CIP-2021 : C07D 495/04 : Sistemas orto-condensados.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo.
C07D 495/04 · · Sistemas orto-condensados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLINA 1,2-DISUSTITUIDOS.
(16/04/2005). Solicitante/s: MARUISHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAMURA, TAKASHI, KURIYAMA, HARUO, AGOH, MASANOBU, AGOH, YUMI, SOGA, MANABU, MORI, TERUYO.
Un compuesto de 1, 4-dihidro-4-oxoquinolina sustituido, seleccionado del grupo que consta de: 1, 2-difenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(2-fluorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(3-fluorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(4-fluorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(4-clorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(4-tolil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , y 1-(4-metoxifenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina.
DERIVADOS DE INDOL, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU APLICACION EN MEDICINA.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: VERNALIS RESEARCH LIMITED. Inventor/es: ADAMS, DAVID, REGINALD, BENTLEY, JONATHAN, MARK, ROFFEY, JONATHAN, RICHARD, ANTHONY, HAMLYN, RICHARD, JOHN, DAVIDSON, JAMES EDWARD PAUL, CLIFFE, IAN, ANTHONY, MANSELL,HOWARD, LANGH AM, MONCK, NATHANIEL, JULIUS.
Un compuesto químico de fórmula (I): **(Fórmula)** en el que: R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo; R3 es alquilo; R4, R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alcoxi y alquilo; y A es un anillo heterocíclico aromático o parcialmente insaturado de 5 miembros o un anillo carbocíclico parcialmente insaturado de 5 miembros, y las sales farmacéuticamente aceptable y compuestos de adición del mismo.
COMPUESTOS COMO AGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA 2B O 2B/2C.
(16/04/2005) Los compuestos que se utilizan en las composiciones farmacéuticas y en los métodos de tratamiento del presente invento son agonistas selectivos o específicos de los subtipos de receptores adrenérgicos 2B o 2B/2C, más que del subtipo de receptores 2A. De acuerdo con el presente invento, se considera que un compuesto es un agonista selectivo de 2B o 2B/2C si la diferencia en eficacia del compuesto como agonista del subtipo(s) de receptores 2B o 2B/2C comparada con la del subtipo de receptores 2A es mayor que 0, 3 y su eficacia sobre el subtipo de receptores 2A es 0, 4 y/o es al menos aproximadamente 10 veces más potente. Preferiblemente, los compuestos utilizados de acuerdo con el presente invento son agonistas específicos de…
2-AMINOALQUIL-TIENO (2,3-D)PIRIMIDINAS.
(01/04/2005) Compuesto de la fórmula donde R1, R2 son diferentes, y significan un resto hidrógeno, y el otro es seleccionado a partir del grupo constituido por un grupo alquilo lineal o ramificado con 1 a 4 átomos de carbono, o R1 y R2 forman conjuntamente un grupo propileno, butileno o pentileno, R3 y R4 son iguales o diferentes, se encuentran en las posiciones 3 y 4 del anillo de fenilo, significan, independientemente entre sí, hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado con 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi lineal o ramificado con 1 a 6 átomos de carbono o halógeno, o forman conjuntamente un grupo propileno, butileno, pentileno, etilenoxi, metilenoxi o etilendioxi, R5 y R6 son iguales o diferentes, y significan, independientemente entre sí, hidrógeno o un grupo alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, que no está substituido, o está substituido…
CARBOXANILIDAS ARTROPODICIDAS.
(01/04/2005) Un compuesto seleccionado de la **Fórmula** sus N- óxidos y sus sales apropiadas para su uso en agricultura, donde: A es H; E es H o un alquilo C1-C3; o A y E pueden tomarse conjuntamente para formar -CH2-, - CH2CH2-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, NR8-, OCH2-, -SCH2-, - N(R8)CH2-, -CH2- sustituído y -CH2CH2- sustituído, donde los sustituyentes de cada carbono se seleccionan de forma independiente entre 1-2 halógeno y 1-2 metilo; G se selecciona de entre el grupo formado por W es N o CR4; X es CR5R6, O, S, NR7 o un enlace directo, con tal que cuando W sea N, entonces X no sea un enlace directo; Y es H, alquilo…
DERIVADOS DE TIENOPIRIDINA Y SU USO COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS.
