alquil C1-C8-(carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros condensado con un heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 4, 5, 6 o 7 miembros); un heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 4, 5, 6 o 7 miembros; un alquil C1-C8-(heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 4, 5, 6 o 7 miembros); un heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 4, 5, 6 o 7 miembros condensado con un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros; un alquil C1-C8-(heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 4, 5, 6 o 7 miembros condensado con un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros); un heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 4, 5, 6 o 7 miembros condensado con un heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 4, 5, 6 o 7 miembros; o un alquil C1-C8-(heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 4, 5, 6 o 7 miembros condensado con un heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 4, 5, 6 o 7 miembros);

- R2, no sustituido o sustituido por al menos un T1, representa un alquilo C2-C8 lineal o ramificado; un alquenilo C2-C8 lineal o ramificado; un heteroalquilo C1-C8 lineal o ramificado; un heteroalquenilo C2-C8 lineal o ramificado; un cicloalquilo C3-C7; un alquil C1-C8-(cicloalquilo C3-C7); un heteroalquil C1-C8-(cicloalquilo C3-C7); un alquil C1-C8- (carbociclo C3-C7 parcial o totalmente insaturado o aromático); un heteroalquil C1-C8-(carbociclo C3-C7 parcialmente insaturado); un heterocicloalquilo C4-C7; un alquil C1-C8-(heterocicloalquilo C4-C7); un heteroalquilo C1-C8- (heterocicloalquilo C4-C7); un alquil C1-C8-(heterociclo C4-C7 parcial o totalmente insaturado o aromático); o

un heteroalquil C1-C8-(heterociclo C4-C7 parcial o totalmente insaturado o aromático);

- R3, no sustituido o sustituido por al menos un T2, representa un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 5, 6 o 7 miembros; un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 5, 6 o 7 miembros condensado con un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros; un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 5, 6 o 7 miembros condensado con un heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 4, 5, 6 o 7 miembros; un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 5, 6 o 7 miembros condensado con un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros y adicionalmente condensado con un heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 4, 5, 6 o 7 miembros; un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 5, 6 o 7 miembros condensado con un heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 4, 5, 6 o 7 miembros y adicionalmente condensado con un heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 4, 5, 6 o 7 miembros; un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 5, 6 o 7 miembros condensado con un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros y adicionalmente condensado con un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros; un carbociclo saturado, 5 parcial o totalmente insaturado o aromático de 5, 6 o 7 miembros condensado con un heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 4, 5, 6 o 7 miembros y adicionalmente condensado con un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros; un heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 5, 6 o 7 miembros; un heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 5, 6 o 7 miembros condensado con un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros; un heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 5, 6 o 7 miembros condensado con un heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 4, 5, 6 o 7 miembros; un heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 5, 6 o 7 miembros condensado con un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros y adicionalmente condensado con un heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 4, 5, 6 o 7 miembros; un heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 5, 6 o 7 miembros condensado con un heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 4, 5, 6 o 7 miembros y adicionalmente condensado con un heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 4, 5, 6 o 7 miembros; un heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 5, 6 o 7 miembros condensado con un heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 4, 5, 6 o 7 miembros y adicionalmente condensado con un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros; o un heterociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 5, 6 o 7 miembros condensado con un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros y adicionalmente condensado con un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros;

- A representa α-CH2; u -O;

- R4, sustituido o sin sustituir por al menos un T3, representa un alquilo C2-C6 lineal o ramificado; un alquenilo C2-C6 lineal o ramificado; un fluoroalquilo C1-C6 lineal o ramificado; un cicloalquilo C3-C6; o un alquil C1-C3-(cicloalquilo C3- C6);

- R5 representa un átomo de halógeno; -CF3; un alquilo C1-C8 lineal o ramificado; un alquenilo C2-C6 lineal o ramificado; un alquinilo C2-C6 lineal o ramificado; un fluoroalquilo lineal o ramificado; un cicloalquilo C3-C6; -CH2OH; o -CH2-O-CH3;

- R5 y R6 pueden formar, con los átomos de carbono del anillo de fenilo de fórmula (I) al que están unidos, un arilo o pueden formar, con los átomos de carbono del anillo de fenilo de fórmula (I) al que están unidos, un heteroarilo que comprende al menos un átomo N;

