Desazapurinonas macrocíclicas para el tratamiento de infecciones víricas.
(03/02/2016) Compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que
X es oxígeno, nitrógeno, o azufre
Y representa un anillo aromático o anillo heterocíclico que comprende al menos un nitrógeno, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, alcoxi C1-4, trifluorometilo o halógeno,
Z representa alquilo C1-10 saturado o insaturado opcionalmente sustituido con un alquilo o alquilhidroxilo; o Z representa alquil C1-6-NH-C(O)-alquil C1-6-, alquil C1-6-NH- o alquil C1-6-NH-C(O)-alquil C1-6-O-; o Z representa alquil C1-10-O-, en el que dicho alquilo está insaturado o saturado y puede estar opcionalmente sustituido…
(20/01/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: RUDOLPH, DALE, A., LETAVIC,MICHAEL,A.
Un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
o un enantiómero o diastereómero del mismo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
donde:
n es un número entero de 0 a 1;
X es CH2 cuando n es 0, o X es CH2 u oxígeno cuando n es 1;
R1 es fenilo o piridinilo, en donde el fenilo o piridinilo está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno y alquilo; y
R2 es fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, tiazolilo o tiofenilo, en donde el fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirazinilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirazolilo, tiazolilo o tiofenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes. independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo, hidroxi y alcoxi,
en donde "alquilo" se refiere a un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono en la cadena, opcionalmente sustituido con átomos de halógeno.
PDF original: ES-2652648_T3.pdf
Inhibidores de la replicación del virus de inmunodeficiencia humana.
(20/01/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Inventor/es: NAIDU,B. NARASIMHULU, PATEL,MANOJ, WANG,ZHONGYU, PEESE,KEVIN.
Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno o alquilo;
R2 es hidrógeno o alquilo;
R3 es hidrógeno, alquilo o halo;
X1 es pirrolilo, furanilo, tienilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo o tiadiazolilo;
X2 es bencilo en el que el bencilo puede ser sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de entre halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi;
X3 es O o está ausente;
X4 es alquileno o alquenileno;
X5 es O o está ausente; y
X6 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes halo o alquilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2619708_T3.pdf
Inhibidores macrocíclicos de la LRRK2 quinasa.
(20/01/2016) Un compuesto de fórmula I o un estereoisómero, tautómero, racémico, sal, hidrato, forma N-óxido, o solvato del mismo,
en la que
A1 y A2 se seleccionan entre C y N; en la que cuando A1 es C, entonces A2 es N; y en la que cuando A2 es C, entonces A1 es N;
R1 y R7 cada uno se selecciona independientemente entre -H, -halo, -OH, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, - NR9R10, -(C≥O)-R4, -SO2-R4, -CN, -NR9-SO2-R4, -cicloalquilo C3-6, y -Het6; en la que cada uno de dicho -alquilo C1-6 es opcional e independientemente sustituido con desde 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre -halo, -OH, -NR11R12, -Oalquilo C1-6, y -S-alquilo C1-6;
R2 se selecciona entre -H, -halo, -OH, -alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -(C≥O)-alquilo C1-6, -(C≥O)-O-alquilo C1-6,…
Métodos para la preparación de conjugados citotóxicos de maitansinoides y agentes que se fijan a las células.
(17/11/2015) Procedimiento para producir un conjugado citotóxico que comprende una o varias moléculas de maitansinoide y un agente que se fija a las células, consistiendo dicho procedimiento esencialmente en la única etapa de hacer reaccionar una o varias moléculas de maitansinoide que contiene un éster reactivo con un agente que se fija a las células, en donde el agente que se fija a las células no se ha modificado previamente para que lleve un grupo reactivo para ser usado en la conjugación con las moléculas de maitansinoide.
Un enfoque quimio-enzimático para la síntesis de pimecrolimus.
(08/07/2015) Proceso para preparar pimecrolimus, caracterizado porque comprende una etapa de acilación enzimática y una etapa de alcohólisis enzimática con lipasa de Candida antarctica, según las siguientes etapas:
a) acilación enzimática selectiva del hidroxilo en la posición 33 de ascomicina con lipasa de Candida antarctica, en resencia de un agente acilante y un disolvente orgánico;
b) conversión del derivado acilado en 33 así obtenido en el 24-terc-butil-dimetil-silil éter correspondiente, con un agente sililante en presencia de una base orgánica;
c) eliminación enzimática con lipasa de Candida antarctica del acilo en la posición 33 del compuesto preparado en la etapa b), en presencia de un disolvente orgánico y un alcohol alifático primario C1-C8, obteniendo 24-terc-butil-dimetil-silil éter de ascomicina.
