Inhibidores de la proteína humana tirosina fosfatasa y su uso.

Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**

en donde R es una unidad de tiazolilo sustituida o sin sustituir que tiene la fórmula:

**Fórmula**

R4 se selecciona entre:

i) hidrógeno;

ii) alquilo C1-C6 lineal, ramificado o cíclico sustituido o no sustituido; dichas sustituciones se seleccionan entre halógeno y OR11; en donde R11 es alquilo C1-C4 lineal o ramificado;

iii) fenilo, 3,4-dimetilfenilo, 10 4-terc-butilfenilo, 4-ciclopropilfenilo, 4-dietilaminofenilo, 4- (trifluorometil)fenilo, 4-metoxifenilo, 4-(difluorometoxi)fenilo, 4-(trifluoro-metoxi)fenilo, 3-clorofenilo, 4- clorofenilo y 3,4-diclorofenilo;

iv) tiofen-2-ilo, 5-clorotiofen-2-ilo, 5-metiltiofen-2-ilo, tiofen-3-ilo, 5-clorotiofen-3-ilo y 5-metiltiofen-3-ilo; R6 se selecciona entre: hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo, terc-butilo, fenilo, 2-fluorofenilo, 2-clorofenilo, 2-metilfenilo, 2-metoxifenilo, 3-fluorofenilo, 3-clorofenilo, 3-metilfenilo, 3- metoxifenilo, 4-fluorofenilo, 4-clorofenilo, 4-metilfenilo, 4-metoxifenilo, 1,2,3,4-tetrazol-1-ilo, 1,2,3,4-tetrazol-5-ilo, [1,2,3]triazol-4-ilo, [1,2,3]triazol-5-ilo, [1,2,4]triazol-4-ilo, [1,2,4]triazol-5-ilo, imidazol-2-ilo, imidazol-4-ilo, pirrol-2- ilo, pirrol-3-ilo, oxazol-2-ilo, oxazol-4-ilo, oxazol-5-ilo, isoxazol-3-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-5-ilo, [1,2,4]oxadiazol-3-ilo, [1,2,4]oxadiazol-5-ilo, [1,3,4]oxadiazol-2-ilo, furan-2-ilo, furan-3-ilo, tiofen-2-ilo, tiofen-3-ilo, isotiazol-3-ilo, isotiazol-4-ilo, isotiazol-5-ilo, tiazol-2-ilo, tiazol-4-ilo, tiazol-5-ilo, [1,2,4]tiadiazol-3-ilo, [1,2,4]tiadiazol-5-ilo o [1,3,4]tiadiazol-2-ilo;

R1 se selecciona entre:

i) hidrógeno;

ii) alquilo C1-C6 lineal o ramificado; o

iii) bencilo;

R2 se selecciona entre:

i) alquilo C1-C6 lineal o ramificado; o

ii) alcoxi C1-C6 lineal o ramificado; o

una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E12196174.

Solicitante: Aerpio Therapeutics Inc.

Inventor/es: GRAY, JEFFREY, LYLE, CLARK,CYNTHIA MONESA, MAIER,MATHEW BRIAN, NICHOLS,RYAN, AMARASINGHE,KANDE K.D.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/425 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiazoles.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D277/28 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
  • C07D277/60 C07D 277/00 […] › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D277/64 C07D 277/00 […] › con solamente radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos en posición 2.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2650598_T3.pdf

 

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