(01/04/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** en la que G representa un átomo de halógeno o un grupo hidroxilo; alk representa un grupo alquileno C1-6 que puede estar sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre un átomo de halógeno, un grupo amino, un grupo N-(alquil C1- 6)amino, un grupo N, N-di(alquil C1-6)amino, un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno y un grupo alcoxi C1-6 que puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno; X representa un átomo de oxígeno, un grupo tio, un grupo sulfinilo o un grupo sulfonilo, o -(CH2)q- (q representa un número entero de 0 a 5); R representa un grupo amino representado por la fórmula: -N(R1)(R2) en la que R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, son: un átomo de hidrógeno, un grupo…
DERIVADOS DE TIOFENO UTILES COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS.
(01/03/2005) Un compuesto de **fórmula** o una sal, profármaco o hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo, fórmula en la que X es N, CH o C(CN); Y es N, CH, CF, o NO; R1 es H o alquilo C1-C6; R2 es heterociclo de 5 a 13 miembros, grupo R2 que está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 sustituyentes R5; cada R5 es independientemente seleccionado entre halo, ciano, trifluorometoxilo, trifluorometilo, -C(O)R8, - NR6C(O)R7, -C(O)NR6R7, -NR6R7, -OR9, -SO2NR6R7, - SO2R6, -NR6SO2R7, -NR6SO2NR9R10, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -(CH2)jO(CH2)qNR6R7, - (CH2)tO(CH2)qOR9, -(CH2)tOR9, -S(O)j(alquilo C1-C6),…
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-(N-ALQUILAMINO) -5,6-DIHIDRO-4H-TIENO-(2 ,3,B)-TIOPIRAN-2-SULFONAMIDA-7 ,7-DIOXIDOS, E INTERMEDIOS.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Inventor/es: GARCIA LOSADA,PABLO PARQUE TECNOLOGICO DE BOECILLO, SILVA GUISASOLA,L.O PARQUE TECNOLOGICO DE BOECILLO, LORENTE BONDE-LARSEN,A PAR.TECNOLOGICO DEBOECILLO, MARTIN JUAREZ,JORGE PARQUE TECNOLOGICO DE BOECILLO.
El procedimiento para la obtención de 4-(N-alquilamino)-5,6-dihidro-4H-tieno-(2 ,3-b)-tiopiran-2-sulfonamida-7 ,7-dióxidos (I) donde R1 es H o alquilo C1-5 y R2 es alquilo C1-5 , parte de los correspondientes 4-(N-alquilamino)-5,6-dihidro-4H-tieno-(2 ,3-b)-tiopiran-7,7- dióxidos y comprende la protección del grupo alquilamino, la introducción del grupo sulfonamida y la liberación del grupo protector. Algunos compuestos (I) son inhibidores de la anhidrasa carbónica y pueden ser utilizados en el tratamiento de la presión intraocular elevada.
PIPERIDINAS DELTA-3 TRICICLICAS COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS.
(01/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, MERTENS, JOSEPHUS, CAROLUS, BRAEKEN, MIRIELLE.
Un compuesto que tiene la fórmula una forma N-óxido, una sal de adición aceptable desde el punto de vista farmacéutico o una forma estereoquímicamente isomérica de éstos, donde: Alk es un C1-6alcanodiilo; n es 1 ó 2; X es -O-, -S-, -S(=O)- o -S(=O)2-; cada R1 es independientemente hidrógeno, halógeno, C1-6alquilo, nitro, hidroxi o C1-4alquiloxi; D es un radical de fórmula donde cada m es independientemente 0, 1 ó 2; cada Y representa independientemente CH2-, -O-, -S- o NR3-; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o C1-6alquilo; y cada R4 representa independientemente halo o C1-6alquilo.
COMPUESTOS QUE ABREN LOS CANALES DE POTASIO.
(16/01/2005) Un compuesto de **fórmula** o una sal, éster, amida, o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptable donde R1 es alquilo C1-C10; R2 se selecciona del grupo formado por arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; donde el grupo arilo es un grupo fenilo o un grupo fenilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por los grupos halo, ciano, nitro y haloalquilo C1-C10; donde el grupo heteroarilo se selecciona del grupo formado por los grupos piridilo, tienilo, furilo y benzoxadiazolilo; n es 0-2; A se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, y --X--R3; donde el grupo alquilo es alquilo C1- C10; R3 es alquilo o haloalquilo; donde el…
INHIBIDORES DE KINASA BICICLICOS.
