Compuestos macrocíclicos completamente sintéticos, con conformación restringida.

Compuestos de fórmula I, que incorporan los bloques componentes A,

B y C.**Fórmula**

en las que

los restos a, b y c de los bloques componentes A, B y C son seleccionados de las tablas 1, 2 y 3,

respectivamente, y son apropiadamente sustituidos independientemente, tal como se define a continuación,**Fórmula**

en las que los sustituyentes R1 a R17 acoplados directamente a los bloques componentes A, B y C, se definen del modo siguiente:

R1: H; F; Cl; Br; I; CF3; OCF3; OCHF2; NO2; CN; alquilo; alquenilo; alquinilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo;

heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; -(CR18R19)qOR20; -(CR18R19)qSR20; -(CR18R19)qNR4R11;

-(CR18R19)qOCONR4R11; -(CR18R19)qOCOOR21; -(CR18R19)qNR4COOR21; -(CR18R19)qNR4COR22 ;

-(CR18R19)qNR4CONR4R11; -(CR18R19)qNR4SO2R23;-(CR18R19)qNR4SO2NR4R11; -(CR18R19)qCOOR21;

-(CR18R19)qCONR4R11; -(CR18R19)qSO2NR4R11; -(CR18R19)qPO(OR21)2; -(CR18R19)qOPO(OR21)2; -(CR18R19)qCOR22;

-(CR18R19)qSO2R23; -(CR18R19)qOSO3R21; -(CR18R19)qR24; -(CR18R19)qR25; o -(CR18R19)qR26;

R2:H; CF3; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo;

-(CR18R19)qOR20; -(CR18R19)qSR20; -(CR18R19)qNR4R11; -(CR18R19)qOCONR4R11; -(CR18R19)qOCOOR21;

-(CR18R19)qNR4COOR21; -(CR18R19)qNR4COR22 ;

-(CR18R19)qNR4CONR4R11; -(CR18R19)qNR4SO2R23;

-(CR18R19)qNR4SO2NR4R11;-(CR18R19)qCOOR21; -(CR18R19)qCONR4R11; -(CR18R19)qSO2NR4R11;

-(CR18R19)qPO(OR21)2; -(CR18R19)qCOR22; -(CR18R19)qSO2R23; -(CR18R19)qR24; -(CR18R19)qR25; o -(CR18R19)qR26;

R3: H; CF3; alquilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo;

R4: H; aqluilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo;

R5, R7 y R9 se definen independientemente como: H; F; CF3; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo;

heteroarilo; arilalquilo; heteroarilaquilo; -(CR18R19)sOR20; -(CR18R19)sSR20; -(CR18R19)sNR4R11;

-(CR18R19)sOCONR4R11; -(CR18R19)sOCOOR21; -(CR18R19)sNR4COOR21; -(CR18R19)sNR4COR22 ;

-(CR18R19)sNR4CONR4R11; -(CR18R19)sNR4SO2R23; -(CR18R19)sNR4SO2NR4R11; -(CR18R19)qCOOR21;

-(CR18R19)qCONR4R11; -(CR18R19)qSO2NR4R11; -(CR18R19)qPO(OR21)2; -(CR18R19)qCOR22; -(CR18R19)qSO2R23;

-(CR18R19)qR24; -(CR18R19)qR25; o -(CR18R19)qR26;

R6, R8 y R10 se definen independientemente como: H; F; CF3; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; o heteroarilaquilo;

R11: H; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo;

-(CR18R19)rOR20; -(CR18R19)rSR20; -(CR18R19)rNR4R27; -(CR18R19)rOCONR4R27; -(CR18R19)rOCOOR2;

-(CR18R19)rNR4COOR21; -(CR18R19)rNR4CONR4R27; -(CR18R19)rNR4SO2R23; -(CR18R19)rNR4SO2NR4R27;

-(CR18R19)qCOOR21; -(CR18R19)qCONR4R27; -(CR18R19)qCOR22; -(CR18R19)qSO2R23; -(CR18R19)qSO2NR4R27;

-(CR18R19)qR24; -(CR18R19)sR25; o -(CR18R19)qR26;

R12 y R13 se definen independientemente como H; o alquilo;

R14 y R16 se definen independientemente como: H; F; CF3; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo;

heteroarilo; arilalquilo; heteroarilaquilo; -(CR18R19)sOR20; -(CR18R19)sNR4R11; -(CR18R19)sNR4COOR21;

-(CR18R19)sNR4COR22 ;

-(CR18R19)sNR4CONR4R11; -(CR18R19)sNR4SO2R23; -(CR18R19)sNR4SO2NR4R11;

-(CR18R19)qCOOR21; -(CR18R19)qCONR4R11; -(CR18R19)qSO2NR4R11; o -(CR18R19)qCOR22;

R15 y R17 se definen independientemente como: H; F; CF3; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; o heteroarilalquilo;

en el que los sustituyentes R1 a R17 se definen del modo siguiente:

R18: H; F; CF3; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo;

-(CR29R30)sOR31; -(CR29R30)sSR31; -(CR29R30)sNR28R31; -(CR29R30)sOCONR28R31; -(CR29R30)sOCOOR21;

-(CR29R30)sNR28COOR21; -(CR29R30)sNR28COR31; -(CR29R30)sNR28CONR28R31; -(CR29R30)sNR28SO2R23;

-(CR29R30)sNR28SO2NR28R31; -(CR29R30)qCOOR21; -(CR29R30)qCONR28R31; -(CR29R30)qSO2NR28R31;

-(CR29R30)qPO(OR21)2; -(CR29R30)qCOR31; -(CR29R30)qSO2R23; -(CR29R30)qR24; -(CR29R30)qR25; o -(CR29R30)qR26;

R19: H; CF3; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo;

R20: H; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; heteroarilalquilo; -(CR29R30)rOR31;

-(CR29R30)rSR31; -(CR29R30)rNR28R31; -(CR29R30)rOCONR28R31; -(CR29R30)rNR28COOR21; -(CR29R30)rNR28COR31;

-(CR29R30)rNR28CONR28R31; -(CR29R30)rNR28SO2R23;-(CR29R30)rNR28SO2NR28R31; -(CR29R30)qCOOR21;

-(CR29R30)qCONR28R31; -(CR29R30)qSO2NR28R31; -(CR29R30)qCOR31; -(CR29R30)qSO2R23; -(CR29R30)qR24;

-(CR29R30)qR25; o -(CR29R30)qR26;

R21: alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo;

R22: alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; -(CR29R30)sOR31;

-(CR29R30)sSR31; -(CR29R30)sNR28R31; -(CR29R30)sOCONR28R31; -(CR29R30)sNR28COOR21; -(CR29R30)sNR28COR31 ;

-(CR29R30)sNR28CONR28R31; -(CR29R30)sNR28SO2R23; -(CR29R30)sNR28SO2NR28R31; -(CR29R30)sCOOR21;

-(CR29R30)sCONR28R31; -(CR29R30)sSO2NR28R31; -(CR29R30)tCOR31; -(CR29R30)sSO2R23; -(CR29R30)tR24;

-(CR29R30)tR25; o -(CR29R30)tR26;

R23: H; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; o bien -(CR32R33)tR24;

R24: arilo, o un grupo opcionalmente sustituido del tipo C6H2R34R35R31; o un grupo heteroarilo, uno de los grupos de fórmulas H1-H34, tal como se muestran a continuación en la Tabla 4:

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2009/060168.

Solicitante: Polyphor AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: HEGENHEIMERMATTWEG 125 4123 ALLSCHWIL SUIZA.

Inventor/es: OBRECHT, DANIEL, LUTHER,ANATOL, LACH,FRANCK, ERMERT,PHILIPP, MÖHLE,KERSTIN, OUMOUCH,SAID, MARX,KARSTEN.

Fecha de Publicación: 12 de Noviembre de 2014.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/4745 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
A61K31/695 A61K 31/00 […] › Compuestos del silicio.
A61P1/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › de disquinesias esofágicas.
A61P25/24 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antidepresivos.
C07D498/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
C07D498/18 C07D 498/00 […] › Sistemas puenteados.
C07F7/08 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 7/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 4 o 14 del sistema periódico. › Compuestos que tienen uno o más enlaces C— Si.

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Fragmento de la descripción:

Compuestos macrocíclicos completamente sintéticos, con conformación restringida Los productos macrocíclicos naturales y sintéticos han desempeñado un papel crucial en el desarrollo de nuevos medicamentos, especialmente como antiinfectivos (ver revisión: F. von Nussbaum, M. Brands, B. Hinzen, S. Weigand, D. HÃbich, Angew. Chem. Int. Ed. Engl. 2006, 45, 5072-5129; D. Obrecht, J. A. Robinson, F. Bernardini, C. Bisang, S. J. DeMarco, K. Moehle, F. O. Gombert, Curr. Med. Chem. 2009, 16, 42-65) , como medicamentos contra el cáncer y en otras áreas terapéuticas (C. E. Ballard, H. Yu, B. Wang, Curr. Med. Chem. 2002, 9, 471-498; F. Sarabia,

S. Chammaa, A. S. Ruiz, L. M. Ortiz, F. J. Herrera, Curr. Med. Chem. 2004, 11, 1309-1332) . Frecuentemente muestran actividades biológicas notables, y muchos macrociclos o sus derivados han sido desarrollados satisfactoriamente dando lugar a medicamentos (L. A. Wessjohann, E. Ruijter, D. Garcia-Rivera, W. Brandt, Mol. Divers. 2005, 9, 171-186; D. J. Newman, G. M. Gragg, K. M. Snader, J. Nat. Prod. 2003, 66, 1022-1037) . La diversidad de los productos naturales macrocíclicos es inmensa y proporciona una enorme fuente de inspiración para el diseño de medicamentos.

Los productos macrocíclicos naturales y sintéticos muestran en general conformaciones de esqueleto semirrígidas disponiendo los sustituyentes asociados en posiciones espaciales bien definidas. Son preferibles ciertas dimensiones de anillo (L. A. Wessjohann, E. Ruijter, D. Garcia-Rivera, W. Brandt, Mol. Divers. 2005, 9, 171-186) , por ejemplo, se encuentran frecuentemente anillos de 16 miembros en macrociclos que contienen oxígeno, tales como policétidos (M. Q. Zhang, B. Wilkinson, Curr. Opin. Biotechnol. 2007, 18, 478-488) . Se ha hecho la hipótesis de que los armazones semirrígidos pueden poseer algunas de las propiedades favorables de unión de las moléculas rígidas (entropía) , permaneciendo todavía con suficiente flexibilidad para adaptar conformaciones adecuadas en el evento de unión (acoplamiento inducido) (“induced fit”) .

Los productos macrocíclicos naturales y sintéticos se clasifican en general de acuerdo con la naturaleza química del esqueleto, por ejemplo, péptidos cíclicos (Y. Hamady, T. Shioiri, Chem. Rev. 2005, 105, 4441-4482; N. H. Tan, J. Zhou, Chem. Rev. 2006, 106, 840-895) ; depsipéptidos cíclicos (F. Sarabia, S. Chammaa, A. S. Ruiz, L. M. Ortiz, F.

J. Herrera, Curr. Med. Chem. 2004, 11, 1309-1332) ; lactonas macrocíclicas (macrolactonas) y macrólidos; lactamas macrocíclicas, aminas macrocíclicas, éteres macrocíclicos, ureas macrocíclicas y uretanos y otros. Las propiedades conformacionales, físico-químicas, farmacológicas y farmacodinámicas de los compuestos macrocíclicos naturales y sintéticos dependen ampliamente del tamaño del anillo, de la naturaleza química del esqueleto y de los grupos asociados (L. A. Wessjohann, E. Ruijter, D. Garcia-Rivera, W. Brandt, Mol. Divers. 2005, 9, 171-186) . Modificando estos tres parámetros la naturaleza ha generado un repertorio prácticamente ilimitado de diversidad molecular. A pesar de sus indiscutidas propiedades biológicas interesantes, los productos naturales muestran algunas limitaciones para el desarrollo de los medicamentos, tales como:

-Elevada complejidad estructural -Inestabilidad metabólica -Baja biodisponibilidad oral -Baja permeabilidad de la membrana; no se pueden direccionar dianas intracelulares -Baja penetración en los tejidos -Corto período de vida media -Síntesis química frecuentemente muy compleja y prolongada -Accesible frecuentemente sólo por procedimientos de fermentación o recombinantes -Altos costes de fabricación -Procesos complejos de QC y de desarrollo.

De modo amplio, la presente invención describe nuevas moléculas de tipo I de tipo producto natural macrocíclico completamente sintéticas, que pueden ser sintetizadas, por ejemplo, conectando bloques componentes adecuadamente protegidos A, B y C de forma modular a un precursor lineal seguido de ciclación subsiguiente (esquema 1) .

Esquema 1: Resumen de la invención Bloques componentes A “Plantilla”

R4 R3

Bloques componentes C “Puente” I

R 4

Los bloques componentes A sirven como plantillas inductoras de conformación y se basan en ácidos carboxílicos 5 aromáticos fenólicos o tiofenólicos apropiadamente sustituidos (R1) y protegidos.

Los bloques componentes B son aminoalcoholes terciarios apropiadamente sustituidos (R2, R3) y protegidos, preferentemente derivados de un aminoácido tal como prolina sustituida, ácido pipecólico sustituido o ácido piperacin-2-carboxílico sustituido. Los bloques componentes B están enlazados al bloque componente A mediante un enlace éter (X=O) o tioéter (X=S) y a un bloque componente C con intermedio de un enlace amida secundario o terciario. El átomo de azufre o enlace de tioéter puede ser oxidado fácil y selectivamente pasando al sulfóxido correspondiente (S=O) o sulfona (S (=O) 2) que forma parte de la invención. De modo importante, el enlace amida entre el modulador B y el separador C puede formar parte también de un resto conector ampliado U. Por ejemplo, en el caso de un enlace amida, U corresponde a un grupo carbonilo (-C (=O) -) .

De modo importante, en el caso de que R2 del bloque componente B constituya un sustituyente amina, es posible una incorporación alternativa en el anillo macrocíclico a través de la funcionalidad de amina exocíclica:

R3 R11 N

Esta forma alternativa de unión forma también parte de la invención.

Los bloques componentes B sirven como modulador de conformación al influir en la conformación del macrociclo por cis/trans-isomerización del enlace amida.

En moléculas de tipo I los bloques componentes A y B están conectados mediante puentes C; el elemento estructural C está enlazado a A por un enlace de amida secundaria o terciaria. El puente C puede estar constituido

por una a tres subunidades c1-c3 apropiadamente e independientemente sustituidas (R4-R10; R14-17) derivadas de precursores adecuadamente sustituidos y protegidos, muy frecuentemente, sin que ello sea limitativo, de derivados de aminoácidos apropiadamente sustituidos y protegidos o derivados de amina adecuadamente sustituidos y protegidos.

Estas subunidades c1-c3 están a su vez independientemente conectadas entre sí por un enlace amida (-C (=O) NR4-) , un enlace metileno-heteroátomo (-CHR3-Z-) , un resto alqueno[1, 2]diilo (-CHR12=CHR13-) , introducido por metátesis de olefina, un separador de alcano[1, 2]diilo (-CHR12-CHR13-) , accesible desde el producto de metátesis por hidrogenación, un grupo oxalilo (-C (=O) -C (=O) -) o un puente de bisulfuro (-S-S-) .

La orientación espacial de los sustituyentes R1-R13 en compuestos de tipo I es modulada por el tamaño del anillo y la conectividad esteroquímica dentro de los bloques componentes A, B y C. Tanto el esqueleto macrocíclico como los sustituyentes R1-R13 pueden contribuir a la actividad biológica de los compuestos de tipo I.

El esqueleto de los compuestos de tipo I está compuesto por un enlace de éter aromático/tioéter y uno o varios enlaces de amida terciaria; en algunos casos un enlace de éter alifático, un resto de etilideno o de etileno pueden formar parte también del esqueleto tal como se ha definido. Los enlaces de éter en moléculas macrocíclicas se ha demostrado que son beneficiosos al influir favorablemente en las propiedades físico-químicas y farmacológicas, tales como, por ejemplo, solubilidad en agua, estabilidad metabólica con respecto a la degradación proteolítica, permeabilidad celular y absorción oral (K. X. Chen y otros, J. Med. Chem. 2006, 49, 995-1005) . Además, los macrociclos que contienen amidas terciarias muestran una estabilidad proteolítica incrementada, permeabilidad celular y biodisponibilidad oral en comparación con las moléculas matriz con enlaces amida secundarios (E. Biron, J. Chatterjee, O. Ovadia, D. Langenegger, J. Brueggen, D. Hoyer, H. A. Schmid, R. Jelinek, C. Gilon, A. Hoffmann, H. Kessler, Angew. Chem. Int. Ed. 2008, 47, 1-6; J. Chatterjee, O. Ovadia, G. Zahn, L. Marinelli, A. Hoffmann, C. Gilon,

H. Kessler, J. Med. Chem. 2007, 50, 5878-5881) . Por ejemplo, el undecapéptido ciclosporina A cíclica (INN: Ciclosporina) , que se utiliza como inmunosupresor en transplantes de órganos, contiene siete aminoácidos Nmetilados y posee una buena biodisponibilidad oral cuando se formula apropiadamente (P. R. Beauchesne, N. S. C. Chung, K. M. Wasan, Drug Develop Ind. Pharm. 2007, 33, 211-220) . La isomerización peptidil cis/trans de prolina y ácido pipecólico conteniendo polipéptidos y proteínas es un procedimiento bien conocido... [Seguir leyendo]

Reivindicaciones:

1. Compuestos de fórmula I, que incorporan los bloques componentes A, B y C.

en las que los restos a, b y c de los bloques componentes A, B y C son seleccionados de las tablas 1, 2 y 3, respectivamente, y son apropiadamente sustituidos independientemente, tal como se define a continuación,

Tabla 1

N N

N N N

a1 a2 a3 a4

N N a5 N NN a6 Y a7 Y N a8

Y N a9 Y a10 N Y a11 N Y a12

N N N N

Y Y Y Y

a13 a14 a15 a16

N N N

a17 a18 a19 a20

N N a21 N N N a22 N N N N a23 a24

a25

Tabla 2

N R3 R2 B1 (b1) N R2 R3 B2 (b2) N R2 R3 B3 (b2) N R2 R3 B4 (b3)

N R3 R2 B5 (b3) N R2 R3 B6 (b3) N R2 R3 B7 (b3) N R2 R3 B8 (b3)

R27

N NR11 N N R4 R3 R11 NR2 R3 NR2 R3

B9 (b3) B10 (b3) B11 (b4) B12 (b4)

R2 R2 R2 N R11 R3

N R3 N R3 N R3 N R4

B13 (b4) B14 (b4) B15 (b4) B16 (b4)

R11

N N N

N R3 R3 R3 N R3

B17 (b5) B18 (b8) B19 (b10) B20 (b11)

