CIP-2021 : C07D 277/64 : con solamente radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos en posición 2.

CIP-2021CC07C07DC07D 277/00C07D 277/64[3] › con solamente radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos en posición 2.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 275/00 hasta C07D 285/00: Compuestos heterocíclicos que tienen nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado.

C07D 277/64 · · · con solamente radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos en posición 2.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de lisina gingipaína.

(01/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde Z es ariloximetil-carbonilo sustituido con halógeno; A se selecciona del grupo que consiste en -CH2- y -O-; B y D se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-4 y haloalcoxi C1-4; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y un grupo protector de amina, en donde el grupo protector de amina se selecciona del grupo que consiste en benciloxicarbonilo, 9-fluorenilmetiloxicarbonilo, terc butiloxicarbonilo, aliloxicarbonilo, acetamido y ftalimido; R2 es hidrógeno; y R3 se selecciona…

Antagonistas del cisteinil leucotrieno.

(25/03/2020) Un compuesto de la fórmula (Ia), o la sal farmacéuticamente aceptable de este, **(Ver fórmula)** en donde, R1 y R2 se seleccionan de hidrógeno y halógeno; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NO2, -NH2, -C1-10 alquilo, -C3-10cicloalquilo, -OC1-8 alquilo, -OC1-8 alquil (alcoxi), -O- C3-8 cicloalquil (ciclalcoxi), -S-C1-8 alquil (tioalcoxi), -C(O)-C1-8 alquilo, -COOH, - C(O)NH2, -C(O)NH-C1-8 alquilo, -C(O)N(C1-8 alquilo)2, -C(O)OC1-8 alquilo, -C1-8 haloalquil (haloalcoxi), -C3-8 alquenilo, - C3-8 alquinilo, -OC(O)-NH2, -OC(O)- NH(C1-8 alquilo), -OC(O)-N (C1-8 alquilo)2, -NH (C1-8 alquilo), -N(C1-8 alquilo)2, -NHSO2- C1-8 alquilo, -N(C1-8 alquil)-SO2-C1-8 alquilo, -NH-C(O)-(C1-8 alquilo), -N(C1-8 alquil)-C(O)-(C1-8 alquilo),…

Agentes antimicrobianos.

(12/06/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: cada R1 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, ciano, nitro, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoilo (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), arilo, heteroarilo, heterociclo y NReRf, en donde cada alquilo (C1- C6), alcoxi (C1-C6), alcanoilo (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), arilo, heteroarilo y heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halo, ciano, nitro, NReRf, - CRg(=N)N(Rg)2, -NRgC(=N)-N(Rg)2, -NRg-C(=NRg)Rg, alquilo (C1-C3), alcoxi…

Compuestos de benzotiazol y su uso farmacéutico.

(08/04/2019) Un compuesto de fórmula Ia:**Fórmula** en el que: R1 es H o halo; R2 es halo, H o (C1-C6)alquilo; R3 es (C1-C6)alquilo, (C2-C6)alquenilo o -O(C1-C6) alquilo, en donde cualquier (C1-C6)alquilo o (C2- C6)alquenilo de R3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de -O(C1-C6)alquilo, halo, oxo y -CN; R3 ' es H; R4 es:**Fórmula** se selecciona de: a) H, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)haloalquilo, (C3-C7)carbociclo, heterociclo, -C(=O)-R11, -C(=O)-O-R11 y -O-R11, en donde el heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z11 y en donde cada R11 se selecciona independientemente de H, (C1-C6)alquilo, (C2-C6)alquenilo, (C2-C6)alquinilo, (C1-C6)haloalquilo, (C3-C7)carbociclo, arilo, heterociclo…

Procedimiento para la preparación de derivados de tiol aromáticos por hidrogenación de disulfuros.

(25/03/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SCALONE, MICHELANGELO, MAIR, HANS-JUERGEN, WANG, SHAONING, REENTS,REINHARD, ZOGG,ANDREAS.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I'):**Fórmula** que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II'):**Fórmula** en la que R es H o con H2 en presencia de un catalizador de hidrogenación de metales de transición heterogéneo, en el que el catalizador de hidrogenación de metales de transición heterogéneo es un catalizador de Raney, Pd/C, Pd(OH)2/C, Au/TiO2, Rh/C, Ru/Al2O3, Ir/CaCO3, Pt/C o una mezcla de los mismos.

PDF original: ES-2705496_T3.pdf

Derivados de luciferina.