(16/12/2004) Un compuesto seleccionado del grupo de compuestos representados por la **Fórmula** en los que: R1 es heteroarilo; representa un enlace entre o bien B y CR1 o Q y CR1 de modo que: (i) cuando es entre Q y -CR1- entonces: B es nitrógeno; R2 es arilo; y Q es -CR- donde: R es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo, acilo, heterociclilo, heterocic1ilalquilo, heterociclilcarbonilo , nitro, ciano, amino, amino monosubstituido, amino disubstituido, acilamino, sulfonilamino, -OR5 (donde R5 es hidrógeno, alquilo, heteroalquilo o heterociclilalquilo) , -COOR7 (donde R7 es hidrógeno o alquilo) o -CONR'R'' (donde R' y R'' independientemente representan…
DERIVADOS DE PIRIDINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/12/2004) Compuestos de **Fórmula** en la cual: W representa: - bien un grupo naftilo eventualmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, elegidos entre halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono lineal o ramificado, hidroxilo, alcoxilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, ciano, nitro, trihalogenoalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, metilendioxilo y etilendioxilo, - bien un grupo en la cual E representa, con los átomos de carbono del ciclo fenilo a los cuales está unido, un sistema monocíclico, no saturado, parcialmente saturado, o aromático, de 5 a 7 eslabones, que constan de al menos un heteroátomo elegido entre oxígeno, nitrógeno, azufre, pudiendo estar unido dicho grupo Y al grupo (CH2)n de los compuestos de Fórmula (I), bien sea por la parte fenilo, bien sea por el sistema monocíclico E, pudiendo…
FORMULACION DE 2-METIL-TIENO-BENZODIAZEPINA.
(16/12/2004). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BUNNELL, CHARLES ARTHUR, HENDRIKSEN, BARRY ARNOLD, TUPPER, DAVID EDWARD, FERGUSON, THOMAS, HARRY, SANCHEZ-FELIX, MANUEL VICENTE.
Un compuesto que es una sal de pamoato de olanzapina, o un solvato del mismo. Esta invención proporciona una formulación farmacéuticamente, con ingredientes eficientes en pequeño volumen, de sabor tolerable o agradable de 2-metil-4-(4-metil-1-piperazinil)-10H-tieno[2 , 3-b][1, 5]benzodiazepina (denominada en lo que sigue en la presente invención como olanzapina), o una sal de pamoato o un solvato adecuado para lo mismo.
INHIBIDORES DE NF-KAPPA B QUE CONTIENEN DERIVADOS DE INDANO COMO INGREDIENTE ACTIVO.
(16/11/2004) Un derivado de indano que es un compuesto de la siguiente **fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo alifático saturado lineal o ramificado que tiene 1 a 4 carbonos, o un grupo hidrocarburo alicíclico saturado que tiene hasta 4 carbonos y R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo -OR3 [en el grupo, R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarburo alifático saturado que tiene 1 a 7 carbonos que puede ser lineal o ramificado o contener un anillo alicíclico, un grupo fenilo opcionalmente sustituido, un grupo anillo hidrocarbúrico insaturado o parcialmente saturado, bicíclico, opcionalmente sustituido, que tiene 9 a 11 carbonos, un grupo aralquilo opcionalmente sustituido que tiene 7 a 11 carbonos, o un grupo -(CH2)nA…
PIRROLIL-AMIDAS BICICLICAS COMO INHIBIDORES DE LA GLUCOGENO-FOSFORILASA.
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BARTLETT, JULIE, B., ASTRAZENECA R & D ALDERLEY, FREEMAN, SUE, KENNY, PETER, ASTRAZENECA R & D ALDERLEY, MORLEY, ANDREW, ASTRAZENECA R & D ALDERLEY, WHITTAMORE, PAUL, ASTRAZENECA R & D ALDERLEY.