N R3 B21 (b11)

Tabla 3

VN c1 R4 V, W= W c2 0-1 C O N R4 U c3 0-1 R12 R13 Z R3 U = R12 O R13 O O S S

c1 C R6 R5 c1-1 C R6 R5 C R14 R15 1-2 c1-2 C R14 R15 1-2 C R6 R5 c1-3

C R15 R14 C R5 R6 C R15 R14 c1-4 C R6 R5 C R14 R15 3-5 c1-5 C R14 R15 3-5 C R6 R5 c1-6

c2 C R8 R7 c2-1 C R8 R7 C R16 R17 1-2 c2-2 C R16 R17 1-2 C R8 R7 c2-3

C R17 R16 C R7 R8 C R17 R16 c2-4 C R8 R7 C R16 R17 3-5 c2-5 C R16 R17 3-5 C R8 R7 c2-6

c3 C R10 R9 c3-1 C R10 R9 C R16 R17 c3-2 C R16 R17 C R10 R9 c3-3

en las que los sustituyentes R1 a R17 acoplados directamente a los bloques componentes A, B y C, se definen del modo siguiente:

R1: H; F; Cl; Br; I; CF3; OCF3; OCHF2; NO2; CN; alquilo; alquenilo; alquinilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; - (CR18R19) qOR20; - (CR18R19) qSR20; - (CR18R19) qNR4R11; - (CR18R19) qOCONR4R11; - (CR18R19) qOCOOR21; - (CR18R19) qNR4COOR21; - (CR18R19) qNR4COR22 ; - (CR18R19) qNR4CONR4R11; - (CR18R19) qNR4SO2R23;- (CR18R19) qNR4SO2NR4R11; - (CR18R19) qCOOR21; - (CR18R19) qCONR4R11; - (CR18R19) qSO2NR4R11; - (CR18R19) qPO (OR21) 2; - (CR18R19) qOPO (OR21) 2; - (CR18R19) qCOR22; - (CR18R19) qSO2R23; - (CR18R19) qOSO3R21; - (CR18R19) qR24; - (CR18R19) qR25; o - (CR18R19) qR26; R2:H; CF3; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; - (CR18R19) qOR20; - (CR18R19) qSR20; - (CR18R19) qNR4R11; - (CR18R19) qOCONR4R11; - (CR18R19) qOCOOR21; - (CR18R19) qNR4COOR21; - (CR18R19) qNR4COR22 - (CR18R19) qNR4CONR4R11; - (CR18R19) qNR4SO2R23; - (CR18R19) qNR4SO2NR4R11;- (CR18R19) qCOOR21; ; - (CR18R19) qCONR4R11; - (CR18R19) qSO2NR4R11; - (CR18R19) qPO (OR21) 2; - (CR18R19) qCOR22; - (CR18R19) qSO2R23; - (CR18R19) qR24; - (CR18R19) qR25; o - (CR18R19) qR26; R3: H; CF3; alquilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; R4: H; aqluilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; R5, R7 y R9 se definen independientemente como: H; F; CF3; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilaquilo; - (CR18R19) sOR20; - (CR18R19) sSR20; - (CR18R19) sNR4R11; - (CR18R19) sOCONR4R11; - (CR18R19) sOCOOR21; - (CR18R19) sNR4COOR21; - (CR18R19) sNR4COR22 ; - (CR18R19) sNR4CONR4R11; - (CR18R19) sNR4SO2R23; - (CR18R19) sNR4SO2NR4R11; - (CR18R19) qCOOR21; - (CR18R19) qCONR4R11; - (CR18R19) qSO2NR4R11; - (CR18R19) qPO (OR21) 2; - (CR18R19) qCOR22; - (CR18R19) qSO2R23; - (CR18R19) qR24; - (CR18R19) qR25; o - (CR18R19) qR26; R6, R8 y R10 se definen independientemente como: H; F; CF3; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; o heteroarilaquilo;

R11

: H; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; - (CR18R19) rOR20; - (CR18R19) rSR20; - (CR18R19) rNR4R27; - (CR18R19) rOCONR4R27; - (CR18R19) rOCOOR2; - (CR18R19) rNR4COOR21; - (CR18R19) rNR4CONR4R27; - (CR18R19) rNR4SO2R23; - (CR18R19) rNR4SO2NR4R27; - (CR18R19) qCOOR21; - (CR18R19) qCONR4R27; - (CR18R19) qCOR22; - (CR18R19) qSO2R23; - (CR18R19) qSO2NR4R27; - (CR18R19) qR24; - (CR18R19) sR25; o - (CR18R19) qR26; R12 y R13 se definen independientemente como H; o alquilo; R14 y R16 se definen independientemente como: H; F; CF3; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilaquilo; - (CR18R19) sOR20; - (CR18R19) sNR4R11; - (CR18R19) sNR4COOR21; - (CR18R19) sNR4COR22 ; - (CR18R19) sNR4CONR4R11; - (CR18R19) sNR4SO2R23; - (CR18R19) sNR4SO2NR4R11; - (CR18R19) qCOOR21; - (CR18R19) qCONR4R11; - (CR18R19) qSO2NR4R11; o - (CR18R19) qCOR22; R15 y R17 se definen independientemente como: H; F; CF3; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; o heteroarilalquilo;

en el que los sustituyentes R1 a R17 se definen del modo siguiente:

R18

: H; F; CF3; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; - (CR29R30) sOR31; - (CR29R30) sSR31; - (CR29R30) sNR28R31; - (CR29R30) sOCONR28R31; - (CR29R30) sOCOOR21; - (CR29R30) sNR28COOR21; - (CR29R30) sNR28COR31; - (CR29R30) sNR28CONR28R31; - (CR29R30) sNR28SO2R23; - (CR29R30) sNR28SO2NR28R31; - (CR29R30) qCOOR21; - (CR29R30) qCONR28R31; - (CR29R30) qSO2NR28R31; - (CR29R30) qPO (OR21) 2; - (CR29R30) qCOR31; - (CR29R30) qSO2R23; - (CR29R30) qR24; - (CR29R30) qR25; o - (CR29R30) qR26; R19: H; CF3; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo;

R20

: H; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; heteroarilalquilo; - (CR29R30) rOR31; - (CR29R30) rSR31; - (CR29R30) rNR28R31; - (CR29R30) rOCONR28R31; - (CR29R30) rNR28COOR21; - (CR29R30) rNR28COR31; - (CR29R30) rNR28CONR28R31; - (CR29R30) rNR28SO2R23;- (CR29R30) rNR28SO2NR28R31; - (CR29R30) qCOOR21; - (CR29R30) qCONR28R31; - (CR29R30) qSO2NR28R31; - (CR29R30) qCOR31; - (CR29R30) qSO2R23; - (CR29R30) qR24; - (CR29R30) qR25; o - (CR29R30) qR26; R21: alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; R22: alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; - (CR29R30) sOR31; - (CR29R30) sSR31; - (CR29R30) sNR28R31; - (CR29R30) sOCONR28R31; - (CR29R30) sNR28COOR21; - (CR29R30) sNR28COR31 - (CR29R30) sNR28CONR28R31; - (CR29R30) sNR28SO2R23; - (CR29R30) sNR28SO2NR28R31; - (CR29R30) sCOOR21;; - (CR29R30) sCONR28R31; - (CR29R30) sSO2NR28R31; - (CR29R30) tCOR31; - (CR29R30) sSO2R23; - (CR29R30) tR24; - (CR29R30) tR25; o - (CR29R30) tR26;

R23

: H; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; o bien - (CR32R33) tR24; R24: arilo, o un grupo opcionalmente sustituido del tipo C6H2R34R35R31; o un grupo heteroarilo, uno de los grupos de fórmulas H1-H34, tal como se muestran a continuación en la Tabla 4:

Tabla 4: Grupos de fórmulas H1-H34

Y R34 H1 Y R34 H2 N Y R34 H3 N Y R34 H4

N Y R36 H5 N Y R36 H6 N N Y R36 H7 N R34 H8

R34 R34 N R34 N

N N N N R36

H9 H10 H11 H12

N N R36 H13 N N R34 H14 N N N R36 H15 N N N R34 H16

N N N R36 H17 N N N R36 H18 Y R34 H19 Y R34 H20

Y R34 H21 Y R34 H22 N Y R34 H23 N Y R34 H24

R34 R34 R34 R34

N N N N NN

H25 H26 H27 H28

R34 N N R36 H29 R34 N NR36 H30 R34 N N N H31 N R34 N N H32

N N R36 H33 R34 N N H34 R34

R25: Uno de los grupos de fórmulas H35-H41, tal como se ha mostrado en la Tabla 5, a continuación: Tabla 5: Radicales de fórmulas H35-H41

N R37 R38 H35 N R37 R38 H36 N R37 R38 H37 N R37 R38 H38

R34 R34 R34

R38 R38

R38

R35

N R37 R35 N R37 N R37 R35

H39 H40 H41

R26: Uno de los grupos de fórmulas H42-H50, tal como se muestra en la Tabla 6, a continuación; Tabla 6: Grupos de fórmulas H43-H50

N R37 R38 H42 N R37 R38 H43 N R37 R38 H44 N R37 R38 H45

N R37 R38 H46 N R37 R38 H47 N R37 R38 R34 R35 H48 R38 N R37 R35 R34 H49

N R37 R38 R34 R35 H50

R27

: H; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; o bien - (CR29R30) qR24;

R28

: H; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; - (CR32R33) sOR21; - (CR32R33) sNR43R42; - (CR32R33) sNR42CONR43R42; - (CR32R33) sNR42COR21.

15. (CR32R33) sNR42SO2NR21; - (CR32R33) qCOOR21; - (CR32R33) qCOR23; - (CR32R33) qSO2R21;

R29

: H; F; CF3; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; - (CR32R33) sOR31; - (CR32R33) sSR31; - (CR32R33) sNR28R31; - (CR32R33) sOCONR28R31; - (CR32R33) sOCOOR21; - (CR32R33) sNR28COOR21; - (CR32R33) sNR28COR31; - (CR32R33) sNR28CONR28R31; - (CR32R33) sNR28SO2R23; - (CR32R33) sNR28SO2NR28R31; - (CR32R33) qCOOR21; - (CR32R33) qCONR28R31; - (CR32R33) qSO2NR28R31;

- (CR32R33) qPO (OR21) 2; - (CR32R33) qCOR31; - (CR32R33) qSO2R23; - (CR32R33) qR31; R30: H; F; CF3; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; R31: H; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; o uno de los grupos de las fórmulas H51-H55 que se muestran en la Tabla 7, a continuación;

Tabla 7: Grupos de fórmulas H51-H55

R39 OR21 R39 R39

C R41 CC C R41

R40 R40 R40 R40

0-20 q s q u

H51 H52

C R39 C NR28R43 C R39 R41 C R39 C C R12 C R41 R39

R40 R40 R40 R40 R13 R40

q s q q s q

u u

H53 H54

C R39 Q C R39 R41

R40 R40

s s

H55

R32 y R33 se definen independientemente como H; F; CF3; alquilo; alquenilo; cicloalquilo, heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; R34 y R35 se definen independientemente como H; F; Cl; CF3; OCF3; OCHF2; NO2; CN; alquilo; alquenilo; alquinilo;

cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; - (CR29R30) qOR31; - (CR29R30) qSR31; - (CR29R30) qNR28R31; - (CR29R30) qOCONR28R31; - (CR29R30) qNR28COOR21; - (CR29R30) qNR28COR31; - (CR29R30) qNR28CONR28R31; - (CR29R30) qNR28SO2R23; - (CR29R30) qNR28SO2NR28R31; - (CR29R30) qCOOR21; - (CR29R30) qCONR28R31; - (CR29R30) qSO2NR28R31; - (CR29R30) qCOR31; - (CR29R30) qSO2R23; o - (CR29R30) qR31; R36: H; alquilo; alquenilo; alquinilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; o -NR28R31; R37: H; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; un adecuado grupo N-protector ; - (CR29R30) rOR31; - (CR29R30) rSR31; - (CR29R30) rNR28R31; - (CR29R30) rOCONR28R31; - (CR29R30) rNR28COOR21; - (CR29R30) rNR28COR31 ; - (CR29R30) rNR28CONR28R31; - (CR29R30) rNR28SO2R23; - (CR29R30) rNR28SO2NR28R31; - (CR29R30) qCOOR21;- (CR29R30) qCONR28R31; - (CR29R30) rSO2NR28R31; - (CR29R30) qCOR31;

- (CR29R30) qSO2R23; o - (CR29R30) qR31;

R38

: H; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; - (CR29R30) qOR31; - (CR29R30) qSR31; - (CR29R30) qNR28R31; - (CR29R30) qNR28COOR21; - (CR29R30) qNR28COR31; - (CR29R30) qNR28CONR28R31; - (CR29R30) qCOOR21; - (CR29R30) qCONR28R31; - (CR29R30) qCOR31; o - (CR29R30) qR31;

R39

R40

: H; F; CF3; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; - (CR32R33) uOR21; - (CR32R33) uNR28R43; - (CR32R33) tCOOR21; o - (CR32R33) tCONR28R43; R41: H; CF3; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; -OR21;

-NR28R43; -NR28COR23; -NR28COOR21; -NR28SO2R23; -NR28CONR28R43; -COOR21; -CONR28R43; -C (=NR43) NR28N43;-NR28C (=NR43) NR28N43; o uno de los grupos de fórmulas H56-H110 tal como se ha mostrado en la Tabla 8, a continuación;

Tabla 8: Grupos de fórmulas H56-H110

R44 R44 R44 R44

R45 N N N

R46 R45 R45 R45

H56 H57 H58 H59

N N R44 H60 N N R44 H61 N N R44 H62 N N R44 H63

R44 R44 N R44 N R44

N N N N N N N

H64 H65 H66 H67

R44 R44 R44 NR44

Q Q N Q

H68 H69 H70 H71

N Q R44 H72 Q N R44 H73 N Q R44 H74 Q N R44 H75

N N R44 H76 N Q N R44 H77 Q NN R44 H78 N Q NN H79

N N N R44 H80 N N N R44 H81 T T R44 R45 H82 R44 TT R45 H83

T T R45 T T R45 T R45 N T T R45

R44 N R44 N R44 R44

H84 H85 H86 H87

R45 T R45 T T T

T T R44 N T R44 N N TR44 R45 N N R45

N R44

H88 H89 H90 H91

N N T T R45 R44 H92 N Q T T R44 H93 Q T T R44 R47 H94 Q T T R47 R44 H95

N N T T R44 R36 H96 N T T R44 R47 R47 H97 N N N T T R44 H98 q R49 R48 H99

Q R49 Q u R49 Q T R44 T R44

0-6 1-5 R48 1-3 R49 N R28 0-2 R49

H100 H101 H102 H103

R44 R44 R50

TT T H R50 HH

0-2 R49 T 0-2 R49 R49 H R49

H104 H105 H106 H106

n R49 R49 R49

H108 H109 H110

R42

: H; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; cicloheteroalquilo; arilo; heteroarilo; - (CR23R33) sOR21; - (CR23R33) sNR28R43; - (CR23R33) qCOOR21; o - (CR23R33) qCONR21R43; R43: H; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo;

R44, R45 y R46 se definen independientemente como H; F; CF3; OCF3; OCHF2; NO2; CN; alquilo; alquenilo; alquinilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; -OR23; -NR28R43; -NR28COR23; -NR28SO2R23; -NR28CONR28R43; -COR23; -SO2R23; R47: H; CF3; alquilo; alquenilo; alquinilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; -COOR21; o -CONR28R43;

R48

: H; F; CF3; alquilo; alquenilo, cicloalquilo; cicloheteroalquilo; arilo; heteroarilo; - (CR23R33) tOR21; - (CR23R33) tNR28R43; - (CR23R33) tCOOR21; - (CR23R33) tCONR21R43; R49 y R50 se definen independientemente como H; F; CF3; alquilo; alquenilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo; heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; - (CR32R33) qOR21; - (CR32R33) qNR28R43; - (CR32R33) qCOOR21; o - (CR32R33) qCONR28R43;

en las que tomados conjuntamente los siguientes pares de sustituyentes pueden definir elementos estructurales cíclicos, restos cicloalquilo o heterocicloalquilo sustituidos o no sustituidos, en los que los elementos estructurales -NR4R11, -NR27R28, NR28R31 o -NR28R43 pueden formar un grupo seleccionado de la Tabla 9; (R4 y R11) ; (R4 y R27) ; (R5 y R6) ; (R5 y R7) ; (R5 y R9) ; (R5 y R14) ; (R5 y R16) ; (R7 y R8) ; (R7 y R9) ; (R7 y R16) ; (R9 y R10) ; (R14 y R15) ; (R16 y R17) ;

(R18 y R19) ; (R27 y R28) ; (R28 y R31) ; (R28 y R43) ; (R29 y R30) ; (R32 y R33) ; (R34 y R35) ; (R37 y R38) ; (R39 y R40) ; (R39 y R41) ; (R39 y R49) ; (R42 y R43) ; (R44 y R45) ; o (R44 y R46)

Tabla 9

N s R49 R39 R50 H111 N s R39 R49 R50 H112 N Q u R49 H113 N TT t R39 R49 R44 R50 H114

N Q TT t R44 R49 H115 N T T t R39 R49 R50 R44 H116 N R49 R50 H H H117 N H H R50 R49 H118

en las que los heteroátomos y los grupos conectores de las estructuras antes mencionadas son:

Z: O; S; S (=O) ; S (=O) 2; o NR28;

Y: O; S; o NR37; 30 X: O; S; S (=O) ; o S (=O) 2;

Q: O; S; o NR28; U, V y W: tal como se ha definido en la anterior Tabla 3;

T: CR46 o N, en la que cada T de la misma estructura anular es definida independientemente una de otra, y en la que los índices son definidos de la manera siguiente:

q=0-4; r=2-4; s=1-4; t=0-2; y u=1-2; incluyendo todos los posibles estereoisómeros y sales farmacéuticas de los mismos.