Un enfoque quimio-enzimático para la síntesis de pimecrolimus.
(08/07/2015) Proceso para preparar pimecrolimus, caracterizado porque comprende las siguientes etapas:
a) preparar ascomicina acetilada en las posiciones 24 y 33, a partir de ascomicina y un agente acilante en un disolvente orgánico, en presencia de N,N-dimetilaminopiridina;
b) eliminación enzimática con lipasa de Candida antartica del acilo en la posición 33 del compuesto preparado en la etapa a), en presencia de un disolvente orgánico y un alcohol alifático primario C1-C8, obteniéndose ascomicina monoacetilada en la posición 24.
Producción de policétidos.
(01/07/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
donde:
x ≥ enlace o CH2, o -GHR6-x-CHR5-- es**Fórmula**
R15 ≥**Fórmula**
R1 ≥ OH, OCH3;
R2 ≥ H, OH, OCH3;
R3 ≥ F, Cl y R4 ≥ H, OH, CH3, F, Cl; o
R4 ≥ F, Cl y R3 ≥H, OH, CH3, F, Cl, OCH3;
R16 ≥ OH, OCH3;
R17 ≥ Cl, F;
R5 ≥ H, OH;
R6 ≥ H, OH;
R8 y R9 en conjunto son ≥O o H, H; e
y ≥ enlace, CH2.
Inhibidores macrocíclicos de virus Flaviviridae.
(04/03/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
X1 es O, S, o NR1;
cada R1 es independientemente H, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C4) opcionalmente sustituido o alquinilo (C2-C4) opcionalmente sustituido;
cada R2 o R3 es independientemente H, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C4) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C4) opcionalmente sustituido, halógeno, ciano, C(O)R1, C(O)OR1 o CON(R1)2; o R2 y R3 cuanto se toman junto con el carbono al que ambos están unidos forman -C(≥O)-, -C(≥S)- o -C(≥NR1)-;
A es O, S(O)n, NR4 o alquileno (C1-C2) opcionalmente sustituido; cada n es independientemente 0, 1 o 2;
cada R4 es independientemente…
Nuevos complejos de inclusión farmacéuticos sólidos solubles en agua y sus soluciones acuosas para uso oral, oftálmico, tópico o parenteral que contienen un macrólido y ciertas ciclodextrinas.
(28/01/2015) Complejo de inclusión, de un macrólido con gamma ciclodextrina, en donde la proporción en peso entre dicho macrólido y dicha gamma ciclodextrina está comprendida entre 1:100 y 1:400, caracterizado en que dicho macrólido se selecciona de rapamicina, pimecrolimus, temsirolimus, everolimus, tacrolimus.
Compuestos macrocíclicos completamente sintéticos, con conformación restringida.
(12/11/2014) Compuestos de fórmula I, que incorporan los bloques componentes A, B y C.**Fórmula**
en las que
los restos a, b y c de los bloques componentes A, B y C son seleccionados de las tablas 1, 2 y 3,
respectivamente, y son apropiadamente sustituidos independientemente, tal como se define a continuación,**Fórmula**
en las que los sustituyentes R1 a R17 acoplados directamente a los bloques componentes A, B y C, se definen del modo siguiente:
R1: H; F; Cl; Br; I; CF3; OCF3; OCHF2; NO2; CN; alquilo; alquenilo; alquinilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo;
heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; -(CR18R19)qOR20; -(CR18R19)qSR20; -(CR18R19)qNR4R11;
-(CR18R19)qOCONR4R11;…
Endoprótesis vascular liberadora de fármaco.
(05/11/2014) Una endoprótesis vascular para colocar en un lugar de lesión vascular con el fin de inhibir allí la restenosis, compuesta por un cuerpo tubular expandible de forma radial formado de un enrejado de filamentos conectados, y donde cada filamento tiene regiones superior y lateral y una superficie interna, y por una cubierta liberadora de fármaco formada por un sustrato de polímero de ácido poliláctico que contiene un fármaco trieno macrocíclico inhibidor de la restenosis; la capa mencionada se aplica como un compuesto líquido que cubre las regiones superior y lateral, pero no las superficies internas, de los filamentos mencionados.