Un compuesto de **fórmula** en la cual: -X-Y-Z- se selecciona de -S-CR4=CR5-, -CR4=CR5-S-, O-CR4=CR5, -CR4CR5-O-, -N=CR4-S-, -S-CR4N-, -NR6-CR4=CR5- y -CR4=CR5-NR6-; en donde R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, ureido, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C1-6alcoxi, C1-6alcanoílo, C1-6alcanoiloxi, N-(C1-6alquil)amino, N, N-(C1-6alquil)2amino , C1-6alcanoilamino, N-(C1-6alquil)-carbamoílo , N, N-(C1-6alquil)2carbamoílo , C1-6alquilS(O)a en donde a es 0 a 2, C1-6alcoxicarbonilo, C1-6alcoxi-carbonilamino , N-(C1-6alquil)sulfamoílo , N, N-(C1-6alquil)2-sulfamoíl o, C1-6alquilsulfonilamino y C1-6alquilsulfonil-N-(C1-6a lquil)amino.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-ALQUILAMINO-5, 6-DIHIDRO-4H-TIENO-(2 ,3B)-TIOPIRAN-2-SULFONAMIDA-7-DIOXIDOS , E INTERMEDIOS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: RAGA CONSULTORES, S.L. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, LORENTE BONDE-LARSEN,ANTONIO, SILVA GUISASOLA, LUIS OCTAVIO, GARCIA LOSADA,PABLO.
Procedimiento para la obtención de 4-alquilamino-5,6-dihidro-4H- tieno-(2,3b)-tiopiran-2-sulfonamida-7-dióxidos , e intermedios. El procedimiento para la obtención de 4-alquilamino-5,6-dihidro-4H- tieno-(2,3b)-tiopiran-2-sulfonamida-7 ,7-dióxidos (I) donde R1 es H o alquilo C1-5 y R2 es alquilo C1-5, parte de los correspondientes 4-alquilamino-5,6-dihidro-4H-tieno-(2 ,3b)- tiopiran-7,7-dióxidos y comprende la protección del grupo alquilamino, la introducción del grupo sulfonamida y la liberación del grupo protector. Algunos compuestos (I) son inhibidores de la anhidrasa carbónica y pueden ser utilizados en el tratamiento de la presión intraocular elevada.
COMPUESTOS DE TIENOPIRIMIDINA, SU PRODUCCION Y USO.
(16/08/2004) Un compuesto de fórmula R\ N R21 en la que: cada uno de R1 y R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1_4, un grupo (alcoxi C1_4)carbonilo o un grupo alquilo C1_4 que puede estar sustituido por (i) hidroxi, (ii) aciloxi C1_7, (iii) benzoiloxi, (iv) amino que puede estar sustituido por 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de (alcoxi C1~6)carbonilo, bencil-oxicarbonilo, acilo C1_4, alquilo C1_4 y alquilsulfonilo C1_3, (v) alcoxi C1-10, (vi) (cicloalquil C3~7)oxicarbonil(alcoxi C1_3) y (vii) (alcoxi C1~3)(alcoxi C1-3), R3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de un halógeno, un grupo hidroxi o un grupo alcoxi C1_4 que puede estar sustituido por los…
DERIVADOS BETA-CARBOLINA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA.
(16/07/2004) Un compuesto de la fórmula (I): **FORMULA** en la que R1 se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por halógeno, nitro, hidroxi, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, -NH2, -NHRA, -N(RA)2, -O-RA, -C(O)NH2, -C(O)NHRA, -C(O)N(RA)2, -NC(O)-RA, -SO2NHRA, -SO2N(RA)2, fenilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB) y heteroarilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB); donde cada uno de RA se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo C1-C8, arilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB), aralquilo C1-C8 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 RB) y heteroarilo (opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos RB); donde cada RB se selecciona independientemente entre el grupo compuesto…
NUEVOS COMPUESTOS AMINOPIRIMIDINICOS POLICICLICOS INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU USO.
(16/07/2004). Solicitante/s: MEDICHEM, S.A.. Inventor/es: CAMPS GARCIA, PELAYO , MUÑOZ-TORRERO LOPEZ-IBARRA, DIEGO, GORBIG ROMEU, DIANA MARINA, CONTRERAS LASCORZ, JOAN, SIMON FORNELL, MONTSERRAT, MORRAL CARDONER, JORDI, EL ACHAB, RACHID, BADIA SANCHO, ALBERT, BANOS DIEZ, JOSEP ELADI, VIVAS, NURIA MARIA.