2. Compuestos, según la reivindicación 1, en los que A, B y C son seleccionados de las Tablas 10, 2, y 12, y son apropiadamente e independientemente sustituidos, tal como se define a continuación;

Table 10: Radicales A1 (a1) -A626 (a25)

XR1 O A1 (a1) X R1 O A2 (a1) X R1 O A3 (a1) X R1 O A4 (a1)

X R1 O A5 (a1) X R1 O A6 (a1) X R1 O A7 (a1) X O R51 A8 (a1)

X R1O A9 (a1) R1 X O A10 (a1) R34 R1 X O A11 (a1) R1 X O R34 A12 (a1)

R1 X O R34 A13 (a1) R1 R34 X O A14 (a1) R1 X O R34 A15 (a1) R1 X O R34 A16 (a1)

R1 R1 R34 R1 R34 R1

R34 X X X X O R34

O O O

A17 (a1) A18 (a1) A19 (a1) A20 (a1)

R1R34 R34 R1 R34 R34

X X X R51 O XO

O O R51

A21 (a1) A22 (a1) A23 (a1) A24 (a1)

R34 O O R34 O R34

X R51 R34 XR1 XR1 XR1

A25 (a1) A26 (a1) A27 (a1) A28 (a1)

R35 R34 R35 R12 R35

R34 R13 R1

XR1 XR1 XR1 XR34

O O O O

A29 (a1) A30 (a1) A31 (a1) A32 (a1)

R1 R35 R1 R34 R35 R1 R35 R1 R35

XR34 X XR34 XR34

O O O O

A33 (a1) A34 (a1) A35 (a1) A36 (a1)

R1 R35 R34 R1R35 R1 R35 R1 R35 R34

X XR34 XR34 X

O O O O

A37 (a1) A38 (a1) A39 (a1) A40 (a1)

R34 R1 R35 R35

R35 R1 R34 R35 R1R34 R34

X O XO X O XO R51

A41 (a1) A42 (a1) A43 (a1) A44 (a1)

X R34 O R51 R35 A45 (a1) X R35 R34 O R51 A46 (a1) XR1 R35 O R34 A47 (a1) XR1 R34 R35 O A48 (a1)

O R34 O R34 O R34 O R34 R35

XR1 XR35 XR35 X

R35 R1 R1 R1

A49 (a1) A50 (a1) A51 (a1) A52 (a1)

R35 R35 R1 R52

R34 R52 R1 R52 R35 R52 R35 R1

R1 X R34 X R34 X R34 X

O O O O

A53 (a1) A54 (a1) A55 (a1) A56 (a1)

R34 R35 R52 R51 XO A57 (a1) XR1 R52 O R34 R35 A58 (a1) XR52 R1 O R34 R35 A59 (a1) N XR1 O A60 (a2)

N N R1 NR1

XR1 XR1 N X X

O O O O

A61 (a2) A62 (a2) A63 (a2) A64 (a2)

R1 R1 R1 R1

N N N

X N X X X

O O O O

A65 (a2) A66 (a2) A67 (a2) A68 (a2)

R1 N R1 N R1 R1

N X X X N X O

O O O

A69 (a2) A70 (a2) A71 (a2) A72 (a2)

N X R1 O A73 (a2) N X R1 O A74 (a2) N X R1 O A75 (a2) N X R1 O A76 (a2)

N X R1 O A77 (a2) N X R1 O A78 (a2) N X R1 O A79 (a2) N X R1 O A80 (a2)

N X O R51 A81 (a2) N XO R51 A82 (a2) N X O R51 A83 (a2) N X O R1 A84 (a2)

O O O O

N N N

XR1 XR1 N X R1 X R1

A85 (a2) A86 (a2) A87 (a2) A88 (a2)

O R36 R34 NR36

N N N

X R1 X R1 X R1 X

R1 O O O

A89 (a2) A90 (a2) A91 (a2) A92 (a2)

N R1 X O R36 A93 (a2) N XR1 O R34 A94 (a2) N R36 XR1 O A95 (a2) N R1 R34 X O A96 (a2)

R1 R36 NR1 NR1 R36 NR1

N X XR34 X XR36

O O O O

A97 (a2) A98 (a2) A99 (a2) A100 (a2)

R36 R1 R1 R1

R1 R36 R36

N N

X N X N X XR36

O O O O

A101 (a2) A102 (a2) A103 (a2) A104 (a2)

R1 R34 R1 R1 R34 R36 R1

N X N XR36 N X N X

O O O O

A105 (a2) A106 (a2) A107 (a2) A108 (a2)

R34 R36

R1 N R1 N R1 N R1

N XR36 XR34

X X

O O O O

A109 (a2) A110 (a2) A111 (a2) A112 (a2)

NR36 R1 N R36 R1 R34 R1 R1 R36

X X O N X O N X O

A113 (a2) A114 (a2) A115 (a2) A116 (a2)

R36 R1 R1 R1

N R1 N R34 R34 R34

XO XO N X O N XO

A117 (a2) A118 (a2) A119 (a2) A120 (a2)

N X R34 O R1 A121 (a2) N X O R1 R36 A122 (a2) N X O R1R36 A123 (a2) N X O R1R34 A124 (a2)

N X O R1 R36 A125 (a2) N X O R36 R51 A126 (a2) N XO R51 R34 A127 (a2) N X O R51 R36 A128 (a2)

N XO R51 R36 A129 (a2) N X O R51 R34 A130 (a2) N X O R51 R36 A131 (a2) N R36 XR1 O A132 (a2)

O O R36 O O R36

N N N

XR1 XR1 XR1 N XR1

R36 R34

A133 (a2) A134 (a2) A135 (a2) A136 (a2)

O O R34 O O

R34 R36 N

N XR1 N X R1 N R1 X X R1 R34

A137 (a2) A138 (a2) A139 (a2) A140 (a2)

N R36 O N O N O R36 NN XR1

X R36 X X

R1 R1 R1 O

A141 (a2) A142 (a2) A143 (a2) A144 (a3)

N N R1 N N N N R1 N R1

X XR1 X N X

O O O O

A145 (a3) A146 (a3) A147 (a3) A148 (a3)

N R1 N NR1 NN R1 N N

N X XO XO X O R51

A149 (a3) A150 (a3) A151 (a3) A152 (a3)

N N R1O R1 O N N R34

XO R51 N N X N N X XR1 O

A153 (a3) A154 (a3) A155 (a3) A156 (a3)

N N R1 N N R34 N N R1 N R34 R1

R34 X R1 X R34 X N X

O O O O

A157 (a3) A158 (a3) A159 (a3) A160 (a3)

N R34 R1 R34 R1O R34 R1 O N N R34

N X N N X N N X X O R51

A161 (a3) A162 (a3) A163 (a3) A164 (a3)

N NR34 NR1 N R1 N N

XO N X N X XR1

R51 O O O

A165 (a3) A166 (a4) A167 (a4) A168 (a4)

R1 R1 R1 R1

N N X N N X O N N X O N N X O

A169 (a4) A170 (a4) A171 (a4) A172 (a4)

N N XO R1 A173 (a4) NN R1 X O A174 (a4) NN X O R51 A175 (a4) N N X O R1 A176 (a4)

O N R36 R1 NR36 R1 R36

N N X N X N X N N XR1

R1 O O O

A177 (a4) A178 (a4) A179 (a4) A180 (a4)

R1 R36 R1 R1

NN NR1 N R34 N R34

R36 X N X O N X O N X O

A181 (a4) A182 (a4) A183 (a4) A184 (a4)

R36 R36 R34 O O

N R1 NN N N R36

N X O X O R51 NR1 X N X R1

A185 (a4) A186 (a4) A187 (a4) A188 (a4)

N N X R1 O A189 (a5) N N X R1 O A190 (a5) N N X R1 O A191 (a5) N N X R1 O A192 (a5)

O O R34 R1

N N R1 N R1 NR34

N XR1 N X N X O N X O

A193 (a5) A194 (a5) A195 (a5) A196 (a5)

N N X R1 R34 O A197 (a5) N N X R1R34 O A198 (a5) N N XR1 R34 O A199 (a5) N N X R1 R34 O A200 (a5)

N N N X O R1 A201 (a6) N N N R1 X O A202 (a6) N N N X R1 O A203 (a6) N NN X R1 O A204 (a6)

N N N X R1O A205 (a6) N N N X O R1 A206 (a6) Y X O R1 A207 (a7) Y R1 X O A208 (a7)

R1 R1 Y Y R1

Y X Y X XR1 X

O O O O

A209 (a7) A210 (a7) A211 (a7) A212 (a7)

R1 R1 Y R1 Y O

O O O X

Y X Y X X R51

A213 (a7) A214 (a7) A215 (a7) A216 (a7)

Y X O R1 A217 (a7) Y X R51 O A218 (a7) Y X O R1 R34 A219 (a7) Y R1 X O R34 A220 (a7)

R1 R34 R1R34 Y R34 Y R1

Y X Y X XR1 XR34

O O O O

A221 (a7) A222 (a7) A223 (a7) A224 (a7)

R1 R34 R1R34 Y R34 Y R34

Y X O Y X O X O R51 X R51 O

A225 (a7) A226 (a7) A227 (a7) A228 (a7)

Y N X R1 O A229 (a8) Y N X R1 O A230 (a8) Y N R1 X O A231 (a8) Y N X R1 O A232 (a8)

Y N R1 X O A233 (a8) Y N R1 X O A234 (a8) Y N R1 X O A235 (a9) Y N X R1 O A236 (a9)

Y N X YN X R51 O NY X R51 O Y R1 X

O O

A237 (a9) A238 (a9) A239 (a9) A240 (a10)

R1 R1 R1 Y

Y X Y X Y X X

O O O OR1

A241 (a10) A242 (a10) A243 (a10) A244 (a10)

Y X Y X R1 Y R1 R1

R1 X Y X

O O O O

A245 (a10) A246 (a10) A247 (a10) A248 (a10)

R1 R1 R1 Y

Y X Y X Y X XR1

O O O O

A249 (a10) A250 (a10) A251 (a10) A252 (a10)

Y X R1 O A253 (a10) Y R1 X O A254 (a10) Y X R1 O A255 (a10) Y R1 X O A256 (a10)

R1 R1 Y

Y Y Y R1

X X X XR1

O O O O

A257 (a10) A258 (a10) A259 (a10) A260 (a10)

Y R1 Y

R1 Y R1 Y

X X X R1

O X O O O

A261 (a10) A262 (a10) A263 (a10) A264 (a10)

Y R1 Y R1 Y R1 Y

X X X XR1

O O O O

A265 (a10) A266 (a10) A267 (a10) A268 (a10)

Y X R1 O A269 (a10) Y X R1 O A270 (a10) Y X O R1 A271 (a10) Y R1 X O A272 (a10)

Y R1 Y X R1 Y X Y O R1

X O O R51 X

A273 (a10) A274 (a10) A275 (a10) A276 (a10)

R1 Y R1

Y Y R1 O O Y

O X XR51 O

X X

A277 (a10) A278 (a10) A279 (a10) A280 (a10)

R1 Y R1 Y YR1

XO XO XO R51 X O

A281 (a10) A282 (a10) A283 (a10) A284 (a10)

R1 R1 Y

Y Y Y R1

X O X O XO R51 XO

A285 (a10) A286 (a10) A287 (a10) A288 (a10)

Y X R1 O A280 (a10) Y X O R1 A290 (a10) Y X O R51 A291 (a10) Y XO R1 A292 (a10)

R1 Y Y O

Y R1

O XO X O Y R1 X

X R51

A293 (a10) A294 (a10) A295 (a10) A296 (a10)

Y X O R1 A297 (a10) Y X O R1 A298 (a10) Y X R1 O A299 (a10) Y R1 X O A300 (a10)

YO R1 YO YO Y O R1

X XR34 X R34 X

A301 (a10) A302 (a10) A303 (a10) A304 (a10)

R1 O O R34

Y O Y Y Y X

X XR34 X R34 R1 O

A305 (a10) A306 (a10) A307 (a10) A308 (a10)

R34 R34 R1 R34 R1

Y X Y X Y X Y X

R1 O R1 O R36 O O

A309 (a10) A310 (a10) A311 (a10) A312 (a10)

R34 R1 R1 R34 R1 R34 R1

Y X Y R36 X Y X Y X

O O O O

A313 (a10) A314 (a10) A315 (a10) A316 (a10)

Y R36 X R1 O A317 (a10) Y X R1R34 O A318 (a10) Y R1 X R34 O A319 (a10) Y X R34 R1 O A320 (a10)

R34 R34 R1 R34 R1 R34 R1

Y X Y X Y X Y X

O O O O

A321 (a10) A322 (a10) A323 (a10) A324 (a10)

R34 R1 R1 R1

R1 Y YR34 Y

Y X XR34 X XR34

O O O O

A325 (a10) A326 (a10) A327 (a10) A328 (a10)

YR34 R1 X O A329 (a10) Y XR34 R1 O A330 (a10) Y X R1 O R34 A331 (a10) Y X R34 R1 O A332 (a10)

R34 R1 R34

Y R1 Y Y Y R34

X O XR34 O X R1 O R1 X O

A333 (a10) A334 (a10) A335 (a10) A336 (a10)

Y R34 R1 Y R34 R1 Y R1 Y R34 R1

X O X O R34 X O X O

A337 (a10) A338 (a10) A339 (a10) A340 (a10)

R34 Y Y

Y R1 Y R1 R34 R1

X R34 X XR1 XR34

O O O O

A341 (a10) A342 (a10) A343 (a10) A344 (a10)

Y R1 Y R34 R1 Y R1 Y R34 R1

XR34 X XR34 O X O

O O

A345 (a10) A346 (a10) A347 (a10) A348 (a10)

R34 R1 R34

Y R1 Y R36 Y R36 R1 Y R1

X O X O X O X O

A349 (a10) A350 (a10) A351 (a10) A352 (a10)

R1 R34 R1 Y R34 O

Y R34 Y R1 YR34

XO XO XO X R1

A353 (a10) A354 (a10) A355 (a10) A356 (a10)

R34 N R1 R1

O N

Y NR37 X R1 N N X R37 NR37 X

X O

R1 O O

A357 (a10) A358 (a11) A359 (a11) A360 (a11)

NR37 R1 NR37 R1 N N R37 R1 N N R37 R1

N X N X X X

O O O O

A361 (a11) A362 (a11) A363 (a11) A364 (a11)

R37 R1 R37

N N N N R1 N N R37 R1 N N R37 R1

X X X O XO

O O

A365 (a11) A366 (a11) A367 (a11) A368 (a11)

R37 R37 R37 R1 R37

NN R1 NN R1 N N N R1

X O X O N XO XO

A369 (a11) A370 (a11) A371 (a11) A372 (a11)

R37 R37 R1 R37 R37

N N N

R1 R1 NN

N X N X N X X R1

O O O O

A373 (a12) A374 (a12) A375 (a12) A376 (a12)

R37 R37 R1 R1

NN R1 NN N R37 R1 N R37

X X N X O N X O

O O

A377 (a12) A378 (a12) A379 (a12) A380 (a12)

R1 R37 R37 R1 R1

N R37 NN R1 NN N N R37

O X X O

N X O O X

A381 (a12) A382 (a12) A383 (a12) A384 (a12)

N N R37 X R1 O A385 (a12) N NR37 X R1 O A386 (a13) N NR37 X R1 O A387 (a13) N NR37 X R1 O A388 (a13)

R1 R1 R37 R37 R1

NN R37 NN R37 N R1 N

X O X O N XO N XO

A389 (a13) A390 (a13) A391 (a13) A392 (a13)

N N R37 X R1 O A393 (a13) N N R37 X R1 O A394 (a13) N N R37 X R1 O A395 (a13) N N R37 X R1 O A396 (a13)

N N R37 R1 X O A397 (a13) N N R37 X R1 O A398 (a13) N NR37 R1 X O A399 (a14) N NR37 X R1 O A400 (a14)

R1 N R37 N R37 R1 N R37

NR37 R1 R1

X N X N X N X

O O O O

A401 (a14) A402 (a14) A403 (a14) A404 (a14)

R37 R37 R1 R37 R1

N R1 N N R1 N NR37

N X N X N X O

O O O X

A405 (a14) A406 (a14) A407 (a14) A408 (a14)

R1 NR37 R1 R1

NR37 N N R37 N R37

N X O XO R51 N X O N X O

A409 (a14) A410 (a14) A411 (a14) A412 (a14)

N N R37 N R1 N R1 N R1

XO Y X Y X Y X

R51 O O O

A413 (a14) A414 (a15) A415 (a15) A416 (a15)

Y N XR1 O A417 (a15) Y N X R1 O A418 (a15) Y N X R1 O A419 (a15) Y N R1 X O A420 (a15)

Y N X O R1 A421 (a15) Y N X R1 O A422 (a15) Y N XR1 O A423 (a15) Y N R1 X O A424 (a15)

Y N R1 Y R1 Y R1 Y R1

X N X O N X N X

O O O

A425 (a15) A426 (a15) A427 (a15) A428 (a15)

Y Y R1 R1

N NR1 Y N Y N

XR1 X X XO

O O O

A429 (a15) A430 (a15) A431 (a15) A432 (a15)

N N N R1

Y R1 Y YR1 Y N

XO XO R51 X O X O

A433 (a15) A434 (a15) A435 (a15) A436 (a15)

N Y R1 Y

Y NR1 Y N N

XO X O O X O

R51 X R51

A437 (a15) A438 (a15) A439 (a15) A440 (a15)

R1 Y Y R1

Y N R1 N YO

N N

O X O X O

X R51 X

A441 (a15) A442 (a15) A443 (a15) A444 (a15)

YO YO R1 NO

N N Y NO Y

XR1 X R1 X XR1

A445 (a15) A446 (a15) A447 (a15) A448 (a15)

Y NO Y N R1 Y N R1 Y N R53

X X R53 X R53 XR1

R1 O O O

A449 (a15) A450 (a16) A451 (a16) A452 (a16)

Y N R53 R1 Y N R53 YN R53 R1 N R53 R1

X XR1 X Y X

O O O O

A453 (a16) A454 (a16) A455 (a16) A456 (a16)

R53

N Y N YN

Y R53 R1 R53 R1

XR1 X O XO X OR51

A457 (a16) A458 (a16) A459 (a16) A460 (a17)

X O R1 A461 (a17) X O R1 A462 (a17) X O R1 A463 (a17) X O R1 A464 (a17)

X O R1 A465 (a17) X O R1 A466 (a17) X O R1 A467 (a17) X O R1 A468 (a17)

R1 R1 R51

X X X XR1

O O O O

A469 (a17) A470 (a17) A471 (a17) A472 (a17)

X O R1 A473 (a17) X O R1 A474 (a17) X O R1 A475 (a17) X O R1 A476 (a17)

X O R1 A477 (a17) X O R51 A478 (a17) XO R1 A479 (a17) X O R1 A480 (a17)

XO R1 A481 (a17) X O R1 A482 (a17) X O R51 A483 (a17) XO R1 A484 (a17)

R1 R1 R1 R47

X O X O X O XO

A485 (a17) A486 (a17) A487 (a17) A488 (a17)

X O R51 A489 (a17) X R1O A490 (a17) R1 X O A491 (a17) X O R51 A492 (a17)

O O O R34

X X R1 X R51 XR1 O

A493 (a17) A494 (a17) A495 (a17) A496 (a17)

R1 R1 R34 R1 R34

R34 X R34 X O X XR1

O O O

A497 (a17) A498 (a17) A499 (a17) A500 (a17)

R34 R34 R1 R34 R1 R34

R1 R1

X X X X O

O O O

A501 (a17) A502 (a17) A503 (a17) A504 (a17)