Derivados 39-desmetoxi de rapamicina.
(15/10/2014) Un compuesto según la Formula (I) siguiente:**Fórmula**
en la que:
X representa un enlace o CH2;
R1 representa un grupo ceto o (H,H);
R2 representa OH u OMe;
R3 representa H, OH u OMe;
R4 y R5 representa cada uno independientemente H u OH;
R6 representa -R7, -C(O)R7, -(CH2)2-O-[CR21R22-O]a-C(O)-R23; -CR21R22-O-C(O)-R23; -POR19R20,
-PO(OR19)(OR20) o Y-R15;
R7 representa -(CR8R9)m(CR10R11)pCR12R13R14;
R8 y R9 representa cada uno independientemente alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4o alquinilo C2-C4, pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente substituido con -PO(OH)2, -CF2PO(OH)2, -OH, -COOH o -NH2; o R8 y R9 representan cada uno independientemente H, trifluorometilo o F;
R10, R11, R12, R13 y R14 representa cada uno independientemente alquilo…
Derivados 42-O-alcoxialquilo de la rapamicina y composiciones que comprenden derivados 42-O-alcoxialquilo de la rapamicina.
(17/09/2014) Un compuesto en la forma:**Fórmula**
donde R es - (CH2)n-O-(CH2)mH donde n es de 2 a 4 y m es de 2 a 4, y donde el número de átomos de carbono en R es de 5 o 6.
Endoprótesis vascular liberadora de fármaco.
(30/07/2014) Una endoprótesis vascular para colocar en un lugar de lesión vascular para que desprenda un fármaco trieno macrocíclico a lo largo de un período largo tras colocar allí la endoprótesis; y la endoprótesis comprende un cuerpo formado de filamentos metálicos con regiones superior, lateral e interna en su superficie y una cubierta biodegradable liberadora de fármaco que cubre los filamentos formados de un polímero que contiene el fármaco trieno macrocíclico para su liberación de la cubierta;
caracterizada en que la endoprótesis comprende una capa de imprimación con un espesor entre 1 y 5 μm y una cubierta formada sobre ella solo en las regiones superior y lateral de la superficie de la endoprótesis con un espesor entre 3 y 20 μm y compuesta de entre un…
Endoprótesis endovascular para la administración de fármacos.
(23/07/2014) Una endoprótesis vascular para su colocación en un lugar de lesión vascular con el fin de inhibir allí la restenosis. La endoprótesis comprende un miembro estructural o cuerpo formado por uno o más filamentos y, sobre el filamento(s) del cuerpo de la endoprótesis, una cubierta liberadora de fármaco compuesta de a) un 20-60% del peso de sustrato de polímero y b) un 40-80% del peso de un compuesto inmunodepresor trieno macrocíclico, en el que el sustrato de la cubierta comprende un polímero de ácido poliláctico.
Procedimiento para la purificación de tacrolimus.
(23/04/2014) Un nuevo procedimiento para la recuperación de tacrolimus en forma sustancialmente pura que comprende:
a) tratamiento de un tacrolimus impuro o bruto con un disolvente inmiscible en agua seleccionado del grupo compuesto por hidrocarburos, compuestos heterocíclicos, éteres o ésteres
b) concentración opcional de la mezcla
c) tratamiento con gas amoníaco para eliminar las impurezas
d) separación de las impurezas
e) concentración opcional de la fase que contiene tacrolimus,
f) carga en cromatografía en gel de sílice, cromatografía en fase inversa de cromatografía en gel de sílice pretratada con plata, y elución de tacrolimus
g) obtención de tacrolimus cristalizado o precipitado en forma sustancialmente pura.
Compuestos que contienen quinoxalina como inhibidores del virus de la hepatitis C.
(09/04/2014) Compuesto de fórmula I o II:
en el que
A está ausente o se selecciona entre -(C≥O)-, -S(O)2, -C≥N-OR1 o -C(≥N-CN);
L201 está ausente o se selecciona entre alquileno -C1-C8, alquenileno -C2-C8, o alquinileno -C2-C8 conteniendo cada uno 0, 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; alquileno -C1-C8 sustituido, alquenileno -C2-C8 sustituido, o alquinileno -C2-C8 sustituido conteniendo cada uno 0, 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; cicloalquileno -C3-C12, o cicloalquileno -C3-C12 sustituido conteniendo cada uno 0, 1, 2, ó 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; cicloalquenileno -C3-C12,…
Inhibidores de la integrasa macrocíclica.