(11/03/2019) Un compuesto según la fórmula (II): **(Ver fórmula)** en la que: R1 es hidrógeno o un grupo alquilo opcionalmente sustituido; cada R2, cuando está presente, es un grupo seleccionado independientemente de hidroxilo opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, tiol opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, y arilo opcionalmente sustituido; R3 es un grupo carboxilo o un grupo alquil((C1-6)carboniloxi opcionalmente sustituido; M es un grupo seleccionado de O, S, y NR4, en el que R4 es un grupo seleccionado de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, y heterociclilo opcionalmente sustituido; X es un grupo seleccionado de alquenileno…

Compuestos y composiciones antihelmínticas y procedimiento de utilización de los mismos.

(08/11/2018) Compuesto antihelmíntico de fórmula (IA-1):**Fórmula** en la que: Y es naftilo, benzofuranilo, dihidrobenzofuranilo, quinolinilo, isoquinolinilo, tetrahidroquinolilo, tetrahidroisoquinolilo, indolilo, isoindolilo, benzotiofenilo, bencimidazolilo, o benzotiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más de cloro, fluoro, bromo, CF3, OCF3, SCF3 o SF5; Z es fenilo opcionalmente sustituido por ciano, nitro, CF3, SF5, S(O)alquilo C1-3, S(O)2-alquilo C1-3, S(O)haloalquilo C1-3 o S(O)2 haloalquilo C1-3; el anillo A es uno de L1, L13, L14 o L15:**Fórmula** el anillo B es trans-ciclohexileno; W es O; X1 es un enlace o -CH2-; X6 es -O-; X8 es un enlace, -(CH2)n-,…

Métodos para tratar el síndrome de fuga vascular.

(18/04/2018) Un compuesto para su uso en el tratamiento del síndrome de fuga vascular, teniendo el compuesto la fórmula I:**Fórmula** en la que R es una unidad de tiazolilo sin sustituir o sustituida que tiene la fórmula:**Fórmula** o**Fórmula** o**Fórmula** R2, R3, y R4 son cada uno independientemente: i) hidrógeno; ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir; iii) alquenilo C2-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o sin sustituir; iv) alquinilo C2-C6 lineal o ramificado sustituido o sin sustituir; v) arilo C6 o C10 sustituido o sin sustituir; vi) heteroarilo C1-C9 sustituido o sin sustituir; vii) heterocíclico C1-C9 sustituido o sin sustituir; o viii) R2 y R3 pueden tomarse juntos para formar un anillo saturado o insaturado…

Inhibidores de la proteína humana tirosina fosfatasa y su uso.

(20/09/2017) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** en donde R es una unidad de tiazolilo sustituida o sin sustituir que tiene la fórmula:**Fórmula** R4 se selecciona entre: i) hidrógeno; ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o no sustituido; dichas sustituciones se seleccionan entre halógeno y OR11; en donde R11 es alquilo C1-C4 lineal o ramificado; iii) fenilo, 3,4-dimetilfenilo, 10 4-terc-butilfenilo, 4-ciclopropilfenilo, 4-dietilaminofenilo, 4- (trifluorometil)fenilo, 4-metoxifenilo, 4-(difluorometoxi)fenilo, 4-(trifluoro-metoxi)fenilo, 3-clorofenilo, 4- clorofenilo y 3,4-diclorofenilo; iv) tiofen-2-ilo, 5-clorotiofen-2-ilo, 5-metiltiofen-2-ilo, tiofen-3-ilo, 5-clorotiofen-3-ilo y 5-metiltiofen-3-ilo;…

Derivados de quinolina-8-sulfonamida que tienen una actividad anticancerosa.

(19/04/2017) Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:**Fórmula** W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente entre CH o N; D y D1 se seleccionan independientemente entre un enlace o NRb; L es un enlace, -C(O)-, -(CRcRc)m-, -OC(O)-, -(CRcRc)m-OC(O)-, -(CRcRc)m-C(O)-, -NRbC(S)- o -NRbC(O)-; R1 se selecciona entre alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; cada uno de los cuales está sustituido con 0-5 apariciones de Rd; cada R3 se selecciona independientemente entre halo, haloalquilo, alquilo, hidroxilo y -ORa; cada Ra se selecciona independientemente entre alquilo, acilo, hidroxialquilo y haloalquilo; cada Rb se selecciona independientemente entre hidrógeno y…

Derivado de benzamida o sal del mismo.