R34 X R1 O A505 (a17) R34 X R1 O A506 (a17) R34 X R1 O A507 (a17) R34 X R1 O A508 (a17)

R34 R34 R1 R34 R1 R34 R1 O

XO XO X O X

A509 (a17) A510 (a17) A511 (a17) A512 (a17)

R34 R1 O R34 R1 O R34 R1 O N R1 X

X X X O

A513 (a17) A514 (a17) A515 (a17) A516 (a18)

N X R1 O A517 (a18) N X R1 O A518 (a18) N X R1 O A519 (a18) N X R1 O A520 (a18)

R1 R1 R1

N R1

X N X N X N X

O O O O

A521 (a18) A522 (a18) A523 (a18) A524 (a18)

N X R1 N XR1 N X R1 N R1

O A525 (a18) O A526 (a18) O A527 (a18) X O A528 (a18)

N X R1 O A529 (a18) N X R1 O A530 (a18) N X R1 O A531 (a18) N X R1 O A532 (a18)

N R1 X O A533 (a18) N X R1 O A534 (a18) N R1 X O A535 (a18) N X R1O A536 (a18)

R1 R1 R1 R1

N X O N X O N X O N XO

A537 (a18) A538 (a18) A539 (a18) A540 (a18)

R1 N R1 N R1 R1

N XO XO X O N X O

A541 (a18) A542 (a18) A543 (a18) A544 (a18)

R1 N R1O N R1 O N O

O R1

X X X X

A545 (a18) A546 (a18) A547 (a18) A548 (a18)

N X R1 O A549 (a19) N R1 X O A550 (a19) N X R1 O A551 (a19) N X R1 O A552 (a19)

R1 N R1 N R1 N R1

N X O O X O

O X X

A553 (a19) A554 (a19) A555 (a19) A556 (a19)

N X R1 O A557 (a19) N X R1 O A558 (a19) N X R1 O A559 (a19) N X R1 O A560 (a19)

N R1 X O A561 (a19) N R1 X O A562 (a19) N X R1 O A563 (a19) N X R1 O A564 (a19)

N N R1 X O A565 (a20) N N X R1 O A566 (a20) N NR1 X O A567 (a20) N N X R1 O A568 (a20)

R1 R1 R1 R1

N N

N X N X N N O

O O N X O N X

A569 (a20) A570 (a20) A571 (a20) A572 (a20)

R1 N R1O N R1 O R1

N O N N N O

N X X X N X

A573 (a20) A574 (a20) A575 (a20) A576 (a20)

N N X R1 O A577 (a20) N N X R1 O A578 (a21) N N X R1 O A579 (a21) N N R1 X O A580 (a21)

R1 NR1 N R1 N R1

N N X N X O N X O N X O

A581 (a21) A582 (a21) A583 (a21) A584 (a21)

N N R1 X O A585 (a21) N N X R1 O A586 (a21) N N X R1 O A587 (a21) NN N X R1 O A588 (a22)

R1 R1 R1

N NN N N R1 N

N N X NO N X O N NO

O X X

A589 (a22) A590 (a22) A591 (a22) A592 (a22)

N N N X R1 O A593 (a22) N N N X R1 O A594 (a22) N N N X R1 O A595 (a22) N N N X R1 O A596 (a22)

N N N R1 X O A597 (a22) N N N X R1 O A598 (a22) N N N X R1 O A599 (a22) N N N R1 X O A600 (a22)

N N N X R1 O A601 (a22) N N N N X R1 O A602 (a23) N N N N X R1 O A603 (a23) N N N N X R1 O A604 (a23)

NR1 N R1 NR1 N R1

N N N N N N N N

N XO N X O N X O N X O

A605 (a23) A606 (a23) A607 (a23) A608 (a23)

R1 R1 R1 R1

R38 X R38 X R38 X R38 XO

O O O

A609 (a24) A610 (a24) A611 (a24) A612 (a24)

R38 X R1 O A613 (a24) X R38 R1 O A614 (a24) X R38 R1O A615 (a24) X R38 R1 O A616 (a24)

R38 R1 X O R38 X R1O X R38 R1 R1 X R38

A617 (a24) A618 (a24) O A619 (a25) O A620 (a25)

R1 R1 R1 O

R38 R38 XO R38 XO R38 X R1

A621 (a25) A622 (a25) A623 (a25) A624 (a25)

R1 O R1 O

R38 R38

X X

A625 (a25) A626 (a25)

a continuación, Tabla 2:

N R3 R2 B1 (b1) N R2 R3 B2 (b2) N R2 R3 B3 (b2) N R2 R3 B4 (b3)

N R3 R2 B5 (b3) N R2 R3 B6 (b3) N R2 R3 B7 (b3) N R2 R3 B8 (b3)

R27

N NR11 N N R4 R3 R11 NR2 R3 NR2 R3

B9 (b3) B10 (b3) B11 (b4) B12 (b4)

N R2 R3 B13 (b4) N R2 R3 B14 (b4) N R2 R3 B15 (b4) N R11 N R3 R4 B16 (b4)

N N R11 R3 B17 (b5) N R3 B18 (b8) N R3 B19 (b10) N R3 B20 (b11)

N R3 B21 (b11)

Tabla 12: Realizaciones del enlazador C

N C R5 R6 R4 0-1 0-1 C N C O C N C U R4OR4 R7 R8 R9 R10 C1 N C R5 R6 R4 0-1 C N C O C H Z C U R4 R7 R8 R9 R10 R3 C2

N C R5 R6 R4 C H Z C C N C U R4OR7 R8 R9 R10 R3 C3 N C R5 R6 R4 0-1 C N C O C C C U R4 R7 R8 R9 R10 R12 R13 C4

N C R5 R6 R4 C C C C N C U R4OR7 R8 R9 R10 R12 R13 C5 N C R5 R6 R4 C Z C C Z C U R7 R8 R9 R10 R3 R3 H H C6

N C R5 R6 R4 C C N OR14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R4 t 0-1 C7 N C R5 R6 R4 C C N OR14 R15 C C U R7 R8 R16 R17 R4 t0-1 C8

OR5R14 R16 R7R4 R4 OR5R14 R7R16 R4 R4

N C C C N C C U N C C C N C C U

R6R15 R17 R8 R6R15 R8R17

t u

0-1

C9 C10

N C C C Z R14 R15 R5 R6 C C U R7 R8 R16 R17 R4 t0-1 R3 H C11 N C C C Z R14 R15 R5 R6 C C U R16 R17 R7 R8 R4 u R3 H C12

N C C C Z R5 R6 R14 R15 C C U R7 R8 R16 R17 R4 u R3 H C13 N C C C Z R5 R6 R14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R4 u R3 H C14

N C C C C R14 R15 R5 R6 C C U R7 R8 R16 R17 R4 t0-1 R12 R13 C15 N C C C C R14 R15 R5 R6 C C U R16 R17 R7 R8 R4 u R12 R13 C16

N C C C C R5 R6 R14 R15 C C U R7 R8 R16 R17 R4 u R12 R13 C17 N C C C C R5 R6 R14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R4 u R12 R13 C18

C C C C N OR14 R15 R14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R5 R4 t 0-1 N R4 R6 C19 C C C C N OR14 R15 R14 R15 C C C R7 R8 R16 R17 R5 R4 0-1 N R4 R6 U R16 R17 C20

C C C C N OR14 R15 R14 R15 C C U R7 R8 R16 R17 R5 R4 u N R4 R6 C21 C C C C N OR14 R15 R5 R6 C C U R16 R17 R7 R8 R14 R4 t 0-1 N R4 R15 C22

OR14 R5 R7R16 R14 R4R4 R16 OR14 R5 R7R16 R14 R4R4

C C C C N C C CN U C C C C N C C UN

R15 R6 R8R17 R15 R17 R15 R6 R8R17 R15

0-1 u

C23 C24

C C C C N OR5 R6 R14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R14 R4 t 0-1 N R4 R15 C25 C C C C N OR5 R6 R14 R15 C C C R7 R8 R16 R17 R14 R4 0-1 N R4 R15 U R16 R17 C26

C C C C N OR5 R6 R14 R15 C C U R7 R8 R16 R17 R14 R4 u N R4 R15 C27 C C C C Z R14 R15 R14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R5 t N R4 R6 R3 H C28

C C C C Z R14 R15 R14 R15 C C C R7 R8 R16 R17 R5 0-1 N R4 R6 U R16 R17 R3 H C29 C C C C Z R14 R15 R14 R15 C C C R16 R17 R16 R17 R5 N R4 R6 U R7 R8 R3 H C30

C C C C Z R14 R15 R5 R6 C C U R16 R17 R7 R8 R14 u N R4 R15 R3 H C31 C C C C Z R14 R15 R5 R6 C C C R7 R8 R16 R17 R14 0-1 N R4 R15 U R16 R17 R3 H C32

C C C C Z R14 R15 R5 R6 C C C R16 R17 R16 R17 R14 N R4 R15 U R7 R8 R3 H C33 C C C C Z R5 R6 R14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R14 t N R4 R15 R3 H C34

C C C C Z R5 R6 R14 R15 C C C R7 R8 R16 R17 R14 0-1 N R4 R15 U R16 R17 R3 H C35 C C C C Z R5 R6 R14 R15 C C C R16 R17 R16 R17 R14 N R4 R15 U R7 R8 R3 H C36

C C C C C R14 R15 R14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R5 t N R4 R6 R12 R13 C37 C C C C C R14 R15 R14 R15 C C C R7 R8 R16 R17 R5 0-1 N R4 R6 U R16 R17 R12 R13 C38

R14 R14 R16 R16 R5R4 R7R12 R14 R5 R16 R7R14 R4 R12

C C C C C C C CN U C C C C C C C UN

R15 R15 R17 R17 R6 R8R13 R15 R6 R17 R8 u R15 R13

C39 C40

R14 R5 R7R16 R14 R4 R16 R12 R14 R5 R16 R16 R14 R4 R7R12

C C C C C C C CN U C C C C C C C CN U

R15 R6 R8R17 R15 R17 R13 R15 R6 R17 R17 R15 R8R13

0-1

C41 C42

C C C C C R5 R6 R14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R14 t N R4 R15 R12 R13 C43 C C C C C R5 R6 R14 R15 C C C R7 R8 R16 R17 R14 0-1 N R4 R15 U R16 R17 R12 R13 C44

R5R14 R16 R16 R14 R4 R7R12 OR14 R5 R7R4 R4

C C C C C C C CN U N C C C N C U

R6R15 R17 R17 R15 R8R13 R15 R6 R8 3-5 0-1

C45 C46

N C C C N OR5 R6 R14 R15 C U R7 R8 R4 R4 3-5 0-1 C47 N C C C Z R14 R15 R5 R6 C C U R7 R8 R16 R17 R4 t3-5 R3 H C48

N C C C C R14 R15 R5 R6 C C U R7 R8 R16 R17 R4 t3-5 R12 R13 C49 N C C N C R4R14 R15 R5 R6 N C C U R16 R7 R8 R4R4 O 1-5 1-5 R17 C50

N C C N C R4R5 R6 R14 R15 N C C U R16 R7 R8 R4R4 O 1-5 1-5 R17 C51 N C C N C R4R5 R6 R14 R15 N C C U R7R16 R17 R4R4 O 1-5 1-5 R8 C52

N C C N C R4R14 R15 R5 R6 N C C R7R16 R17 R4R4 O 1-5 1-5 R8 C53 U

N C C C N OR14 R15 R5 R6 C C C N OR16 R17 R7 R8 R4 R4 R4 t u C54 C U R9 R10

N C C C N OR5 R6 R14 R15 C C C N OR16 R17 R7 R8 R4 R4 R4 u u C55 C U R9 R10

N C C C N OR5 R6 R14 R15 C C C N OR7 R8 R16 R17 R4 R4 R4 u u C56 C U R9 R10

N C C C N OR14 R15 R5 R6 C C C N OR7 R8 R16 R17 R4 R4 R4 t u C57 C U R9 R10

N C C C Z R14 R15 R5 R6 C C C N OR16 R17 R7 R8 R4 R4 t u R3 H C58 C U R9 R10

N C C C Z R3R5 R6 R14 R15 C C C N OR16 R17 R7 R8 R4 R4 u u H C59 C U R9 R10

N R4 C C C R3R5 R6 R14 R15 u H Z C C C N OR7 R8 R16 R17 R4 u C60 C U R9 R10

N R4 C C C R3R14 R15 R5 R6 t H Z C C C N OR7 R8 R16 R17 R4 u C61 C U R9 R10

N R4 C C C OR14 R15 R5 R6 t N C C C Z R3R16 R17 R7 R8 R4 u H C62 C U R9 R10

N R4 C C C OR5 R6 R14 R15 u N C C C Z R3R16 R17 R7 R8 R4 u H C63 C U R9 R10

N R4 C C C OR5 R6 R14 R15 u N C C C Z R3R7 R8 R16 R17 R4 u H C64 C U R9 R10

N R4 C C C OR14 R15 R5 R6 t N C C C Z R3R7 R8 R16 R17 R4 u H C65 C U R9 R10

N R4 C C C R14 R15 R5 R6 t R3 H Z C C C Z R3R16 R17 R7 R8 u H C66 C U R9 R10

N R4 C C R5 R6 R14 R15 u C R3 H Z C R7 R8 C67 C R16 R17 C R3 u H Z C U R9 R10

N R4 C C R5 R6 R14 R15 u C R3 H Z C R16 R17 C68 C R7 R8 u C R3 H Z C U R9 R10

N R4 C C R14 R15 R5 R6 C R3 t H Z C R16 R17 C69 C R7 R8 u C R3 H Z C U R9 R10

N R4 C C R14 R15 R5 R6 t C O N R4 C R7 R8 C70 C R16 R17 C R12 u C C U R9 R10 R13

N R4 C C R5 R6 R14 R15 u C O N R4 C R7 R8 C71 C R16 R17 C R12 u C C U R9 R10 R13

N R4 C C R5 R6 R14 R15 u C O N R4 C R16 R17 C72 C R7 R8 u C R12 C C U R9 R10 R13

N R4 C C R14 R15 R5 R6 t C O N R4 C R16 R17 C73 C R7 R8 u C R12 C C U R9 R10 R13

N R4 C C R14 R15 R5 R6 t C R12 C C C C OR16 R17 R7 R8 u R13 C74 N R4 C R9 R10 U

N R4 C C R5 R6 R14 R15 u C R12 C C C C OR16 R17 R7 R8 u R13 C75 N R4 C R9 R10 U

N R4 C C R5 R6 R14 R15 u C R12 C C C C OR7 R8 R16 R17 u R13 C76 N R4 C R9 R10 U

N R4 C C R14 R15 R5 R6 t C R12 C C C C OR7 R8 R16 R17 u R13 C77 N R4 C R9 R10 U

N R4 C C R14 R15 R5 R6 t C R12 C C C C R3R16 R17 R7 R8 u R13 H C78 Z C R9 R10 U

N R4 C C R5 R6 R14 R15 u C R12 C C C C R3R16 R17 R7 R8 u R13 H C79 Z C R9 R10 U

N R4 C C R5 R6 R14 R15 u C R12 C C C C R3R7 R8 R16 R17 u R13 H C80 Z C R9 R10 U

N R4 C C R14 R15 R5 R6 t C R12 C C C C Z R3R7 R8 R16 R17 C U R9 R10 u R13 H C81

N R4 C C R14 R15 R5 R6 t C R12 C C C C C R16 R17 R7 R8 C U R9 R10 u R13 R13 R12 C82

N R4 C C R5 R6 R14 R15 u C R12 C C C C C R12 R16 R17 R7 R8 C U R9 R10 u R13 R13 C83

N R4 C C R5 R6 R14 R15 u C R12 C C C C C R12 R7 R8 R16 R17 C U R9 R10 u R13 R13 C84

N R4 C C R14 R15 R5 R6 t C R12 C C C C C R12 R7 R8 R16 R17 C U R9 R10 u R13 R13 C85

N R4 C C R14 R15 R5 R6 t C R3 H Z C C C C R12 R16 R17 R7 R8 C U R9 R10 u R13 C86

N R4 C C R5 R6 R14 R15 u C R3 H Z C C C C R12 R16 R17 R7 R8 C U R9 R10 u R13 C87

N R4 C C C Z R3R5 R6 R14 R15 u H C C C R12 R7 R8 R16 R17 u C88 C C U R9 R10 R13

N R4 C C C Z R3R14 R15 R5 R6 t H C C C R12 R7 R8 R16 R17 u C89 C C U R9 R10 R13

N R4 C C N C R4R14 R15 R5 R6 O 1-5 C C C OR16 R17 R7 R8 t C90 N R4 C U R9 R10 0-1

N R4 C C N C R4R5 R6 R14 R15 O 1-5 C C C OR16 R17 R7 R8 t C91 N R4 C U R9 R10 0-1

N R4 C C N C R4R5 R6 R14 R15 O 1-5 C C C OR7 R8 R16 R17 t C92 N R4 C U R9 R10 0-1

N R4 C C N C R4R14 R15 R5 R6 O 1-5 C C C OR7 R8 R16 R17 t C93 N R4 C U R9 R10 0-1

N R4 C C S S R14 R15 R5 R6 u C C C OR16 R17 R7 R8 t C94 N R4 C U R9 R10 0-1

N R4 C C S R5 R6 R14 R15 u S C C C OR16 R17 R7 R8 t C95 N R4 C R9 R10 U 0-1

N R4 C C S R5 R6 R14 R15 u S C C C OR7 R8 R16 R17 t C96 N R4 C R9 R10 U 0-1

N R4 C C S R14 R15 R5 R6 u S C C C OR7 R8 R16 R17 t C97 N R4 C R9 R10 U 0-1

N R4 C C C R14 R15 R5 R6 u O C O C C C OR16 R17 R7 R8 t C98 N R4 C R9 R10 U 0-1

N R4 C C C R5 R6 R14 R15 u O C O C C C OR16 R17 R7 R8 t C99 N R4 C R9 R10 U 0-1

N R4 C C C R5 R6 R14 R15 u O C O C C C OR7 R8 R16 R17 t C100 N R4 C R9 R10 U 0-1

en las que los sustituyentes R1 a R17 acoplados directamente a los bloques componentes A, B y C se definen a continuación:

es H; F; Cl; Br; I; CF3; OCF3; OCHF2; NO2; CN; metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo; s-butilo; isobutilo; t-butilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; heterociclilo opcionalmente sustituido por ciclopropilo, ciclobutilo; ciclopentilo o ciclohexilo; arilo; heteroarilo; arilo opcionalmente sustituidos por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo; o heteroarilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo; - (CR18R19) qOR20; - (CR18R19) qNR4R11; - (CR18R19) qNR4COOR21; - (CR18R19) qNR4COR22 ; - (CR18R19) qNR4CONR4R11; - (CR18R19) qNR4SO2R23; - (CR18R19) qNR4SO2NR4R11; - (CR18R19) qCOOR21; - (CR18R19) qCONR4R11; - (CR18R19) qSO2NR4R11; - (CR18R19) qPO (OR21) 2; - (CR18R19) qCOR22; - (CR18R19) qSO2R23; - (CR18R19) qOSO3R21; - (CR18R19) qR24; - (CR18R19) qR25; o - (CR18R19) qR26;

es H; CF3; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; s-butilo; isobutilo; t-butilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; heterociclilo opcionalmente sustituido por ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo; arilo; heteroarilo; arilo opcionalmente sustitutito por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo; heteroarilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo; - (CR18R19) qOR20; - (CR18R19) qNR4R11; - (CR18R19) qNR4COOR21; - (CR18R19) qNR4COR22 ; - (CR18R19) qNR4CONR4R11; - (CR18R19) qNR4SO2R23; - (CR18R19) qNR4SO2NR4R11; - (CR18R19) qCOOR21; - (CR18R19) qCONR4R11; - (CR18R19) qSO2NR4R11; - (CR18R19) qPO (OR21) 2; - (CR18R19) qCOR22; - (CR18R19) qSO2R23; - (CR18R19) qR24; - (CR18R19) qR25; o - (CR18R19) qR26; R3 es definido como en la reivindicación 1; R4 es H; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; s-butilo; isobutilo; t-butilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; heteroarilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo isobutilo, o t-butilo ; R5, R7 y R9 se definen independientemente como: H; F; CF3; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; s-butilo; isobutilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; heterociclilo opcionalmente sustituidos por ciclopropilo, ciclobutilo ciclopentilo o ciclohexilo; arilo; heteroarilo; arilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo; heteroarilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo; - (CR18R19) sOR20; - (CR18R19) sNR4R11; - (CR18R19) sNR4COOR21; - (CR18R19) sNR4COR22 ; - (CR18R19) sNR4CONR4R11; - (CR18R19) sNR4SO2R23; - (CR18R19) sNR4SO2NR4R11; - (CR18R19) qCOOR21; - (CR18R19) qCONR4R11; - (CR18R19) qSO2NR4R11; - (CR18R19) qPO (OR21) 2; - (CR18R19) qCOR22; - (CR18R19) qSO2R23; - (CR18R19) qR24; - (CR18R19) qR25; o - (CR18R19) qR26; R6, R8 y R10 se definen independientemente como: H; CF3; o metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; s-butilo isobutilo;

