Agentes antimicrobianos.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en donde:

cada R1 se selecciona independientemente entre hidrógeno,

halo, ciano, nitro, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcanoilo (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), arilo, heteroarilo, heterociclo y NReRf, en donde cada alquilo (C1- C6), alcoxi (C1-C6), alcanoilo (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6), alcanoiloxi (C1-C6), arilo, heteroarilo y heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halo, ciano, nitro, NReRf, - CRg(=N)N(Rg)2, -NRgC(=N)-N(Rg)2, -NRg-C(=NRg)Rg, alquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3), alcanoilo (C1-C3), alcoxicarbonilo (C1-C3), alcanoiloxi (C1-C3), arilo, heteroarilo y heterociclo;

R2 es H o alquilo (C1-C6) que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre -ORk, halo, NReRf, NReRf, -CRg(=N)N(Rg)2, -NRgC(=N)-N(Rg)2 y -NRg-C(=NRg)Rg;

R3 es arilo o heteroarilo, arilo o heteroarilo que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre Rh, halo, hidroxi, -NReRf, -CRg(=N)N(Rg)2, -NRgC(=N)-N(Rg)2, -NRg-C(=NRg)Rg, alquilo (C1- C6) y cicloalquilo (C3-C8), en donde cualquier alquilo (C1-C6) y cicloalquilo (C3-C8) está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halo, hidroxi, -NReRf, -CRg(=N)N(Rg)2, -NRgC(=N)-N(Rg)2, -NRg-C(=NRg)Rg, y alquilo (C1-C6) que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halo;

W es -NHCORa, -N(CORa)(CORb), -N=C(Rc)NRaRb, -NRaCH2ORa, -NHC(=O)ORa, -NHC(=O)NRaRb o -N(Ra)SOmRd;

cada Ra se selecciona independientemente entre H, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3- C8)alquilo (C1-C6) y alquilo (C1-C6) que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, halo, ciano, alcoxicarbonilo (C1-C6), arilo, heteroarilo, -NReRf, -CRg(=N)N(Rg)2, - NRgC(=N)-N(Rg)2, -NRg-C(=NRg)Rg y heterociclo; en donde cualquier arilo, heteroarilo, heterociclo y cicloalquil (C3- C8)alquilo (C1-C6) de Ra está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, halo, ciano, trifluorometoxi, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), -NReRf, -CRg(=N)N(Rg)2, - NRgC(=N)-N(Rg)2, -NRg-C(=NRg)Rg y alcoxicarbonilo (C1-C6);

cada Rb se selecciona independientemente entre H y alquilo (C1-C6) que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, halo, ciano, alcoxicarbonilo (C1-C6), arilo, heteroarilo, -NReRf, -CRg(=N)N(Rg)2, -NRgC(=N)-N(Rg)2, -NRg-C(=NRg)Rg y heterociclo;

cada Rc se selecciona independientemente entre H y alquilo (C1-C6) que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halo;

cada Rd se selecciona independientemente entre OH, -NH2, -NReRf, heterociclo y alquilo (C1-C6) que está sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo, ciano, alcoxicarbonilo (C1-C6), arilo, heteroarilo, -NReRf, -CH(=N)NH2, -NHC(=N)-NH2, -NH-C(=NH)R y heterociclo;

cada Re se selecciona independientemente entre H, arilo, heteroarilo, heterociclo y alquilo (C1-C6) que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, halo, ciano, alcoxicarbonilo (C1-C6), arilo, heteroarilo, y heterociclo; y cada Rf se selecciona independientemente entre H y alquilo (C1-C6) que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo, ciano, alcoxicarbonilo (C1-C6), arilo, heteroarilo y heterociclo; o Re y Rf junto con el nitrógeno al que están unidos forman un aziridino, azetidino, morfolino, piperazino, pirrolidino o piperidino;

cada Rg se selecciona independientemente entre H y alquilo (C1-C6) que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halo;

cada Rh se selecciona independientemente entre arilo y heteroarilo, en donde cualquier arilo y heteroarilo de Rh está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halo, hidroxi, -NReRf, - CRg(=N)N(Rg)2, -NRgC(=N)-N(Rg)2, -NRg-C(=NRg)Rg y alquilo (C1-C6) que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, halo, -NReRf, -CRg(=N)N(Rg)2, -NRgC(=N)-N(Rg)2 y -NRg-C(=NRg)Rg;

cada Rk se selecciona independientemente entre H o alquilo (C1-C6) que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, halo, oxo, carboxi, alcoxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6) y alcanoiloxi (C1-C6);

cada arilo es independientemente un anillo aromático único o un sistema de anillo condensado múltiple que tiene de 10 9 a 20 átomos de carbono en el que al menos un anillo es aromático;

cada cicloalquilo es independientemente un sistema de anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado; m es 0, 1 o 2; y

n es 1, 2, 3 o 4;

o una de sus sales.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/069316.

Solicitante: RUTGERS, THE STATE UNIVERSITY OF NEW JERSEY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Old Queens Building Somerset and George Streets New Brunswick, NJ 08903 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LAVOIE, EDMOND, J., ZHANG,YONGZHENG, PARHI,AJIT, PILCH,DANIEL S, KAUL,MALVIKA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/422 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07C235/88 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 235/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno. › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido acilado.
  • C07D277/64 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › con solamente radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos en posición 2.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2748665_T3.pdf

 

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