(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula** en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula** L: un alquileno C1-5; el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula** en las que los símbolos tienen los siguientes significados: R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…

Activadores de piruvato quinasa humana.

(28/12/2016) compuesto seleccionado del grupo que consiste en (i)-(iv) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que (i) es un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que L es N,N'-(etan-1,2-diílo), N,N'-(propan-5 1,3-diílo), N,N'-(butan-1,4-diílo), N,N'-(pentan-1,5-diílo), N,N'- (hexan-1,6-diílo), N,N'-((trans)-ciclohexan-1,4-diílo), N,N'-((cis)-ciclohexan-1,4-diílo),**Fórmula** o**Fórmula** y R1 es 2,6-difluorofenilo y R2 es 6-(2,3-dihidrobenzo[b][1,4]dioxinilo); (ii) es un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, 4-metilfenilo, 2-metilfenilo, 2-fluorofenilo, 4- clorofenilo, 4-fluorofenilo, 2,6-difluorofenilo, 2,4,5-trifluorofenilo, 4-cloro-2-fluorofenilo, 3-cloro-2-fluorofenilo, 4- trifluorometilfenilo, 3-trifluorometilfenilo, 2,6-difluoro-4-trifluorometilfenilo,…

Inhibidores de tirosina quinasa que contienen diarilacetileno hidrazida.

(07/12/2016) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula*+ o sales del mismo farmacéutica mente aceptables, en el que; el anillo P y el anillo Q son seleccionados independientemente de un anillo arilo que tiene 6 a 14 átomos de carbono, o anillo heteroarilo de 5 a 14 miembros, que contiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionado cada uno independientemente de O, S y N, opcionalmente sustituidos por uno o más radicales R3 idénticos o diferentes, con la condición de que cuando el anillo Q es piridilo entonces el anillo P es heteroarilo; R1 y R2 son seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, radical -alquilo C1-8, - alquenilo C2-10, -alquinilo C2-12, -cicloalquilo C3-12, - cicloalquilalquilo C4-12, -cicloalquenilo C3-12, arilo, heteroarilo, arilalquilo y un heteroarilalquilo,…

Compuestos de benzotiazol y su uso farmacéutico.

(23/11/2016) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** donde: G1 es S, G2 es N, el enlace de trazos conectado a G1 es un enlace sencillo, el enlace de trazos conectado a G2 es un doble enlace, y el enlace ondulado conectado a R5 es un enlace sencillo; o G1 es N, G2 es S, el enlace de trazos conectado a G1 es un doble enlace, el enlace de trazos conectado a G2 es un enlace simple, y el enlace ondulado conectado a R5 es un enlace sencillo; o G1 es S, G2 es NR6, el enlace de trazos conectado a G1 es un enlace sencillo, el enlace de trazos conectado a G2 es un enlace sencillo, el enlace ondulado conectado a R5 es un doble enlace y R5 es oxígeno; R1 es H o halo; R2 es halo, H o -CH3;…

Síntesis de tetraciclinas y sus análogos.

(27/07/2016) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** o su sal o tautómero, en donde R3 es hidrógeno; halógeno; alifático cíclico o acíclico, sustituido o no sustituido, ramificado o no ramificado; heteroalifático cíclico o acíclico, sustituido o no sustituido, ramificado o no ramificado; acilo sustituido o no sustituido; arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo sustituido o no sustituido; -ORC; -C(≥O)RC; -CO2RC; -CN; -SCN; -SRC; - SORC; -SO2RC; -NO2;-N(RC)2; -NHC(O)RC; o -C(RC)3; en donde cada caso de RC es independientemente hidrógeno, un grupo protector, alifático, heteroalifático, acilo; arilo; heteroarilo; alcoxi; ariloxi; alquiltio; ariltio; amino, alquilamino, dialquilamino, heteroariloxi; o heteroariltio; R4 es hidrógeno; halógeno;…

Derivados de amida heterocíclica como antagonistas del receptor P2X7.

(23/12/2015). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: HUBLER, FRANCIS, HILPERT, KURT, RENNEBERG,DORTE, STAMM,SIMON.

Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula** en la que n representa 1, 2 o 3; m representa 0, 1 o 2; p representa 0, 1 o 2; X representa -O- o -CH2-; R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C2) o hidroxi-alquilo (C1-C2) y R2 representa hidrógeno o halógeno; o R1 y R2 representan juntos un grupo -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-; cada R3 representa independientemente alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C4), hidroxi-alquilo (C1-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3), hidroxi-alcoxi (C2-C3)-alquilo (C1-C2), alcoxi (C1-C2)-alquilo (C1-C2), fluoroalquilo (C1-C3), fluoroalcoxi (C1-C3), ciano, halógeno o fenoxi; R4 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C3), amino, halógeno o fenilo; y R5 representa hidrógeno o metilo; o una sal de tal compuesto.

PDF original: ES-2616114_T3.pdf

Derivados amida heterocíclicos como antagonistas del receptor P2X7.

(23/12/2015). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: HUBLER, FRANCIS, HILPERT, KURT, RENNEBERG,DORTE, STAMM,SIMON.

Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que n representa 1, 2 o 3; X representa -O- o -CH2-; R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C2) o hidroxialquilo (C1-C2); R2 representa hidrógeno y R3 representa heterociclilo; o R2 y R3 forman, junto con el átomo de carbono al que están unidos, un anillo carbocíclico saturado de 5 a 7 miembros que está no sustituido o mono- o di-sustituido con fluoro; y R4 representa hidrógeno o heteroarilo que está no sustituido o mono- o di-sustituido con alquilo (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C3) o halógeno; o una sal de dicho compuesto.

PDF original: ES-2616883_T3.pdf

Derivados de tioflavina para uso en diagnosis de la enfermedad de Alzheimer.

(11/02/2015) Un compuesto fijador de amiloide de la fórmula siguiente o una sal no tóxica soluble en agua del mismo: en donde Z es S, NR', O o CR', en cuyo caso la forma tautómera correcta del anillo heterocíclico resulta ser un indol en el cual R' es H o un grupo C1-C8 alquilo:**Fórmula** Y es NR1R2, OR2 o SR2; en donde el nitrógeno de**Fórmula** no es una amina cuaternaria; cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, un grupo C1-C8 alquilo, (CH2)nOR' (en donde n ≥ 1, 2, ó 3), CF3, CH2-CH2X, CH2-CH2-CH2X (en donde X ≥ F, Cl, Br o I), (C≥O)-R', Rph, (CH2)nRph (en donde n ≥ 1, 2, 3 ó 4 y Rph representa un grupo fenilo insustituido o sustituido, en donde los sustituyentes de Rph se seleccionan del grupo…

Inhibidores de la proteína tirosina fosfatasa humana y métodos de uso.

(12/11/2014) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** donde R es una unidad de tiazolilo sustituido o sin sustituir que tiene la fórmula:**fÓRMULA** cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente entre: i) hidrógeno, metilo o etilo; o ii) cuando R5 es hidrógeno y R4 es alquilo C1-C6 lineal, ramificado, o cíclico sustituido o sin sustituir, dichas sustituciones se seleccionan entre -15 N(R11)2, -OR11, flúor, cloro, bromo e yodo, cada R11 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado; iii) fenilo sustituido o sin sustituir; o iv) heteroarilo de 5 miembros o de 6 miembros sustituido o sin sustituir, donde al menos uno de los átomos en el anillo es un heteroátomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno, o azufre; o R4 y R5 se pueden tomar en conjunto para formar…

Derivados bicíclicos de guanidina y usos terapéuticos de los mismos.

(20/08/2014) Compuestos seleccionados del grupo **Fórmula** y también las formas tautoméricas, enantioméricas, diastereoisoméricas y epiméricas, los solvatos y las sales farmacéuticamente aceptables.

Compuesto de ácido carboxílico.

(13/08/2014) Un compuesto de fórmula general (I) siguiente, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que X representa ≥C(R5)- o ≥N-; Y representa -O-; L representa un grupo alquileno C1-C3 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo haloalquilo C1-C3 o un grupo alquilo C1-C3, o un enlace; M representa un grupo cicloalquilo C3-C10 (estando el grupo cicloalquilo opcionalmente condensado con un grupo fenilo o un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de nitrógeno, oxígeno y azufre,…

Derivados de adamantil acetamida como inhibidores de la enzima 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1.

(30/07/2014) Un compuesto de acuerdo con formula (I), o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquil-NH-alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, cicloalquilo, cicloalquilcarbonilo, cicloalquilsulfonilo, arilcarbonilo, arilsulfonilo, heterociclocarbonilo, heterociclosulfonilo, arilalquilo, ariloxialquilo, carboxialquilo, carboxicicloalquilo, haloalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclooxialquilo, -NR7-[C(R8R9]n-C(O)-R10, -O-[C(R11R12)]-C(O)-R13, -N(R15R16), -CO2R17, -C(O)-N(R18R19), - C(R20R21)-OR22 y -C(R23R24)-N(R25R26); cada uno de A2,…

Compuestos para la modulacion de la actividad de PPAR gamma.