R11

R14

y R16 se definen independientemente como: H; F; CF3; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; s-butilo; isobutilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; heterociclilo opcionalmente sustituido por ciclopropilo, ciclobutilo ciclopentilo o ciclohexilo; arilo; heteroarilo; arilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo; heteroarilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo; - (CR18R19) sOR20; - (CR18R19) sNR4R11; - (CR18R19) sNR4COOR21; - (CR18R19) sNR4COR22; - (CR18R19) sNR4CONR4R11; - (CR18R19) sNR4SO2R23; - (CR18R19) qCOOR21; - (CR18R19) qCONR4R11; o - (CR18R19) qCOR22; R15 y R17 se definen independientemente como: H; CF3; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo o s-butilo; en las que los sustituyentes de R1-R17 se definen a continuación: R18 es H; F; CF3; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; s-butilo; isobutilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; heterociclilo opcionalmente sustituido por ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo; arilo; heteroarilo; arilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo; heteroarilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo; - (CR29R30) sOR31; - (CR29R30) sNR28R31; - (CR29R30) sNR28COOR21; - (CR29R30) sNR28COR31; - (CR29R30) sNR28CONR28R31;

- (CR29R30) sNR28SO2R23; - (CR29R30) sNR28SO2NR28R31; - (CR29R30) qCOOR21; - (CR29R30) qCONR28R31; - (CR29R30) qSO2NR28R31; - (CR29R30) qPO (OR21) 2; - (CR29R30) qCOR31; - (CR29R30) qSO2R23; - (CR29R30) qR24; - (CR29R30) qR25; o - (CR29R30) qR26; R19 es H; CF3; o alquilo inferior;

R20

es H; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; s-butilo; isobutilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; heterociclilo opcionalmente sustituido por ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo; arilo; heteroarilo; arilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo ; heteroarilo opcionalmente sustituido metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo; - (CR29R30) rOR31; - (CR29R30) rNR28R31; - (CR29R30) rNR28COOR21; - (CR29R30) rNR28COR31; - (CR29R30) rNR28CONR28R31; - (CR29R30) rNR28SO2R23; - (CR29R30) qCOOR21; - (CR29R30) qCONR28R31; - (CR29R30) qSO2NR28R31; - (CR29R30) qCOR31; - (CR29R30) qSO2R23; - (CR29R30) qR24; - (CR29R30) qR25; o - (CR29R30) qR26; R21 and R23 son los definidos en la reivindicación 1; R22 es metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; s-butilo; isobutilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; heterociclilo opcionalmente sustituido por ciclopropilo, ciclobutilo ciclopentilo o ciclohexilo; arilo; heteroarilo; arilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo ; heteroarilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo; - (CR29R30) sOR31; - (CR29R30) sNR28R31; - (CR29R30) sNR28COOR21; - (CR29R30) sNR28COR31; - (CR29R30) sNR28CONR28R31; - (CR29R30) sNR28SO2R23; - (CR29R30) sCOOR21; - (CR29R30) sCONR28R31; - (CR29R30) sSO2NR28R31; - (CR29R30) tCOR31; - (CR29R30) sSO2R23; - (CR29R30) tR24; - (CR29R30) tR25; o - (CR29R30) tR26; R24, R25, R26, R27 y R28 se definen como en la reivindicación 1; R29 es H; F; CF3; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; s-butilo; isobutilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; heterociclilo opcionalmente sustituido por ciclopropilo, ciclobutilo ciclopentilo o ciclohexilo; arilo; heteroarilo; arilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo; heteroarilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo; - (CR32R33) sOR31; - (CR32R33) sNR28R31; - (CR32R33) sNR28COOR21; - (CR32R33) sNR28COR31; - (CR32R33) sNR28CONR28R31; - (CR32R33) sNR28SO2R23; - (CR32R33) qCOOR21; - (CR32R33) qCONR28R31; - (CR32R33) qSO2NR28R31; - (CR32R33) qPO (OR21) 2; - (CR32R33) qCOR31; - (CR32R33) qSO2R23; - (CR32R33) qR31; R30 y R33 son H; CF3; o metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; s-butilo o isobutilo; R31 y R32 se definen como en la reivindicación 1;

R34

y R35 se definen independientemente como H; F; Cl; CF3; OCF3; OCHF2; NO2; CN; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; s-butilo; isobutilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; heterociclilo opcionalmente sustituido por ciclopropilo, ciclobutilo ciclopentilo o ciclohexilo; arilo; heteroarilo; arilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo; heteroarilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilmetilo; - (CR29R30) qOR31; - (CR29R30) qNR28R31; - (CR29R30) qNR28COOR21; - (CR29R30) qNR28COR31; - (CR29R30) qNR28CONR28R31; - (CR29R30) qNR28SO2R23; - (CR29R30) qCOOR21; - (CR29R30) qCONR28R31; - (CR29R30) qSO2NR28R31; - (CR29R30) qCOR31; - (CR29R30) qSO2R23; o - (CR29R30) qR31; R36 se define como en la reivindicación 1; R37 is H; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; s-butilo; isobutilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo ; heterociclilo opcionalmente sustituido por ciclopropilo, ciclobutilo ciclopentilo o ciclohexilo ; arilo; heteroarilo; arilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo ; heteroarilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilmetilo; - (CR29R30) rOR31; - (CR29R30) rNR28R31; - (CR29R30) rNR28COOR21; - (CR29R30) rNR28COR31; - (CR29R30) rNR28CONR28R31; - (CR29R30) rNR28SO2R23; - (CR29R30) qCOOR21; - (CR29R30) qCONR28R31; - (CR29R30) rSO2NR28R31; - (CR29R30) qCOR31; - (CR29R30) qSO2R23; o - (CR29R30) qR31;

R38

Z O; S (=O) ; o S (=O) 2; y U -C (=O) y

- sustituyentes que pueden ser tomados conjuntamente por pares y forman restos cicloalquilo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituidos; -elementos estructurales que pueden formar uno de los grupos de fórmulas H111-H118 (Tabla 9) ; -heteroátomos variables Q, T, X e Y; y -siendo los índices definidos del modo siguiente:

q-u

3. Compuestos, según la reivindicación 2, en los que A es A1 (a1) ; A2 (a1) ; A3 (a1) ; A4 (a1) ; A5 (a1) ; A6 (a1) ; A7 (a1) ; A9 (a1) ; A10 (a1) ; A73 (a2) ; A170 (a4) ; A209 (a7) ; A240 (a10) ; A272 (a10) ; A532 (a18) ; A609 (a24) ; A612 (a24) y A614 (a24) tal como se muestra en la Tabla 13, a continuación;

Tabla 13: Bloques componentes de tipo A

XR1 O A1 (a1) X R1 O A2 (a1) X R1 O A3 (a1) X R1 O A4 (a1)

X R1 O A5 (a1) X R1 O A6 (a1) X R1 O A7 (a1) X R1O A9 (a1)

R1 O NR1 N R1 R1

X XO N X O S X O

A10 (a1) A73 (a2) A170 (a4) A209 (a7)

N R1 X O R37 A240 (a10) N R1 X O R37 A272 (a10) N X R1 O A532 (a18) R38 X R1 O A609 (a24)

R1 R1 O

R38 XO X R38

A612 (a24) A614 (a24)

B es B4 (b3) ; B5 (b3) ; B6 (b3) ; B7 (b3) ; B8 (b3) ; B9 (b3) ; B10 (b3) ; B12 (b4) ; B13 (b4) ; B14 (b4) ; B15 (b4) ; B16 (b4) o B17 (b5) tal como se muestra en la Tabla 14, a continuación;

Tabla 14: Bloques componentes de tipo B

N R2 R3 B4 (b3) N R3 R2 B5 (b3) N R2 R3 B6 (b3) N R2 R3 B7 (b3)

N R2 R3 B8 (b3) N N R27 R11 R3 B9 (b3) N N R4 R3 R11 B10 (b3) NR2 R3 B12 (b4)

R2 R2 R2 N R11 R3

N R3 N R3 N R3 N R4

B13 (b4) B14 (b4) B15 (b4) B16 (b4)

N N R11 R3 B17 (b5)

el enlazador C es uno de los grupos mostrado en la Tabla15, a continuación Tabla 15: Enlazadores de tipo C

R5R4 O R4 OR7 R4 R9 R5R4 O R4 R7 R9R3

N C R6 C N C C R8 N C U R10 N C R6 C N C C H Z C U R8 R10

0-1 0-1 0-1

C1 C2

N C R5 R6 R4 C H Z R3 C C OR7 R8 N R4 C U R9 R10 N C R5 R6 R4 C O 0-1 N C C C C U R4 R7 R8 R9 R10 R12 R13

C3 C4

N C C C C R5 R6 C N C U R4OR4 R7 R8 R9 R10 R12 R13 C5 N C C Z C R5 R6 C Z C U R4 R7 R8 R9 R10 R3 R3 H H C6

N C C C N OR14 R15 R5 R6 C C U R16 R17 R7 R8 R4 R4 t 0-1 C7 N C C C N OR14 R15 R5 R6 C C U R7 R8 R16 R17 R4 R4 t0-1 C8

N C C C N OR5 R6 R14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R4 R4 t 0-1 C9 N C C C N OR5 R6 R14 R15 C C U R7 R8 R16 R17 R4 R4 u C10

N C C C Z R14 R15 R5 R6 C C U R7 R8 R16 R17 R4 t0-1 R3 H C11 N C C C Z R14 R15 R5 R6 C C U R16 R17 R7 R8 R4 u R3 H C12

N C C C Z R5 R6 R14 R15 C C U R7 R8 R16 R17 R4 u R3 H C13 N C C C Z R5 R6 R14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R4 u R3 H C14

N C C C C R14 R15 R5 R6 C C U R7 R8 R16 R17 R4 t0-1 R12 R13 C15 N C C C C R14 R15 R5 R6 C C U R16 R17 R7 R8 R4 u R12 R13 C16

N C C C C R5 R6 R14 R15 C C U R7 R8 R16 R17 R4 u R12 R13 C17 N C C C C R5 R6 R14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R4 u R12 R13 C18

C C C C N OR14 R15 R14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R5 R4 t 0-1 N R4 R6 C19 C C C C N OR14 R15 R14 R15 C C C R7 R8 R16 R17 R5 R4 0-1 N R4 R6 U R16 R17 C20

OR14 R14 R7R16 R5 R4R4 OR5R14 R16 R7R14 R4R4

C C C C N C C UN C C C C N C C UN

R15 R15 R8R17 R6 R6R15 R17 R8R15

u t 0-1

C21 C25

OR5R14 R7R16 R14 R4R4 R16 OR5R14 R7R16 R14 R4R4

C C C C N C C CN U C C C C N C C UN

R6R15 R8R17 R15 R17 R6R15 R8R17 R15

0-1 u

C26 C27

C C C C Z R14 R15 R14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R5 t N R4 R6 R3 H C28 C C C C Z R14 R15 R14 R15 C C C R7 R8 R16 R17 R5 0-1 N R4 R6 U R16 R17 R3 H C29

C C C C Z R14 R15 R14 R15 C C C R16 R17 R16 R17 R5 N R4 R6 U R7 R8 R3 H C30 C C C C Z R5 R6 R14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R14 t N R4 R15 R3 H C34

C C C C Z R5 R6 R14 R15 C C C R7 R8 R16 R17 R14 0-1 N R4 R15 U R16 R17 R3 H C35 C C C C Z R5 R6 R14 R15 C C C R16 R17 R16 R17 R14 N R4 R15 U R7 R8 R3 H C36

C C C C C R14 R15 R14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R5 t N R4 R6 R12 R13 C37 C C C C C R14 R15 R14 R15 C C C R7 R8 R16 R17 R5 0-1 N R4 R6 U R16 R17 R12 R13 C38

C C C C C R14 R15 R14 R15 C C C R16 R17 R16 R17 R5 N R4 R6 U R7 R8 R12 R13 C39 C C C C C R5 R6 R14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R14 t N R4 R15 R12 R13 C43

R5R14 R7R16 R14 R4 R16 R12 R5R14 R16 R16 R14 R4 R7R12

C C C C C C C CN U C C C C C C C CN U

R6R15 R8R17 R15 R17 R13 R6R15 R17 R17 R15 R8R13

0-1

C44 C45

OR14 R5 R7R4 R4 OR5R14 R7R4 R4

N C C C N C U N C C C N C U

R15 R6 R8 R6R15 R8

3-5 3-5

0-1 0-1

C46 C47

N C C C Z R14 R15 R5 R6 C C U R7 R8 R16 R17 R4 t3-5 R3 H C48 N C C C C R14 R15 R5 R6 C C U R7 R8 R16 R17 R4 t3-5 R12 R13 C49

N C C N C R4R14 R15 R5 R6 N C C U R16 R7 R8 R4R4 O 1-5 1-5 R17 C50 N C C N C R4R5 R6 R14 R15 N C C U R16 R7 R8 R4R4 O 1-5 1-5 R17 C51

N C C N C R4R5 R6 R14 R15 N C C U R7R16 R17 R4R4 O 1-5 1-5 R8 C52 N C C N C R4R14 R15 R5 R6 N C C U R7R16 R17 R4R4 O 1-5 1-5 R8 C53

N C C C N OR14 R15 R5 R6 C R7 R8 R4 R4 t C54 C C N OR16 R17 R4 C U R9 R10 u

N C C C N OR5 R6 R14 R15 C R7 R8 R4 R4 u C55 C C N OR16 R17 R4 C U R9 R10 u

N C C C OR5 R6 R14 R15 R4 u N C C C N OR7 R8 R16 R17 R4 R4 C U R9 R10 u C56

N C C C OR14 R15 R5 R6 R4 t N C C C N OR7 R8 R16 R17 R4 R4 C U R9 R10 u C57

N C C C R14 R15 R5 R6 R4 t R3 H Z C C C N OR16 R17 R7 R8 R4 C U R9 R10 u C58

N C C C R3R5 R6 R14 R15 R4 u H Z C C C N OR16 R17 R7 R8 R4 C U R9 R10 u C59

N C C C R3R5 R6 R14 R15 R4 u H Z C C C N OR7 R8 R16 R17 R4 C U R9 R10 u C60

N C C C R3R14 R15 R5 R6 R4 t H Z C C C N OR7 R8 R16 R17 R4 C U R9 R10 u C61

N C C C OR14 R15 R5 R6 R4 t N C C C Z R3R16 R17 R7 R8 R4 C U R9 R10 u H C62

N R4 C C C OR5 R6 R14 R15 u N C C C Z R3R16 R17 R7 R8 R4 u H C63 C U R9 R10

N R4 C C C OR5 R6 R14 R15 u N C C C Z R3R7 R8 R16 R17 R4 u H C64 C U R9 R10

N R4 C C C OR14 R15 R5 R6 t N C C C Z R3R7 R8 R16 R17 R4 u H C65 C U R9 R10

N R4 C C C R14 R15 R5 R6 t R3 H Z C C C Z R3R16 R17 R7 R8 u H C66 C U R9 R10

N R4 C C C R3R5 R6 R14 R15 u H Z C C C Z R3R16 R17 R7 R8 u H C67 C U R9 R10

N R4 C C C R3R5 R6 R14 R15 u H Z C C C Z R3R7 R8 R16 R17 u H C68 C U R9 R10

N R4 C C C R3R14 R15 R5 R6 t H Z C C C Z R3R7 R8 R16 R17 u H C69 C U R9 R10

N R4 C C C N OR14 R15 R5 R6 C C C C R12 R16 R17 R7 R8 R4 C U R9 R10 t u R13 C70

N R4 C C C N OR5 R6 R14 R15 C C C C R12 R16 R17 R7 R8 R4 C U R9 R10 u u R13 C71

N R4 C C C N OR5 R6 R14 R15 C C C C R12 R7 R8 R16 R17 R4 C U R9 R10 u u R13 C72

N R4 C C C N OR14 R15 R5 R6 C C C C R12 R7 R8 R16 R17 R4 C U R9 R10 t u R13 C73

N R4 C C C C R12 R14 R15 R5 R6 C C C N OR16 R17 R7 R8 R4 C U R9 R10 t u R13 C74

N R4 C C C C R12 R5 R6 R14 R15 C C C N OR16 R17 R7 R8 R4 C U R9 R10 u u R13 C75

N R4 C C C C R12 R5 R6 R14 R15 C C C N OR7 R8 R16 R17 R4 C U R9 R10 u u R13 C76

N R4 C R5 R6 C R14 R15 t C R12 C C C C N OR7 R8 R16 R17 R4 u R13 C77 C U R9 R10

N R4 C R5 R6 C R14 R15 t C R12 C C C C Z R3R16 R17 R7 R8 u R13 H C78 C U R9 R10

N R4 C R14 R15 C R5 R6 u C R12 C C C C Z R3R16 R17 R7 R8 u R13 H C79 C U R9 R10

N R4 C R14 R15 C R5 R6 u C R12 C C C C Z R3R7 R8 R16 R17 u R13 H C80 C U R9 R10

N R4 C R5 R6 C R14 R15 t C R12 C C C C Z R3R7 R8 R16 R17 u R13 H C81 C U R9 R10

N R4 C R5 R6 C R14 R15 t C R3 H Z C C C C R12 R16 R17 R7 R8 u R13 C86 C U R9 R10

N R4 C R14 R15 C R5 R6 u C R3 H Z C C C C R12 R16 R17 R7 R8 u R13 C87 C U R9 R10

N R4 C C C Z R3R5 R6 R14 R15 u H C C C R12 R7 R8 R16 R17 u C88 C C U R9 R10 R13

N R4 C C C Z R3R14 R15 R5 R6 t H C C C R12 R7 R8 R16 R17 u C89 C C U R9 R10 R13

N R4 C C N C R4R14 R15 R5 R6 O 1-5 C C C OR16 R17 R7 R8 t C90 N R4 C U R9 R10 0-1

N R4 C C N C R4R5 R6 R14 R15 O 1-5 C C C OR16 R17 R7 R8 t C91 N R4 C U R9 R10 0-1

N R4 C C N C R4R5 R6 R14 R15 O 1-5 C C C OR7 R8 R16 R17 t C92 N R4 C U R9 R10 0-1

N R4 C C N C R4R14 R15 R5 R6 O 1-5 C C C OR7 R8 R16 R17 t C93 N R4 C U R9 R10 0-1

4. Compuestos, según la reivindicación 3, en el que los bloques componentes de tipo A son A1 (a1) ; A2 (a1) ; A3 (a1) ; A4 (a1) ; A5 (a1) ; A6 (a1) ; A7 (a1) ; A9 (a1) ; A10 (a1) ; A73 (a2) ; A170 (a4) ; A209 (a7) ; A240 (a10) ; A272 (a10) ; A532 (a18) ; A614 (a24) tal como se muestra en la Tabla 16, a continuación;