- R7 y R8, idénticos o diferentes, representan independientemente un átomo de hidrógeno; un alquilo C1-C8 lineal o ramificado; un alquenilo C2-C8 lineal o ramificado; un alquinilo C2-C8 lineal o ramificado; un heteroalquilo C1-C8 lineal o ramificado; un fluoroalquilo lineal o ramificado; un fluoroalquenilo lineal o ramificado; un fluoroalquinilo lineal o ramificado; -(X)x-(CT6T7)yNT4T5; -(X)x-(CT6T7)yC(O)NT4T5; -(X)x-(CT6T7)yOT4; -(X)x-(CT6T7)yNT4C(O)OT5; un cicloalquilo C3-C7; un heterocicloalquilo C4-C7; un carbociclo C4-C7 parcial o totalmente insaturado o aromático; un heterociclo C5-C7 parcial o totalmente insaturado o aromático; un alquil C1-C8-(cicloalquilo C3-C7); un alquil C1-C8- (heterocicloalquilo C4-C7); un alquil C1-C8-(carbociclo C4-C7 parcial o totalmente insaturado o aromático); o un alquil C1-C8-(heterociclo parcial o totalmente insaturado o aromático C5-C7);

- R7 y R8 pueden formar, con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclo saturado o parcialmente insaturado de 4, 5, 6 o 7 miembros, dicho heterociclo podría comprender además al menos un heteroátomo complementario;

- T1 representa independientemente un átomo de halógeno; un alquilo; -(X)x-alquilo C1-C6; un fluoroalquilo lineal o ramificado; un -O-fluoroalquilo C1-C3 lineal o ramificado; -(X)x-cicloalquilo C3-C6; -(X)x-heterociclo C4-C6; -(X)x- (CT6T7)yCN; -(X)x-(CT6T7)yOT4; -(X)X-(CT6T7)yST4; -(X)x-(CT6T7)yS(O)T4; -(X)x-(CT6T7)yS(O)2T4; -(X)x-(CT6T7)yNT4T5; - (X)x-(CT6T7)yC(O)T4; -(X)x-(CT6T7)yC(O)-(CT6T7)yOT4; -(X)x-(CT6T7)yC(O)OT4; -(X)x-(CT6T7)yC(O)NT4T5; -(X)x- (CT6T7)yNT4C(O)NT4T5; -(X)x-(CT6T7)yNT4C(O)T5; -(X)x-(CT6T7)yNT4C(O)OT5; -(X)x-(CT6T7)yOC(O)NT4T5; -(X)x- (CT6T7)yS(O)2NT4T5; o -(X)x-(CT6T7)yNT4S(O)2T5;

- T2 representa independientemente un átomo de halógeno; un -O-(alquilo C1-C3) lineal o ramificado; un fluoroalquilo C1-C3 lineal o ramificado; un -O-(fluoroalquilo C1-C3) lineal o ramificado; un alquilo C1-C3 lineal o ramificado; un cicloalquilo C3-C6; o -CN;

- dos T2 geminales pueden formar con el átomo de carbono al que están unidos, un cicloalquilo C3-C7;

- T3 representa independientemente un alquilo C1-C2 lineal; o un átomo de flúor;

- T4 y T5, idénticos o diferentes, representan independientemente un átomo de hidrógeno; un alquilo C1-C6 ramificado o lineal; o un cicloalquilo C3-C6;

- T4, T5 y el átomo de nitrógeno al que están unidos, pueden formar un heterociclo saturado o parcialmente insaturado de 4, 5, 6 o 7 miembros, dicho heterociclo podría comprender además al menos un heteroátomo complementario;

- T6 y T7, idénticos o diferentes, representan independientemente un átomo de hidrógeno; un átomo de flúor; un alquilo C1-C3 lineal o ramificado; o un cicloalquilo C3-C6;

- T6, T7 y el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un cicloalquilo C3-C6;

- T8 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-C3 lineal o ramificado; o 5 un cicloalquilo C3- C6;

- X representa independientemente un átomo de oxígeno; un átomo de azufre; NT8; S=O; o S(O)2;

- Z representa independientemente un enlace sencillo; o un alquilo C1-C8 lineal o ramificado;

- x representa 0 o 1;

- y representa 0, 1, 2 o 3;

y un racemato, enantiómero, éstereoisómero, atropisómero o diastereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/064446.

Solicitante: HIVIH.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 84, rue de Grenelle 75007 Paris FRANCIA.

Inventor/es: LEDOUSSAL, BENOIT, FAIVRE,FABIEN, CHASSET,SOPHIE, LE STRAT,FRÉDÉRIC, BARBION,JULIEN, BRIAS,JULIE, CARAVANO,AUDREY, VOMSCHEID,SOPHIE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/353 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 3,4-Dihidrobenzopiranos, p. ej. cromano, catequina.
  • A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • C07D311/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › Benzo [b] piranos, no hidrogenados en el ciclo carbocíclico.
  • C07D405/10 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D491/052 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno seis miembros.

PDF original: ES-2707675_T3.pdf

 

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S-TRIAZOLIL ALFA-MERCAPTOACETANILIDAS COMO INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA DEL VIH, del 21 de Febrero de 2012, de ARDEA BIOSCIENCES, INC: Compuesto representado por la fórmula: **Fórmula**

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