NUEVOS COMPUESTOS POLICICLICOS DE AMINOPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA, PROCESO DE PREPARACION Y USO. LOS COMPUESTOS POLICICLICOS DE AMINOPIRIDINA TIENEN LA SIGUIENTE FORMULA: EN DONDE LOS DISTINTOS RADICALES CORRESPONDEN A LO QUE SE INDICA EN LA ESPECIFICACION. EL PROCESO PARA PREPARAR ESTOS COMPUESTOS SE CARACTERIZA POR LA REACCION DE CETONAS DE FORMULA GENERAL (II) CON AMINONITRILOS DE FORMULA GENERAL (III) Y, EN CASO NECESARIO, LA ALQUILACION, ARALQUILACION O ACICLACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) O, ALTERNATIVAMENTE, LA REDUCCION DEL CORRESPONDIENTE PRECURSOR CETONICO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) SON ESPECIALMENTE IDONEOS PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS CONTRA TRASTORNOS DE LA MEMORIA COMO LA DEMENCIA SENIL O LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
PIRROLILAMIDAS COMO INHIBIDORES DE LA COLAGENO FOSFORILASA.
(16/07/2004) Un compuesto de Fórmula I: un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es fenilo; cada uno de Z y X es independientemente (C, CH o CH2), N, O o S; X1 es NRa, -CH2-, O o S; cada - - - - es, independientemente, un enlace o o está ausente, con la condición de que ambos - - - - no sean simultáneamente enlaces; R1 es hidrógeno o halógeno; cada uno de Ra y Rb es independientemente hidrógeno o -alquilo C C1-C8; *FORMULA01* R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, -CN, -C=--C-SiMe3, S alquilo C1-C8 o alquinilo C2-C8; R3 es hidrógeno, halógeno, -alquilo C1-C8, -CN, -C=-C-Si(CH3)3, -O(alquilo C1-C8), -S(alquilo C1-C8), -CF3, -NH2, -NH(alquilo C1-C8), -N(alquilo…
TIENO(2,3-D)PIRIMIDINDIONAS NOVEDOSAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y USO DE LAS MISMAS EN TERAPIA.
(01/07/2004) Compuesto de fórmula (I): **FORMULA** en la que: R representa un grupo -C(O)Ar1 o -C(R4)(R5)Ar1; Ar1 representa un grupo heterocíclico que comprende un total de desde 5 hasta 10 átomos, que incluyen desde 1 hasta 3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre, grupo Ar1 que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de oxo, hidroxilo, alquilo C1_4, alcoxilo C1, 4, halógeno, trifluorometilo, amino, nitro, ciano, trifluorometoxilo, fenoxilo, -CH2N(R6)2, -NHSO2CF3, alquil C1, 4-sulfonilamino, -NHC(O)R6a, CO2R7 o -C(O)NR8R8a, con la condición de que Ar1 no represente un grupo benzofuranilo, benzotienilo, indolilo, quinolilo o isoquinolilo, opcionalmente sustituido; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo…
BENCISOXAZOLES Y FENONAS COMO ANTAGONISTAS ALFA2.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO EDMOND J., JANSSEN PHARMACEU. N.V., MERTENS, JOSEPHUS CAROLUS JANSSEN PHARMACEU. N.V., PIETERS, SERGE MARIA A., JANSSEN PHARMACEU. N.V.
Un compuesto que tiene la fórmula una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en la cual: Alk es 1-5-pentanodiílo; n es 1 ó 2; p es 1 y q es 2; o p es 2 y q es 1; X es -O-, -S- o NH; cada R1 es independientemente hidrógeno, halógeno, C1-6-alquilo, nitro, hidroxi o C1-4alquiloxi; D es un radical de fórmula en las cuales m es 1 ó 2; cada R3 es independientemente hidrógeno, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o halo.
PROCEDIMIENTO Y FORMAS CRISTALINAS DE 2-METIL-TIENO-BENZODIAZEPINA.
(16/06/2004). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY ELI LILLY AND COMPANY LIMITED. Inventor/es: BUNNELL, CHARLES ARTHUR, HENDRIKSEN, BARRY ARNOLD, LARSEN, SAMUEL DEAN.
Uso de un polimorfo de olazanpina Forma II sustancialmente pura teniendo un diagrama de difracción de rayos X en polvo que se representa por el siguiente espaciado interplanar: d (Å) 10, 2689 8, 577 7, 4721 7, 125 6, 1459 6, 071 5, 4849 5, 2181 5, 1251 4, 9874 4, 7665 4, 7158 4, 4787 4, 3307 4, 2294 4, 141 3, 9873 3, 7206 3, 5645 3, 5366 3, 3828 3, 2516 3, 314 3, 0848 3, 0638 3, 0111 2, 8739 2, 8102 2, 7217 2, 6432 2, 6007 para proporcionar una formulación farmacéutica estable para administración oral.