Tabla 16: Bloques componentes de Tipo A

OR1 O A1 (a1) O R1 O A2 (a1) O R1 O A3 (a1) O R1 O A4 (a1)

X R1 O A5 (a1) X R1 O A6 (a1) X R1 O A7 (a1) O R1O A9 (a1)

R1 O NR1 N R1 R1

O O O N S O S O O

A10 (a1) A73 (a2) A170 (a4) A209 (a7)

N R1 O O R37 A272 (a10) N O R1 O A532 (a18) O R38 R1 O A614 (a24)

los bloques componentes de tipo B son B7, B8, B9 y B-17 tal como se muestra en la Tabla 17, a continuación; Tabla 17: Bloques componentes de Tipo B

OR20 OR20 OR20 OR20

N N N N

R3 R3 R3 R3

B7-1 B7-2 B7-3 B7-4

O R20 O R20 O R20 O R20

N N N N

R3 R3 R3 R3

B8-1 B8-2 B8-3 B8-4

R27 R27 R27 R27

NR11 NR11 NR11 NR11

N N N N

R3 R3 R3 R3

B9-1 B9-2 B9-3 B9-4

R11 R11

N N

R3 R3

B17-1 B17-2

los enlazadores C son los indicados en la Tabla 18, a continuación; Tabla 18: Realizaciones del enlazador C

N C R5 R6 R4 0-1 0-1 C N C O C N C U R4OR4 R7 R8 R9 R10 C1 0-1 N C C N C OR5 R6 C H Z C U R4 R4 R7 R8 R9 R10 R3 C2

N C R5 R6 R4 C H Z C C N C U R4OR7 R8 R9 R10 R3 C3 0-1 N C C N C OR5 R6 C C C U R4 R4 R7 R8 R9 R10 R12 R13 C4

N C R5 R6 R4 C C C C N C U R4OR7 R8 R9 R10 R12 R13 C5 N C C Z C R5 R6 C Z C U R4 R7 R8 R9 R10 R3 R3 H H C6

N C R5 R6 R4 C C N OR14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R4 t 0-1 C7 N C C C N OR14 R15 R5 R6 C C U R7 R8 R16 R17 R4 R4 t0-1 C8

N C R14 R15 R4 C C N OR5 R6 C C U R16 R17 R7 R8 R4 t 0-1 C9 N C C C N OR5 R6 R14 R15 C C U R7 R8 R16 R17 R4 R4 u C10

N C C C Z R14 R15 R5 R6 C C U R7 R8 R16 R17 R4 t0-1 R3 H C11 N C C C Z R14 R15 R5 R6 C C U R16 R17 R7 R8 R4 u R3 H C12

N C C C Z R5 R6 R14 R15 C C U R7 R8 R16 R17 R4 u R3 H C13 N C C C Z R5 R6 R14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R4 u R3 H C14

N C C C C R14 R15 R5 R6 C C U R7 R8 R16 R17 R4 t0-1 R12 R13 C15 N C C C C R14 R15 R5 R6 C C U R16 R17 R7 R8 R4 u R12 R13 C16

N C C C C R5 R6 R14 R15 C C U R7 R8 R16 R17 R4 u R12 R13 C17 N C C C C R5 R6 R14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R4 u R12 R13 C18

C C C C N OR14 R15 R14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R5 R4 t 0-1 N R4 R6 C19 C C C C N OR14 R15 R14 R15 C C C R7 R8 R16 R17 R5 R4 0-1 N R4 R6 U R16 R17 C20

C C C C N OR14 R15 R14 R15 C C U R7 R8 R16 R17 R5 R4 u N R4 R6 C21 C C C C N OR5 R6 R14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R14 R4 t 0-1 N R4 R15 C25

C C C C N OR5 R6 R14 R15 C C C R7 R8 R16 R17 R14 R4 0-1 N R4 R15 U R16 R17 C26 C C C C N OR5 R6 R14 R15 C C U R7 R8 R16 R17 R14 R4 u N R4 R15 C27

C C C C Z R14 R15 R14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R5 t N R4 R6 R3 H C28 C C C C Z R14 R15 R14 R15 C C C R7 R8 R16 R17 R5 0-1 N R4 R6 U R16 R17 R3 H C29

C C C C Z R14 R15 R14 R15 C C C R16 R17 R16 R17 R5 N R4 R6 U R7 R8 R3 H C30 C C C C Z R5 R6 R14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R14 t N R4 R15 R3 H C34

C C C C Z R5 R6 R14 R15 C C C R7 R8 R16 R17 R14 0-1 N R4 R15 U R16 R17 R3 H C35 C C C C Z R5 R6 R14 R15 C C C R16 R17 R16 R17 R14 N R4 R15 U R7 R8 R3 H C36

C C C C C R14 R15 R14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R5 t N R4 R6 R12 R13 C37 C C C C C R14 R15 R14 R15 C C C R7 R8 R16 R17 R5 0-1 N R4 R6 U R16 R17 R12 R13 C38

C C C C C R14 R15 R14 R15 C C C R16 R17 R16 R17 R5 N R4 R6 U R7 R8 R12 R13 C39 C C C C C R5 R6 R14 R15 C C U R16 R17 R7 R8 R14 t N R4 R15 R12 R13 C43

C C C C C R5 R6 R14 R15 C C C R7 R8 R16 R17 R14 0-1 N R4 R15 U R16 R17 R12 R13 C44 C C C C C R5 R6 R14 R15 C C C R16 R17 R16 R17 R14 N R4 R15 U R7 R8 R12 R13 C45

N C C C N OR14 R15 R5 R6 C U R7 R8 R4 R4 3-5 0-1 C46 N C C C N OR5 R6 R14 R15 C U R7 R8 R4 R4 3-5 0-1 C47

N C C C Z R14 R15 R5 R6 C C U R7 R8 R16 R17 R4 t3-5 R3 H C48 N C C C C R14 R15 R5 R6 C C U R7 R8 R16 R17 R4 t3-5 R12 R13 C49

N C C C OR14 R15 R5 R6 R4 t N C C C OR16 R17 R7 R8 R4 u C54 N R4 C U R9 R10

N C C C OR5 R6 R14 R15 R4 u N C C C OR16 R17 R7 R8 R4 u C55 N R4 C U R9 R10

N C C C OR5 R6 R14 R15 R4 u N C C C OR7 R8 R16 R17 R4 u C56 N R4 C U R9 R10

N C C C OR14 R15 R5 R6 R4 t N C C C OR7 R8 R16 R17 R4 u C57 N R4 C U R9 R10

N C C C R14 R15 R5 R6 R4 t R3 H Z C C C OR16 R17 R7 R8 u C58 N R4 C U R9 R10

N C C C R3R5 R6 R14 R15 R4 u H Z C C C OR16 R17 R7 R8 u C59 N R4 C U R9 R10

N C C C R3R5 R6 R14 R15 R4 u H Z C C C OR7 R8 R16 R17 u C60 N R4 C U R9 R10

N R4 C C C R3R14 R15 R5 R6 t H Z C C C N OR7 R8 R16 R17 R4 C U R9 R10 u C61

N R4 C C C OR14 R15 R5 R6 t N C C C Z R3R16 R17 R7 R8 R4 C U R9 R10 u H C62

N R4 C C C OR5 R6 R14 R15 u N C C C Z R3R16 R17 R7 R8 R4 C U R9 R10 u H C63

N R4 C C C OR5 R6 R14 R15 u N C C C Z R3R7 R8 R16 R17 R4 C U R9 R10 u H C64

N R4 C C C OR14 R15 R5 R6 t N C C C Z R3R7 R8 R16 R17 R4 C U R9 R10 u H C65

N R4 C C C OR14 R15 R5 R6 t N C C C C R12 R16 R17 R7 R8 R4 C U R9 R10 u R13 C70

N R4 C C C OR5 R6 R14 R15 u N C C C C R12 R16 R17 R7 R8 R4 C U R9 R10 u R13 C71

N R4 C C C N OR5 R6 R14 R15 C C C C R12 R7 R8 R16 R17 R4 C U R9 R10 u u R13 C72

N R4 C C C N OR14 R15 R5 R6 C C C C R12 R7 R8 R16 R17 R4 C U R9 R10 t u R13 C73

N R4 C C C C R12 R14 R15 R5 R6 C C C N OR16 R17 R7 R8 R4 C U R9 R10 t u R13 C74

N R4 C C C C R12 R5 R6 R14 R15 C C C N OR16 R17 R7 R8 R4 C U R9 R10 u u R13 C75

N R4 C C C C R12 R5 R6 R14 R15 C C C N OR7 R8 R16 R17 R4 C U R9 R10 u u R13 C76

N R4 C C C C R12 R14 R15 R5 R6 C C C N OR7 R8 R16 R17 R4 C U R9 R10 t u R13 C77

N R4 C C N C R4R14 R15 R5 R6 C C C N OR16 R17 R7 R8 O R4 C U R9 R10 1-5 t 0-1 C90

N R4 C C N R4R5 R6 R14 R15 1-5 C O C C C OR16 R17 R7 R8 t C91 N R4 C U R9 R10 0-1

N R4 C C N R4R5 R6 R14 R15 1-5 C O C C C OR7 R8 R16 R17 t C92 N R4 C U R9 R10 0-1

N R4 C C N R4R14 R15 R5 R6 1-5 C O C C C OR7 R8 R16 R17 t C93 N R4 C U R9 R10 0-1

es H; F; Cl; CF3; OCF3; OCHF2; NO2; CN; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; s-butilo; isobutilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; heterociclilo opcionalmente sustituido por ciclopropilo, ciclobutilo ciclopentilo o ciclohexilo; arilo; heteroarilo; arilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo; heteroarilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilmetilo; - (CR18R19) qOR20; - (CR18R19) qNR4R11; - (CR18R19) qNR4COR22 ; - (CR18R19) qNR4CONR4R11; - (CR18R19) qNR4SO2R23; - (CR18R19) qNR4SO2NR4R11; - (CR18R19) qCOOR21; - (CR18R19) qCONR4R11; - (CR18R19) qSO2NR4R11; - (CR18R19) qCOR22; - (CR18R19) qSO2R23; - (CR18R19) qR24; - (CR18R19) qR25; o - (CR18R19) qR26;

es H; CF3; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; s-butilo; isobutilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; heterociclilo opcionalmente sustituido por ciclopropilo, ciclobutilo ciclopentilo, ciclohexilo; arilo; heteroarilo; arilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo o isobutilo, t-butilo; heteroarilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilmetilo; - (CR18R19) qOR20; - (CR18R19) qNR4R11; - (CR18R19) qNR4COR22 ; - (CR18R19) qNR4CONR4R11; - (CR18R19) qNR4SO2R23; - (CR18R19) qNR4SO2NR4R11; - (CR18R19) qCOOR21; - (CR18R19) qCONR4R11; - (CR18R19) qSO2NR4R11; - (CR18R19) qCOR22; - (CR18R19) qSO2R23; - (CR18R19) qR24; - (CR18R19) qR25; o - (CR18R19) qR26 . R3 es el definido en la reivindicación 1; R4 es H; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; s-butilo o isobutilo; R5, R7 y R9 se definen independientemente como: H; CF3; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; s-butilo; isobutilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; heterociclilo opcionalmente sustituido por ciclopropilo, ciclobutilo ciclopentilo o ciclohexilo; arilo; heteroarilo; arilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo; heteroarilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilmetilo; - (CR18R19) sOR20; - (CR18R19) sNR4R11; - (CR18R19) sNR4COR22; - (CR18R19) sNR4CONR4R11; - (CR18R19) sNR4SO2R23; - (CR18R19) qCOOR21; - (CR18R19) qCONR4R11; - (CR18R19) qSO2NR4R11; - (CR18R19) qCOR22; - (CR18R19) qSO2R23; - (CR18R19) qR24; - (CR18R19) qR25; o - (CR18R19) qR26; R6, R8 y R10 se definen independientemente como: H; CF3; o CH3;

R11

R14

y R16 se definen independientemente como: H; F; CF3; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; s-butilo; isobutilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; heterociclilo opcionalmente sustituido por ciclopropilo, ciclobutilo ciclopentilo o ciclohexilo; arilo; heteroarilo; arilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo; heteroarilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilmetilo; - (CR18R19) sOR20; - (CR18R19) sNR4R11; - (CR18R19) sNR4COR22; - (CR18R19) qCOOR21; o - (CR18R19) qCONR4R11; R15 y R17 se definen independientemente como: H; CF3; o CH3; R18 es H; F; CF3; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; s-butilo; isobutilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; heterociclilo opcionalmente sustituido por ciclopropilo, ciclobutilo ciclopentilo o ciclohexilo; arilo; heteroarilo; arilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo; heteroarilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo o isobutilo, t-butilmetilo; - (CR29R30) sOR31; - (CR29R30) sNR28R31; - (CR29R30) sNR28COR31; - (CR29R30) sNR28CONR28R31; - (CR29R30) sNR28SO2R23; - (CR29R30) qCOOR21; - (CR29R30) qCONR28R31; - (CR29R30) qSO2NR28R31; - (CR29R30) qCOR31; - (CR29R30) qSO2R23; - (CR29R30) qR24; - (CR29R30) qR25; o - (CR29R30) qR26; R19 es H; CF3; o CH3;

R20

es H; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; s-butilo; isobutilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; heterociclilo opcionalmente sustituido por ciclopropilo, ciclobutilo ciclopentilo o ciclohexilo; arilo; heteroarilo; arilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo; heteroarilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilmetilo; - (CR29R30) rOR31; - (CR29R30) rNR28R31; - (CR29R30) rNR28COR31; - (CR29R30) rNR28CONR28R31; - (CR29R30) rNR28SO2R23; - (CR29R30) qCOOR21; - (CR29R30) qCONR28R31; - (CR29R30) qSO2NR28R31; - (CR29R30) qCOR31; - (CR29R30) qSO2R23; - (CR29R30) qR24; - (CR29R30) qR25; o - (CR29R30) qR26; R21 y R23 son los definidos en la reivindicación 1; R22 es metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; s-butilo; isobutilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; heterociclilo opcionalmente sustituido por ciclopropilo, ciclobutilo ciclopentilo o ciclohexilo; arilo; heteroarilo; arilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo; heteroarilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilmetilo; - (CR29R30) sOR31; - (CR29R30) sNR28R31; - (CR29R30) sNR28COR31 ; - (CR29R30) sNR28CONR28R31; - (CR29R30) sNR28SO2R23; - (CR29R30) sCOOR21; - (CR29R30) sCONR28R31; - (CR29R30) sSO2NR28R31; - (CR29R30) tCOR31; - (CR29R30) sSO2R23; - (CR29R30) tR24; - (CR29R30) tR25; o - (CR29R30) tR26; R24, R25, R26, R27 y R28 son los definidos en la reivindicación 1; R29 es H; F; CF3; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; s-butilo; isobutilo; ciclopropilo; ciclobutilo ciclopentilo; ciclohexilo; heterociclilo opcionalmente sustituido por ciclopropilo, ciclobutilo ciclopentilo o ciclohexilo; arilo; heteroarilo; arilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo; heteroarilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo, o t-butilmetilo; - (CR32R33) sOR31; - (CR32R33) sNR28R31; - (CR32R33) sNR28COR31; - (CR32R33) sNR28CONR28R31; - (CR32R33) qCOOR21; - (CR32R33) qCONR28R31; - (CR32R33) qCOR31; o - (CR32R33) qR31; R30 y R33 son H; CF3; o CH3; R31 y R32 son los definidos en la reivindicación 1;

R34

y R35 se definen independientemente como H; F; Cl; CF3; OCF3; OCHF2; metilo; etilo; n-propilo; isopropilo; n-butilo; s-butilo; isobutilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; heterociclilo opcionalmente sustituido por ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo; arilo; heteroarilo; arilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilo; heteroarilo opcionalmente sustituido por metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, isobutilo o t-butilmetilo; - (CR29R30) qOR31; - (CR29R30) qNR28R31; - (CR29R30) qNR28COR31; - (CR29R30) qNR28CONR28R31; - (CR29R30) qNR28SO2R23; - (CR29R30) qCOOR21; - (CR29R30) qCONR28R31; - (CR29R30) qSO2NR28R31; - (CR29R30) qCOR31; - (CR29R30) qSO2R23; o - (CR29R30) qR31; R36 es el definido en la reivindicación 1;

R37

El heteroatomo variable Z y el conector U se definen como:

Z: O; o S (=O) 2.