(18/12/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
y sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que
- W es -NH-, -N(CH3)- o piperazina,
- X es un enlace, -C(≥O)- o -S(≥O)2-,
- Y es alquileno C3-7, y
- Z es -NH-C(≥O)- u -O-.
Compuestos biológicamente activos obtenibles a partir de Sorangium cellulosum.
(26/11/2013) Compuesto que comprende una estructura según la fórmula IX:**Fórmula**
Derivados de 2,4 (4,6)-pirimidina.
(23/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I).**Fórmula**
las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que:
Z1 y Z2 representan cada uno independientemente NR22 ;
Y representa -alquilo C3-9-, -alquenilo C3-9-, -alquinilo C3-9-, -alquil C3-7-CO-NH- opcionalmente sustituido con amino,mono- o di(alquil C1-4)amino, aminosulfonilo, mono- o di(alquil C1-4)aminosulfonilo, (alquil C1-4)sulfuro, (alquil C1-4)sulfóxido, o alquil C1-4-oxicarbonilamino-, -alquenil C3-7-CO-NH- opcionalmente sustituido con amino, mono- odi(alquil C1-4)amino, aminosulfonilo, mono- o di(alquil C1-4)aminosulfonilo, (alquil C1-4)sulfuro, (alquil C1-4)sulfóxido,…
4-Aril-2-anilino-pirimidinas como inhibidores de cinasas PLK.
(10/10/2013) Compuestos de fórmula (Ia) o (Ib),**Fórmula**
forma de N-óxido, sal de adición farmacéuticamente aceptable, amina cuaternaria, estereoisómero, tautómero,mezcla racémica, hidrato o solvato de los mismos, en las que:
n es un número entero seleccionado de 1, 2, 3 ó 4;
m es un número entero seleccionado de 1, 2 ó 3;
Y1 representa CH o N,
R1 es hidrógeno o alquilo C1-6;
X1 representa -CR5R6-; en el que R5 y R6 se seleccionan independientemente cada uno del grupo que comprendehidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aril C6-10-alquilo C1-6 y alcoxilo C1-6;
o X1 y R1 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un Het1,
X2 representa un enlace sencillo o -CR7R8-; en el que R7 y R8 se seleccionan independientemente cada uno delgrupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxilo C1-6 y aril C6-10-alquilo…
Uso de derivados de rapamicina en vasculopatías.
(02/09/2013) 40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina para su uso en la prevención o el tratamiento de la proliferación y elengrosamiento de la neoíntima.
Compuestos macrocíclicos como inhibidores del virus de la hepatitis C.
(24/04/2013) Un compuesto de fórmula (I)o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la quen y n' son, cada uno de forma independiente, 0, 1, 2 o 3;R1 se selecciona de hidroxi y -NHSO2R6;
R2 se selecciona de hidrógeno, alquenilo, alquilo y cicloalquilo, en el que el alquenilo, el alquilo y el cicloalquiloestán cada uno opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres o cuatro grupos halo;
R3 se selecciona de hidrógeno, alcoxi, alquilsulfanilo, alquilsulfonilo, alquilsulfoxilo e hidroxi; cada R4 y R4' seseleccionan de forma independiente de alcoxi, alquilo, ciano, halo, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi y -NRaRb;
R5 se selecciona de hidrógeno, alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclillo yheterociclilalquilo; en el que el alquilo y el cicloalquilo están cada uno opcionalmente…
Compuestos tricíclicos que contienen heteroátomos.
(06/06/2012) Un procedimiento de una etapa para la producción de un compuesto de fórmula **Fórmula**
a partir de un compuesto de fórmula **Fórmula**
en donde se evitan grupos protectores,
que comprende hacer reaccionar el compuesto de fórmula ASC con un agente de cloración apropiado en disolventeorgánico, opcionalmente en presencia de una base, y aislar un compuesto de fórmula I obtenido a partir de la mezclade reacción.
Método y composición útiles para determinar FK-506.