DITIEPINO (6,5-b)PIRIDINA Y COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS ASOCIADOS.
(01/06/2004) Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que (a) R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo con-sistente en H, OH, halógenos, ciano, NO2, alquilo, alcoxi C1-8, alquiltio C1-8, difluorometoxi, difluorometiltio, trifluorometil y oxadiazol (formado por R1 y R2); (b) R6 se selecciona del grupo consistente en H, alquilo lineal o ramificado C1-5, arilo, 3- piperidilo, 3-piperidilo N-sustituido, 2- pirrolidinilmetileno N-sustituido, y alquilo sustituido, en el que dicho 3-piperidilo N-sustituido y dicho 2- pirrolidinilmetileno N-sustituido puede sustituirse por un alquilo C1-8 de cadena lineal o ramificada…
1,4-DIHIDROINDENO(1,2-C)PIRAZOLES SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.
(01/06/2004) Compuestos de **fórmula** donde el término metileno sustituido significa metileno sustituido con uno o más de hidroxi o un grupo alquilo C1- 4, donde el grupo alquilo está opcionalmente sustituido adicionalmente con un grupo de fórmula NRrRs, en la que Rr y Rs representan independientemente H o un grupo alquilo C1- 6; donde grupo amino opcionalmente sustituido significa un grupo de fórmula NRkRl en la que Rk y Rl representan independientemente hidrógeno, un grupo alquilo C1-12, un grupo alcoxi C1-12, un grupo cicloalquilo C3-12, un grupo fenilo, un grupo fenilalquilo C1-6, un grupo heteroarilo, o un grupo heteroarilalquilo C1-6, donde cada uno de dichos grupos está opcionalmente…
DERIVADOS BICICLICOS DE BENZACEPINA COMO ANTAGONISTAS DE LA VASOPRESINA.
(01/06/2004). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: ALBRIGHT, JAY, DONALD, DELOS SANTOS, EFREN, GUILLERMO.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ANTAGONISTAS DE LA VASOPRESINA BICICLICOS NO PEPTIDICOS DE FORMULA (I) QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS EN LOS QUE ES DESESABLE UNA DISMINUCION EN LOS NIVELES DE VASOPRESINA, TALES COMO INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, ESTADOS DE ENFERMEDAD CON UN EXCESO DE REABSORCION RENAL DE AGUA Y ESTADOS DE RESISTENCIA VASCULAR AUMENTADA Y VASOCONSTRICCION CORONARIA.
INHIBIDORES DE COLINESTERASAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y SUS USOS.
(16/05/2004). Solicitante/s: THE GOVERNMENT OF THE UNITED STATES OF AMERICA AS REPRESENTED BY THE SECRETARY OF THE DEPARTMENT OF. Inventor/es: GREIG, NIGEL, H., BROSSI, ARNOLD, BRZOSTOWSKA, MALGARZOTA, HE, XIAO-SHU, RAPOPORT, STANLEY I.
CARBAMATOS SUBSTITUIDOS DE COMPUESTOS TRICICLICOS QUE TIENEN UN ATOMO DE AZUFRE CICLICO, PROPORCIONAN UNA ACTIVIDAD BLOQUEANTE ANTAGONISTA COLINERGICA SELECTIVA DE ALTA POTENCIA Y SON UTILES COMO AGENTES FARMACEUTICOS. LAS ENFERMEDADES COLINERGICAS TALES COMO GLAUCOMA, MYASTHENIA GRAVIS, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, SE TRATAN CON ESTOS COMPUESTOS. TAMBIEN SE PREVEN METODOS PARA INHIBIR LAS ESTERASAS, ACETILCOLESTERASA Y BUTIRILCOLESTERASA.
DERIVADOS DE TIENOPIRANOCARBOXAMIDA.
(16/05/2004). Solicitante/s: RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY. Inventor/es: LEONARDI, AMEDEO, MOTTA, GIANNI, RIVA, CARLO, TESTA, RODOLFO.