(23/10/2013) Compuesto que tiene la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que Ar1 es un 3-quinolinilo sustituido o no sustituido; X es -O-, -NH-, ó -S-; Y es -NH-S (O)2-; R1 es un elemento seleccionado entre el grupo de halógeno, (C1-C8) alquilo, (C1-C8) alcoxi, -C (O) R14, -CO2R14, y-C (O) NR15R16, en el que R14 es un elemento seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, (C1-C8) alquilo, (C2-C8) heteroalquilo;en el que heteroalquilo significa una cadena estable recta o ramificada o un radical de hidrocarburo cíclico ocombinaciones de los mismos, consistiendo en el número indicado de átomos de carbono y de uno a tresheteroátomos seleccionados del grupo que consiste…

Compuestos y composiciones como inhibidores de catepsina S.

(17/04/2013) Compuesto de fórmula I**fÓRMULA** en la que R1 se elige de las fórmulas (a), (b) y (c) en las que n es un número entero seleccionado de 0, 1 y 2; R6 y R7 se eligen independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, ciano-alquilo C0-6, cicloalquil C3-12-alquilo C0-4 y arilC6-10-alquilo C0-4; o R6 y R7 junto con el átomo de carbono al que R6 y R7 están unidos forman heterocicloalquilo C3-8o cicloalquilo C3-12; en las que cualquier alquilo de R6 y R7 puede tener opcionalmente un metileno reemplazado por un átomo o grupoelegido de O y S(O)0-2; en las que cualquier arilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo de R6, R7 o formado por lacombinación de R6 y R7 puede estar…

Derivados de tioflavina y su uso en diagnosis y terapia de la enfermedad de alzheimer.

(19/09/2012) Un compuesto fijador de amiloide de la fórmula (I) siguiente para uso en la detección de depósitos de amiloide enun individuo o una sal no tóxica soluble en agua del mismo: en donde Z es S, NR', O o CR', en cuyo caso la forma tautómera correcta del anillo heterocíclico resulta ser un indolen el cual R' es H o un grupo C1-C8 alquilo: Y es NR1R2, OR2 o SR2; en donde el nitrógeno de no es una amina cuaternaria; cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, un grupo C1-C8 alquilo,(CH2)nOR' (en donde n ≥ 1, 2, ó 3), CF3, CH2-CH2X, CH2-CH2-CH2X (en donde X ≥ F, Cl, Br o I), (C≥O)-R', Rph,(CH2)nRph (en donde n ≥ 1, 2, 3 ó 4 y Rph representa un grupo fenilo insustituido o sustituido, en donde lossustituyentes de Rph se seleccionan del grupo constituido por F, Cl, Br, I, un grupo C1-C8 alquilo,…

Derivados de 2-aminobenzamida como inhibidores del receptor vainilloide 1 (VR1) útiles para el tratamiento del dolor o el trastorno de la función de la vejiga.

(02/05/2012) Un derivado de 2-aminobenzamida de formula (I) o una de sus sales, para su uso en un método para el tratamiento del dolor nociceptivo, el dolor neuropático, el dolor por cáncer, el dolor de cabeza, o el trastorno de la función de la vejiga, donde **Fórmula** los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: un anillo de benceno o un anillo de piridina, R3: iguales o diferentes entre sí y cada uno representa H, halógeno, halogeno-alquilo C1-C6, ciano, nitro, alquilo C1-C6, -NR4R5, -alquilen(C1-C6)-NR4R5, -alquilen(C1-C6)-NR6-CO2-alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -O-halogeno-alquilo C1-C6, fenilo o tienilo, m: 1, 2 o 3, R4 y R5: iguales o diferentes entre sí y cada uno representa H o alquilo C1-C6,…

Hidroxifenilsulfonamidas como inhibidores de Bcl antiapoptóticos.