U: -C (=O) -; y

-sustituyentes que pueden ser tomados por pares conjuntamente y formar restos de cicloalquilo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituidos;

- elementos estructurales que pueden formar uno de los grupos de fórmulas H111-H118 tal como se muestra en la tabla 9; y -heteroatomos variables Q, T, X y Y; -índices q-u;

tal como se definen en la reivindicación 1.

5. Compuestos, según la reivindicación 3, en los que el bloque componente de tipo C está representado por

--{-CAA-}-en el que CAA es un aminoacido o su entantiómero complementario seleccionado de la lista de la tabla 19, 10 a continuación;

Código Denominación química

Ala L-Alanina

DAla D-Alanina

Arg L-Arginina

DArg D-Arginina

Asn L-Asparagina

DAsn D-Asparagina

Asp Ã?cido L-Aspártico

DAsp Ã?cido D-Aspártico

Cys L-Cisteína

DCys D-Cisteína

Glu Ã?cido L-Glutámico

DGlu Ã?cido D-Glutámico

Gln L-Glutamina

DGln D-Glutamina

Gly Glicina

His L-Histidina

DHis D-Histidina

Ile L-Isoleucina

DIle D-Isoleucina

Leu L-Leucina

DLeu D-Leucina

Lys L-Lisina

DLys D-Lisina

Met L-Metionina

DMet D-Metionina

Phe L-Fenilalanina

DPhe D-Fenilalanina

Pro L-Prolina

DPro D-Prolina

Ser L-Serina

Código Denominación química

DSer D-Serina

Thr L-Treonina

DThr D-Treonina

Trp L-Triptófano

DTrp D-Triptófano

Tyr L-Tirosina

DTyr D-Tirosina

Val L-Valina

DVal D-Valina

Apa Ã?cido 3-amino-propanoico

H-β3-HAla-OH Ã?cido (3S) -3-amino-butírico

H-β3-HVal-OH Ã?cido (3R) -3-amino-4-metil-valérico

H-β3-HIle-OH Ã?cido (3R, 4S) -3-amino-4-metil-hexanoico

H-β3-HLeu-OH Ã?cido (3S) -3-amino-5-metil-hexanoico

H-β3-HMet-OH Ã?cido (3S) -3-amino-5-metiltio pentanoico

H-β3-HTyr-OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (4’-hidroxifenil) -butírico

H-β3-HHis-OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (imidazol-4’-il) -butírico

H-β3-HPhe-OH Ã?cido (3S) -3-amino-4-fenil butírico

H-β3-HTrp-OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (indol-3’-il) -butírico

H-β3-HSer-OH Ã?cido (3R) -3-amino-4-hidroxi-butírico

H-β3-HAsp-OH Ã?cido 3-amino-pentanodioico

H-β3-HGlu-OH Ã?cido (3S) -3-amino-hexanodioico

H-β3-HLys-OH Ã?cido (3S) -3, 7-diamino-heptanoico

H-β3-HArg-OH Ã?cido (3S) -3-amino-6-guanidino-hexanoico

H-β3-HCys-OH Ã?cido (3R) -3-amino-4-mercapto-butírico

H-β3-HAsn-OH Ã?cido (3S) -3-amino-4-carbamoil-butírico

H-β3-HGln-OH Ã?cido (3S) -3-amino-5-carbamoil-pentanoico

H-β3-HThr-OH Ã?cido (3R, 4R) -3-amino-4-hidroxi-pentanoico

Gaba Ã?cido 4-amino-butírico

H-γ4-DiHAla-OH Ã?cido (4S) -4-amino-pentanoico

H-γ4-DiHVal-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5-metil-hexanoico

H-γ4-DiHIle-OH Ã?cido (4R, 5S) -4-amino-5-metil-heptanoico

H-γ4-DiHLeu-OH Ã?cido (4R) -4-amino-6-metil-heptanoico

H-γ4-DiHMet-OH Ã?cido (4R) -4-amino-6-metiltio-hexanoico

Código Denominación química

H-γ4-DiHTyr-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5- (4’-hidroxifenil) -pentanoico

H-γ4-DiHHis-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5- (imidazol-4’-il) -pentanoico

H-γ4-DiHPhe-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5-fenil-pentanoico

H-γ4-DiHTrp-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5- (indol-3’-il) -pentanoico

H-γ4-DiHSer-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5-hidroxi-pentanoico

H-γ4-DiHAsp-OH Ã?cido (4R) -4-amino-hexanodioico

H-γ4-DiHGlu-OH Ã?cido 4-amino-heptanodioico

H-γ4-DiHLys-OH Ã?cido (4S) -4, 8-diamino-octanoico

H-γ4-DiHArg-OH Ã?cido (4S) -4-amino-7-guanidino-heptanoico

H-γ4-DiHCys-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5-mercapto-pentanoico

H-γ4-DiHAsn-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5-carbamoil-pentanoico

H-γ4-DiHGln-OH Ã?cido (3S) -3-amino-5-carbamoil-hexanoico

H-γ4-DiHThr-OH Ã?cido (4R, 5R) -4-amino-5-hidroxi-hexanoico

Cit L-Citrulina

DCit D-Citrulina

Orn L-Ornitina

DOrn D-Ornitina

tBuA L-t-Butilalanina

DtBuA D-t-Butilalanina

Sar Sarcosina

Pen L-Penicilamina

DPen D-Penicilamina

tBuG L-tert. Butilglicina

DtBuG D-tert. Butilglicina

4AmPhe L-para-Aminofenilalanina

D4AmPhe D-para-Aminofenilalanina

3AmPhe L-meta-Aminofenilalanina

D3AmPne D-meta-Aminofenilalanina

2AmPhe L-orto-Aminofenilalanina

D2AmPhe D-orto-Aminofenilalanina

Phe (mC (NH2) =NH) L-meta-Amidinofenilalanina

DPhe (mC (NH2) =NH) D-meta-Amidinofenilalanina

Phe (pC (NH2) =NH) L-para-Amidinofenilalanina

DPhe (pC (NH2) =NH) D-para-Amidinofenilalanina

Phe (mNHC (NH2) =NH) L-meta-Guanidinofenilalanina

Código Denominación química

DPhe (mNHC (NH2) =NH) D-meta-Guanidinofenilalanina

Phe (pNHC (NH2) =NH) L-para-Guanidinofenilalanina

DPhe (pNHC (NH2) =NH) D-para-Guanidinofenilalanina

2Pal Ã?cido (2S) -2-amino-3- (piridin-2’-il) -propiónico

D2Pal Ã?cido (2R) -2-amino-3- (piridin-2’-il) -propiónico

4Pal Ã?cido (2S) -2-amino-3- (piridin-4’-il) -propiónico

D4Pal Ã?cido (2R) -2-amino-3- (piridin-4’-il) -propiónico

Phg L-Fenilglicina

DPhg D-Fenilglicina

Cha L-Ciclohexilalanina

DCha D-Ciclohexilalanina

C4al L-3-Ciclobutilalanina

DC4al D-3-Ciclobutilalanina

C5al L-3-Ciclopentilalanina

DC5al D-3-Ciclopentilalanina

Nle L-Norleucina

DNle D-Norleucina

2-Nal L-2-Naftilalanina

D2Nal D-2-Naftilalanina

1-Nal L-1-Naftilalanina

D1Nal D-1-Naftilalanina

4ClPhe L-4-Clorofenilalanina

D4ClPhe D-4-Clorofenilalanina

3ClPhe L-3-Clorofenilalanina

D3ClPhe D-3-Clorofenilalanina

2ClPhe L-2-Clorofenilalanina

D2ClPhe D-2-Clorofenilalanina

3, 4Cl2Phe L-3, 4-Diclorofenilalanina

D3, 4Cl2Phe D-3, 4-Diclorofenilalanina

4FPhe L-4-Fluorofenilalanina

D4FPhe D-4-Fluorofenilalanina

3FPhe L-3-Fluorofenilalanina

D3FPhe D-3-Fluorofenilalanina

2FPhe L-2-Fluorofenilalanina

D2FPhe D-2-Fluorofenilalanina

Código Denominación química

Thi L-β-2-Tienilalanina

DThi D-β-2-Tienilalanina

Tza L-2-Tiazolilalanina

DTza D-2-Tiazolilalanina

Mso L-Metionina sulfóxido

DMso D-Metionina sulfóxido

AcLys N-Acetillisina

DAcLys N-Acetil-D-lisina

Dap Ã?cido 2, 3-diaminopropiónico

DDap Ã?cido D-2, 3-diaminopropiónico

Dab Ã?cido 2, 4-diaminobutírico

DDab Ã?cido (2R) -2, 4-diaminobutírico

Dbu Ã?cido (2S) -2, 3-diamino-butírico

DDbu Ã?cido (2R) -2, 3-diamino-butírico

Abu Ã?cido γ-aminobutírico (GABA)

Aha Ã?cido ε-aminohexanoico

Aib Ã?cido α-aminoisobutírico

Cyp Ã?cido 1-amino ciclopentano carboxílico

Y (Bzl) L-O-Benciltirosina

DY (Bzl) D-O-Benciltirosina

H (Bzl) Ã?cido (3S) -2-amino-3- (1’-bencilimidazol-4’-il) -propiónico

DH (Bzl) Ã?cido (3R) -2-amino-3- (1’-bencilimidazol-4’-il) -propiónico

Bip L- (4-fenil) fenilalanina

DBip D- (4-fenil) fenilalanina

S (Bzl) L-O-Bencilserina

DS (Bzl) D-O-Bencilserina

T (Bzl) L-O-Benciltreonina

DT (Bzl) D-O-Benciltreonina

alloT Ã?cido (2S, 3S) -2-amino-3-hidroxi-butírico

DalloT Ã?cido (2R, 3S) -2-amino-3-hidroxi-butírico

Leu3OH Ã?cido (2S, 3R) -2-amino-3-hidroxi-4-metil-pentanoico

DLeu3OH Ã?cido (2R, 3R) -2-amino-3-hidroxi-4-metil-pentanoico

hAla L-Homo-alanina

DhAla D-Homo-alanina

hArg L-Homo-arginina

DhArg D-Homo-arginina

hCys L-Homo-cisteína

Código Denominación química

DhCys D-Homo-cisteína

hGlu Ã?cido L-Homo-glutámico

DhGlu Ã?cido D-glutámico

hGln L-Homo-glutamina

DhGln D-Homo-glutamina

hHis L-Homo-histidina

DhHis D-Homo-histidina

hIle L-Homo-isoleucina

DhIle D-Homo-isoleucina

hLeu L-Homo-leucina

DhLeu D-Homo-leucina

hNle L-Homo-norleucina

DhNle D-Homo-norleucina

hLys L-Homo-lisina

DhLys D-Homo-lisina

hMet L-Homo-Metionina

DhMet D-Homo-Metionina

hPhe L-Homo-fenilalanina

DhPhe D-Homo-fenilalanina

hSer L-Homo-serina

DhSer D-Homo-serina

hThr L-Homo-treonina

DhThr D-Homo-treonina

hTrp L-Homo-triptófano

DhTrp D-Homo-triptófano

hTyr L-Homo-tirosina

DhTyr D-Homo-tirosina

hVal L-Homo-valina

DhVal D-Homo-valina

hCha L-Homo-ciclohexilalanina

DhCha D-Homo-ciclohexilalanina

Bpa L-4-Benzoilfenilalanina

DBpa D-4-Benzoilfenilalanina

OctG L-Octilglicina

DOctG D-Octilglicina

Tic Ã?cido (3S) -1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolin-3-carboxílico

Código Denominación química

DTic Ã?cido (3R) -1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolin-3-carboxílico

Tiq Ã?cido (1S) -1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolin-1-carboxílico

DTiq Ã?cido (1R) -1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolin-1-carboxílico

Oic Ã?cido (2S, 3aS, 7aS) -1-octahidro-1H-indol-2-carboxílico

DOic Ã?cido (2R, 3aS, 7aS) -1-octahidro-1H-indol-2-carboxílico

4AmPyrr1 Ã?cido (2S, 4S) -4-amino-pirrolidin-2-carboxílico

D4AmPyrr1 Ã?cido (2R, 4S) -4-amino-pirrolidin-2-carboxílico

4AmPyrr2 Ã?cido (2S, 4R) -4-amino-pirrolidin-2-carboxílico

D4AmPyrr2 Ã?cido (2R, 4R) -4-amino-pirrolidin-2-carboxílico

4PhePyrr1 Ã?cido (2S, 4R) -4-fenil-pirrolidin-2-carboxílico

D4PhePyrr1 Ã?cido (2R, 4R) -4-fenil-pirrolidin-2-carboxílico

4PhePyrr2 Ã?cido (2S, 4S) -4-fenil-pirrolidin-2-carboxílico

D4PhePyrr2 Ã?cido (2R, 4S) -4-fenil-pirrolidin-2-carboxílico

5PhePyrr1 Ã?cido (2S, 5R) -5-fenil-pirrolidin-2-carboxílico

D5PhePyrr1 Ã?cido (2R, 5R) -5-fenil-pirrolidin-2-carboxílico

5PhePyrr2 Ã?cido (2S, 5S) -5-fenil-pirrolidin-2-carboxílico

D5PhePyrr2 Ã?cido (2R, 5S) -5-fenil-pirrolidin-2-carboxílico

4Hyp1 (4S) -L-Hidroxiprolina

D4Hyp1 (4S) -D-Hidroxiprolina

4Hyp2 (4R) -L-Hidroxiprolina

D4Hyp2 (4R) -D-Hidroxiprolina

4Mp1 (4S) -L-Mercaptoprolina

D4Mp1 (4S) -D-Mercaptoprolina

4Mp2 (4R) -L-Mercaptoprolina

D4Mp2 (4R) -D-Mercaptoprolina

Pip Ã?cido L-pipecólico

DPip Ã?cido D-pipecólico

H-β3-HCit-OH Ã?cido (3S) -3-amino-6-carbamidil-hexanoico

H-β3-HOrn-OH Ã?cido (3S) -3, 6-diamino-hexanoico

H-β3-HtBuA-OH Ã?cido (3S) -3-amino-5, 5-dimetil-hexanoico

H-β3-HSar-OH Ã?cido N-metil-3-amino-propiónico

H-β3-HPen-OH Ã?cido (3R) -3-amino-4-metil-4-mercapto-pentanoico

H-β3-HtBuG-OH Ã?cido (3R) -3-amino-4, 4-dimetil-pentanoico

H-β3-H4AmPhe-OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (4’-aminofenil) -butírico

H-β3-H3AmPhe-OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (3’-aminofenil) -butírico

Código Denominación química

H-β3-H2AmPhe-OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (2’-aminofenil) -butírico

H-β3-HPhe (mC (NH2) =NH) -OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (3’-amidinofenil) -butírico

H-β3-HPhe (pC (NH2) =NH) -OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (4’-amidinofenil) -butírico

H-β3-HPhe (mNHC (NH2) =NH) -OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (3’-guanidinofenil) -butírico

H-β3-HPhe (pNHC (NH2) =NH) -OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (4’-guanidino-fenil) -butírico

H-β3-H2Pal-OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (piridin-2’-il) -butírico

H-β3-H4Pal-OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (piridin-4’-il) -butírico

H-β3-HPhg-OH Ã?cido (3R) -3-amino-3-fenil-propiónico

H-β3-HCha-OH Ã?cido (3S) -3-amino-4-ciclohexil-butírico

H-β3-HC4al-OH Ã?cido (3S) -3-amino-4-ciclobutil-butírico

H-β3-HC5al-OH Ã?cido (3S) -3-amino-4-ciclopentil-butírico

H-β3-HNle-OH Ã?cido (3S) -3-amino-heptanoico

H-β3-H2Nal-OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (2’-naftil) -butírico

H-β3-H1Nal-OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (1’-naftil) -butírico

H-β3-H4ClPhe-OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (4’-clorofenil) -butírico

H-β3-H3ClPhe-OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (3’-clorofenil) -butírico

H-β3-H2ClPhe-OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (2’-clorofenil) -butírico

H-β3-H3, 4Cl2Phe-OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (3’, 4’-diclorofenil) -butírico

H-β3-H4FPhe-OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (4’-fluorofenil) -butírico

H-β3-H3FPhe-OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (3’-fluorofenil) -butírico

H-β3-H2FPhe-OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (2’-fluorofenil) -butírico

H-β3-HThi-OH Ã?cido (3R) -3-amino-4- (2’-tienil) -butírico

H-β3-HTza-OH Ã?cido (3R) -3-amino-4- (2’-tiazolil) -butírico

H-β3-HMso-OH Ã?cido (3R) -3-amino-4-metilsulfoxil-butírico

H-β3-HAcLys-OH Ã?cido (3S) -7-Acetilamino-3-amino-heptanoico

H-β3-HDpr-OH Ã?cido (3R) -3, 4-diamino-butírico

H-β3-HA2Bu-OH Ã?cido (3S) -3, 5-diamino-pentanoico

H-β3-HDbu-OH Ã?cido (3R) -3, 4-diamino-pentanoico

H-β3-HAib-OH Ã?cido amino-dimetil acético

H-β3-HCyp-OH Ã?cido 1-amino-ciclopentano-1-il-acético

H-β3-HY (Bzl) -OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (4’-benciloxifenil) -butírico

H-β3-HH (Bzl) -OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (1’-bencilimidazol-4’-il) -butírico

Código Denominación química

H-β3-HBip-OH Ã?cido (3S) -3-amino-4-bifenilil-butírico

H-β3-HS (Bzl) -OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (benciloxi) -butírico

H-β3-HT (Bzl) -OH Ã?cido (3R, 4R) -3-amino-4-benciloxi-pentanoico

H-β3-HalloT-OH Ã?cido (3R, 4S) -3-amino-4-hidroxi-pentanoico

H-β3-HLeu3OH-OH Ã?cido (3R, 4R) -3-amino-4-hidroxi-5-metil-hexanoico

H-β3-HhAla-OH Ã?cido (3S) -3-amino-pentanoico

H-β3-HhArg-OH Ã?cido (3S) -3-amino-7-guanidino-heptanoico

H-β3-HhCys-OH Ã?cido (3R) -amino-5-mercapto-pentanoico

H-β3-HhGlu-OH Ã?cido (3S) -3-amino-heptanodioico

H-β3-HhGln-OH Ã?cido (3S) -3-amino-6-carbamoil hexanoico

H-β3-HhHis-OH Ã?cido (3S) -3-amino-5- (imidazol-4’-il) -pentanoico

H-β3-HhIle-OH Ã?cido (3S, 5S) -3-amino-5-metil-heptanoico

H-β3-HhLeu-OH Ã?cido (3S) -3-amino-6-metil-heptanoico

H-β3-HhNle-OH Ã?cido (3S) -3-amino-octanoico

H-β3-DiAoc-OH Ã?cido (3S) -3, 8-diamino-octanoico

H-β3-HhMet-OH Ã?cido (3S) -3-amino-6-metiltio-hexanoico

H-β3-HhPe-OH Ã?cido (3S) -3-amino-5-fenil-pentanoico

H-β3-HhSer-OH Ã?cido (3S) -3-amino-5-hidroxi-pentanoico

H-β3-HhThr-OH Ã?cido (3S, 5R) -3-amino-5-hidroxi-hexanoico

H-β3-HhTrp-OH Ã?cido (3S) -3-amino-5- (indol-3’-il) -pentanoico

H-β3-HhThr-OH Ã?cido (3S) -3-amino-5- (4’-hidroxifenil) -pentanoico

H-β3-HhCha-OH Ã?cido (3S) -3-amino-5-ciclohexil-pentanoico

H-β3-HBpa-OH Ã?cido (3S) -3-amino-4- (4’-benzoilfenil) -butírico

H-β3-HOctG-OH Ã?cido (3S) -3-amino-undecanoico

H-β3-HNle-OH Ã?cido (3S) -3-amino-heptanoico

H-β3-HTic-OH Ã?cido (3S) -1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolin-3-il-acético