Compuesto cuya fórmula general I es donde R representa un grupo arilo, cicloalquilo o polihaloalquilo, R1 representa un grupo alquilo, alcoxi, polifluoroalcoxi, hidroxi o trifluorometanosulfoniloxi , R2 y R3 representan independientemente un átomo de hidrógeno o halógeno, o un grupo alcoxi o polifluoroalcoxi, y n es 0, 1 ó 2, o que consiste en un N-óxido o en una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.
DERIVADOS ANTIPSICOTICOS DE PIPERIDINA SUSTITUIDOS CON 4-(1H-INDOLIL-1-IL)-1.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, MERTENS, JOSEPHUS, CAROLUS, VANDENBERK, JAN.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS, EN DONDE LA LINEA DE PUNTOS REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL; R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, C{SUB,1-6}ALQUILO O C{SUB,1-6}ALQUILOXI, R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, C{SUB,1-6}ALQUILO, FENILO O FENIL SUSTITUIDO CON UNO, DOS O TRES SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE ENTRE HALO, HIDROXI, NITRO, CIANO, TRIFLUOROMETILO, C{SUB,1-6}ALQUILO, C{SUB,16}ALQUILOXI, C{SUB,1-6}ALQUILTIO, MERCAPTO, AMINO, MONO Y DI(C{SUB,1-6}ALQUIL) C{SUB,1-6}ALQUILCARBONILO; ALK ES C{SUB,14}ALCANODIILO; D ES UNA PIRIMIDINONA, UNA PIPERIDONA O UNA BENCIMIDOZOLIDINONA; QUE PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA; A SU PREPARACION, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
DERIVADOS DE PIRIDINA Y PIRIMIDINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CITOQUINAS.
(01/05/2004). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: CUMMING, JOHN GRAHAM.
Un compuesto bicíclico de la **Fórmula** en la cual: G es N, CH o C(CN); el anillo X es un anillo heteroarilo condensado de 5 ó 6 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno; m es 0, 1 ó 2; R1 es hidroxi, halo, trifluorometilo, ciano, mercapto, nitro, amino, carboxi, carbamoílo, formilo, sulfamoílo, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C1-6alcoxi, -O-(C1-3alquil)-O-, C1-6alquilS(O)n- (donde n es 0-2), N-C1-6alquilamino, N, N-(C1-6alquil)2amino , C1-6alcoxicarbonilo, N-C1-6alquilcarbamoílo , N, N-(C1-6alquil)2carbamoílo , C2-6alcanoílo, C1-6alcanoiloxi, C1-6alcanoilamino, N-C1-6alquilsulfamoílo , N, N-(C1-6alquil)2sulfamoílo , C1-6alquilsulfonilamino , C1-6alquilsulfonil-N-(C1-6alquil)amino.
DERIVADOS DE BENZAMIDA COMO ANTAGONISTA DE VASOPRESINA.
(01/04/2004) Un compuesto de la siguiente fórmula (I): en la que: A es un miembro seleccionado del grupo formado por bencimidazolilo, benzoxazolilo e indazolilo, estando sustituido opcionalmente cada miembro con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con hidroxi, amino, amino sustituido con alquilo, alcoxi C1-C6, (alquil C1- C6)sulfonilamino o un grupo heterocíclico nitrogenado seleccionado del grupo formado por morfolinilo, imidazolilo y piperidilo; alcoxi C1-C6; haloalquilo; amino sustituido opcionalmente con alquilo C1- C6, alcanoílo C1-C6 o (alquil C1- C6)sulfonilo; carbamoílo…
TIENOPIRIMIDINAS CON EFECTO INHIBIDOR DE PDE V.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: SCHELLING, PIERRE, KLUXEN, FRANZ-WERNER, JONAS, ROCHUS, CHRISTADLER, MARIA.
LA INVENCION SE REFIERE A LA TIENOPIRIMIDINA DE FORMULA (I) ASI COMO A SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN LA QUE R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X Y N TIENEN EL SIGNIFICADO EXPUESTO EN LA REIVINDICACION 1. ESTOS COMPUESTOS MUESTRAN UNA INHIBICION DE LA FOSFODIESTERASA V Y PUEDEN UTILIZARSE EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES Y PARA EL TRATAMIENTO Y/O TERAPIA DE TRASTORNOS DE LA POTENCIA SEXUAL.