(17/04/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** o sal del mismo, en la que L1 es -SO2N(R2)-CH2-; L2 es un residuo carbocíclico C3-10 sustituido con 0-5 R6, arilo sustituido con 0-6 R6, y heterociclilo sustituido con 0- 5 R6, -(CH2)n-N(R4)-CO-(CH2)1-R5, -(CH2)n-N(R4)-CO-O-alquilo C1-6, -CH2-N(R4)-SO2-R5, -CH2-N(R4)-CO- N(R4)-R5, -CO-N(R4)-(CHR)n-R5, -CH2-N(R4)-CH2-R5, -O-R5a, -CH2-S-(CH2)1-R5, -(CH2)n-R5a, -CO-R5b; n es 0, 1, 2 ó 3; 1 es 0, 1, 2 ó 3; Z es CH, N o N-óxido; R, en cada aparición, se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, y -(CH2)r-arilo; R1 se selecciona de hidrógeno, F, Br, Cl, NO2, CN,…

Derivados de benzo tiazol ciclobutil amina y su uso como ligandos de receptores de Histamina-3.

(09/04/2012) Un compuesto de formula: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o formas radiomarcadas, donde: mes0º1; uno de R1 yR2 es hidrógeno, acilo, aciloxi, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxiimino, alcoxisulfonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquinilo, amido, carboxi, ciano, cicloalquilo, fluoroalcoxi, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, nitro, alquiltio, -NRARB, (NRARB) carbonilo, -SO2N (R14a) (R14b), -N (R14a) SO2 (R14b), un grupo de fórmula -L2-R6, o un grupo de fórmula -L3a-R6a-L3b-Rab; el otro de R1 yR2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo, cicloalquilo, fluoroalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, fluoroalcoxi, alquiltio, -SO2N (R14a) (R14b), y -N (R14a) SO2 (R14b); R3a yR3b se seleccionan cada uno independientemente…

SAL DE ÁCIDO BENCENOSULFÓNICO DE 1-(6-HALÓGENO-2-BENZOTIAZOLIL)ETILAMINA.

(14/03/2012) Una sal de ácido bencenosulfónico sustituido o insustituido de una 1-(6-halógeno-2-benzotiazolil)etilamina representada por la siguiente fórmula: (en donde Y es un átomo de halógeno y en donde el ácido bencenosulfónico sustituido es ácido p-toluenosulfónico o ácido 2,4-diclorobencenosulfónico).

MODULADORES HETEROCÍCLICOS DE RECEPTORES NUCLEARES.

(04/11/2011) Compuesto que tiene las fórmulas IV: **Fórmula** sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, heteroaralquilo sustituido o no sustituido, guanidino sustituido o no sustituido, isotioureido sustituido o no sustituido, halógeno, pseudohalógeno, OR10, SR10, S(=O)R13, S(=O)2R13, NR11R12 o C(=J)R13; x es un número entero desde 0 hasta 4; los restos amino, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo, arilo, heteroarilo, heteroarilio, aralquilo, heteroaralquilo y heteroarilioalquilo de R4 no están sustituidos…

AMINAS BICÍCLICAS FUSIONADAS SUSTITUIDAS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE HISTAMINA-3.

(06/06/2011) Un compuesto de formula: o una de sus sales, esteres, amidas, farmaceuticamente aceptables, donde: X es O, S, NH, o N(alquilo); Y, e Y' se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en CH, CF, y N; Z es N, uno de R1 y R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, y heterociclo; el otro de R1 y R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alcoxi, arilo, cicloalquilo, halo, ciano, y tioalcoxi; R3 esta ausente; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, y cicloalquilalquilo, o R4 y R5 tomados junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos cada uno forman un anillo no aromatico de estructura (a): R7, R8, R9, y R10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrogeno, hidroxialquilo,…

NUEVOS COMPUESTOS FARMACÉUTICOS.

(10/03/2011) Un compuestode la fórmula I, **Fórmula** donde R2 está en una posición orto con respecto a R3 y R1 está en una posición orto con respecto a R2 o R1 está en una posición orto con respecto a R3 y R4 está en una posición orto con respecto a R1; R1 es ciano o nitro; R2es hidroxi; 10 R3es hidroxi; R4es h, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), ciano, formilo,alquilo (C1-C6)-(C=O)-, halógeno o nitro; la línea punteada representa un enlace sencillo o un enlace doble; dos de X, Y o Z son independientemente CR5(R6), N(R7), OoS y uno de X, Y o Z es N(R7), OoS; m es, independientemente en cada presencia, 0 o 1; n es, independientemente en cada presencia, 0, 1 o 2; R5 es, independientemente en cada presencia, H, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2- C6),halógeno, hidroxi, alcoxi (C1-C6), halo alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6)- 20…

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