(07/05/2012) Método para determinar la presencia de una composición farmacéutica de unión a macrofilina en una muestra que comprende: añadir un competidor de unión a la muestra teniendo el competidor de unión la fórmula:
o solvato del mismo, en el que
R es alquilo, arilo, alilo, teniendo cada uno menos de 25 carbonos y en el que
R' es alquilo, arilo, alilo, teniendo cada uno menos de 25 carbonos o H; añadir un receptor que une al producto farmacéutico pero no significativamente al competidor de unión; detectar el receptor-composición farmacéutica y determinar la cantidad del producto farmacéutico.
Estabilización de rapamicinas o de derivados de rapamicinas.
(10/04/2012) Un proceso de estabilización de la rapamicina o un derivado de la rapamicina que tiene propiedades inmunosupresivas que comprenden a. disolver la rapamicina pura o derivado de la rapamicina en un solvente inerte; b. adición de un antioxidante a la solución resultante en una cantidad de hasta 1% basado en el peso de la rapamicina o del derivado de la rapamicina, y c. una etapa de precipitación de la mezcla estabilizada que consiste de la rapamicina o del derivado de la rapamicina y el antioxidante.
Análogos de rapamicina y usos de los mismos en el tratamiento de trastornos neurológicos, proliferativos e inflamatorios.
(14/03/2012) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en la que:
R1 y R2 son grupos diferentes e independientes y se seleccionan entre el grupo que consiste en OR3 y N(R3')(R3") o
R1 y R2 son diferentes y se conectan a través de un enlace sencillo, y se seleccionan entre el grupo que consiste en O y NR3;
R3, R3', y R3" se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1 a C6, alquilo C1 a C6 sustituido, cicloalquilo C3 a C8, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido R4 y R4' son:
(a) seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, OH, O(alquilo C1 a C6), O(alquilo C1 a C6 sustituido), O(acilo), O(arilo), O(arilo sustituido), y halógeno; o
(b) tomados juntos para formar un doble enlace con O;
R5, R6, y R7 se seleccionan independientemente…
Antagonistas del receptor de la hormona liberadora de ganodotropina y métodos relacionados con ellos.
(07/03/2012) Un compuesto que tiene la siguiente estructura:
o uno de sus estereoisómeros, profármacos o sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
Q es un enlace directo; A es O, S o NR7; n es 2, 3 ó 4;
R1 y R2 son iguales o diferentes y son, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, -C (R1a) (≥NR1b) o -C (NR1aR1c) (≥NR1b); o
R1 y R2, tomados juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico o un anillo…
HIDROXIÉSTERES DE RAPAMICINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACIÓN Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(05/03/2012) Un compuesto de la estructura
en la que R1 es hidrógeno o -COCR7R8R9 y R2 es -COCR7R8R9;
R3 y R1 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-7 átomos de carbono, alquinilo de 2-7 átomos de carbono, trifluorometilo, o -F;
R7 es hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-7 átomos de carbono, alquinilo de 2-7 átomos de carbono, -(CR3R4)fOR10, -CF3 o -F;
R8 y R9 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, -(CR3R4)fOR10, o R8 y R9 se pueden tomar conjuntamente formando X;
R10 es hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-7 átomos de carbono, alquinilo de 2-7 átomos de carbono, tri-(alquilo de 1-6 átomos de carbono)sililo, tri-(alquilo…
COMPOSICIONES Y MÉTODOS PARA LA DETECCIÓN DE DIROLIMUS.
(11/05/2011) Compuesto que comprende un resto, seleccionado del grupo que consiste en restos de marcador de poli(aminoácido), restos de marcador que no son de poli(aminoácido), portadores inmunogénicos de poli(aminoácido), portadores inmunogénicos que no son de poli(aminoácido), restos de poli(aminoácido) 5 que no son marcadores y restos de poli(aminoácidos) portadores que no son inmunogénicos unidos a un compuesto de sirolimus en la posición 26
MÉTODO PARA LA PREPARACIÓN DE ÉSTERES DE MAITANSINOIDES.
(23/03/2011) Un proceso para preparar un éster de maitansinoide que comprende formar un anión de maitansinol o un maitansinoide que alberga un resto de hidroxilo C-3 libre y hacer reaccionar el anión con un compuesto de carboxilo activado para producir de este modo el éster de maitansinoide