H-β3-HTiq-OH Ã?cido (1S) -1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolin-1-acético

H-β3-HOic-OH Ã?cido (2S, 3aS, 7aS) -1-octahidro-1H-indol-2-il-acético

H-β3-H4AmPyrr1-OH Ã?cido (2S, 4S) -4-amino-pirrolidin-2-acético

H-β3-H4AmPyrr2-OH Ã?cido (2S, 4R) -4-amino-pirrolidin-2-acético

H-β3-H4PhePyrr1-OH Ã?cido (2S, 4R) -4-fenil-pirrolidin-2-acético

H-β3-H4PhePyrr2-OH Ã?cido (2S, 4S) -4-fenil-pirrolidin-2-acético

H-β3-H5PhePyrr1-OH Ã?cido (2S, 5R) -5-fenil-pirrolidin-2-acético

Código Denominación química

H-β3-H5PhePyrr2-OH Ã?cido (2S, 5S) -5-fenil-pirrolidin-2-acético

H-β3-H4Hyp1-OH Ã?cido (2S, 4S) -4-hidroxi-pirrolidin-2-acético

H-β3-H4Hyp2-OH Ã?cido (2S, 4R) -4-hidroxi-pirrolidin-2-acético

H-β3-H4Mp1-OH Ã?cido (2R, 4S) -4-mercapto-pirrolidin-2-acético

H-β3-H4Mp2-OH Ã?cido (2R, 4R) -4-mercapto-pirrolidin-2-acético

H-β3-HPip-OH Ã?cido (2S) -piperidin-2-acético

H-β3-HPro-OH Ã?cido (2S) -pirrolidin-2-acético

H-β3-HDPro-OH Ã?cido (2R) -pirrolidin-2-acético

Ahb Ã?cido 4-amino-2-hidroxi butírico

H-γ4-DiHCit-OH Ã?cido (4S) -4-amino-7-carbamidil-heptanoico

H-γ4-DiHOrn-OH Ã?cido (4S) -4, 7-diamino-heptanoico

H-γ4-DiHtBuA-OH Ã?cido (4R) -4-amino-6, 6-dimetil-heptanoico

H-γ4-DiHSar-OH Ã?cido N-metil-4-amino-butírico

H-γ4-DiHPen-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5-metil-5-mercapto-hexanoico

H-γ4-DiHtBuG-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5, 5-dimetil-hexanoico

H-γ4-DiH4AmPhe-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5- (4’-aminofenil) -pentanoico

H-γ4-DiH3AmPhe-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5- (3’-aminofenil) -pentanoico

H-γ4-DiH2AmPhe-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5- (2’-aminofenil) -pentanoico

H-γ4-DiHPhe (mC (NH2) =NH) -OH Ã?cido (4R) -4-amino-5- (3’-amidinofenil) -pentanoico

H-γ4-DiHPhe (pC (NH2) =NH) -OH Ã?cido (4R) -4-amino-5- (4’-amidinofenil) -pentanoico

H-γ4-DiHPhe (mNHC (NH2) =NH) -OH Ã?cido (4R) -4-amino-5- (3’-guanidino-fenil) -pentanoico

H-γ4-DiHPhe (pNHC (NH2) =NH) -OH Ã?cido (4R) -4-amino-5- (4’-guanidino-fenil) -pentanoico

H-γ4-DiH2Pal-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5- (piridin-4’-il) -pentanoico

H-γ4-DiH4Pal-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5- (piridin-4’-il) -pentanoico

H-γ4-DiHPhg-OH Ã?cido (4R) -4-amino-4-fenil-butírico

H-γ4-DiHCha-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5-ciclohexil-pentanoico

H-γ4-DiHC4al-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5-ciclobutil-pentanoico

H-γ4-DiHC5al-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5-ciclopentil-pentanoico

H-γ4-DiHNle-OH Ã?cido (4S) -4-amino-octanoico

H-γ4-DiH2Nal-OH Ã?cido (4S) -4-amino-5- (2’-naftil) -pentanoico

H-γ4-DiH1Nal-OH Ã?cido (4S) -4-amino-5- (1’-naftil) -pentanoico

H-γ4-DiH4ClPhe-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5- (4’-clorofenil) -pentanoico

H-γ4-DiH3ClPhe-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5- (3’-clorofenil) -pentanoico

Código Denominación química

H-γ4-DiH2ClPhe-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5- (2’-clorofenil) -pentanoico

H-γ4-DiH3, 4Cl2Phe-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5- (3’, 4’-dicloro-fenil) -pentanoico

H-γ4-DiH4FPhe-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5- (4’-fluorofenil) -pentanoico

H-γ4-DiH3FPhe-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5- (3’-fluorofenil) -pentanoico

H-γ4-DiH2FPhe-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5- (2’-fluorofenil) -pentanoico

H-γ4-DiHThi-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5- (2’-tienil) -pentanoico

H-γ4-DiHTza-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5- (2’-tiazolil) -pentanoico

H-γ4-DiHMso-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5-metilsulfoxil-pentanoico

H-γ4-DiHAcLys-OH Ã?cido (4S) -8-acetilamino-4-amino-ocatanoico

H-γ4-DiHDpr-OH Ã?cido (4R) -4, 5-diamino-pentanoico

H-γ4-DiHA2Bu-OH Ã?cido (4R) -4, 5-diamino-hexanoico

H-γ4-DiHDbu-OH Ã?cido (4R) -4, 5-diamino-hexanoico

H-γ4-DiHAib-OH Ã?cido 3-amino-3, 3-dimetil propiónico

H-γ4-DiHCyp-OH Ã?cido (1’-amino-ciclopentano-1’-il) -3-propiónico

H-γ4-DiHY (Bzl) -OH Ã?cido (4R) -4-amino-5- (4’-benciloxifenil) -pentanoico

H-γ4-DiHH (Bzl) -OH Ã?cido (4R) -4-amino-5- (1’-bencilimidazol-4’-il) -pentanoico

H-γ4-DiHBip-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5-bifenilil-pentanoico

H-γ4-DiHS (Bzl) -OH Ã?cido (4S) -4-amino-5- (benciloxi) -pentanoico

H-γ4-DiHT (Bzl) -OH Ã?cido (4R, 5R) -4-amino-5-benciloxi-hexanoico

H-γ4-DiHalloT-OH Ã?cido (4R, 5S) -4-amino-5-hidroxi-hexanoico

H-γ4-DiHLeu3OH-OH Ã?cido (4R, 5R) -4-amino-5-hidroxi-6-metil-heptanoico

H-γ4-DiHhAla-OH Ã?cido (4S) -4-amino-hexanoico

H-γ4-DiHhArg-OH Ã?cido (4S) -4-amino-8-guanidino-octanoico

H-γ4-DiHhCys-OH Ã?cido (4R) -amino-6-mercapto-hexanoico

H-γ4-DiHhGlu-OH Ã?cido (4S) -4-amino-ocatanodioico

H-γ4-DiHhGln-OH Ã?cido (4S) -4-amino-7-carbamoil-heptanoico

H-γ4-DiHhHis-OH Ã?cido (4S) -4-amino-6- (imidazol-4’-il) -hexanoico

H-γ4-DiHhIle-OH Ã?cido (4S, 6S) -4-amino-6-metil-octanoico

H-γ4-DiHhLeu-OH Ã?cido (4S) -4-amino-7-metil-ocatanoico

H-γ4-DiHhNle-OH Ã?cido (4S) -4-amino-nonanoico

H-γ4-DiHhLys-OH Ã?cido (4S) -4, 9-diamino-nonanoico

H-γ4-DiHhMet-OH Ã?cido (4R) -4-amino-7-metiltioheptanoico

H-γ4-DiHhPhe-OH Ã?cido (4S) -4-amino-6-fenil-hexanoico

Código Denominación química

H-γ4-DiHhSer-OH Ã?cido (4R) -4-amino-6-hidroxi-hexanoico

H-γ4-DiHhThr-OH Ã?cido (4R, 6R) -4-amino-6-hidroxi-heptanoico

H-γ4-DiHhTrp-OH Ã?cido (4S) -4-amino-6- (indol-3’-il) -hexanoico

H-γ4-DiHhTyr-OH Ã?cido (4S) -4-amino-6- (4’-hidroxifenil) -hexanoico

H-γ4-DiHhCha-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5-ciclohexil-pentanoico

H-γ4-DihBpa-OH Ã?cido (4R) -4-amino-5- (4’-benzoilfenil) -pentanoico

H-γ4-DiHOctG-OH Ã?cido (4S) -4-amino-dodecanoico

H-γ4-DiHNle-OH Ã?cido (4S) -4-amino-octanoico

H-γ4-DiHTic-OH Ã?cido (3R) -1’, 2’, 3’, 4’-tetrahidroisoquinolin-3’-il-3-propiónico

H-γ4-DiHTiq-OH Ã?cido (1’R) -1’, 2’, 3’, 4’-tetrahidroisoquinolin-1’-il-3-propiónico

H-γ4-DiHOic-OH Ã?cido (2’S, 3’aS, 7’aS) -1’-octahidro-1H-indol-2’-il-3-propiónico

H-γ4-DiH4AmPyrr1-OH Ã?cido (2’R, 4’S) -4’-amino-pirrolidin-2’-il-3-propiónico

H-γ4-DiH4AmPyrr2-OH Ã?cido (2’R, 4’R) -4’-amino-pirrolidin-2’-il-3-propiónico

H-γ4-DiH4PhePyrr1-OH Ã?cido (2’R, 4’R) -4’-fenil-pirrolidin-2’-il-3-propiónico

H-γ4-DiH4PhePyrr2-OH Ã?cido (2’R, 4’S) -4’-fenil-pirrolidin-2’-il-3-propiónico

H-γ4-DiH5PhePyrr1-OH Ã?cido (2’S, 5’R) -5’-fenil-pirrolidin-2’-il-3-propiónico

H-γ4-DiH5PhePyrr2-OH Ã?cido (2’S, 5’S) -5’-fenil-pirrolidin-2’-il-3-propiónico

H-γ4-DiH4Hyp1-OH Ã?cido (2’R, 4’S) -4’-hidroxi-pirrolidin-2’-il-2-propiónico

H-γ4-DiH4Hyp2-OH Ã?cido (2’R, 4’R) -4’-hidroxi-pirrolidin-2’-il-3-propiónico

H-γ4-DiH4Mp1-OH Ã?cido (2’R, 4’S) -4’-mercapto-pirrolidin-2’-il-3-propiónico

H-γ4-DiH4Mp2-OH Ã?cido (2’R, 4’R) -4’-mercapto-pirrolidin-2’-il-3-propiónico

H-γ4-DiHPip-OH Ã?cido (2’S) -piperidin-2’-il-3-propiónico

H-γ4-DiHPro-OH Ã?cido (2’S) -pirrolidin-2’-il-3-propiónico

(AEt) G N- (2-Aminoetil) glicina

(APr) G N- (3-Amino-n-propil) glicina

(ABu) G N- (4-Amino-n-butil) glicina

(APe) G N- (5-Amino-n-pentil) glicina

(GuEt) G N- (2-Guanidinoetil) glicina

(GuPr) G N- (3-Guanidino-n-propil) glicina

(GuBu) G N- (4-Guanidino-n-butil) glicina

(GuPe) G N- (5-Guanidino-n-pentil) glicina

(PEG3-NH2) G N-[H2N- (CH2) 3- (OCH2-CH2) 2-O (CH2) 3]glicina

(Me) G N-Metilglicina

(Et) G N-Etilglicina

(Bu) G N-Butilglicina

Código Denominación química

(Pe) G N-Pentilglicina

(Ip) G N-Isopropilglicina

(2MePr) G N- (2-Metilpropil) glicina

(3MeBu) G N- (3-Metilbutil) glicina

(1MePr) G (1S) -N- (1-Metilpropil) glicina

(2MeBu) G (2S) -N- (2-Metilbutil) glicina

(MthEt) G N- (Metiltioetil) glicina

(MthPr) G N- (Metiltiopropil) glicina

(Ben) G N- (Bencil) glicina

(PhEt) G N- (2-Feniletil) glicina

(HphMe) G N- ([4’-hidroxifenil]metil) glicina

(HphEt) G N- (2-[4’-hidroxifenil]etil) glicina

(ImMe) G N- (Imidazol-5-il-metil) glicina

(ImEt) G N- (2- (Imidazol-5’-il) etil) glicina

(InMe) G N- (Indol-2-il-metil) glicina

(InEt) G N- (2- (Indol-2’-il) etil) glicina

(CboMe) G N- (Carboximetil) glicina

(CboEt) G N- (2-Carboxietil) glicina

(CboPr) G N- (3-Carboxipropil) glicina

(CbaMe) G N- (Carbamoilmetil) glicina

(CbaEt) G N- (2-Carbamoiletil) glicina

(CbaPr) G N- (3-Carbamoilpropil) glicina

(HyEt) G N- (2-Hidroxietil) glicina

(HyPr) G (2R) -N- (2-Hidroxipropil) glicina

(Mcet) G N- (2-Mercaptoetil) glicina

NMeAla L-N-Metilalanina

NMeDAla D-N-Metilalanina

NMeVal L-N-Metilvalina

NMeDVal D-N-Metilvalina

NMeIle L-N-Metilisoleucina

NMeDIle D-N-Metilisoleucina

NMeLeu L-N-Metilleucina

NMeDLeu D-N-Metilleucina

NMeNle L-N-Metilnorleucina

NMeDNle D-N-Metilnorleucina

NMeMet L-N-Metilmetionina

NMeDMet D-N-Metilmetionina

NMeTyr L-N-Metiltirosina

NMeDTyr D-N-Metiltirosina

Código Denominación química

NMeHis L-N-Metilhistidina

NMeDHis D-N-Metilhistidina

NMePhe L-N-Metilfenilalanina

NMeDPhe D-N-Metilfenilalanina

NMeTrp L-N-Metiltriptofano

NMeDTrp D-N-Metiltriptofano

NMeSer L-N-Metilserina

NMeDSer D-N-Metilserina

NMeAsp Ã?cido L-N-metilaspártico

NMeDAsp Ã?cido D-N-metilaspártico

NMeGlu Ã?cido L-N-metilglutámico

NMeDGlu Ã?cido D-N-metilglutámico

NMeLys L-N-Metillisina

NMeDLys D-N-Metillisina

NMeArg L-N-Metilarginina

NMeDArg D-N-Metilarginina

NMeDab Ã?cido L-N-metil-2, 4-diamino butírico

NMeDDab Ã?cido D-N-metil-2, 4-diamino butírico

NMeCys L-N-Metilcisteina

NMeDCys D-N-Metilcisteina

NMeAsn L-N-Metilasparagina

NMeDAsn D-N-Metilasparagina

NMeGln L-N-Metilglutamina

NMeDGln D-N-Metilglutamina

NMeThr L-N-Metiltreonina

NMeDThr D-N-Metiltreonina

6. Compuestos, según la reivindicación 1, seleccionados entre (2S, 11S, 19aS) -2- (acetilamino) -15-fluoro-N-[2- (1Hindol-3-il) etil]-7, 12-dimetil-5, 8, 13-trioxo-2, 3, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 19, 19a-dodecahidro-1H, 5H-pirrolo[2, 1c][1, 4, 7, 12]benzoxatriazaciclopentadecin-11-carboxamida; (2S, 11S, 19aS) -N-[2- (dimetilamino) etil]-15-fluoro-2-{[2

(1H-indol-3-il) acetil]amino}-7, 12-dimetil-5, 8, 13-trioxo-2, 3, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 19, 19a-dodecahidro-1H, 5H-pirrolo[2, 1c][1, 4, 7, 12]benzoxatriazaciclopentadecin-11-carboxamida; (2S, 11S, 19aS) -15-fluoro-2-{[2- (1H-indol-3-il) acetil]amino}N-[2- (1H-indol-3-il) etil]-7, 12-dimetil-5, 8, 13-trioxo-2, 3, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 19, 19a-dodecahidro-1H, 5H-pirrolo[2, 1c][1, 4, 7, 12]benzoxatriazaciclopentadecin-11-carboxamida; (2S, 11S, 19aS) -2-{[2- (dimetilamino) acetil]amino}-15fluoro-N-[2- (1H-indol-3-il) etil]-7, 12-dimetil-5, 8, 13-trioxo-2, 3, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 19, 19a-dodecahidro-1H, 5H

pirrolo[2, 1-c][1, 4, 7, 12]benzoxatriazaciclopentadecin-11-carboxamida; tert-butil N-[ (2S, 11S, 19aS) -15-fluoro-11- ({[2 (1H-indol-3-il) etil]amino}carbonil) -7, 12-dimetil-5, 8, 13-trioxo-2, 3, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 19, 19a-dodecahidro-1H, 5Hpirrolo[2, 1-c][1, 4, 7, 12]benzoxatriazaciclopentadecin-2-il]carbamato; (2S, 11S, 19aS) -N-[2- (dimetilamino) etil]-15-fluoro7, 12-dimetil-2-{[2- (1-naftil) acetil]amino}-5, 8, 13-trioxo-2, 3, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 19, 19a-dodecahidro-1H, 5H-pirrolo[2, 1c][1, 4, 7, 12]benzoxatriazaciclopentadecin-11-carboxamida; bencil N-[ (4S, 6S, 10S) -14-metil-6-{[2- (2

naftil) acetil]amino}-9, 15-dioxo-2-oxa-8, 14-diazatriciclo[14.3.1.0~4, 8~]icosa-1 (20) , 16, 18-trien-10-il]carbamato; bencil N-[ (4S, 6S, 13S) -6-{[2- (1H-indol-3-il) acetil]amino}-11, 15-dimetil-9, 12, 16-trioxo-2-oxa-8, 11, 15triazatriciclo[15.3.1.0~4, 8~]henicosa-1 (21) , 17, 19-trien-13-il]carbamato; N-

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